Fenómeno Primer Paso

Nombre: Soraya Buele Muñoz FENÓMENO DE PRIMER PASO

0l eec eecto to de #rime #rimerr #aso #aso $e#% $e#%tic tico o es la #érd #érdid ida a de una una racc racció ión n de la cant cantid idad ad del del %rma %rmaco co admin adminis istr trad ado( o( ante antes s que que el %rm %rmac aco o alca alcanc nce e la circulación "eneral( #ro1ocando disminución en su biodis#onibilidad &#ared intestinal( #H( enzimas $e#%ticas'/ La inacti1ación #uede ser #arcial o total/ La mayor #arte de la mucosa di"esti1a( exce#to la sublin"ual y #arte de la rectal( drena al sistema #orta/

Mucosa digestiva

Sistema porta

Hígado

Corazón

Pulmón

Corazón

V. Suprahepátic as

V. Cava

Circulación sistémica

Fase 1:

Son cambios químicos en las moléculas: • • • • • •

Oxidaciones Hidrólisis Hidroxidación Desaminación Desalquilación Desmetilación

Ocurre principalmente por citocromos

La oxidación en la ase ! tiene lu"ar #rinci#almente #or medio del sistema de las las mono monoox oxi" i"en enas asas as $e#% $e#%ti tica cas s &oxi &oxida dasa sas s de unc unció ión n mixt mixta' a'(( un sist sistem ema a enzim%tico enzim%tico microsómico microsómico com#le)o com#le)o centrado centrado en la #roteína #roteína citocromo citocromo *+,-./ *+,-./ 0ste sistema est% ba)o control "enético y también es sensible a la inducción o a la in$ibi in$ibició ción n #or muc$o muc$os s actor actores es como como %rmac %rmacos( os( insect insectici icidas das(( $erbic $erbicida idas( s(

tabaco tabaco(( caeín caeína/ a/ *or tanto( tanto( el metab metabolis olismo mo $e#%ti $e#%tico co de los %rmac %rmacos os 1aría 1aría am#liamente de unas #ersonas sanas a otras/ Muc$os %rmacos estimulan su #ro#io catabolismo mediante la inducción del citocromo *+,-./ Dado que este eecto suele ser ines#ecíico( #otencia también la tran trans sor ormac mació ión n de otro otros s %rm %rmac acos os con con cons consec ecue uenc ncia ias s #osi #osibl blem emen ente te im#ortantes/

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0sto de#ende tanto del lu)o san"uíneo $e#%tico como de la eiciencia de la eliminación del %rmaco #or los $e#atocitos &cociente de extracción'/

"

Si el cociente de mientras que el lu)o extracción es muy alto( tiene un eecto La biodis#onibilidad del el aclaramiento del relati1amente #equeño %rmaco est% controlada %rmaco de#ende sobre los %rmacos que #or la ca#acidad del #rinci#almente #rinci#almente del lu)o son eliminados $í"ado #ara eliminar el san"uíneo $e#%tico &#/ lentamente #or el %rmaco de la circulación/ e)/( #ro#ranolol( #ro#ranolol( $í"ado &#/ e)/( teoilina( lidocaína'( 2ararina( diaze#am'/

#

La mayoría de los %rmacos son eliminados a 1elocidades intermedias( las cuales se 1en aectadas tanto #or el lu)o $e#%tico como #or la ca#acidad de extracción/

Biblio"raía Blanco( 3/ &4.5,'/ Universidad de Valladolid. Obtenido Valladolid.  Obtenido de $tt#s:66alo)amientos/u1a/es6"uia $tt#s:66alo)amientos/u1a/es6"uia7docente6u#loa 7docente6u#loads64.586,9-6, ds64.586,9-6,5;<656Docume 5;<656Document nt o8/#d  !nomed/ &.8 de mayo de 4.55'/ Glosario de términos farmacológicos farmacológicos// Obtenido de $tt#:66"losario/sld/cu6terminos+arma $tt#:66"losario/sld/cu6terminos+armacolo"icos64. colo"icos64.55 556.-6.86metabol 6.-6.86metabolismo+de+ ismo+de+ #rimer+#aso6 Merc=/ &s//'/ Manual Merk. Obtenido de $tt#:66manualmerc=/tri#od/com6MM> $tt#:66manualmerc=/tri#od/com6MM>a#,8/$tm a#,8/$tm S%nc$ez( ?/ &54 de no1iembre de 4..9'/ Portales médicos/ médicos/ Obtenido de $tt#:66222/#ortalesme $tt#:66222/#ortalesmedicos/com6#ubli dicos/com6#ublicaciones6article caciones6articles69;6863armaco s69;6863armacocinetica cinetica