Laboratorio de Síntesis de Fármacos y Materias Primas l Monografía del Fármaco Guaifenesina Universidad Nacional Autónoma de México Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Química Farmacéutico iológica
Alejandro Velázque Velázquezz Alvarado Alvarado | UNAM – FES ZARAGZA
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Laboratorio de Síntesis de Fármacos y Materias Primas l Monografía del Fármaco Guaifenesina
IN!R"U##I$N En este trabajo se presenta la investigación realizada en el semestre !"#$" como parte del trabajo final para el %aboratorio de &íntesis de Fármacos ' Materias (rimas )* &e realizó una b+squeda e,-austiva de información en diferentes bibliotecas como en la Facultad de Estudios &uperiores .aragoza /ampus 0 El /)1VE&2AV ' %a Facultad de 3uímica en /iudad 4niversitaria0 así como el acceso al /-emical Abstracs0 &cifinder e )nternet* %a b+squeda realizada fue acerca de información general0 propiedades químicas ' farmacológicas0 así como tambi5n m5todos de síntesis ' presentaciones comerciales sobre la guaifenesina0 el cual es un medicamento e,pectorante que se vende sin receta ' generalmente se toma por vía oral para aumentar los líquidos de las vías respiratorias disminu'endo la ad-esividad ' la tensión superficial0 lo que reduce la viscosidad de las secreciones ' por tanto0 facilita su eliminación* 5istoria
%a guaifenesina0 junto con algunos medicamentos similares0 proviene del árbol de gua'acán0 el cual era usado por los antiguos pobladores de Am5rica del norte como remedio gen5rico -asta antes de la conquista en el siglo 6V)* %os conquistadores tomaron la madera de este árbol ' pronto la llevaron a Europa para ser investigada más a detalle donde adquirió una enorme reputación en la cura de la sífilis ' otras enfermedades* En la edición del libro de te,to de 7Estados Farmacognosia8 en "9:: se publicó que el gua'acán tiene una acción estimulante local0 que a veces es +til para el dolor de garganta* %a resina se utiliza en la gota ' el reumatismo crónico mientras que la madera es un ingrediente de la solución concentrada del compuesto de zarzaparrilla0 que antiguamente era utilizado como alternativa en la sífilis*
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%a guaifenesina fue aprobada como fármaco en "9: por la Administración de Alimentos ' Medicamentos0 ' aunque su uso se consideraba 7seguro8 en su aprobación inicial0 recibió una solicitud de nuevo fármaco para la versión de liberación prolongada0 que obtuvo su aprobación el " de ;ulio de !!*
PRPIE"A"ES FARMA#L$GI#AS &ropiedades Químicas +tros nom"res) Gua'acolato de Glicerilo0 =$>?$meto,ifeno,i@$"0$propanodiol0
Gua'acil Gliceril ter0 B$Gliceril Gua'acol ter0 Glicerol B$>$meto,ifeno,i@ ter0 "0$di-idro,i$=$>$meto,ifeno,i@$propano0 etc* 6AS) C9=$"#$"D Fórmula 6ondensada) /"!"#?# &eso Molecular) "9* gmol* &unto de Fusión) H $ I/* p5 7solución 080229) En un rango de :*! ' H*! #escripción) (olvo cristalino de color blanco o ligeramente gris con sabor amargo ' puede tener un ligero olor característico0 estable a la luz ' el calor0 no -igroscópico* Solu"ilidad) "g se dilu'e en J! K H! m% de aguaL soluble en etanol0 cloroformo0 glicerina ' (ropilenglicol0 bastante soluble en glicerolL insoluble en 5ter de petróleo* 6lasi(icación Farmacológica)
%a guaifenesina puede actuar como un irritante gástrico de receptores vagales0 ' reclutar a los reflejos parasimpáticos eferentes que causan e,ocitosis glandular de una mezcla de moco menos viscoso* %a tos puede ser provocada* Esta combinación puede limpiar las pequeas vías a5reas obstruidas ' conducir a una mejora temporal de la disnea o el trabajo de la respiración* Farmacodin$mica
%os e,pectorantes son agentes que tienen la propiedad de modificar el moco ' la viscosidad del fluido del tracto respiratorio0 facilitando la e,pectoración ' eliminación0 logrando una tos productiva ' ben5fica* Alejandro Velázquez Alvarado | UNAM – FES ZARAGZA
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%a guaifenesina es una sustancia semisint5tica ' e,pectorante que a'uda a aflojar la flema ' las secreciones bronquiales a trav5s de un aumento de la producción del líquido del tracto respiratorio0 mejorando el flujo de las secreciones menos viscosas ' facilitando la eliminación de moco espeso favoreciendo una pronta recuperación* %a guaifenesina incrementa la eficacia del reflejo de la tos ' de la acción ciliar en la eliminación de secreciones acumuladas de la tráquea ' los bronquios* &u acción e,pectorante es superior a la del cloruro de amonio 'a que es capaz de aumentar las secreciones del tracto respiratorio en un "N* %a acción e,pectorante de la guaifenesina obedece a un reflejo que tiene su punto de partida al provocar irritación de la mucosa gástrica* Farmacocinética
%a guaifenesina se absorbe fácilmente por el tracto intestinal0 se metaboliza rápidamente >J!N dentro de las siete -oras@ ' despu5s se e,creta en la orina0 con ácido$O$>$meto,ifeno,i@$láctico como su principal metabolito urinario* Administración; #osis e 'ndicaciones
&e -a administrado por vía oral en dosis de !! a #!! mg cada # -rs* 2ambi5n e,isten preparados de liberación modificada que se administran cada " -rs* %a dosis se administra cada # -rs por vía oral0 se calcula en función de la edad de la siguiente formaP •
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Adultos < ni=os de 03 a=os < ma
má,ima es de *# gdía* Ni=os de > a 00 a=os) "!! a !! mgL la dosis má,ima es de "* gdía* Ni=os de 3 a ? a=os) :! a "!! mgL la dosis má,ima es de J!! mgdía* Ni=os menores de 3 a=os) &eg+n la que indique el m5dico*
(ara automedicación0 la dosis recomendada es la mitad de la dosis usual* )nstrucciones al paciente •
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)nstr+'alo para que informe si la tos persiste por más de una semana0 si la tos recurre o si se acompaa de fiebre0 erupción o dolor de cabeza persistente* )ndíquele que use pastillas sin az+car para la garganta0 para disminuir la irritación faríngea ' la tos relacionada ' que acuda a consulta si la tos persiste por más de H días* Qecomi5ndele un -umidificador para filtrar el polvo0 el -umo ' los contaminantes del aire* Alejandro Velázquez Alvarado | UNAM – FES ZARAGZA
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Laboratorio de Síntesis de Fármacos y Materias Primas l Monografía del Fármaco Guaifenesina 6ontraindicaciones
ipersensibilidad a los componentes de la formula* 1o se administre a nios menores de aos* 1o debe administrarse a personas con tos persistente0 tos crónica0 enfisema0 asma0 bronquitis crónica o si a la tos está acompaada de secreciones e,cesivas0 en pacientes con gastritis o +lcera p5ptica0 no se use cuando se est5n tomando tranquilizantes o in-ibidores de la MA?* (orfiria %a guaifenesina se considera peligrosa en pacientes con porfiria porque se -a demostrado que es porfirinógena en animales*
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E(ectos Secundarios
%os efectos secundarios de la guaifenesina inclu'en náuseas0 vómitos0 formación de cálculos renales0 diarrea ' estreimiento* %as náuseas ' los vómitos pueden reducirse mediante la adopción de medicina con las comidas* El riesgo de formación de cálculos renales durante el uso prolongado se puede reducir mediante el mantenimiento de una buena -idratación ' aumentando el p de la orina* En raras ocasiones0 se pueden producir reacciones al5rgicas graves0 inclu'endo una erupción o -inc-azón de los labios o de la cara0 que pueden requerir atención m5dica urgente* %a boca o los labios agrietados secos leves tambi5n pueden ocurrir al tomar este medicamento* Reber un vaso de agua se recomienda cada vez que se toma la guaifenesina* %a guaifenesina aumenta el efecto analg5sico del paracetamol ' la aspirina0 incrementa los efectos sedantes del alco-ol0 tranquilizantes0 pastillas para dormir ' anest5sicos totales* 2ambi5n incrementa los efectos de la medicación que disminu'e el tono muscular* %os efectos de la Guaifenesina se incrementan por el litio ' magnesio* :oxicidad
En dosis altas puede tener acción miorrelajante en forma semejante a la de mefenesina* A"usos
&e -a descrito litiasis urinaria en pacientes que tomaban grandes cantidades de preparados de venta sin receta que contenían guaifenesina* El análisis espectroscópico reveló que cálculos estaban compuestos de una sal cálcica del ácido O$>$meto,ifeno,i@$láctico0 un metabolito de la guaifenesina* &e encontraron tambi5n pequeas cantidades de efedrina en los cálculos de uno de varios pacientes que -abían ingerido preparados que contenían una combinación de guaifenesina ' efedrina* Alejandro Velázquez Alvarado | UNAM – FES ZARAGZA
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Laboratorio de Síntesis de Fármacos y Materias Primas l Monografía del Fármaco Guaifenesina So"redosis
4na sobredosis de guaifenesina es poco probable que produzca efectos tó,icos 'a que su to,icidad es baja* &e -a administrado guaifenesina por sonda gástrica en animales0 en dosis de -asta :gSg0 las cuales no produjeron signos de to,icidad* En casos graves de sobredosis0 el tratamiento debe estar orientado a reducir a+n más la absorción del fármaco* &e recomiendo vaciamiento gástrico 'o lavado tan pronto como sea posible despu5s de la ingestión* E(ectos en las &rue"as de #iagnóstico
%a guaifenesina puede causar interferencia en la coloración con las pruebas para ácido :$-idro,iindolac5tico ' el ácido vanilimand5lico* 6arcinogénesis; Mutagénesis o Alteración de la Fertilidad
1o -a' datos disponibles sobre el potencial a largo plazo para la carcinog5nesis0 mutag5nesis o alteración de la fertilidad en animales o -umanos* !actancia
1o se dispone de recomendaciones específicas* Advierta que la ma'or parte de preparados líquidos contienen alco-ol >=*: a "!N@* Uso ,eterinario
%as propiedades neurológicas de la guaifenesina se -icieron conocidas en la d5cada de "9#! ' es ampliamente utilizada en la medicina veterinaria para inducir ' mantener la anestesia en los caballos ' llamas* En contraste con otros fármacos derivados del propanodiol utilizados para este propósito0 la guaifenesina tiene menos actividad -emolítica ' es más soluble en agua* Esto se e,plica principalmente por su efecto amplificador de sedantes ' anest5sicos de modo que puede ser utilizada en bajas dosis* Alejandro Velázquez Alvarado | UNAM – FES ZARAGZA
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Laboratorio de Síntesis de Fármacos y Materias Primas l Monografía del Fármaco Guaifenesina +tros usos
