PRÁCTICA N° 02:
CURSO: CICLO:
GRUPO DE PRÁCTICA:
DOCENTE: INTEGRANTES:
CAMPOS DELGADO, Yon Elber. PRIETO HUAMÁN, Diógenes. QUINTANA ROJAS, Max Leonar.
10/10/2012
I.
RESUMEN: En esta tercera práctica de farmacología se evalúa el efecto hipnótico que tiene el alcohol y el diazepam administrados individualmente por vía oral e intramuscular respectivamente. Además se evaluó el sinergismo de estos dos fármacos administrados simultáneamente.
Para ello trabajamos con 4 pacientes (cobayos), de los cuales utilizamos a 3 de estos para un sistema problema y a uno para un sistema control. Del sistema problema: a uno se le administró alcohol por vía oral (Dosis: 12 mg/Kg), en el cual no se observó el efecto hipnótico deseado; a otro se le administro diazepam por vía intramuscular (Dosis: 8 mg/Kg), en donde si se observó el efecto hipnótico; y en el último se le administró simultáneamente alcohol por vía oral y diazepam por vía intramuscular en las mismas dosis que en los anteriores cobayos, en este caso se observó el efecto hipnótico pero inconstante, es decir, se dormía y se levantaba en lapsos de tiempo. Del sistema control: a un cobayo se le administró suero fisiológico por vía oral (Dosis: 10 mL/Kg), en el cual no se observó el efecto hipnótico ya que no existía el principio activo para lograr este objetivo.
II.
INTRODUCCIÓN : El Sinergismo es la interacción farmacológica o toxicológica en la cual el efecto biológico combinado de una o más sustancias químicas es mayor que la suma de los efectos de cada elemento solo. Es la interacción entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre el organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales. El efecto resultante se llama efecto sinérgico. Existe sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas en forma combinada es mayor que la suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Es habitual el uso clínico de dos drogas para obtener sinergismo.
FUNDAMENTO:
ALCOHOL: El alcohol se ingiere por vía oral. El tiempo que pasa desde el último trago hasta que
se
alcanzan
las
concentraciones máximas en la sangre varía de 25 hasta 90 minutos.
Cuando
el
etanol
alcanza el cerebro actúa como un depresor primario y continuo del Sistema
Nervioso
estimulación
Central.
aparente
es
La en
realidad un resultado de la depresión de los mecanismos de control inhibitorio del cerebro. Como ocurre con la mayoría de las drogas, sus efectos dependen de la dosis. Los centros superiores se deprimen primero afectando el habla, el pensamiento, la cognición y el juicio. A medida que la concentración alcohólica aumenta, se deprimen también los centros inferiores afectando la respiración y los reflejos espinales, hasta llegar a la intoxicación alcohólica que puede provocar un estado de coma.
DIAZEPAM: depresor
del
Como Sistema
Nervioso Central, se cree que el Diazepam, después de interaccionar con un receptor neuronal
de
membrana
específico, potencia o facilita la
acción
inhibitoria
neurotransmisor
del
GABA
(ácido gammaaminobutírico) mediador
de
la
inhibición
tanto a nivel pre como post sináptico
en
todas
las
regiones del S.N.C. Como relajante del musculo esquelético, actuaría por inhibición de las vías espinales aferentes polisinápticas y monosinápticas. El Diazepam puede inhibir los reflejos mono- y polisinápticos actuando como inhibidor de la transmisión neuronal o bloqueando la transmisión sin ptico excitatoria.
OBJETIVOS:
Observar el efecto de diazepan y alcohol separados.
Observar
fenómenos
de
sinergismo
simultánea de alcohol – diazepan.
por
administración
III.
MATERIAL Y MÉTODOS:
MATERIALES:
04 cobayos
Etanol al 40 % (ron)
Diazepan 10 mg (2 ampollas)
04 jeringas hipodérmicas
Guantes descartables
Suero fisiológico
Estetoscopio
MÉTODO: Estudio farmacológico preclínico en vivo.
IV.
RESULTADOS Y OBSERVACIONES: PROCEDIMIENTO 01: ADMINISTRACIÓN DE ALCOHOL.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 01 = 604 g VÍA: Oral
Según el Peso:
12mL ---------- 1000 g X mL --------- 604 g X = DOSIS: 7,248 mL
TABL A N° 01
SIGNOS VITALES Frecuencia Cardiaca Frecuencia Respiratoria Actividad Motora Vigilia
BASAL
POST ALCOHOL 30’
60’
90’
180
185
160
154
144
150
140
138
+++
++++
+++
++
+++
++++
+++
++
GRÁFICO N° 01
SIGNOS VITALES vs TIEMPO 200 180 160 140 120
FRECUENCIA CARDIACA
100
FRECUENCIA RESPIRATORIA
80 60 40 20 0 BASAL
30'
60'
90'
PROCEDIMIENTO 02: ADMINISTRACIÓN DE DIAZEPAM.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 02 = 730 g VÍA: Intramuscular
Según el Peso:
- Según la concentración del frasco:
8 mg ---------- 1000 g X mg -------- 730 g
10 mg ---------- 2mL 5,84 mg ------- X mL
X = 5,84 mL
X: DOSIS= 1,168 mL
TABL A N° 02
SIGNOS VITALES Frecuencia Cardiaca Frecuencia Respiratoria Actividad Motora Vigilia
BASAL
POST DIAZEPAM 30’
60’
90’
145
136
180
180
133
90
79
81
++++
+
+
+
++++
0
0
0
GRÁFICO N° 02
SIGNOS VITALES vs TIEMPO 200 180 160 140 120
FRECUENCIA CARDIACA
100
FRECUENCIA RESPIRATORIA
80 60 40 20 0 BASAL
30'
60'
90'
PROCEDIMIENTO 03: ADMINISTRACIÓN DE SOLUCIÓN SALINA FISIOLÓGICA.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 03 = 900 g VÍA: Oral
Según el Peso:
10mL ---------- 1000 g X mL --------- 900 g X = DOSIS: 9,00 mL
TABL A N° 03
SIGNOS VITALES Frecuencia Cardiaca Frecuencia Respiratoria Actividad Motora Vigilia
POST SOLUCI N BASAL
SALINA FISIOLÓGICA 30’
60’
90’
348
336
316
318
198
164
153
162
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
GRÁFICO N° 03
SIGNOS VITALES vs TIEMPO 400 350 300 250
FRECUENCIA CARDIACA 200
FRECUENCIA RESPIRATORIA
150 100 50 0 BASAL
30'
60'
90'
PROCEDIMIENTO
04:
ADMINISTRACIÓN
DE
ALCOHOL
DIAZEPAM.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 04 = 850 g ALCOHOL: Vía Oral
Según el Peso:
12mL ---------- 1000 g X mL --------- 850 g X = DOSIS: 10,2 mL
DIAZEPAM: Vía intramuscular
Según el Peso:
- Según la concentración del frasco:
8 mg ---------- 1000 g X mg -------- 850 g
10 mg ---------- 2mL 6,8 mg --------- X mL
X = 6,8 mg
X: DOSIS= 1,36 mL
TABL A N° 04
SIGNOS VITALES Frecuencia Cardiaca Frecuencia Respiratoria Actividad Motora Vigilia
POST ALCOHOL + DIAZEPAM
BASAL 30’
60’
90’
140
132
130
125
108
102
120
120
++++
++
+++
0
++++
+
+++
0
+
GRÁFICO N° 04
SIGNOS VITALES vs TIEMPO 160 140 120 100
FRECUENCIA CARDIACA 80
FRECUENCIA RESPIRATORIA
60 40 20 0 BASAL
30'
60'
90'
CUADRO COMPARA TIVO DE LOS PROCEDIMIENTOS
FÁRMACOS
Peso
Vol.
Hora De
(grs) (mL) Administración
PL
TD
TR
Observacion es Se orinó y
SSF
900
9
10:03 am
X
X
X
defecó en lapsos de tiempo. 10’: Se orinó 40’: Se orinó
ETANOL
604
7,2
10:17 am
X
X
X
No hubo una hipnosis total
39’ (se
despert
DIAZEPAM
730
1,1
10:18 am
20 ’
óy volvió a dormir) 82’
ETANOL + DIAZEPAM
10,2 850
Normalment
se
e tenía
recuperó
secreciones
totalment
fecales y 2
e)
micciones
No 10:24 am
1,36
30’ (No
21’
143’
recupera ción
4’: Se orinó
Tuvo una hipnosis inconstante
V.
DISCUSIÓN: PROCEDIMIENTO 01: ADMINISTRACIÓN DE ALCOHOL.
En el caso del cobayo, al que se le agregó alcohol, vemos que después de unos minutos sus signos basales aumentaron un poco (F.C. a los 30’ aumentó de 180 a185 y la F.R. a los 30’ aumentó de 144 a 150). El resultado que se esperó alcanzar fue que el alcohol afecte a su sistema nervioso central logrando provocar en el cobayo, mareos, somnolencia y confusión; pero este efecto no se observó en la práctica probablemente debido a que el cobayo haya ingerido alimento antes de la realización de la práctica o debido a que metaboliza rápidamente al alcohol . No hubo tiempo de latencia, tiempo de duración y tampoco hubo tiempo de recuperación.
NO HUBO EFECTO
HIPNÓTICO.
PROCEDIMIENTO 02: ADMINISTRACIÓN DE DIAZEPAM.
En el caso del cobayo al cual se le aplicó sólo diazepam, vimos que también disminuyeron notablemente sus parámetros basales (la frecuencia cardiaca disminuyó a los 30’ de 145 a 136 y la frecuencia respiratoria también a los 30’ disminuyó de 133 a 90). El tiempo de latencia fue de 20’, el tiempo de duración fue de 39’ y el tiempo de recuperación fue de 30’, aunque no se recuperó totalmente. Esto se debió al mecanismo de acción de dicho fármaco, que causa en el sujeto depresión del sistema nervioso central y tiene propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, etc.
HUBO EFECTO HIPNÓTICO.
PROCEDIMIENTO 03: ADMINISTRACIÓN DE SOLUCIÓN SALINA FISIOLÓGICA.
En el caso del cobayo al cual se le administró solución salina fisiológica no se observó un cambio considerable en sus signos vitales, debido a que este procedimiento se tomó como control de la práctica, además porque la solución salina sirve para alcanzar un equilibrio hidromineral y no tiene el principio activo que conlleve a hipnosis. No hubo tiempo de latencia, tiempo de duración y tampoco hubo tiempo de recuperación. NO HUBO EFECTO HIPNÓTICO.
PROCEDIMIENTO
04:
ADMINISTRACIÓN
DE
ALCOHOL
+
DIAZEPAM.
En el caso del cobayo al cual se le aplicó alcohol más diazepam, vimos que sus parámetros basales disminuyeron notablemente (F.C. a los 30’ disminuyó de 140 a 132 y la F.R. a los 30’ disminuyó de 108 a 102). El tiempo de latencia fue de 21’, es decir, un minuto más que en el caso de la administración de sólo diazepam; el tiempo de duración fue de 143’ un tiempo mucho mayor que en el procedimiento que sólo se administró diazepam y el tiempo de recuperación no fue medido debido a que no se recuperó totalmente hasta el final de la práctica. Esto se debió a que primero se le aplico alcohol que tiene casi el mismo mecanismo que el diazepam, solo que en menor intensidad; luego se le aplico el diazepam, que es un fármaco que actúa potenciando el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas por unión a los receptores de las benzodiazepinas, esta combinación ligando/receptor mantiene un canal de cloro abierto produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la excitación. Todo esto que se produjo es un sinergismo entre ambos fármacos que conllevaron a ese resultado. Este sinergismo conllevaría a una serie de repuestas del organismo como torpeza motora, depresión excesiva del estado del ánimo; o en el peor de los casos a dosis más
elevadas podría causar baja de presión arterial o un paro respiratorio. Es por eso que esta combinación está contraindicada. En general un sinergismo entre dos fármacos cualesquiera puede utilizarse para potenciar el efecto de un fármaco, pudiendo lograr una acción más
HUBO EFECTO HIPNÓTICO.
rápida.
VI.
CONCLUSIONES:
Se logró observar el efecto de diazepan y alcohol separados.
Se logró observar el fenómeno de sinergismo por la administración simultánea de alcohol + diazepan.
VII.
BIBLIOGRAFÍA:
Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A. Farmacología Básica y Clínica .11ª edición. Editorial Mc Graw Hill. México 2010.
Rang. H.P, Dale, M.M., Ritter, J.M. Moore, P.K. Farmacología. Editorial Elsevier. Madrid 2008.
Brunton, L.
Goodman & Gilman . Las Bases farmacologicas de la
terapéutica. 11 Edición. Editorial Mc Graw Hill. México 2010.