Principales Grupos de Fármacos Antimicrobianos

Principales grupos de fármacos antimicrobianos a ntimicrobianos 1.

Amin Aminog oglu lucó cósi sido dos: s: est estrrepto eptomi mici cina na;; neom neomic icin ina; a; ami amik kacin acina; a; kan kanam amic icin ina; a; tob tobra rami mici cina na;; gentamicina; espectinomicina. 2. Betalactámicos: A. Penicilinas: Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); eno!imetilpenicilina eno!imetilpenicilina (penicilina "). #arbo!ipenicilinas: #arbo!ipenicilinas: ticarcilina. $so!a%olilpenicilinas: $so!a%olilpenicilinas: clo!acilina. clo!acilina. Aminopenicilinas: amo!icilina; ampicilina; bacampicilina. &reidopenicilinas: piperacilina B. #ealosporinas: 1' generación: ceadro!ilo; ceale!ina; ceradina; cealotina; cea%olina. 2' generación: ceaclor; ceuro!ima a!etilo; cepro%ilo; ceonicida; ceo!itina; ceuro!ima; cemino!. ' generación: ce!ima; cepodo!ima pro!etilo; pro!etilo; cetibuteno; ceditoreno; ceota!ima; ceta%idima; cetria!ona. cetria!ona. *' generación: ceepima; cepiroma. #. +onobactamas: a%treonam. ,. #arbapenemes: imipenem; meropenem; meropenem; ertapenem. ertapenem. -. $nibidores de las beta/lactamasas: beta/lactamasas: amo!icilina amo!icilina 0 ácido ácido claulánico; ampicilina ampicilina 0 sulbactam; sulbactam; piperacilina 0 ta%obactam. . Aneni Anenico coles les:: cloran cloranen enico icol. l. *. Glicop Glicoppt ptido idos: s: ancom ancomici icina; na; teicopla teicoplanin nina. a. 3. 4incos 4incosami amidas das:: clinda clindamic micina ina;; linco lincomic micina ina.. 5. +acrólidos: eritromicina; espiramicina; 6osamicina; midecamicina; ro!itromicina; ro!itromicina; a%itromicina; claritromicina; telitromicina. 7. 8uinolonas 8uinolonas:: cipro9o cipro9o!acin !acino; o; o9o!aci o9o!acino; no; leo9o!acino leo9o!acino;; mo!i9o mo!i9o!acin !acino; o; nor9o!acino. nor9o!acino. . etracicli etraciclinas: nas: do!iciclina do!iciclina;; minocicli minociclina; na; tetraciclina; tetraciclina; o!itetrac o!itetraciclina iclina 

   

• •

•

•

1. Aminglucosidos. -streptomicina< neomicina< amikacina< kanamicina< tobramicina< gentamicina. Características Características generales

+odo de acción =e unen a los ribosomas ribosomas bacterianos bacterianos (racción >=)< lo ?ue ocasiona la producción producción de prote@nas bacterianas deectuosas< o bien la inibición total de la s@ntesis proteica de la bacteria -structura ?u@mica

=on compuestos policatiónicos ?ue contienen un aminociclitol con aminoa%cares c@clicos ligados por enlaces glicos@dicos. Generalmente se usan las sales sulato

 o!icidad  o!icidad

toto!icidad toto!icidad 0 neroto!icidad neroto!icidad dosis/dependientes. dosis/dependientes. ,osis altas espaciadas son son menos tó!icas ?ue dosis ba6as repetidas< sin menoscabo de la acción antimicrobiana

Carmacocintic a

Do se absorben por @a oral. Deomicina se usa por @a oral para tratar inecciones intestinales. Penetran poco en el 4#E. =e e!cretan e!cretan en la orina por ltración glomerular

-spectro antibacteriano

Bacilos gram negatios aerobios -streptomicina< kanamicina 0 amikacina son actios rente a Mycobacterium tuberculosis  4a espectinomicina se utili%a e!clusiamente e!clusiamente en tratamientos contra la gonorrea 4os antibióticos ?ue alteran la pared celular acilitan su penetración. -sta - sta es la e!plicación del sinergismo ?ue presentan con los betalactámicos

Eesis Eesisten tencia ciass

4a resis resisten tencia cia bact bacteri eriana ana a la estr estrept eptomi omicin cina a puede puede ocur ocurrir rir por por mutaci mutación< ón< mien mientra trass ?ue con los demás aminoglucósidos se asocia a la producción< mediada por plásmidos< de en%imas inactiadoras

Espectro antimicrobiano, vía de administración, administración, toxicidad

Camilia

Antibióticos

"@as de administra -spe -spect ctrro anti antimi micr crob obia iano no ción

-streptomicina

-streptomicina

$+

Deomicina

Deomicina

"

M. tuberculosis

Gram negatios aerobios

o!ici !icida dad d toto!icidad< neroto!icidad

Amikacina Fanamicina Fanamicina

Gentamicina -spectinomicina

$+< $" $"

 obramicina

$+< $"

Gentamicina Detilmicina =isomicina

$+< $" $+ $+

-spectinomicina

$+

M. tuberculosis

N. gonorreae

Interacciones

Cármacos

-ectos

Anotericina B< cealosporinas< ciclosporina A< cisplatino< ancomicina

Potenciación de neroto!icidad

Acido etacr@nico< bumetanida 0 urosemida

Potenciación de ototo!icidad

Anticoagulantes orales

Eiesgo de emorragia con kanamicina 0 neomicina

Blo?ueantes neuromusculares

Aumento del blo?ueo neuromuscular

,igo!ina

Eiesgo de inecacia de la neomicina 0 gentamicina

+etotre!ato

Eiesgo de to!icidad renal 0 de inecacia de metotre!ato oral

$ndometacina

Eiesgo de to!icidad en neonatos

Penicilinas

Eeducción eectiidad aminoglucósido si concentración de penicilina mu0 eleada

2. B-A4A#A+$#= A. Penicilinas B. #ealosporinas #. +onobactamas ,. #arbapenemes -. $nibidores de Betalactamasas Características generales

+odo de acción

=on antibióticos bactericidas ?ue actan inibiendo la s@ntesis de la pared celular bacteriana. $niben la transpeptidación en las etapas nales de la s@ntesis del peptidoglicano< pol@mero esencial para la pared bacteriana. 4a alteración de la pared produce la actiación de en%imas autol@ticas ?ue proocan la destrucción de la bacteria Por su modo de acción< actan siempre en la ase de reproducción celular< no son eectios contra ormas latentes ni contra grmenes ?ue no posean pared bacteriana (por e6emplo micoplasmas)

-structura ?u@mica

Presentan un anillo central llamado anillo betalactámico ?ue da nombre al grupo

2.A. Penicilinas Características generales

+odo de acción

-l general de los betalactámicos

-structura ?u@mica

Poseen un anillo betalactámico asociado a un anillo tia%olid@nico< lo ?ue orma el ncleo responsable de su actiidad biológica< el ácido 5/amino/penicilánico. A l se asocia una cadena lateral ariable responsable de las caracter@sticas antibacterianas 0 armacocinticas de cada penicilina. 4a penicilina natural es la penicilina G; aadiendo precursores a los cultios de penicilium se obtienen las penicilinas semisintticas

 o!icidad

ienen capacidad de producir reacciones alrgicas en un 3 H de la población al combinarse la estructura betalactámica con prote@nas orgánicas< ?ue actan como aptenos inductores de la ormación de anticuerpos. Presentan alergia cru%ada entre las distintas penicilinas 0 /1>H de alergia cru%ada con las

cealosporinas Carmacocintica

,ependiendo de la cadena lateral aadida al ncleo de las penicilinas ar@an ampliamente sus propiedades armacocinticas 4a penicilina natural (penicilina G) sólo se absorbe un >H por @a oral 0 es destruida por el pI del estómago; por @a $+ los nieles de su preparado acuoso disminu0en un 3>H en una ora< por lo ?ue para la @a $+ se usan preparados de liberación prolongada (penicilina G proca@na o ben%atina). #on las meninges @ntegras penetra mal al 4#E< mientras ?ue en situación de in9amación men@ngea aguda 0 ebre su penetración es ma0or. =e elimina principalmente por @a renal

-spectro antibacteriano

=on eectias rente a grmenes gram positios en general< 0 las penicilinas de amplio espectro tambin lo son rente a gram negatios

Eesistencias

4a base principal es la producción de penicilinasa< una betalactamasa ?ue rompe el anillo betalactámico. 4a elaboran dierentes microorganismos: estalococo< E. coli< Pseudomonas aeruginosa < etc

Penicilinas; vías e intervalos de administración; espectro antimicrobiano

"@as de $nteralo administraci entre dosis ón (oras)

-spectro

Bencilpenicilina (penicilina G)

$"

*

Gram positios

Ceno!imetilpenicilina (penicilina ")

"

5/12

$+< $"

5

Gram negatios

"

5

$+< $"

5

S. aureus, estreptococos

Amo!icilina

"



Ampicilina

"< $+< $"

5

Bacampicilina

"

12

$"

5/

Penicilinas Actias rente a gram positios

Actias rente a gram negatios Eesistentes a penicilinasa

Penicilinas de amplio espectro

Bencilpenicilinas

#arbo!ipenicilinas  icarcilina $so!a%olilpenicilinas #lo!acilina

resistentes a penicilina

Aminopenicilinas Gram positios 0 negatios

&reidopenicilinas Piperacilina

Gram negatios

Penicilinas; interacciones

Cármacos

-ectos

Alopurinol

Aumento de la incidencia de erupciones cutáneas

Aminoglucósidos

Eeducción de la eectiidad del aminoglucósido si la concentración de la penicilina es mu0 alta

Anticoagulantes orales

Aumento del eecto anticoagulante (amo!icilina)

Anticonceptios orales

Eeducción del eecto anticonceptio (ampicilina< penicilina G)

b/blo?ueantes adrenrgicos

Posible reducción ecacia atenolol (ampicilina)

#iclosporina A

Aumento de su to!icidad (ticarcilina)

4itio

Eeducción de la eliminación de litio 0 aporte e!cesio de sodio de algunas penicilinas (ticarcilina)

Penicilinas; interacciones

Cármacos

-ectos

+etotre!ato

Eiesgo de to!icidad (carbenicilina)

"encuronio

Aumento de su eecto blo?ueante neuromuscular (piperacilina)

2. B. #ealosporinas Características generales

+odo de acción

-l general de los betalactámicos

-structura ?u@mica

=on antibióticos semisintticos deriados de la #ealosporina # (antibiótico natural). -l ncleo actio es el ácido 7/amino/cealosporánico ?ue por modicación de sus cadenas laterales a dado lugar a numerosos deriados. -stá mu0 e!tendida la clasicación de las cealosporinas en generaciones< lo cual tiene una base cronológica< pero tambin conllea sucesias aportaciones en su espectro 0 armacocintica

 o!icidad

ienen un margen teraputico amplio 0 las reacciones adersas son similares a las de las penicilinas

Carmacocin "ariable tica

Cefalosporinas; generación y espectro antibacteriano

rales

Parenterales

#eadro!ilo #eale!ina #eradina

#ealotina #ea%olina

2' generación (#e/2'G) $gual de actias ?ue las #e/1'G rente a cocos gram positios +ás actias rente a enterobacilos gram negatios  ambin actias rente a H. infuenzae< M. catarrhalis 0 S. pneumoniae con sensibilidad reducida a penicilinas

#eaclor #euro!ima a!etilo #epro%ilo

#euro!ima #eonicida #eo!itina #emino!

' generación (#e/'G) +enos actias rente a cocos gram positios +a0or actiidad rente a enterobacilos gram negatios< H. infuenzae 0 N. gonorreae #eta%idima actia rente a P. aeruginosa

#e!ima #epodo!ima pro!etilo #etibuteno #editoreno

#eota!ima #eta%idima #etria!ona

*' generación (#e/*'G) +ás actias ?ue las #e/'G rente a gram positios 0 enterobacterias gram negatias $gual actiidad ?ue ceta%idima rente a P. aeruginosa

 

#eepima #epiroma

1' generación (#e/1'G) 4as más actias rente a cocos gram positios Actiidad aceptable rente a E. coli, Klebsiella • •

 pneumoniae, P. mirabilis

•

• •

• •

•

•

•

Espectro antibacteriano de las cefalosporinas

#e/1'G

#e/2'G

#ea/ #ea/ #eacl le!in %olin or a a Gram positios

S. aureus S.  pyogenes

JJ JJ

#e/'G

#e/*'G

#eu/ #eo #epo/ #eo/ ro!im / do!im ta!im a !itin a a a

#eta #ee/ / pima %idim a

JJ

JJ

JJ

J

J

JJ

J

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

J

JJ

S.  pneumonia J e

JJ

JJ

JJ

J

J

JJ

J

JJ

/

/

/

/

/

/

/

/

/

Acinetobac / ter

/

/

/

/

/

/

J

J

/

/

/

/

JJ

/

J

/

/

Enterobact  / er 

/

/

/

/

J

J

J

JJ

E. aecalis

. ragilis

Gram negatios

E. coli

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

H. infuenzae

J

J

J

J

J

JJ

JJ

JJ

JJ

Klebsiella

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

JJ

N. gonorreae

/

/

/

J

J

JJ

JJ

J

JJ

P. aeruginosa

/

/

/

/

/

/

J

JJ

JJ

Serratia

/

/

/

/

J

J

JJ

JJ

JJ

Actiidad: (/): nula o mu0 limitada; (J): moderada; (JJ): eleada Interacciones de las cefalosporinas

Cármacos

-ectos

Aminoglucósidos

Eiesgo de neroto!icidad

Antiácidos orales

Eeducción de la absorción de cepodo!ima

Anticoagulantes orales

Aumento eecto anticoagulante

Antiistam@nicos I2

,isminu0e absorción cepodo!ima con amotidina

Barbitricos

-rupciones con ceota!ima

Curosemida

Eiesgo neroto!icidad

#iclosporina

Aumenta nieles ciclosporina con cetria!ona

2. #. +onobactamas. A%treonam es su nico representante de utilidad clinica Características generales

+odo de acción

=on bactericidas< 0 de orma similar a las cealosporinas actan inibiendo la s@ntesis de la pared bacteriana

-structura ?u@mica

 ienen un anillo betalactámico monoc@clico< es decir< los dos anillos se an reducido a uno solo. Al principio se aislaron a partir de bacterias pero aora se abrican sintticamente

 o!icidad

Eeacciones adersas comunes con otros betalactámicos< pero carece de ipersensibilidad cru%ada con ellos

Carmacocintica

=e administran por @a parenteral

-spectro antibacteriano

Grmenes gram negatios aeróbicos. Buena eectiidad rente a Pseudomonas aeruginosa. Do son eectios rente a gram positios 0 anaerobios. -s decir< su espectro es similar al de los aminoglucósidos pero sin su oto 0 neroto!icidad

Eesistencias

ienen una eleada resistencia a la inibición por betalactamasas< no presentan resistencia cru%ada con los otros betalactámicos

2. ,. #arbapenemes. $minipenem< meropenen son antibióticos de uso e!clusiamente ospitalario.

Características generales

+odo de acción

=imilar a las cealosporinas

-structura ?u@mica

-l a%ure endoc@clico del anillo betalactámico está sustituido por un grupo metileno

 o!icidad

$mipenem puede producir alteraciones neurológicas

Carmacocint Administración por @a $". -l imipenem debe asociarse a cilastatina (inibidor de la ica deidropeptidasa $ renal)< ?ue impide ?ue sea inactiado rápidamente en el rión. +eropenem es más estable a la deidropeptidasa renal 0 puede administrarse solo. -rtapenem puede administrarse por @a $" en una sola dosis diaria -spectro +u0 amplio< poseen el espectro de acción ma0or ?ue se conoce inclu0endo gram antibacterian positios 0 gram negatios as@ como grmenes anaerobios; buena actiidad rente o a Pseudomonas aeruginosa 0 acteroides ragilis Eesistencias

=on recuentes con Pseudomonas aeruginosa< 0 además son potentes inductores de betalactamasas por lo ?ue aun?ue a los carbapenemes no les aecte< pueden inducir resistencias a otros betalactámicos

Interacciones

Cármacos

-ectos

#iclosporina A

#onulsiones 0 alteraciones del =istema nerioso central e insuciencia renal

 eolina

#onulsiones

2. -. $nibidores de betalactamasas. Kcido claulánico< salbutam Características generales

+odo de acción

=u actiidad antibacteriana es mu0 limitada< pero tienen una gran apetencia por las betalactamasas< 6ándose a ellas de orma irreersible. =e usan asociados a los betalactámicos; potencian su actiidad blo?ueando uno de los principales mecanismos de resistencia ?ue desarrollan las bacterias

-structura ?u@mica

=on análogos estructurales de las penicilinas< conseran el anillo betalactámico

 o!icidad

4as reacciones adersas son en general lees. 4as más recuentes son diarrea< náuseas< ómitos< e!antemas cutáneos 0 eleación transitoria de transaminasas

Carmacocintica

Ia0 tres asociaciones comerciali%adas: amo!icilina con ácido claulánico< "L$"; ampicilina con sulbactam< "L$+; piperacilina con ta%obactam< $"L$+

-spectro antibacteriano

4os tres inibidores de penicilinasas comerciali%ados (ácido claulánico< sulbactam 0 ta%obactam) siempre se usan asociados a una penicilina de amplio espectro =u espectro inclu0e a los organismos ?ue inicialmente eran susceptibles a los betalactámicos 0 ?ue an de6ado de serlo por la diusión de cepas productoras de penicilinasas ( Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella sp. 0 acteroides ragilis) 4os dos primeros tienen un espectro similar< el tercero tiene un espectro antibacteriano más amplio 0 ma0or actiidad rente a gram negatios

Eesistencias

4os inibidores de betalactamasas o0 conocidos son capaces de inibir las betalactamasas de tipo $$ a " (clasicación de Eicmond/=0kes) pero no las de tipo $< producidas por Serratia< Enterobacter < !itrobacter  0 algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa

. Anenicoles. #loranenicol es el principal representante de este grupo Características generales

+odo de acción

$ntereren con la s@ntesis proteica bacteriana 0 son bacteriostáticos

-structura ?u@mica

-l cloranenicol es un deriado del ácido dicloroactico 0 contiene un anillo nitrobenceno. Ia0 otros componentes de este grupo< ?ue son deriados ?u@micos del cloranenicol

 o!icidad

,epresión de la mdula ósea causando pancitopenia< a eces grae. =@ndrome gris del recin nacido< con alta mortalidad

Carmacocin -s actio por @a oral (en orma de palmitato)< 0 diunde al 4#E aun?ue las meninges tica no estn in9amadas. 4a orma parenteral es el succinato. =e metaboli%a en el @gado -spectro antibacteria no

-l cloranenicol ue el primer antibacteriano de amplio espectro descubierto. -s eectio rente a grmenes gram positios 0 gram negatios< as@ como rente a rickettsias 0 clamidias Por su potencial to!icidad no debe usarse más ?ue cuando no a0a una alternatia eca%. -n mucos pa@ses se utili%a contra la ebre tioidea. -s mu0 eca% en la meningitis por Haemophilus infuenzae  0 en los abscesos cerebrales por anaerobios como el acteroides ragilis (es de segunda elección en estas patolog@as) 4os preparados tópicos otálmicos son usados con recuencia en el tratamiento de la con6untiitis bacteriana

Eesistencias =on recuentes 0 se deben a la presencia de una acetiltranserasa espec@ca ?ue inactia la droga Interacciones

Cármacos

-ectos

Anticoagulantes orales

Aumenta el iempo de protrombina

=ulonilureas

Aumenta el eecto ipoglucemiante

Barbitricos< enito@na< riampicina< etionamida< cicloosamida

,isminu0e el metabolismo 0 aumenta la ida media de estos ármacos

*. Glucopeptidos. "ancomicina representante del grupo Características generales

+odo de acción

Acta a tras de la inibición de la s@ntesis de la pared bacteriana

-structura ?u@mica

Glicopptidos

 o!icidad

toto!icidad 0 neroto!icidad

Carmacocin =on ármacos para uso por @a parenteral tica -spectro antibacteria no

+u0 actios rente a cocos gram positios. 4a ancomicina se utili%a para las inecciones por estalococos meticilin/resistentes 0 para el tratamiento 0 prola!is de la endocarditis cuando otros antibióticos no pueden usarse debido a ipersensibilidad o a resistencias bacterianas. 4a teicoplanina tiene un espectro similar pero ma0or duración de acción 0 se puede administrar por @a $+ 4a ancomicina por @a oral (no se absorbe) es el tratamiento de elección de la colitis pseudomembranosa (!lostridium di"cile)

Interacciones

Cármacos

-ectos

Aminoglucósidos

Eiesgo de to!icidad renal 0 auditia

Blo?ueantes neuromusculares

Aumento del blo?ueo neuromuscular de su!ametonio 0 encuronio

,igo!ina

Eiesgo de inecacia de la digo!ina

$ndometacina

Eiesgo de to!icidad por ancomicina en neonatos

3. 4incosamidas. #lindamicina 0 lincomicina. =on representantes de este grupo Características generales

+odo de acción

=e unen a la racción 3>= de los ribosomas bacterianos interriendo la s@ntesis proteica< de orma similar a los macrólidos

-structura ?u@mica

4a lincomicina es un deriado del ácido propiligr@nico 0 la clindamicina de su deriado 7/deso!i 7/cloro

 o!icidad

=u principal riesgo es el de poder producir colitis pseudomembranosa

Carmacocintica

Actias por @a oral 0 parenteral

-spectro antibacteriano

Aun?ue no se relacionan estructuralmente< las lincosamidas tienen un espectro de acción mu0 similar a los macrólidos. Principalmente son actias rente a gram positios 0 rente a acteroides spp. =u principal indicación o0 d@a son las inecciones graes por anaerobios. ambin tienen eectiidad antiproto%ooaria. =e usa en el tratamiento del acn por @a tópica

Eesistencias

Pueden aparecer resistencias cru%adas entre lincosamidas< macrólidos 0 estreptograminas

Interacciones de clindamicina

Cármacos

-ectos

Eela6antes musculares

Aumenta la acción miorrela6ante

4operamida< caolina< pectina

Aumenta el riesgo de colitis pseudomembranosa

#loranenicol

Antagonismo

+acrólidos

Antagonismo< desarrollo de resistencias cru%adas

5. +acrolidos. 4os principales componentes de ste grupo son: eritromicina< espiramicina; 6osamicina; midecamicina; ro!itromicina; a%itromicina; claritromicina. Características generales

+odo de acción

$niben la s@ntesis proteica bacteriana por 6ación a la subunidad 3>= de los ribosomas. Pueden ser bacteriostáticos o bactericidas

-structura ?u@mica

-stán compuestos por un anillo lactónico macroc@clico ?ue puede tener 1*< 13 o 15 átomos de carbono< al ?ue se unen diersos deso!ia%cares

 o!icidad

-n general presentan buena tolerancia< siendo sus eectos adersos más recuentes los relacionados con el aparato digestio: dolor abdominal< nauseas 0 ómitos 4a telitromicina puede producir empeoramiento de la miastenia grais< prdida transitoria de la conciencia 0 alteraciones temporales de la isión

Carmacocint =e absorben bien por el tracto digestio. =e utili%an por @a oral< 0 algunos por @a $" ica -spectro -s similar al de las penicilinas< pero tambin son eectios rente a #egionella antibacterian  pneumophila< Mycoplasma pneumoniae 0 algunas rickettsias 0 clamidias o Eesistencias

Presentan resistencias cru%adas entre los miembros del grupo< e!cepto la telitromicina

Vías de administración e intervalos

Cármaco

"@a administración

$nteralo dosis (oras)

A%itromicina

"< $"

2*

#laritromicina

"< $"

12

,iritromicina

"

2*

-ritromicina

"< $"

5/

-spiramicina

"

5/

 Mosamicina

"

5/

+idecamicina

"

/12

Eo!itromicina

"

12

 elitromicina

"

2*

Interacciones

Cármacos

-ectos

Anticoagulantes orales

Potencian el eecto anticoagulante de los cumar@nicos

#abergolina< carbama%epina< ciclosporina< digo!ina< ergotamina< metilprednisolona< mida%olam< teolina< tria%olam< alproato

Aumenta el niel plasmático 0 to!icidad potencial de estas drogas (eectos potenciales relacionados sobre todo con eritromicina 0 claritromicina)

4oratadina< mi%olastina< terenadina

Aumentan los nieles plasmáticos de los antiistam@nicos

mepra%ol

Aumentan los nieles plasmáticos de omepra%ol 0 claritromicina

8uinidina

Aumenta el riesgo de arritmias

Nidoudina

4a claritromicina disminu0e la absorción de %idoudina

-airen%< ritonair

Aumentan los nieles plasmáticos del macrólido

7. 8uinolonas. ,e primera generación: acido nalidi!ico< Cluor?uinolonas: cipro9o!acino< o9o!acino< leo9o!acino< mo!i9o!acino 0 nor9o!acino. Características generales

+odo de acción

=on agentes bactericidas ?ue actan inibiendo selectiamente la A,D/girasa bacteriana< en%ima ?ue interiene en el plegamiento de la doble lice del A,D< 0 ?ue es undamental para la estructura tridimensional correcta del material gentico

-structura ?u@mica

=on antibacterianos sintticos con una estructura ?u@mica básica comn< */o!o/1<*/ diidro!i?uinoleina< compuesta por dos anillos< uno de tipo piridona 0 otro aromático< ?ue puede ser bencnico. 4a incorporación de un átomo de 9or en posición 5 dio origen a las 9uor?uinolonas

 o!icidad

-n general son bien toleradas< con reacciones adersas lees 0 poco recuentes ?ue pueden aectar al aparato digestio< sistema nerioso central (insomnio< neriosismo< cealea) 0 ototo!icidad. =u principal inconeniente es su capacidad para lesionar el cart@lago en ase de crecimiento< por lo ?ue su uso en nios< mu6eres embara%adas 0 gestantes está restringido

Carmacocin  odas son eectias por @a oral. 4as de primera generación deben administrarse * tica eces al d@a< pero las 9uor?uinolonas sólo precisan una o dos administraciones diarias -l nor9o!acino no alcan%a nieles sangu@neos sucientes para ser til en inecciones sistmicas< pero s@ es til en inecciones urinarias -spectro antibacteria no

4as ?uinolonas de primera generación< cu0o primer antibiótico 0 más representatio es el ácido nalid@!ico es actio rente a gram/negatios 0 mu0 poco eectio rente a Pseudomonas sp. 0 gram/positios. ,ado ?ue sólo consigue concentraciones bactericidas en orina< se usa abitualmente para el tratamiento de inecciones urinarias. 4as demás ?uinolonas de primera generación< deriadas del ácido nalid@!ico< no an aportado me6oras signicatias respecto a este 4as 9uor?uinolonas aportan un espectro antibacteriano más amplio 0 me6ores condiciones armacocinticas (e!cepto nor9o!acino) para su uso en inecciones sistmicas (por e6emplo Pseudomonas aeruginosa  era di@cil de tratar por @a oral antes de la aparición de estos ármacos). -l cipro9o!acino puede alorarse como alternatia en algunas situaciones especiales (inecciones por Shigella < acillus antracis< micobacterias at@picas< en inecciones de orina por Pseudomona  sp. 0 neropat@a de base< nios con brosis ?u@stica< etc.)

Eesistencias #oniene eitar su uso indiscriminado para eitar la diusión de cepas resistentes

Espectro de las uinolonas

#ipro9o!ac 9o!acin ino o

4eo9o!aci +o!i9o!aci no no

-nterobacterias gram negatias

JJJ

JJJ

JJJ

JJJ

Gram negatios; gonococo< meningococo< H.

JJJ

JJJ

JJJ

JJJ

#ocos gram positios: S. aureus

JJJ

JJJ

JJJ

JJJ

P. aeruginosa

JJJ

JJJ

JJJ

/

M. tuberculosis

JJ

JJ

JJ

JJ

M. leprae

JJ

JJ

JJ

JJ

!. trachomatis

JJ

JJ

JJ

JJ

#ocos gram positios; estreptococo

JL/

JL/

JL/

JJJ

Anaerobios

JL/

JL/

JL/

JL/

tras micobacterias

JL

JL/

JL/

JL/

tras pseudomonas

JL/

JL/

JL/

JL/

$reponema pallidum

/

/

/

/

!andida albicans

/

/

/

/

infuenzae, H. ducreyl, M. catarrhalis

Actiidad: (/): nula o mu0 limitada; (J): moderada; (JJ): eleada Interacciones

Cármacos

-ectos

Antiácidos orales o sucralato ,isminu0en absorción de las 9uor?uinolonas Anticoagulantes orales

Eiesgo emorrágico (nor9o!acino< cipro9o!acino)

#ae@na

Eiesgo to!icidad por cae@na (eno!acino< nor9o!acino 0 cipro9o!acino)

#iclosporina A

Eiesgo de to!icidad por ciclosporina (cipro9o!acino< nor9o!acino)

,ia%epam

Eiesgo de to!icidad por dia%epam (cipro9o!acino)

Cenito@na

Posible to!icidad por enito@na (cipro9o!acino)

Coscarnet

Eiesgo de conulsiones

Iierro

Eiesgo de inecacia de 9uor?uinolonas

+etoprolol

Eiesgo de to!icidad de metoprolol (cipro9o!acino)

Pento!ilina

Eiesgo de to!icidad por !antinas

Eiampicina

Eiesgo de inecacia de cipro9o!acino

 eolina

Eiesgo de to!icidad (cipro9o!acino< eno!acino 0 nor9o!acino)

. etraciclinas. #omponen este grupo: do!iciclina< minociclina< tetraciclina< o!itetraciclina Características generales

+odo de acción

A dierencia de las penicilinas 0 aminoglucósidos< son generalmente bacteriostáticas a las concentraciones ?ue alcan%an en los te6idos umanos pero actan de orma similar a ellos interriendo la s@ntesis proteica de los organismos susceptibles

-structura ?u@mica

riginariamente eran deriados de ciertas cepas de Streptomices< 0 comparten el mismo ncleo tetrac@clico 4as glicilciclinas (tigeciclina)< derian de la minociclina por sustitución de un resto de glicina

 o!icidad

=us eectos secundarios son recuentes e importantes. =u depósito en ueso 0 dientes en ormación los contraindica en embara%adas 0 nios menores de  aos; eectos antianabólicos especialmente en pacientes con insuciencia renal; cambios grasos en @gado; otosensibilidad; trastornos gastrointestinales

Carmacocin =on actias por @a oral. 4as tetraciclinas más antiguas (tetraciclina 0 o!itetraciclina) tica precisan /* tomas diarias< las demás permiten su administración cada 12 oras< incluso do!iciclina puede ser administrada cada 2* oras. ,o!iciclina 0 minociclina se inactian en el @gado 0 se eliminan por eces< mientras ?ue las demás se eliminan de orma inalterada por el rión por lo ?ue están contraindicadas en la insuciencia renal (riesgo de acumulación) 4a tigeciclina sólo está comerciali%ada para perusión $" -spectro  odas ellas tienen un espectro mu0 amplio< ?ue inclu0e bacterias gram positias 0 antibacteria gram negatias< clamidias< rickettsias< micoplasmas< espiro?uetas< algunas no micobacterias 0 algunos proto%oos 4a tigeciclina a sido autori%ada para el tratamiento de inecciones complicadas intraabdominales< de piel 0 de te6idos blandos Eesistencias =u amplio uso a aorecido la aparición de resistencias< por lo ?ue no suelen ser antibióticos de elección en inecciones por gram positios 0 negatios. +antienen un lugar en inecciones por clamidias< rickettsias< micoplasmas< acn grae< cólera< etc.  igeciclina< por su peculiaridad estructural< elude algunos mecanismos de resistencia a las demás tetraciclinas Interacciones

Cármacos

-ectos

Alcool< antiácidos< barbitricos< carbama%epina< ierro oral< enito@na< productos lácteos< sucralato 0 bismuto

,isminu0en la absorción de la tetraciclina

,igo!ina

Eiesgo de into!icación digitálica

Anticoagulantes orales

Eiesgo de emorragia

+etotre!ato

Eiesgo de to!icidad por metotre!ato

 eolina

Aumenta la to!icidad de teolina