IMIDAZOL-TIOCONAZOL
OBAT ANTIJAMUR Dari Segi terapeutik infeksi jamur dapat dibedakan atas infeksi sistemik, dermatofit, dan mukokutan.Infeksi sistemik dapat lagi dibagi atas infeksi dalam dan infeksi subkutan. Dasar farmakologis dari pengobatan infeksi jamur belum sepenuhnya dimengerti. Secara umum infeksi jamur dibedakan atas infeksi sistemik dan infeksi jamur topical. Dalam pengobatan beberapa anti jamur dapat digunakan untuk kedua bentuk infeksi tersebut. Ada infeksi jamur topical yang dapat diobati secara sistemik ataupun topical.
IMIDAZOLE Imidazole adalah senyawa organik dengan rumus C3H4N2. Ini aromatik heterosiklik diklasifikasikan sebagai alkaloid. Imidazole mengacu pada senyawa induknya adalah imidazoles sedangkan kelas heterocycles dengan struktur cincin serupa tapi substituen bervariasi. Sistem cincin ini hadir dalam blok bangunan biologis penting seperti histidin, dan hormon yang terkait histamin. Imidazole dapat berfungsi sebagai dasar dan sebagai lemah asam. Banyak obat mengandung cincin imidazole, seperti obat antijamur dan nitroimidazole. (imidazole) Imidazole disintesis pertama kali oleh Heinrich Debus pada tahun 1858, tetapi berbagai imidazole derivative telah ditemukan pada awal tahun 1840-an. SintesisNya, seperti yang ditunjukkan di bawah ini, digunakan glyoxal dan formaldehida dalam amonia untuk membentuk imidazole. Ini sintesis, sementara hasil produksi relatif rendah, masih digunakan untuk membuat C-imidazoles diganti. Obat jamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. Kelompok ini adalah mikonazol, klotrimazol, ekonazol, isokonazol, tiokonazol, dan bifonazol.
TIOCONAZOLE Struktur kimia tioconazole :
Tioconazole, agen antimikroba imidazol yang telah terbukti memiliki spektrum yang luas terhadap dermatofit dan ragi , serta terhadap beberapa klamidia , trichomonas dan bakteri Gram - positif .
TIOCONAZOLE Merupakan obat golongan imidazole yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada kulit dan vagina atau digunakan untuk pengobatan dermatofitosis dan kandidosis kutaneous dan genital.. INDIKASI : Infeksi kulit karena jamur yang peka (dermatofit dan ragi), tinea pedis, tinea kruris, tinea korporis, dan tinea unguium.
•
•
•
•
Tinea pedis yang menyelip di sela-sela jari dan telapak kaki, dikenal juga dengan athlete's foot, ringworm of the foot, kutu air atau rangen kata orang Jawa, paling sering bercokol di antara jari ke-4 dan ke-5, yang kerap meluas ke bawah jari dan sela jari-jari lain. Tinea cruris atau infeksi jamur di lipatan paha, daerah bawah perut, kelamin luar, selangkangan, dan sekitar anus. Penyakit yang satu ini kerap dianggap enteng, karena lebih enak digaruk ketimbang diobati. Tak jarang jamur selangkangan ini wujudnya menjadi tak karuan. Kulit selangkangan pun lebih legam, meradang dan basah bergetah, terutama jika jamur sudah ditunggangi infeksi oleh kuman lain. Tinea corporis atau kadas (kurap) timbul di leher atau badan, ditandai dengan munculnya bercak bulat atau lonjong, berbatas tegas antara yang kemerahan, bersisik, dan berbintil. Daerah tengahnya biasanya lebih "tenang", tak berbintil. Bila dibiarkan, bisa menjadi penyakit menahun, keluhannya pun jadi samar-samar hingga menimbulkan infeksi bakteri. Tinea unguinum bisa menyerang kuku hingga rusak, rapuh, dan bentuknya tak lagi normal. Di bagian bawah kuku bakal menumpuk sisa jaringan kuku rapuh.
KONTRA INDIKASI : Hipersensitif terhadap obat antijamur Imidazol. EFEK SAMPING : Infeksi lokal seperti Efek samping: iritasi kulit atau vagina, pruritus, rasa terbakar, kemerahan , dan gatal-gatal . Dalam uji klinis komparatif kejadian efek tersebut secara umum dari urutan yang sama untuk tioconazole seperti untuk obat antijamur imidazol lainnya . Dalam satu studi banding tioconazole 6 % salep vagina yang disebabkan efek samping nyata lebih sedikit daripada sistemik diberikan ketokonazol . DOSIS : Gosokkan pada daerah kulit yang terinfeksi dan sekitarnya sekali atau 2 kali sehari. Lama pengobatan : 1. Pityriasis versicolor (panu) : 7 hari. 2. Kasus-kasus berat Tinea pedis (kutu air) terutama tipe hiperkeratotik : sampai dengan 6 minggu. 3. Infeksi dermatofita pada tempat lain, kandidiasis, dan eritrasma : 2-4 minggu.
4. Untuk pengobatan kandidosis vaginalis diberikan dosis tunggal sebanyak 300 mg dimasukkan ke dalam vagina. 5. Untuk infeksi pada kulit digunakan tiokonazol 1% cream, dosis dan lamanya pengobatan tergantung dari kondisi pasien, biasanya untuk pengobatan tinea korporis dan kandidiasis kutaneus dioleskan 2 kali Ramona Dumasari 6. sehari selama 2-4 minggu, untuk tinea pedis dioleskan 2 kali sehari selama 6 minggu. 7.untuk tinea kruris dioleskan 2 kali sehari selama 2 minggu dan untuk pitiriasis versikolor dioleskan 2 kali sehari selama 1-4 minggu.
Mekanisme kerja : Tioconazole memiliki aktivitas fungisida jauh lebih besar daripada clotrimazole , ekonazol , ketoconazole , miconazole dan terhadap Candida albicans dan spesies Candida lainnya . Tioconazole juga cepat fungisida terhadap strain yang dipilih dari Trichophyton rubrum dan Trichophyton mentagrophytes . Dalam standar tes in vitro sensitivitas tioconazole telah terbukti memiliki aktivitas terhadap berbagai jamur ( terutama dermatofita dan ragi ) , serta beberapa klamidia , trichomonas dan bakteri Gram - positif . mekanisme fungistatic pada konsentrasi rendah yang tampaknya terkait dengan penghambatan sintesis ergosterol komponen membran sel , dan tindakan fungisida pada konsentrasi yang lebih tinggi yang disebabkan kerusakan langsung dari dinding sel . Menariknya , dalam in vitro sistem tioconazole adalah aktif fungisida terhadap kedua sel fase logaritmik dan stasioner Candida albicans dan Candida parapsilosis , berbeda dengan imidazoles lain diuji yang tidak aktif terhadap organisme fase diam .
