Voies d’administration des médicaments
Introduction : Avant de parvenir aux organes ou les tissus qui sont à l’origine de la fonction pharmacologique, ces médicaments doivent être en 1 er temps absorbés, c.-à-d. par des ses points d’application jusqu’au liquide circulant. L’action pharmacologique d’un médicament dépend essentiellement de la vitesse avec laquelle il pénètre dans l’organisme. Cette vitesse est liée à la voie d’administration et ces voies vo ies sont multiples, il en existe 4 types : Voie entérale orale ; Voie parentérale ; Voie trans-muqueuse ; Voie locale.
I-
La voie entérale orale: La voie entérale orale est la plus utilisée, l’absorption du médicament peut avoir lieu immédiatement par la bouche (adrénaline, trinitrine …) ; et certaines hormones sont administrées par voie perlinguale ; sinon dans l’estomac et surtout l’intestin.
1- Absorption au niveau de l’estomac : Il existe deus types de transport : Actif et passif. a) Passif :
Pour les substances liposolubles qui ne dépendent que du gradient de concentration entre le milieu intra et extra cellulaire, la vitesse de diffusion (dQ/dt) est définie par la loi de FICK :
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b) Actif :
C’est le cas des substances insolubles dans la membrane cellulaire mais qui peuvent cependant pénétrer à l’intérieur de la cellule en formant un complexe transitoire avec une molécule qui lui sert de transporteur :
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Nécessite un apport d’énergie ATP ;
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Saturable lorsque toute les molécules transporteuse sont utilisées ;
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Phénomènes de compétition par différence d’affinité.
Les électrolytes forts : Ils sont fortement dissociés donc fortement ionisés et alors
pratiquement non absorbés par le tube digestif (Sulfate de streptomycine).
Les électrolytes faibles : qui sont essentiellement les acides et bases faibles dont le
passage dépend du degré de liposolubilité de la forme non ionisée et et du degré d’ionisation qui lui même dépend du PKa et du PH reliés par l’équation : *) Causes de variations de l’absorption gastrique : -
L’absorption est meilleur si l’estomac est vide (accès facilité à la paroi). Les aliments peuvent ainsi ralentir l’absorption intestinale en retardant le passage de l’estomac à l’intestin mais les aliments gras peuvent faciliter certaines absorptions (exp : griséofuline avec l’huile d’olive).
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Etat de vasoconstriction ou vasodilatation ralentit ou accélère respectivement l’absorption.
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L’alcalinisation du contenu gastrique diminue l’absorption des acides et accélère celle des bases.
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2- Absorption au niveau de l’intestin : Les mêmes facteurs vont entrer en jeu mais toute fois la forte vascularisation et la large surface des villosités facilitent l’absorption par rapport à l’estomac. La valeur du PH y est plus élevée, elle est entre 5,3 et 5,5. *) Exemple de médicaments ± bien absorbés par le tube digestif :
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Les médicaments bien absorbés : la plupart des sulfamides, la digitoxine, l’aspirine, barbiturique.
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Les médicaments peu absorbés : certains cert ains sulfamides (sulffoguamidine), les aminosides (streptomycine, néomycine …).
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Les médicaments absorbés de façon partielle et variable : Pénicilline, certains glucosides digitaliques (dicoumarol ‘anticoagulant’).
*) Avantages et inconvénients de la voie orale :
Avantages :
C’est la voie la plus simple, la plus sûre, la plus facilement acceptée par le malade, la plus économique et enfin la moins dangereuse en cas de surdosage, on peut espérer retirer l’excès par vomissement provoqué.
Inconvénients Inconvénients :
Cette voie ne convient pas pour les substances de goût désagréable ou irritantes ou détruites par le tube digestif comme l’insuline ou instable à PH gastrique (Pénicilline). Elle ne convient pas chez les enfants qui n’avalent pas des dragées et les capsules et elle est impossible chez les malades comateux.
II-
La voie parentérale : 1- La voie sous cutanée : -
L’administration sous cutanée réalise une voie d’absorption rapide pour les substances solubles dans l’eau et certains solvants tels que l’huile et le glycol.
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Cette absorption peut être retardée en ajoutant un vasoconstricteur à la solution injectée cas des anesthésiques locaux.
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Cependant, cette injection sous cutanée peut déterminer des accidents locaux comme abcès, piqures des nerfs ou des accidents généraux (piqure de veine).
2- La voie intramusculaire : -
Le muscle étant très vasculaire, l’absorption est plus rapide qu’à partir du tissu sous cutanée, elle demande de 10 à 30mn.
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L’injection intramusculaire est en règle générale douloureuse car le muscle est très riche en fibres sensitives.
3- La voie intraveineuse : Ici le médicament pénètre directement dans la circulation sanguine. *) Avantages et inconvénients de la voie I.V :
Avantages :
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Effet immédiat (utilisé en cas d’urgence) ;
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Effet contrôlable, on peut arrêter immédiatement l’injection si des effets fâcheux surviennent.
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Possibilité d’injecter des substances nécrosantes ou douloureuses par voie sous cutanée (SC) ou intramusculaire (IM).
Inconvénients Inconvénients :
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C’est une voie dangereuse car le médicament arrive directement au contact du cœur et des centres nerveux.
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Les réactions anaphylactiques sont plus brutales par voie I.V
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Possibilité de réaction fibrilles (présence acc identel de pyrogènes bactériens dans la solution injectée, transmission de certains virus.
4- Autres voies : a) La voie intra artérielle :
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Rarement utilisée surtout pour l’injection des substances opaques de rayons X au niveau de l’aorte et de la carotide.
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Elle est aussi utilisée dans la chimiothérapie régionale des cancers.
b) La voie intracardiaque :
c)
Elle est utilisée dans le traitement des syncopes cardiaques.
La voie intrarachidienne :
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Elle sert de traitement des méningites et à la réalisation des anesthésies intrarachidiennes, il faut éviter les solutions alcalines ou acides car elles peuvent causer des lésions nerveuses définitives.
5- Avantages et inconvénients de la voie parentérale : a) Avantages :
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Permet l’administration des médicaments non absorbés ou détruits ou trop irritants par voie digestives ;
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Assure une action rapide, quasi immédiate par la voie I.V.
b) Inconvénients Inconvénients :
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Irritation locale possible ;
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Danger des réactions générales en particulier dans le cas d’injection I.V ;
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Impossibilité de retirer l’excès de médicaments de l’organisme en cas de surdosage ;
III-
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Nécessite de disposer de matériel stérile ;
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Economiquement très couteux.
Voie trans-muqueuse : 1- Voie rectale : a) Avantage :
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Pas d’altération des médicaments par des enzymes digestifs ;
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La forte concentration réalisée en contacte de la muqueuse favorise l’absorption ;
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Pratique chez les jeunes enfants vomisseurs ;
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Permet d’administrer des substances de saveurs ou d’odeur désagréable.
b) Inconvénients Inconvénients :
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La résorption se fait en grande partie par les veines hémorroïdales supérieures qui se jettent dans les veines portes donc elle n’évite pas les barrières hépatiques, cette résorption est inconstante, elle est ex cellente pour l’aminophylline et partielle et irrégulière pour les antibiotiques.
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2- Voie buccolinguale : -
L’absorption est rapide par les muqueuses muqueuses buccales et linguales ; la voie perlinguale se distingue de la vo ie digestive proprement dite car les vaisseaux efférents se jettent dans la veine jugulaire externe ce c e qui évite le passage hépatique.
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L’effet obtenu est rapide (exp : la Trinitrine).
3- Voie alvéolaire : -
La muqueuse alvéolaire offre une grande surface pour l’absorption des gaz et vapeurs et possède une vascularisation très riche ;
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On administre ainsi des anesthésiques généraux gazeux et volatils comme l’éther, cyclopropane, et également les aérosols pouvant exercer une action locale ou générale en évitant la barrière hépatique d’où une action rapide.
IV-
Voie locale : Les médicaments administrés par cette voie, sont destinés à traiter des affections localisés, ne pénétrant pas dans la circulation sanguine, mais ils peuvent y parvenir parfois et y exercer des effets indésirables.
1- Application sur la peau : -
L’épiderme ne se laisse pas traverser ni par l’eau ni par les solutions aqueuses ;
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L’absorption des substances liposolubles s’y effectue par les follicules pileux ou les glandes sébacées extérieurs, c’est le cas des crèmes et pommades ;
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Certains médicaments sont susceptibles d’être absorbées par la peau.
Exp : certains alcaloïdes, stéroïdes, vitamines liposolubles et d’autres sont dépourvus du pouvoir de pénétration comme l’aniline et vaseline qui sont réservés à une action locale.
2- Application sur muqueuse : a) Muqueuse oculaire :
Divers médicaments peuvent être appliqués comme les anesthésiques locaux, anti inflammatoires et anti hypertenseurs. b) Muqueuse Génito-urinaire :
Les muqueuses génito-urinaires absorbent facilement les drogues ainsi les ovules et comprimés gynécologiques permettent le traitement local d’infections vaginales bactériennes ou parasitaires.
Conclusion : Ainsi suivant la voie d’administration choisie, la rapidité et l’intensité d’action d’une drogue décroissent successivement des voies IV, IM, SC puis digestive. Parfois même l’action est différente, ainsi l’administration orale du sulfate de Mg provoque une purgation alors que l’injection IV produit une nécrose.
