LINCOSAMIDAS
Comprende dos antibióticos: la Lincomicina y su derivado clindamicina. Son antibióticos de espectro reducido y se cara caract cter eriz izan an por por que, que, a dife difere renc ncia ia de la mayo mayorí ría a de anti antibi biót ótic icos os de este este grup grupo, o, son son bacteriostáticos . LINCOMICINA ORIGEN Y QUIMICA: Se obt obtien iene a parti rtir de cultiv tivos de actinom actinomicet icetos, os, el Streptomyces Es un azúc azúcar ar Streptomyces lincolnensis. lincolnensis. compl complejo ejo no amin aminogl oglucó ucósid sido. o. Se le consid considera era un tioazú tioazúca carr por por contener azufre ESPECTRO DE ACCION:
S. aureus, S. neumoniae, estreptococos grupo A y otros (excepto enterococo), bacteroides, fusobacterium, estrepto anaerobios, clostridium perfringens y tetanii. © Puede producir severa colitis pseudomenbranosa pseudomenbranosa © Solo para infecciones queue no pueden ser tratadas adecuadamente por otros agentes. © Dosis: oral 600 - 1200 mg dosis diaria, en infecciones severas 1800 mg diarios. © Parenteral: IM 1.2 - 2.4 g diarios. IV I V 1.8 - 3.0 g diarios ©
No se utiliza para el tratamiento de meningitis ni infecciones por Clostridium difficile Se unen a la unidad 50S, compiten con el cloranfenicol por el sitio de unión al ribosoma y su acción bacteriostática es similar: inhiben la formación de las uniones peptídicas, pero además producen una rápida destrucción de los polirribosomas. MECANISMO DE ACCION:
INDICACIONES: ©
ITR alto y bajo, Iinfecciones estafilocócicas, ionfecciones por anaerobios (bacteroides gragilis).
Entre los efectos adversos más frecuentes se pueden mencionar diarreas y erupciones erupciones cutáneas. El tratamiento con este antibiótico debe suspenderse si se desarrolla enterocolitis psudomembranosa por Clostridium difficile.
RAM:
CLINDAMICINA
La Clindamicina es un derivado clorado de la Lincomicina, y se administra por vía oral. Este antimicrobiano alcanza concentraciones plasmáticas de 2-3 µg/ml (dosis oral 150 mg) y se distribuye por muchos tejidos y líquidos del organismo pero no alcanza concentraciones terapéuticas en LCR. FARMACO FARMACOCINETI CINETICA: CA: Se absorbe absorbe con rapidez en el tracto tracto gastrointestinal gastrointestinal y no se inactiva inactiva en el jugo gástrico. gástrico. Los alimento alimentoss no afectan afectan su absorción. absorción. Se distribu distribuye ye ampliamen ampliamente te y con rapidez rapidez en la mayoría mayoría de los líquidos líquidos y tejidos, tejidos, excepto en el líquido cefalorraquídeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unión unión a las proteínas es muy muy elevada. elevada. Se Se metaboliza metaboliza en el hígado hígado y algunos metabolitos pueden tener tener actividad antibacteriana. En los niños niños aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por vía renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna. INDICACIONES. © ©
© ©
Tratamiento de infecciones óseas por estafilococos; utiliza a especia especialmen lmente te Infecciones Infecciones genitourinarias, genitourinarias, gastrointestinales gastrointestinales y neumonías neumonías por anaerobios; anaerobios; Se utiliz
en el el tratam tratamien iento to de infec infeccio cione nes s por por Bacter Bacteroid oides es y otros otros anae anaerob robios ios como como Fusob Fusobac acter terium ium,, Pepto Peptococ coccu cus s y Clostridium difficile y tetani.
Septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; Infecciones de piel y tejidos blandos por gérmenes susceptibles.
DOSIFICACIÓN. Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas. REACCIONES ADVERSAS. hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular neuromuscular,, aumento reversible reversible de las © Náuseas, vómitos, colitis seudomembranosa , hipersensibilidad, transaminasas hepáticas, trombocitopenia y granulocitopenia. granulocitope nia. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS. ADVERTENCIAS.
Debe administrarse administrarse con cuidado cuidado en pacientes pacientes con enfermedad enfermedad gastrointestinal, gastrointestinal, especialmente especialmente colitis ulcerosa, ulcerosa, enteritis enteritis regional o colitis asociada asociada con con antibióticos antibióticos (puede (puede producir colitis seudomembranosa) seudomembranosa),, y en presencia de disfunción disfunción hepática y disfunción disfunción renal severa. severa. Se debe utilizar utilizar con precaución precaución en lactantes lactantes menores de de un mes y en pacientes atópicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas. INTERACCIONES. Se debe contro controla larr con con cuida cuidado do al pacien paciente te cuando cuando se usa usa simul simultán táneam eament ente e clind clindam amic icina ina con anestés anestésico icoss hidrocarbonados hidrocarbonados por inhalación inhalación o bloqueantes neuromusculares, neuromusculares, ya que se puede potenciar potenciar el bloqueo neuromuscu neuromuscular, lar, ocasionar debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis respiratoria. administración administración junto con antidiarreicos antidiarreicos adsorbentes adsorbentes puede disminuir disminuir de forma significativa significativa la absorción de © La clindamicina por vía oral. cloranfenicol ol y la eritromicina eritromicina pueden pueden desplazar desplazar a la clindamicina clindamicina de de su unión a las subunidades subunidades 50 50 S de los © El cloranfenic ribosomas bacterianos o impedir esa unión y antagonizar de esta manera sus efectos. físicamente incompatible incompatible con la ampicilina, ampicilina, la fenitoína, los los barbitúricos, barbitúricos, la aminofilina aminofilina y el gluconato de © In vitro es físicamente calcio y magnesio. ©
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad a las lincosaminas.