PT. FARMA
Sediaan : Salep Mata Gentamicin SO4 Anggota Kelompok : 1. Nurfadhila (1905016) 2. Nova Jumaynah (1905019)
BULETIN SIMULASI PERAN INDUSTRI FARMASI (SPIF)
PROGRAM STUDI PENDIDIKAN APOTEKER FAKULTAS FARMASI STIFI PERINTIS Grup Kelompok Angkatan
XV
Zat Aktif
Gentamicin SO4
Bentuk Sediaan Obat
Salep Mata
PT FARMA Tbk. Padang, Sumatra Barat Pengesahan No
Uraian Kepala Seksi Formulasi
1 Anggota Seksi Formulasi Kepala Seksi Kemasan/Registrasi 2
Anggota Seksi Kemasan/Registrasi Kepala Seksi Metode Analisis/Uji Stabilitas
3
Kepala Seksi Metode Analisis/Uji Stabilitas
Nama
Tanda Tangan
FORM 2 Pengembangan Metode Analisis Output : Metode Uji Produk Ruahan
PT. FARMA, Tbk Padang, Sumatra Barat
1. Identitas Obat a. Struktur Molekul (Martindle)
b. Rumus Molekul Gentamicin C1 = C21H43N5O7 Gentamicin C2 = C20H41N5O7 Gentamicin C1a = C19H39N5O7 c. Berat Molekul Gentamicin C1 = 477,6 Gentamicin C2 = 463,6 Gentamicin C1a = 449,5 d. Pemerian Serbuk, putih sampai kekunung-kuningan. 2. Sifat Fisikokimia Obat a. Titik Lebur 218-237oC
b. pKa c. Koefisien Partisi d. Stabilitas (Martindle, 282) Terdapat rata-rata 16% potensi kehilangan gentamisin sulfat dari larutan yang mengandung 10 dan 40 mg/mL ketika disimpan pada suhu 4o atau 25o dalam alat semprot plastik selama 30 hari, dan beberapa terbentuk endapan coklat. Penyimpanan dalam alat semprot gelas selama 30 hari menghasilkan rata-rata 7% potensi kehilangan, yang mana telah dipertimbangkan dapat diterima, tapi penyimpanan untuk waktu yang lebih lama menghasilkan endapan pada beberapa kasus tidak direkomendasikan. e. Kelarutan Larut dalam air, tidak larut dalam etanol, dalam aseton, dalam kloroform, dalam eter dan dalam benzene. f. Cara sterilisasi Nama Bahan Gentamicin SO4
Cara Sterilisasi Filtasi
3. Data Farmakokinetik Obat a. Absorbsi Gentamicin dan golongan aminoglikosida lainnya penyerapannya kurang di saluran cerna tapi cepat diserap pada pemberian intramuscular. Penyerapan sistemik gentamicin dan golongan aminoglikosida lainnya telah dilaporkan setelah penggunaan topikal pada kulit dan luka bakar yang berangsur-angsur membaik. b. Distribusi c. Metabolisme d. Eksresi Gentamisin dieksresikan melalui urin pada proses filtrasi glomerulus.
4. Data Farmakodinamika Obat (Martindle) a. Indikasi Gentamisin merupakan antibiotik yang digunakan sebagai antibakteri untuk mengobati infeksi sistemik akibat bakteri gram negatif. b. Mekanisme kerja
Gentamisin adalah
antibiotik aminoglikosida dan
memiliki
efek
bakterisida terhadap banyak bakteri aerob gram negatif dan beberapa strain atau turunan stafilokokus. Gentamisin akan dibawa ke dalam sel bakteri yang sensitif melalui proses transpor aktif dalam lingkungan anaerob, asam, atau hiperosmolar. Dalam sel, gentamisin akan mengikat sub unit ribosom 30S, 50S, dan subunit ribosom dari bakteri sehingga akan menghambat sintesis protein dan menghasilkan kesalahan dalam transkripsi kode genetic bakteri tersebut (Martindle) c. Efek samping Nefrotoksik, ototoksisitas, Neurotoksisitas, gangguan elektrolit, hipersensitifitas (Martindle). d. Kontraindikasi Gentamisin kontraindikasi pada pasien dengan riwayat hipersensitif terhadap gentamisin, dan mungkin pada mereka yang hipersensitif terhadap aminoglikosida lainnya. Gentamisin juga harus dihindari untuk pasien dengan miastenia gravis, dan pasien dengan parkinsonisme serta kondisi lain yang ditandai dengan kelemahan otot. Pemakaian topikal gentamisin ke telinga kontraindikasi pada pasien dengan perforasi pada gendang telinga (Martindle). e. Interaksi Penggunaan obat-obatan nefrotoksik lain (termasuk aminoglikosida lain, vankomisin, beberapa sefalosporin, siklosporin, cisplatin, dan fludarabine), atau obat-obatan yang berpotensi ototoksik seperti asam etacrynic dan mungkin furosemide, dapat meningkatkan risiko toksisitas aminoglikosida. Penggunaan antiemetik seperti dimenhydrinate dapat menutupi gejala awal ototoxicity vestibular. Obat-obat neuromuskular-blocking dengan aminoglikosida dapat menimbulkan depresi pernafasan berat pada pasien yang diberikan anestesi umum atau opioid. Secara teoritis, efek antibakteri aminoglikosida dapat dikurangi dengan adanya antibakteri bakteriostatik, tetapi kombinasi tersebut telah berhasil digunakan dalam praktek. Ekskresi obat zalcitabine dapat berkurang dengan adanya obat-obat golongan aminoglikosida. Karena aminoglikosida telah terbukti tidak sesuai dengan beberapa obat beta laktam, maka antibakteri ini harus diberikan secara terpisah jika keduanya
diperlukan. Pada pasien dengan gangguan ginjal, efektivitas aminoglikosida akan berkurang. f. Posology Gentamisin digunakan sebagai sulfat tetapi dosis dinyatakan dalam basis gentamisin. Bagi banyak dari infeksi di atasnya diberikan intramuskuler setiap 8 jam untuk memberikan dosis total harian 3 sampai 5 mg / kg. Dalam pencegahan dan pengobatan streptokokus dan enterococcal endokarditis, dosis 1 mg / kg setiap 8 jam dengan penisilin atau vankomisin telah disarankan untuk perawatan di Inggris; dosis yang disarankan untuk profilaksis pada pasien berisiko tinggi adalah 120mg sebelum induksi anestesi, dengan penisilin atau vankomisin atau teikoplanin. Untuk infeksi saluran kemih, jika fungsi ginjal tidak terganggu, 160 mg sekali sehari dapat digunakan. Gentamisin sulfat juga dapat diberikan secara intravena dalam dosis yang sama dengan yang digunakan intramuskuler, namun ada beberapa perbedaan pendapat mengenai metode yang tepat, karena infus intravena telah dikaitkan dengan kedua konsentrasi melalui subterapeutik dan berlebihan gentamisin, sementara bolus injeksi intravena dapat meningkatkan risiko blokade neuromuskular. Di Amerika Serikat, infus intravena lebih dari 30 menit sampai 2 jam disukai, namun sumber di Inggris berbeda, dengan beberapa informasi produk lisensi merekomendasikan infus selama tidak lebih dari 20 menit, dalam volume cairan yang terbatas, sementara
produk
lainnya
tidak
harus
diberikan
oleh
infus
lambat,
merekomendasikan injeksi bolus selama setidaknya 2 sampai 3 menit, dan yang lain memungkinkan digunakan dalam cara yang mirip dengan Amerika Serikat. Kursus pengobatan umumnya harus dibatasi sampai 7 sampai 10 hari. Sebagai gentamisin buruk didistribusikan ke jaringan lemak telah menyarankan bahwa perhitungan dosis harus didasarkan pada perkiraan berat badan ramping. Dosis pada bayi dan anak-anak biasanya agak lebih tinggi dibandingkan orang dewasa, tetapi rekomendasi dosis yang tepat bervariasi. Satu rejimen yang gentamisin 3 mg / kg setiap 12 jam pada bayi prematur dan mereka sampai 2 minggu usia, dengan neonatus yang lebih tua dan anak-anak yang menerima 2mg / kg setiap 8 jam. Atau, 2,5 mg / kg setiap 12 jam pada minggu pertama kehidupan, 2,5 mg / kg
setiap 8 jam atau 3 mg / kg setiap 12 jam pada bayi dan neonatus, dan 1,5 untuk 2mg / kg setiap 8 jam pada anak-anak telah diberikan. Penyesuaian dosis dan pemantauan. Dosis harus disesuaikan pada semua pasien sesuai dengan konsentrasi gentamisin plasma, dan ini dibahas secara lebih rinci di bawah Administrasi dan Dosis, di bawah ini. Setelah dosis harian. Di banyak pusat, kebutuhan harian total semakin diberikan sebagai dosis tunggal (lihat sekali sehari Dosis, di bawah). Pada pasien yang cocok ini tampaknya aman dan efektif sebagai rejimen konvensional, dan lebih nyaman. Namun, tidak cocok untuk semua pasien, terutama mereka dengan endokarditis, luka bakar yang luas, atau gangguan ginjal (kreatinin kurang dari 20ml / menit). Dengan dosis sekali sehari, metode tradisional puncak monitoring dan konsentrasi plasma melalui mungkin tidak pedoman yang berlaku dan lokal pada konsentrasi dosis dan plasma harus dikonsultasikan. Rute lainnya. Gentamisin kadang-kadang diberikan secara oral untuk infeksi enterik dan untuk menekan flora usus dan telah kadang-kadang diberikan jika terhirup dalam cystic fibrosis. Dalam meningitis telah diberikan intrathecal atau intraventricularly biasanya dalam dosis 1 sampai 5 mg setiap hari dengan terapi intramuskular. Gentamisin juga telah diberikan melalui suntikan subconjunctival. Sebuah semen tulang diresapi dengan gentamisin digunakan dalam bedah ortopedi. Manik-manik akrilik yang mengandung gentamisin dan berulir ke kawat bedah yang tertanam dalam pengelolaan infeksi tulang. Gentamisin juga telah diterapkan topikal untuk infeksi kulit pada konsentrasi 0,1%, tetapi penggunaan tersebut dapat menyebabkan munculnya perlawanan dan dianggap tidak bijaksana. Konsentrasi 0,3% digunakan dalam persiapan untuk aplikasi topikal untuk mata dan telinga
