OBAT BRONKODILATOR

BAB I PENDAHULUAN

Latar Belakang Penggunaan obat-obatan pada penyakit paru (medikamentous) yang terpenting adalah bronkodilator yang terbagi atas beta 2 agonis, derivat xantine dan antikolinergik. Derivat xantine merupakan bronkodilator yang paling sering digunakan, sedangkan beta 2 agonis lebih sensitif pada anak-anak, disamping itu efek simpatomimetiknya pada jantung lebih besar (1). Bronkodilator merupakan obat utama untuk mengatasi atau mengurangi obstruksi saluran napas yang terdapat pada penyakit paru obstruksi. Penyakit dengan kelainan tersebut antara lain asma bronkial, penyakit paru obstruksi kronik (PPOK), dan sindroma obstruksi pasca TB (SOPT).Gangguan obstruksi yang terjadi menimbulkan dampak buruk pada penderita karena menimbulkan gangguan gangguan oksigenasi dengan segala dampaknya (2). Pemberian bronkodilator yang bertujuan mengatasi obstruksi saluran nafas. Terdapat beberapa golongan bronkodilator dan cara pemberian yang berbeda. Pemilihan bronkodilator yang tepat dan cara pemberian yang akurat perlu dilakukan agar diperoleh efek pengobatan yang optimal dengan efek samping yang minimal

(2,3)

.

Obat – obat bronkodilato b ronkodilatorr D.Aniesta.T FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA

Page 1

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1 Definisi Bronkodilator merupakan obat utama untuk mengatasi atau mengurangi obstruksi saluran napas yang terdapat pada penyakit paru obstruktif. Ada 3 golongan bronkodilator utama yaitu golongan simpatomimetik, golongan antikolinergik dan golongan xanthin. Ketiga golongan ini memiliki cara kerja yang berbeda dalam mengatasi obstruksi saluran nafas (2,3). Beberapa mekanisme yang diduga menyebabkan terjadinya bronkodilator adalah (2) : 

Blokade reseptor adenosin



Rangsangan pelepasan katekolamin endogen



Meningkatkan jumlah dan efektivitas sel T supresor



Meningkatkan ambilan kalsium kedalam sel otot polos dan penghambatan pelepasan mediator dan sel mast.

Pemberian bronkodilator secara inhalasi sangat dianjurkan oleh karena cara ini memberikan berbagai keuntungan yaitu

(2)

:



Obat bekerja langsung pada saluran nafas



Onset kerja yang cepat



Dosis obat yang kecil



Efek samping yang minimal karena kadar obat dalam darah rendah



Membantu mobilisasi lendir

Ada berbagai cara pemberian obat inhalasi yaitu dengan inhalasi dosis terukur. Alat bantu yang digunakan berupa : spacer, nebuhaler, turbuhaler, dischaler, rothaler dan nebuliser. Hal yang perlu diperhatikan adalah cara yang tepat dan benar sehingga obat dapat mencapai saluran nafas dengan dosis yang cukup (2).


Page 2

Yang dimaksud dengan terapi aerosol adalah suatu terapi yang bertujuan untuk merangsang bronkus dengan butir-butir air yang disemprotkan pada saluran pernafasan. Besarnya partikel dari butir-butir ini menentukan lokasi dari butir-butir cairan ini disaluran pernafasan. Partikel yang berukuran 1,2µ dapat sampai ke alveoli, sedangkan yang berukuran 20-40µ dapat sampai di bronkus dan apabila lebih dari 60µ maka hanya dapat sampai ditrakea (1).

II.2 Klasifikasi 1. Agonis Agonis β adrenergik Agonis β adrenergik atau simpatomimetik diberikan untuk terapi pada ashma, bronkitis,

empisema

dan

berbagai

penyakit

paru

obstruksi

lainnya.

Obat

simpatomimetik terdiri dari dua cara kerja yaitu short-acting (salbutamol, terbutalin sulfat, bambuterol hidroklorida, fenoterol hidrobromida) dan long-acting (formeterol long-acting (formeterol fumarat, salmeterol). salmeterol). Efek karakteristik terbaik dari agobis β adrenergik pada jalan napas adalah relaksasi otot polos jalan napas yang menyebabkan bronkodilatasi bronkodilatasi(2,3,4). Beta adrenergik dapat diberika secara oral, subkutan, intravena atau secara inhalasi. Pemberian terapi sebaiknya diberikan dalam bentuk inhalasi oleh karena penyerapan akan lebih baik dan tepat sasaran dan juga untuk meminimalisir efek samping(2,3). Agonis Agoni s β adrenergik merupakan obat utama pada penyakit asma dan PPOK. Pada asma, short acting agonis β adrenergik digunakan sebagai terapi pada gejala akut dan untuk mencegah spasme bronkus. Sedangkan long acting agonis β adrenergik digunakan sebagai terapi tambahan pada pasien dengan asma yang sedang hingga berat dimana biasanya diberikan bersamaan dengan inhalasi kortikosteroid (3). Mekanisme kerjanya adalah melalui stimulasi reseptor b2 di trachea (batang tenggorok) dan bronkus, yang menyebabkan aktivasi adenilsiklase. Enzim ini memperkuat pengubahan adenosintrifosat (ATP) yang kaya energi menjadi cyclic-


Page 3

adenosin monophosphat (cAMP) dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel. Meningkatnya kadar cAMP di dalam sel menghasilkan beberapa efek bronkodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mast cells (2,4,5)

. Salbutamol dan terbutalin dapat digunakan oleh wanita hamil, begitu pula

fenoterol dan heksoprenalin setelah minggu ke-16. salbutamol. Terbutalin, dan salmeterol mencapai air susu ibu. Dari obat lainnya belum terdapat cukup data untuk menilai keamanannya. Pada binatang percobaan, salmoterol ternyata merugikan janin(5). Obat-obat beta adrenergik yang sering digunakan sebagai bronchodilator adalah : 

Efedrin Epinefrin sangat poten, kerjanya cepat secara parenteral. Efek terapeutiknya pendek. Pemberian secara subkutan dengan dosis 0,01 mg/kg berat badan. Pemakaian epnefrin harus dibatasi pada usia tua, terutama yang menderita penyakit jantung iskemik. Karena obat ini dapat menimbulkan efek samping seperti iskemia miokard, aritmia dan hipertensi sistemik (6).



Salbutamol Dosis : 3-4 dd 2-4 mg. Inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 100 mcg, pada serangan akut 2 puff yang dapat diulang setelah 15 menit. Pemberian i.m atau s.c 250-500 mcg, yang dapat diulang sesudah 4 jam. Efek samping : jarang terjadi, biasanya biasanya berupa nyeri kepala, mual dan tremor tangan. Pada overdosis dapat terjadi stimulasi reseptor β1 dengan efek kardiovaskular : takikardi, palpitasi, aritmia dan hipotensi. Oleh karena itu jangan memberikan inhalasi dalam waktu yang terlalu singkat karena dapat terjadi takifilaksis yaitu efek obat menurun dengan pesat pada penggunaan yang terlalu sering

(5)

.


Page 4



Terbutalin Pemberian per oral kerjanya sesudah 1-2 jam sedangkan lama kerjanya k.l 6 jam. Dosisnya : 2-3 dd 2,5-5 mg, inhalasi 4 dd 1-2 semprotan dari 250 mcg. Maksimal 16 puff per hari, s.c 250 mcg maksimal 4 kali se hari (5).

2. Antikolinergik Atropin, prototipe antikolinergik. Atropin diserap tubuh melewati mukosa. Namun obat sintetiknya banyak dipakai pada pengobatan penderita penyakit paru obstruktif menahun yaitu ipratropium bromida dengan nama dagang atroven dan robinul. Merupakan obat yang mempunyai kemampuan bronkodilatasi dua kali lipat dengan waktu kerja yang jauh lebih lama dibandingkan dengan atropin sendiri

(6)

.

Antikolinergik alkaloid sudah digunakan sebagai terapi pada penyakit saluran pernapasan. Diantaranya ipatropine yang bersifat lambat diabsorbsi, tidak melewati sawar darah otak dan memiliki sedikit efek samping s amping (3). Di dalam sel-sel otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergis dan sistem kolinergis. Bila karena sesuatu sebab reseptor b2 dari sistem adrenergis terhambat, sehingga mengakibatkan bronkokonstriksi. Antikolimengika memblok reseptor muskarin dari saraf-saraf kolinergis di otot polos bronchi, hingga aktivitas saraf adrenergis menjadi dominan dengan efek bronchodilatasi (5). Efek samping yang tidak dikehendaki adalah sifatnya yang mengentalkan dahak dan takikardia, yang tidak jarang mengganggu terapi. Yang terkenal pula adalah efek atropin, seperti mulut kering, obstipasi, sukar berkemih, dan penglihatan buram akibat gangguan akomodasi. Atropin aman untuk dikonsumsi bagi wanita hamil dan menyusui

(4,5)

.

Ipratropium bromida sangat efektif untuk terapi terhadap COPD. Kombinasi obat antikolinergik dengan golongan bronkodilator lain seperti beta-2 agonis dan xanthin memberikan efek bronkodilatasi yang lebih baik, dimana derivat dari


Page 5

adrenegik yang bersifat sebagai adenilsiklase dan derivate xanthin yang bersifat sebagai penghambat fosfodiesterase. Efek maksimalnya dicapai setelah 1-2 jam dan bertahan rata-rata 6 jam. Dosis inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 20 mcg

(1,2,5)

.

3. Xhantin Golongan xanthin mempunyai efek bronkodilator yang lebih rendah, selain bersifat sebgai bronkodilator obat ini juga berperan dalam meningkatkan kekuatan otot diafragma. Metabolisme obat golongan xanthin ini dipengaruhi oleh umur, merokok, gagal jantung dan infeksi bakteri

(2)

.

Teopilin dan aminopilin merupakan derivat xanthin yang digunakan sebagai terapi asma dan COPD. Memberikan efek terapeutik berupa relaksasi otot bronkial, menurunkan hipertensi pulmonal, memperbaiki kontraktilitas diafragma, peningkatan cardiac output dan menghambat pelepasan mediator (3). Daya bronkorelaksasinya diperkirakan berdasarkan blokade reseptor adenosin. Reseptor-reseptor tersebut memodulasi aktivitas adenylyl cyclase dan adenosine, adenosine, yang telah terbukti dapat meyebabkan kontraksi otot polos jalan nafas dan menyebabkan keluarnya histamine dari sel-sel mast jalan napas. Teopilin melawan efek tersebut dengan menyekat reseptor adenosine permukaan sel. Selain itu, teofilin seperti kromoglikat mencegah meningkatnya hiperaktivitas dan berdasarkan ini bekerja profilaksi. Resorpsi dari turunan teofilin amat berbeda-beda; yang terbaik adalah teofilin microfine (particle size 1-5 micron) dan garam-garamnya aminofilin dan kolinteofilinat. Penggunaanya secara terus-menerus pada terapi pemeliharaan ternyata efektif mengurangi frekuensi serta hebatnya serangan. Pada keadaan akut dapat dikombinasi dengan obat asam lainnya, tetapi kombinasi dengan b 2-mimetika hendaknya digunakan dengan hati-hati berhubungan kedua jenis obat saling memperkuat efek terhadap jantung. Kombinasinya dengan efedrin (Asmadex, Asmasolon) praktis tidak memperbesar efek bronkodilatasi, sedangkan efeknya terhadap jantung dan efek sentralnya amat diperkuat. Oleh karena ini, sediaan kombinasi demikian tidak dianjurkan, terutama bagi para manula


(2,5)

.

Page 6

Pada

keadaan

akut

dapat

diberikan

injeksi

aminopilin

yang

dapat

dikombinasikan dengan obat-obat obat- obat asma lainnya. Tetapi kombinasi dengan β2 mimetika hendaknya digunakan dengan hati-hati berhubung kedua jenis obat saling berhubungan dengan efek terhadap jantung. Aminofilin adalah garam yang dalam darah membebaskan teofilin kembali. Garam ini bersifat basa dan sangat merangsang selaput lendir, sehingga secara oral sering mengakibatkan gangguan lambung (mual,muntah). Teopilin dimetabolisme di hati sehingga pada dosis terapi dapat menimbulkan toksik pada pasien dengan penyakit hati. Dosis : oral 2-4 dd 175-350 mg. pada serangan hebat (eksaserbasi) i.v 240 mg, rectal 2-3 dd 360 mg. dosis maksimal 1,5 g perhari


(5)

.

Page 7

BAB III PENUTUP Bronkodilator merupakan obat utama untuk mengatasi atau mengurangi obstruksi saluran napas yang terdapat pada penyakit paru obstruktif. Ada 3 golongan bronkodilator utama yaitu golongan simpatomimetik, golongan antikolinergik dan golongan xanthin. Ketiga golongan ini memiliki cara kerja yang berbeda dalam mengatasi obstruksi sal uran nafas. Obat-obat yang termasuk dalam beta adrenergik adalah efedrine, isoprenalin, salbutamol, terbutalin. Obat yang termasuk dalam golongan antikolinergik adalah ipratropin. Obat-obat yang termasuk dalam golongan xanthin adalah teofilin dan aminofilin.


Page 8

DAFTAR RUJUKAN 1. Tabrani R. Terapi Dan Penyakit Paru. Ilmu penyakit paru. Jakarta. Trans info media. 2010,601-616 2. Yunus F. Penatalaksanaan Penyakit Paru Obstruksi.Cermin Dunia Kedokteran. 1997, 2832 3. Bellini LM, Grippi MA. Pulmonary Pharmacotherapy. In Fishman AP, Elias JA, Fishman JA, Gripii MA, Kaiser LR, Senior RM editor Manual of Pulmonary Disease And Disorders. USA. The McGrow Hill Companies. 2002,1099-1102 4. Boushey HA. Obat-obat Asma. In Sjabana D, Raharjo, Sastrowardoyo W, Hamzah, Isbandiati E, Uno I, Purwaningsih S editor Farmakologi Dasar Dan Klinik jilid I. Jakarta. Salemba Medika. 2001,590-599 5. Tjay TH, Rahardja K. Obat Asma Dan COPD. Obat-obat Penting kasiat, penggunaan dan efek samping. Jakarta. Elex media computindo.2008,645-646 6. Alsagaff H, Mukty A. Asma. Dasar-dasar ilmu penyakit paru. Airlangga university press.2009,292-295. press.2009,292-295.


Page 9

OBAT BRONKODILATOR

Recommend Documents