Nombre Comercial Svedocaín Bupivacaina Braun
Presentación Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml) Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina) Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml) Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina) Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml) Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbárica (5 mg/ml)
Indicaciones Infiltración local y subcutánea Bloqueo nervioso plexico y troncular Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica) Anestesia epidural Anestesia intradural
Dosis Infiltración / bloqueo nervioso periférico: < 150 mg. (concentración de 0,25%-0,5%). Regional intravenosa (perivenosa): la bupivacaína no se recomienda para este tipo de aneste sia.
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40 -50 ml de solución al 0,25%) - extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución al 0,125%) Intraarticular: < 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%) Intrapleural: - bolo: 100mg. (20 ml de solución al 0,25 – 0,5%) (0,4 ml/kg) - infusión: 5 – 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solución al 0,125 – 0,25%) Caudal: - 37,5 – 150 mg. (15 – 30 ml de solución al 0,25 – 0,5%) - niños: 0,4 – 0,7 – 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7) Bloqueo del ganglio estrellado: 25 – 50 mg. (10 – 20 ml de solución al 0,25% co n o sin adrenalina 1:200.000) Intradural: bolo / infusión: 7 – 15 mg. (solución al 0,5 – 0,75%) y niños 0,5 mg/kg, con un mínimo de 1 mg Epidural: - bolo: 50 – 150 mg. (solución al 0,25 – 0,75%) y en niños 1,5 – 2,5 mg/kg (solución al 0,25 –0,5%). - infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales) y en niños 0,2 – 0,35 ml/kg/h. Bloqueo del plexo braquial: - 75 – 250 (30 - 50 ml de solución al 0,25 – 0,5%) - niños: 0,5 – 0,75 ml/kg
Farmacocinética Inicio de acción: - Infiltración 2 – 10 minutos
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40 -50 ml de solución al 0,25%) - extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución al 0,125%) Intraarticular: < 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%) Intrapleural: - bolo: 100mg. (20 ml de solución al 0,25 – 0,5%) (0,4 ml/kg) - infusión: 5 – 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solución al 0,125 – 0,25%) Caudal: - 37,5 – 150 mg. (15 – 30 ml de solución al 0,25 – 0,5%) - niños: 0,4 – 0,7 – 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7) Bloqueo del ganglio estrellado: 25 – 50 mg. (10 – 20 ml de solución al 0,25% co n o sin adrenalina 1:200.000) Intradural: bolo / infusión: 7 – 15 mg. (solución al 0,5 – 0,75%) y niños 0,5 mg/kg, con un mínimo de 1 mg Epidural: - bolo: 50 – 150 mg. (solución al 0,25 – 0,75%) y en niños 1,5 – 2,5 mg/kg (solución al 0,25 –0,5%). - infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales) y en niños 0,2 – 0,35 ml/kg/h. Bloqueo del plexo braquial: - 75 – 250 (30 - 50 ml de solución al 0,25 – 0,5%) - niños: 0,5 – 0,75 ml/kg
Farmacocinética Inicio de acción: - Infiltración 2 – 10 minutos
- Epidural 4 – 17 minutos - Espinal < 1 minuto - Bloqueo nervioso 10 – 20 minutos Efecto máximo : - Infiltración / Epidural 30 – 45 minutos - Espinal 15 minutos Duración: - Infiltración /Epidural /Espinal: 200 – 400 minutos (prolongado con epinefrina) - Intrapleural: 12 – 48 horas. Absorción: Depende de: 1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmático tras una única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal > c audal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea. 2. Concentración y dosis. 3. Velocidad de inyección. 4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción, con lo que disminuye la toxicidad sistémica, prolonga la duración de acción, aumenta la intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirúrgica y contribuye a evaluar una dosis test. Distribución: Depende de: 1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1 glicoproteína ácida, de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta e n estados neoplásicos, dolor crónico, traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e IAM. (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre) y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la tox icidad). 2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinización aumenta la velocidad del inicio y la potencia de la anestesia local o regional. Metabolismo: Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento. Excreción: Por vía renal, en su gran mayor ía en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.
Efectos Secundarios Reacciones adversas no alérgicas: Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la c inética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión). - Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la cort eza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria. - Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S .N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es mayor que la producida por otras am idas. - Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales. Reacciones no relacionadas con el fármaco: - Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en
caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria. - Reacciones por estimulación simpática: por el paso del age nte vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones. - Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria. Reacciones adversas alérgicas: Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las re acciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida. Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico.
Recomendaciones Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,25 – 0,75% - Bupivacaína sin adrenalina: 175 mg totales y 2 m g/kg - Bupivacaína con adrenalina: 225 mg totales y 2,5 – 3 mg/kg Administración cuidadosa y lenta. Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo. Bloqueo paracervical obstétrico: no se recomienda la bupivacaína, ya que puede provocar bradicardia o muerte fetal. No se recomienda su uso para anestesia regional iv: se pueden producir altas concentraciones plasmáticas después de la liberación del torniquete y, como consecuencia, parada car díaca refractaria y muerte. En este tipo de anestesia el manguito se debe de sinflar después de 40
minutos y no antes de 20 minutos. Entre 20 y 40 minutos el manguito se puede desinflar, inflar inmediatamente y, finalmente, desinflarlo después de 1 minuto, para reducir la absorción rápida de anestesia hacia el sistema circulatorio. Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional. Usar con precaución en pacientes con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardíaco. El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv. No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas co n un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, o rejas) o en técnicas regionales endovenosas. La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada, lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, e l inicio de acción y la potencia del anestésico local (0,1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8,4% con 20 ml de bupivacaína al 0,25%). Riesgo de precipitación si el ph de la solución es >7. Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación: - administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea - cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares - fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF - si bradicardia: atropina - vasopresores: efedrina - bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg - bretilio 5 mg / kg Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC: - solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo. - administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv) Puede ocurrir un síndrome de cauda e quina con déficit neurológico permanente cuando los pacientes reciben > 15 mg de bupivacaína al 0,75% con una técnica espinal contínua.
Contraindicaciones Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Están ontraindicadas concentraciones > 0,5% para analgesia o anestesia epidural obstétrica (se asocian con reacciones tóxicas y fallo cardíaco refractario).
Farmacología Anestésico local amino amida que actúa estabilizando las membranas neuronales por inhibición de los flujos iónicos necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. El comienzo de la anestesia se relaciona con el diámetro, mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas; el orden de pérdida de función es: autonómicas, dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular esquelético. El inicio de acción es bastante rápido y la duración es significativamente mayor que con cualquier otro anestésico local. Nombre Comercial Clorhidrato de Lidocaína Baxter Curine (solución tópica) Lidocaína Diasa EFG Lidocaína Normon EFG Lidocaína CH Fresenius Kabi Lidocaína Esterasa Lidocaína Braun Octocaíne (cartuchos) Oraquix Gel periodontal Titanorein Lidocaína crema Xilonibsa (aerosol y ampollas) Xylocaína (gel y pomada)
Xylonor (Aerosol y cartuchos)
Presentación Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml) Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml) Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml) Ampollas de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,0125mg/ml) Ampollas de 1,8 y 2 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,025mg/ml) Ampollas de 2 ml con lidocaína al 2% hiperbárica Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml) Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,02 mg/ml) Cartuchos de 1,7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocaína y prilocaína Envase de 500 ml con lidocaína al 0,4% (4 mg/ml) Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína Envase con 15 g de pomada con 5 0 mg/g de lidocaína Envase de 30 ml con solución tópica al 2'5% (25 mg/ml) Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml) Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)
Indicaciones Infiltración local y subcutánea Bloqueo nervioso plexico y troncular Tratamiento de arritmias ventriculares Atenuación de la respuesta presora a la intubación (PA / PIC)
Atenuación de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina Anestesia epidural Anestesia espinal Anestesia dental
Dosis Anestesia local tópica: - 0.6 – 3 mg/kg (solución al 2 – 4%) Infiltración / bloqueo nervioso periférico: - 0.5 – 5 mg/kg (solución al 0.5 – 2%) Anestesia transtraqueal: - 80 – 120 mg (2 – 3 ml de una solución al 4%) Bloqueo del nervio laríngeo superior: - 40 – 60 mg (2 – 3 ml de una solución al 2% en cada lado) Regional intravenosa (perivenosa): - extremidades superiores 200 – 250 mg (40 – 50 ml de una solución al 0.5%) - extremidades inferiores 250 – 300 mg (100 – 120 ml de una solución al 0.25%) Bloqueo del plexo braquial: - 300 – 500 mg (30 – 50 ml de una solución al 1 – 1.5%) - niños: 0.5 – 0.75 ml/kg Bloqueo del ganglio estrellado: - 10 – 20 ml de una solución al 1% (100 – 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.000 -Caudal: - 150 – 300 mg (15 – 20 ml de una solución al 1 – 1.5%) - niños: 0.4 - 0.7 – 1 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)
Epidural: - bolo: 200 – 400 mg (solución al 1 – 2%), niños 7 – 9 mg/kg - infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.5% con o sin opiáceos), niños 0.2 – 0.35 ml/kg/h Espinal: - bolo 50 – 100 mg (solución al 1.5 - 5 %) con o sin glucosa al 7.5% (solución hiperbárica) Antiarrítmica: - bolo i.v. lento 1mg/kg (solución al 1 – 2%), seguido de 0.5 mg/kg cada 2 –5 minutos, hasta un máximo de 3 mg/kg/hora - infusión 1 – 4 mg/minuto de una solución al 0.1 – 0.4% (20 – 50 µg/kg/minuto) - I.M. 4 – 5 mg/kg, se puede repetir 60 – 90 minutos más tarde Nivel terapéutico: 1.5 – 6 µg/ml Atenuación de las fasciculaciones: - bolo i.v. 1.5 mg/kg (solución al 2%) 3 minutos antes de la dosis de succinilcolina. Se puede combinar con la dosis de cebado de relajante muscular no despolarizante Atenuación de la respuesta presora: - bolo i.v. 1.5 – 2 mg/kg (solución al 1 – 2%), 3 – 4 minutos antes de la laringoscopia - instilación translaríngea inmediatamente antes de la intubación de 2mg/kg (solución al 4%). La reducción de la respuesta presora a la intubación está indicada sólo en pacientes hemodinámicamente estables
Farmacocinética Inicio de acción: - I.V. (efectos antiarrítmicos) 45 – 90 segundos. - Intratraqueal (atenuación de la respuesta presora) 10 – 15 segundos - Infiltración / bloqueo nervioso 30 – 60 segundos minuto - Epidural 5 – 15 minutos
- Intradural < 1 minuto Efecto máximo: - I.V. (efectos antiarrítmicos) 1 – 2 minutos - Infiltración / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos Duración: - I.V. (efectos antiarrítmicos) 10 – 20 minutos - Intratraqueal 30 – 50 minutos - Infiltración 30 – 60 minutos, con adrenalina 2 – 6 horas - Epidural 1 – 3 horas Absorción: Depende de: 1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea 2. Concentración y dosis 3. Velocidad de inyección 4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción Distribución: Depende de 1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y g ran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida (de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados neoplásicos, dolor crónico, traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e I.A.M (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre), y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad) 2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad 3 .La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la
velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local Metabolismo: Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento Excreción: Por vía renal, en su gran mayor ía en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada
Efectos Secundarios Reacciones adversas no alérgicas: Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión). - Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la cor teza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria. - Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por otros anestésicos locales tipo amina. - Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales. Reacciones no relacionadas con el fármaco: - Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de
parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria. - Reacciones por estimulación simpática: por el paso del age nte vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones. - Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria. Reacciones adversas alérgicas: Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las re acciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida. Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico
Recomendaciones Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,5 – 5 % - Mepivacaína sin adrenalina: 300 mg totales y 4 – 4,5 mg/kg - Mepivacaína con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg Administración cuidadosa y lenta. Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo. Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal. Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional. Usar con precaución en pacientes con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardíaco. Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar después de
25 – 40 minutos y no antes de 20 minutos. El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv. No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas co n un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, o rejas) o en técnicas regionales intravenosas. La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada, lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, e l inicio de acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8 ,4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). No usar si hay precipitación. Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación: - administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea - cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares - fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF - si bradicardia: atropina - vasopresores: efedrina - bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg - bretilio 5 mg / kg Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC: - solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo - administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv) Síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente: ha oc urrido en pacientes que han recibido >100 mg. de lidocaína al 5% con una técnica espinal contínua. Déficits neurológicos transitorios se han producido con inyecciones en bolo de lidocaína hiperbárica al 5%, especialmente durante la c irugía realizada en posición de litotomía, cuando la perfusión de la cauda equina puede estar comprometida y los nervios pueden ser más vulnerables. El daño neurológico consecuente es más frecuente con la utilización de la lidocaína hiperbárica el 5% que con la bupivacaína.
Contraindicaciones Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
Farmacología Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibición de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. También es un ag ente antiarrítmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema His / Purkinje. Además disminuye la duración del potencial de acción y el periodo refractario e fectivo del músculo ventricular. Tiene un rápido comienzo y una duración de acción intermedia como la mepivacaína (ligeramente menor), pero la lidocaína posee actividad vasodilatadora.
XILOCAINA-LIDOCAINA
Nombre comercial: Xilocaína. Frasco ampolla con solución al 1% (10mg/ml) y al 2% (20mg/ml). Clasificación: Anestésico local. Antiarrítmico tipo 1b de la clasificación de Vaugham Williams. Indicaciones: Arritmias ventriculares, incluyendo arritmias causadas por intoxicación digitálica. Usar por corto tiempo. Dosis: Inicio: 0,5 a 1 mg/kg en push durante 5'. Repetir cada 10' como sea necesario para controlar la arritmia. Dosis máxima en bolo no debe exceder 5 mg/kg. Mantenimiento: 10 a 50 mcg/kg/' en infusión continua. En prematuros , administrar las dosis menores. Vía de administración: IV. Nombre Comercial Clorhidrato de Lidocaína Baxter Curine (solución tópica) Lidocaína Diasa EFG
Lidocaína Normon EFG Lidocaína CH Fresenius Kabi Lidocaína Esterasa Lidocaína Braun Octocaíne (cartuchos) Oraquix Gel periodontal Titanorein Lidocaína crema Xilonibsa (aerosol y ampollas) Xylocaína (gel y pomada) Xylonor (Aerosol y cartuchos)
Presentación Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml) Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml) Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml) Ampollas de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,0125mg/ml) Ampollas de 1,8 y 2 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,025mg/ml) Ampollas de 2 ml con lidocaína al 2% hiperbárica Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml) Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,02 mg/ml) Cartuchos de 1,7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocaína y prilocaína Envase de 500 ml con lidocaína al 0,4% (4 mg/ml) Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína Envase con 15 g de pomada con 5 0 mg/g de lidocaína Envase de 30 ml con solución tópica al 2'5% (25 mg/ml)
Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml) Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)
Indicaciones Infiltración local y subcutánea Bloqueo nervioso plexico y troncular Tratamiento de arritmias ventriculares Atenuación de la respuesta presora a la intubación (PA / PIC) Atenuación de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina Anestesia epidural Anestesia espinal Anestesia dental
Dosis Anestesia local tópica: - 0.6 – 3 mg/kg (solución al 2 – 4%) Infiltración / bloqueo nervioso periférico: - 0.5 – 5 mg/kg (solución al 0.5 – 2%) Anestesia transtraqueal: - 80 – 120 mg (2 – 3 ml de una solución al 4%) Bloqueo del nervio laríngeo superior: - 40 – 60 mg (2 – 3 ml de una solución al 2% en cada lado) Regional intravenosa (perivenosa): - extremidades superiores 200 – 250 mg (40 – 50 ml de una solución al 0.5%)
- extremidades inferiores 250 – 300 mg (100 – 120 ml de una solución al 0.25%) Bloqueo del plexo braquial: - 300 – 500 mg (30 – 50 ml de una solución al 1 – 1.5%) - niños: 0.5 – 0.75 ml/kg Bloqueo del ganglio estrellado: - 10 – 20 ml de una solución al 1% (100 – 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.000 -Caudal: - 150 – 300 mg (15 – 20 ml de una solución al 1 – 1.5%) - niños: 0.4 - 0.7 – 1 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7) Epidural: - bolo: 200 – 400 mg (solución al 1 – 2%), niños 7 – 9 mg/kg - infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.5% con o sin opiáceos), niños 0.2 – 0.35 ml/kg/h Espinal: - bolo 50 – 100 mg (solución al 1.5 - 5 %) con o sin glucosa al 7.5% (solución hiperbárica) Antiarrítmica: - bolo i.v. lento 1mg/kg (solución al 1 – 2%), seguido de 0.5 mg/kg cada 2 –5 minutos, hasta un máximo de 3 mg/kg/hora - infusión 1 – 4 mg/minuto de una solución al 0.1 – 0.4% (20 – 50 µg/kg/minuto) - I.M. 4 – 5 mg/kg, se puede repetir 60 – 90 minutos más tarde Nivel terapéutico: 1.5 – 6 µg/ml Atenuación de las fasciculaciones: - bolo i.v. 1.5 mg/kg (solución al 2%) 3 minutos antes de la dosis de succinilcolina. Se puede combinar con la dosis de cebado de relaj ante muscular no despolarizante Atenuación de la respuesta presora: - bolo i.v. 1.5 – 2 mg/kg (solución al 1 – 2%), 3 – 4 minutos antes de la laringoscopia - instilación translaríngea inmediatamente antes de la intubación de 2mg/kg (solución al 4%). La
reducción de la respuesta presora a la intubación está indicada sólo en pacientes hemodinámicamente estables
Farmacocinética Inicio de acción: - I.V. (efectos antiarrítmicos) 45 – 90 segundos. - Intratraqueal (atenuación de la respuesta presora) 10 – 15 segundos - Infiltración / bloqueo nervioso 30 – 60 segundos minuto - Epidural 5 – 15 minutos - Intradural < 1 minuto Efecto máximo: - I.V. (efectos antiarrítmicos) 1 – 2 minutos - Infiltración / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos Duración: - I.V. (efectos antiarrítmicos) 10 – 20 minutos - Intratraqueal 30 – 50 minutos - Infiltración 30 – 60 minutos, con adrenalina 2 – 6 horas - Epidural 1 – 3 horas Absorción: Depende de: 1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea 2. Concentración y dosis 3. Velocidad de inyección
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción Distribución: Depende de 1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y g ran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida (de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados neoplásicos, dolor crónico, traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e I.A.M (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre), y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad) 2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad 3 .La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local Metabolismo: Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento Excreción: Por vía renal, en su gran mayor ía en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada
Efectos Secundarios Reacciones adversas no alérgicas: Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión). - Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la cor teza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus,
temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria. - Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por otros anestésicos locales tipo amina. - Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales. Reacciones no relacionadas con el fármaco: - Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria. - Reacciones por estimulación simpática: por el paso del age nte vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones. - Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria. Reacciones adversas alérgicas: Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las re acciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida. Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico
Recomendaciones Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,5 – 5 % - Mepivacaína sin adrenalina: 300 mg totales y 4 – 4,5 mg/kg - Mepivacaína con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg Administración cuidadosa y lenta. Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo. Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal. Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional. Usar con precaución en pacientes con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardíaco. Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar después de 25 – 40 minutos y no antes de 20 minutos. El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv. No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas co n un flujo sanguíneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, o rejas) o en técnicas regionales intravenosas. La adición de bicarbonato sódico aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada, lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, e l inicio de acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de bicarbonato sódico al 8 ,4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). No usar si hay precipitación. Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación: - administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea - cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares - fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF - si bradicardia: atropina - vasopresores: efedrina
- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg2 - bretilio 5 mg / kg Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC: - solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo - administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv) Síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente: ha oc urrido en pacientes que han recibido >100 mg. de lidocaína al 5% con una técnica espinal contínua. Déficits neurológicos transitorios se han producido con inyecciones en bolo de lidocaína hiperbárica al 5%, especialmente durante la c irugía realizada en posición de litotomía, cuando la perfusión de la cauda equina puede estar comprometida y los nervios pueden ser más vulnerables. El daño neurológico consecuente es más frecuente con la utilización de la lidocaína hiperbárica el 5% que con la bupivacaína.
Contraindicaciones Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
Farmacología Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibición de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. También es un ag ente antiarrítmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema His / Purkinje. Además disminuye la duración del potencial de acción y el periodo refractario e fectivo del músculo ventricular. Tiene un rápido comienzo y una duración de acción intermedia como la mepivacaína (ligeramente menor), pero la lidocaína posee actividad vasodilatadora. BICARBONATO DE SODIO
Nombre Genérico Nombre Comercial
Bicarbonato de Sodio Preparado magistral; Bicarbonato Sódico 1 Molar
Grupo
MINERALES Y OLIGOELEMENTOS ESTRUCTURALES
Subgrupo Comentario de Acción Terapéutica Dosis
Corrección de acidosis metabólica. Acidosis metabólica aguda grave (I.V.): mEq requeridos = (cc. sérica deseada - cc. actual) x 0,3 x peso en kg. Acidosis metabólica crónica (V.O.): mEq requeridos = (cc. sérica deseada cc. actual) x 0,6 x peso en kg.
Vias de Aplicación Efectos Adversos
V.O. I.V. V.O.: distensión gástrica y flatulencia. I.V.: necrosis tisular (evitar la extravasación), hipernatremia, alcalosis metabólica, hipocalcemia.
Forma de Presentación
Observación
Sellos: 0,5 y 1 g Solución 1 Molar = 1 mEq de bicarbonato/ml Sellos de 1 g = 12 mEq de bicarbonato y 12 mEq de sodio. Medida temporal. Tratar siempre la causa de acidosis. I.V. Vía periférica: administrar diluido al 1/6 M; Vía central: push I.V.: lento hasta 1 mEq/ml, infusión I.V.: diluir hasta 0,5 mEq/ml en Dx 5% e infundir en más de 2 hs. Incompatible con calcio, magnesio y atropina. V.O.: administrar 1-3 horas luego de las comidas. Corregir en primer lugar la hipokalemia.
Indicaciones terapéuticas Hiperacidez gástrica. Acidosis metabólica. Alcalinizante urinario. Posología Oral. Antiácido: 1 cucharadita de polvo, 1 sobre o 1 comp. (500 mg) o 1-2 comp. efervescentes (2081,8 mg) 20 min-1 h después de las comidas o cuando se presenten molestias. Niños > 6 años: mitad de dosis. Alcalinizante urinario: 3 g/2 h hasta pH urinario > 7; m antenimiento: 1-2 g/4-6 h. Niños: 80-800 mg/kg/día. Contraindicaciones Hipersensibilidad, alcalosis metabólica o respiratoria, hipocalcemia, hipoclorhidria, tendencia a formación de edemas, apendicitis o sus síntomas, obstrucción intestinal. GLUCONATO DE CALCIO
Acción Farmacológica El calcio es esencial para la integridad funcional de los sistemas nervioso. muscular y esquelético. Interviene en la función cardíaca normal. función renal. respiración.
coagulación sanguínea y en la permeabilidad capilar y de la membrana celular. El calcio ayuda a regular la liberación y el almacenamiento de neurotransmisores y hormonas. la captación y unión de aminoácidos. la absorción de vitamina B12 y la secreción de gastrina.
Composición Cada 10 mL de solución contiene: Gluconato de Calcio: 1.0 G
Excipientes: Sacarato de calcio agua para inyectables c.s.
Proporciona: CALCIO
Indicaciones Hipocalcemia aguda (tratamiento): El gluconato de calcio por vía parenteral está indicado en el tratamiento de la hipocalcemia en situaciones que requieren un incremento rápido de la concentración del ion calcio en suero. tales como l a tetania hipocalcémica neonatal; tetania debida a deficiencia paratiroidea; hipocalcemia debida al síndrome de huesos hambrientos" (hipocalcemia de remineralización) después de una intervención quirúrgica por hiperparatiroidismo; deficiencia de vitamina D; y alcalosis. El gluconato cálcico parenteral se utiliza también para prevenir la hipocalcemia durante exanguinotransfusiones; para disminuir o revertir los efectos depresores cardiacos de la hiperkalemia sobre la función electrocardiográfica; en el tratamiento de la depresión del sistema nervioso central (SNC) debida a la sobredosificación de sulfato de magnesio; cuando se requiere un incremento de los iones calcio para el ajuste electrolítico; puede utilizarse también como coadyuvante en la reanimación cardíaca. particularmente después de la cirugía a corazón abierto. para reforzar las contracciones miocárdicas tras la desfibrilación o cuando hay una respuesta inadecuada a las catecolaminas.
Reacciones Adversas La administración parenteral de gluconato cálcico parenteral puede ocasionar los siguientes efectos adversos de incidencia más frecuente: hipotensión (mareos); rubor ylo sensación de calor o ardor; latidos cardiacos irregulares; náuseas o vómitos; enrojecimiento cutáneo. rash o escozor en el lugar de la inyección; sudoración; sensación de hormigueo; y de incidencia rara: síndrome hipercalcémico agudo (somnolencia. náuseas y vómitos continuos. debilidad).
Contraindicaciones
El gluconato de calcio no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: hipercalcemia primaria o secundaria o hipercalciuria o cálculos renales de calcio (riesgo de exacerbación); sarcoidosis (la hipercalcemia puede potenciarse); toxicidad digitálica (aumenta el riesgo de arritmias).
Precausiones La irritación extrema y la posibilidad de necrosis y esfacelación tisular producidas por la inyección intravenosa de preparados de calcio suele restringir su utilización en pacientes pediátricos. debido a la pequeña vasculatura de este grupo de pacientes. Precauciones en la administración: El gluconato de calcio inyectable se administran por inyección intravenosa lenta para evitar que una dosis de elevada concentración de calcio alcance el corazón y produzca síncope cardiaco. Durante la administración intravenosa de sales de calcio puede producirse un aumento transitorio de la presión arterial. sobre todo en pacientes geriátricos o en pacientes con hipertensión. Vías de Administración y Dosificación
Vía de administración: Intravenosa lenta. Dosis habitual para adultos: Antihipocalcémico o restaurador de electrolitos: Intravenosa. 970 mg (94.7 mg de ión calcio). administrados lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL (47.5 mg d e ión calcio) por minuto. repitiendo si es necesario hasta controlar la tetania. Nota: Para uso en caso del síndrome de "huesos hambrientos". algunos médicos recomiendan diluir el gluconato cálcico en solución isotónica y administrarlo por infusión intravenosa continua a una dosis de 0.5 a 1 mg por minuto (hasta 2 o más mg por minuto). Antihiperkalémico: Intravenosa. de 1 a 2 gramos (de 94.7 a 189 mg de ión calcio). administrados lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL (47.5 mg de ión calcio) por minuto. titulando y ajustando la dosis mediante monitorización constante de los cambios en el ECG durante la administración. Antihipermagnesémico: Intravenosa. de 1 a 2 gramos (94.7 a 189 mg de ión calcio). administrados a una velocidad que no supere los 5 mL (47.5 mg de ión calcio) por minuto. Límite de prescripción en adultos. 15 gramos (1.42 gramos de ión calcio) al día. Dosis pediátrica habitual: Antihipocalcémico: Intravenosa. de 200 a 500 mg (19.5 a 48.8 mg de ión calcio) en
dosis única. administrada lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL (47.5 mg de ión calcio) por minuto. repitiendo si es necesario hasta controlar la tetania. Exanguinotransfusiones en recién nacidos: Intravenosa. 97 mg (9.5 mg de ión calcio) administrados después de cada 100 mL de sangre citratada intercambiada.
Nombre Genérico
Atropina
Nombre Comercial A. Apolo; A. Veinfar; A. Bioquim; A. Richmond; A.Teva; Tuteur
Presentación Ampollas de 1 ml conteniendo 1 mg. (1 mg/ ml).
Indicaciones Antisialogogo, vagolítico. Tratamiento de la bradicardia sinusal, y del parado cardiaco. Contrarresta los efectos muscarínicos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Antídoto de la intoxicación por insecticidas ór ganofosforados. Adyuvante en el broncospasmo.
Dosis Premedicación Adulto IV/IM: 0,5-1 mg /dosis. Las dosis inferiores a 0,5 mg pueden causar bradicardia paradójica.
Niños IV/IM: 0,01-0,02 mg/kg/dosis, mínimo 0,1 mg/dosis
Intoxicación por organofosforados Adultos IV: 1-2 mg/dosis repetir cada 10- 15 minutos.
Niños IV: 0,02-0,05 mg/kg/dosis repetir cada 15 minutos.
Bradiardia sinusal, reanimación cardiopulmonar Adulto IV/IM/SC: 0,5-1 mg que puede repetirse a intervalos de 3-5 min.Dosis máxima de 40 mcg/kg. Niños IV/IV/SC: 0,01-0,03 mg/kg/dosis.
Reversión del bloqueo neuromuscular IV: 0,015 mg/kg (junto a neostigmina o edrofonio). Adyuvante en el broncospasmo Adultos Inh: 0,025 mg/kg cada 6 horas (máx. 2,5 mg). Niños
Inh: 0,05 mg /kg cada 6 horAS (máx. 2,5 mg) Farmacocinética Inicio de acción 1-2 minutos.
Duración IV: variable, alrededor de 30 minutos. IM/SC: 45 minutos- 1 hora. Metabolismo Hepático, 50-75 %.
Eliminación Renal. Solo un 18% es excretado sin cambios.
Toxicidad En caso de sobredosificación puede producir síndrome anticolinérgico central, con alucinaciones, sedación, y coma, que se trata con fisostigmina a dosis de 1-2 mg/IV,ya que este fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Interacciones Interfiere en la absorción de otros fármacos al disminuir el vaciado y la motilidad gástrica. Sus efectos antisialogogos se acentúan con el uso de fármacos con acción anticolinérgica , como los antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, antihistamínicos y drogas antiparkinsonianas.
Efectos Secundarios Digestivos. Sequedad de boca, relajación del esfínter esofágico inferior, disminución de la motilidad gástrica, disminución de la secreción gástrica, relajación de la musculatura lisa gastrointestinal. Respiratorios. Relajación del músculo liso bronquial. Cardiovasculares. Taquiarritmia, disociación AV, fibrilación ventricular. Neurológicos. Sedación, coma, hipertermia, amnesia. Oculares. Midriasis y cicloplejia.
Recomendaciones Usar con precaución en caso de hipertrofia benigna de próstata. Atraviesa la barrera placentaria, pero parece no tener efectos significativos sobre la frecuencia cardiaca fetal.
Contraindicaciones Glaucoma agudo, existencia de sinequias entre iris y cristalino, estenosis pilórica e hipersensibilidad a la atropina.
Farmacología
Es una droga anticolinérgica. Antagonista competitivo en los receptores col inérgicos muscarínicos periféricos y centr ales. Es una amina terciaria lípido-soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC.
ETANOL-DESINFECTANTE-ANTISEPTICO Mecanismo de acción: Antiséptico, activo frente a bacterias. Indicaciones terapéuticas : Desinfección de la piel, previa a inyecciones o intervenciones pequeñas. Posología: Tópica: aplicar sobre la zona afectada. Advertencias y precauciones: No aplicar sobre piel erosionada, por ser irritante y formar un coágulo que protege a la bacteria superviviente.
Nombre Genérico
Ácido Fólico
Acifol; A.F. Farma Activ; A.F. Fada Pharma; A.F. Vannier; Preparado magistral Comentario de Acción Anemias megaloblásticas causadas por carencia de ácido Terapéutica fólico. Profilaxis de pacientes dializados. Anemia hemolítica. Vias de Aplicación V.O. Efectos Adversos Anorexia, náuseas, sabor amargo, irritabilidad, confusión. Nombre Comercial
Comprimidos: 1 - 5 mg Gotas (preparado magistral): 1 mg/ml (50 Forma de Presentación µg/gota) ACFOL: Envase con 25 comprimidos de 5 mg de ácido fólico
POSOLOGIA Según criterio médico. Se recomienda la siguiente posología:
Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las comidas. Niños: Mitad de la dosis, administrada con el estómago vacío. Se recomienda mantener estas dosis hasta obtener una respuesta hemopoyética positiva, siendo aconsejable, una vez el cuadro hemático sea normal, continuar el tratamiento con una «dosis de sostén» igual a una mitad de la dosis tomada anteriormente.
En los casos que parezca inminente una recaída, debe ser aumentada dicha dosis de sostén.
INDICACIONES Prevención y tratamiento de estados carenciales de ácido fólico: Anemias megaloblásticas, en la infancia, embarazo, síndrome de malabsorción, esprue tropical. Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida, anencefalia, encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias en el tubo neural. CONTRAINDICACIONES El ácido fólico no debe administrarse como agente único en el tratamiento de las anemias perniciosas, ya que pueden enmascararse los síntomas originados por la carencia de vitamina B-2. Deben evitarse dosis superiores a los 0.4 mg/día hasta que se haya descartado el diagnóstico de anemia perniciosa. Muchas formulaciones de ácido fólico para uso parenteral contienen alcohol bencílico como preservativo. El alcolhol bencílico puede cuasar graves reacciones alérgicas en personas hipersensibles. También deben evitarse los preparados de ácido fólico con alcohol bencílico en los neonatos ya que el alcohol bencílico ha sido asociado con una condición fatal de acidosis metabólica y di sfunción del sistema nervioso central y de los riñones. La forma oral suele contener lactosa y, por tanto deben prevenirse los pacientes con intolerancia a este azúcar
Consulta que contiene en: Nombre Genérico el texto: Vitamina B6 (Piridoxina) Nombre Genérico Nombre Comercial Comentario de Acción Terapéutica Dosis
Vitamina B6 (Piridoxina) Benadón;Tanvimil B6; P. Austral Prevención y tratamiento de la deficiencia de vitamina B6, convulsiones piridoxina dependientes en lactantes. Neuropatía perférica B6 dependiente inducida por isoniacida, cicloserina, pirazinamida, penicilamina. Tratamiento de la intoxicación aguda por isoniacida, cicloserina. R.N.D: 0-6 meses: 0,1 mg; 7-12 meses: 0,3 mg; 1-3 años: 0,5 mg;
4-8 años: 0,6 mg; 9-13 años: 1 mg; > 14 años: 1,3- 1,7 mg; embarazadas: 1,9 mg; lactancia: 2 mg Convulsiones: inicial(I.M./I.V./V.O.):100 mg, mantenimiento(V.O.)50-100 mg/día Deficiencia: tratamiento: V.O.: 5-25 mg/día por 3 semanas, mantenimiento: 1,5 - 2,5 mg/día en algún polivitamínico. Neuropatía periférica relacionada a drogas(isoniacida, hidralazina, penicilamina, cicloserina): (V.O.)niños: tratamiento: 10-50 mg/día, profilaxis: 1-2 mg/kg/día; adultos: isoniacida o penicilamina: tratamiento: 100-200 mg/día por 3 semanas, profilaxis: 25-100 mg/día. Intoxicación por isoniacida: dosis de ataque: 50% de la cantidad de isoniacida calculada como absorbida, se completa la dosis en 24 hs, en los tratamientos con penicilamina 1 dosis diaria. Vias de Aplicación Efectos Adversos Forma de Presentación
V.O. I.M. I.V. Tratamientos prolongados: neuropatía periférica, deficiencia de ácido fólico, distrés respiratorio en neonatos, rash. Comprimidos: 100 - 200 mg Ampollas de 2 ml: 150 mg/ml Ampollas de 2 ml con 300 mg, envase de 6. Comprimidos de 300 mg, envase de 20
Posología Oral: 600-1.200 mg/día. IV: 300-600 mg/día (eventualmente IM profunda).
Indicaciones Náuseas y vómitos del embarazo. Vómitos postanestésicos. Trastornos por irradiaciones. Intoxicación alcohólica aguda. Trastornos neuromusculares: parálisis agitante, parkinsonismo, corea, temblor idiopático. Efectos secundarios neurológicos debidos a isoniazida. Agranulocitosis y leucopenia. Anemia hipocrómica por carencia de piridoxina. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
Nombre Genérico Nombre Comercial Grupo Subgrupo Comentario de Acción Terapéutica
Vitamina B1 (Tiamina) Tiamina Austral; Vitamina B1 Biol; Vitamina B1 Bioquim VITAMINAS Y COFACTORES HIDROSOLUBLES Enfermedades carenciales: beriberi (polineuritis, insuficiencia cardíaca, edemas). Deficiencia PDH (piruvato dehidrogenasa).
Dosis
R.N.D: 0-6 meses: 0,2 mg; 7-12 meses: 0,3 mg; 1-3 años: 0,5 mg; 4-8 años: 0,6 mg; 9-13 años: 0,9 mg; 14-18 años: 1,2 mg; adultos: 1,1 a 1,4 mg Beriberi: niños: I.V./I.M.: : 10-25 mg/día, V.O: 10-50 mg/día cada 24 hs durante 2 semanas, luego 5-10 mg/día durante 1 mes; adultos: I.V./I.M.: 5-30 mg/dosis cada 8 hs, V.O.: 5-30 mg/día por 1 mes. Acidosis láctica congénita: V.O.: 100-300 mg/día. Deficiencia PDH: 300 mg/día
Vias de Aplicación
V.O. I.V. I.M.
Efectos Adversos
No se han descripto trastornos por hipervitaminosis. Reacciones de hipersensibilidad con la administración parenteral.
Forma de Presentación
Comprimidos: 300 mg Ampollas :100 mg/ml
Vitamina K (Fitomenadiona) Konakión; Mestil KA;Tanvimil K; Rupek; Vitamina K Biol; Vitamina K Veinfar Grupo VITAMINAS Y COFACTORES Subgrupo LIPOSOLUBLES Antihemorrágica en cuadros tóxicos por derivados del Comentario de Acción Terapéutica dicumarol, warfarina, etc. Déficit de factores de coagulación: II VII - IX - X. Manifestaciones hemorrágicas. R.N.D: 0-1 año: 5-10 µg, 1-10 años: 15-30 µg > 11 años: 4580 µg. Intoxicaciones: 1 mg/kg/día cada 8 hs, máximo: 10 mg. Dosis Deficiencia de protrombina: lactantes: 2 mg, niños mayores: 510 mg. Deficiencia vitamina K debida a drogas: V.O. : 2,5 a 5 mg/día. Vias de Aplicación V.O. I.M. E.V. Cefaleas, mareos, movimientos convulsivos, náuseas, Efectos Adversos vómitos, eritema, urticaria, rash, erupciones, disgeusia, Nombre Comercial
