Experimento de Chaplin

CÓDIGO: IPL-LAB-01-

UCE- FAC.CCQQ LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA I

TITULO DE LA PRÁCTICA EXPERIMENTO DE CHAPLIN

Versión: 01 Fecha de vigencia: 12/2015 Página 1 de 5

ÍNDICE Página 1

Objetivo

2

2

Alcance

2

3

Responsable

2

4

Definiciones

2

5

Contenido

2

6

Referencias bibliográficas

5

7

Anexos

5

8

Control de cambios

5

9

Lista de distribución.

5

Elaborado Cargo: Docente

Revisado Cargo:

Firma

Aprobado Cargo:

Firma

Firma

Nombre y Apellido: Dra. Janeth Montalvo Jaramillo

Nombre y Apellido

Nombre y Apellido

Fecha: 02/12/2015

Fecha:

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1. OBJETIVO: 

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Cuando los fármacos han llegado a la sangre se distribuyen en el plasma en dos formas: unidos a las proteínas plasmáticas y libres. La fracción que se une a las proteínas lo hace por fuerzas iónicas, de Van der Waals y de hidrógeno, en una proporción que es específica para cada fármaco. La capacidad fijadora de las proteínas no es ilimitada, si se ha suturado, la administración de pequeñas cantidades adicionales puede producir efectos tóxicos. Mediante la Experiencia de Chaplin, se demostrará como el Tiopental sódico (Pentotal sódico®),el Ácido acetil salicílico (Aspirina®) y la Fenilbutazona (Butazolidina®) compiten entre sí por la fijación proteica.

2. ALCANCE: Estudiantes de Quinto Semestre de la Carrera de Química Farmacéutica de la Facultad de Ciencias Químicas de la Universidad Central del Ecuador.

3. DEFINICIONES: 4. RESPONSABILIDADES: a. Docente: Realización y supervisión de la práctica. Corrección de informes. Recepción de evaluaciones. Asentamiento de notas. b. Ayudante de cátedra: Preparación de reactivos, acondicionamiento de animales de experimentación, apoyo en la realización de la práctica. c. Estudiante: Ejecución de la práctica. Realización de informes y evaluaciones.

5. CONTENIDO: a. Método Práctica de Laboratorio.

b. Fundamento La unión de los fármacos con las proteínas plasmáticas produce algunas consecuencias: 1. Como únicamente la fracción libre de los fármacos es capaz de atravesar las membranas y ejercer por tanto efectos farmacodinámicos, los complejos fármaco-proteína disminuyen las concentraciones plasmáticas terapéuticamente eficaces.





2. Mientras mayor es la afinidad de ligadura, mayor es el tiempo de acción de un fármaco: así: la suramina (utilizada en el tratamiento de la tripanosomiasis) puede actuar hasta por 3 meses, debido a que se une fuertemente a las albúminas y se va desprendiendo de ella muy lentamente. 3. Mientras el fármaco no se libera de las albúminas no puede ser metabolizado ni eliminado por el riñón. 4. Algunos fármacos que son insolubles pueden circular en el plasma gracias a su fijación en las proteínas, ejemplo: bishidroxicumarina. 5. Varios fármacos pueden competir entre ellos por su fijación proteica o competir con sustancias fisiológicas, en el primer caso tenemos un ejemplo muy demostrativo en las experiencias realizadas por Chaplin: si se administra tiopental a una rata, esta pierde, por efecto de la droga, el reflejo de enderezamiento, queda inmóvil sobre la mesa, si se administra aspirina o Fenilbutazona en momento que le animal empieza a enderezarse se observa que nuevamente cae dormido, esto es, el tiopental que se fijó a las proteínas plasmáticas es desplazado por el ácido acetil salicílico o la fenilbutazona, queda libre y ejerce su acción depresora. Un ejemplo del segundo caso se refiere a la fijación de bilirrubina por las proteínas del plasma, si una droga con alta afinidad llega a la sangre la desplaza, tal ocurre con el sulfisoxazol que por este mecanismo produjo graves accidentes administrado a recién nacidos.

c. Materiales, equipos y reactivos EQUIPOS Y MATERIALES: 

Jaulas, balanzas, jeringuillas hipodérmicas, marcadores.

SUSTANCIAS Y REACTIVOS:  

Biológicos: ratones blancos adultos ( Mus musculus) 25 ± 2 gramos de peso. Químicos: Solución de Tiopental sódico, concentración 5

mg/ml Solución de ácido acetil salicílico, concentración 2 mg/ml Solución de fenilbutazona, concentración 2 mg/ml

d. Procedimiento: 1. Cada grupo de estudiantes trabajará con 2 ratones blancos.

RATÓN N°1:


UCE- FAC.CCQQ LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA I 

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Pesarlo, administrar por vía intraperitoneal, en dosis de 40 mg/kg. de peso, una solución de Tiopental sódico. Observar el efecto y anotar el tiempo de duración. En el momento en que el animal empieza a enderezarse, administrar por vía Intraperitoneal, una solución de Ácido Acetil Salicílico, en una dosis de 15 mg/kg de peso. Observar el efecto y anotar el tiempo de duración del mismo.

RATÓN N°2: 

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Pesarlo, administrar por vía intraperitoneal, en dosis de 40 mg/kg. de peso, una solución de Tiopental sódico. Observar el efecto y anotar el tiempo de duración. En el momento en que el animal empieza a enderezarse, administrar por vía Intraperitoneal, una solución de fenilbutazona, en una dosis de 15 mg/kg de peso. Observar el efecto y anotar el tiempo de duración del mismo.

Cuadro de Resultados: RATÓN

TIEMPO DE DURACION DEL EFECTO (min) (sueño o somnolencia o ataxia)

1 2 e. Cálculos Datos para los cálculos: Concentración de la solución de tiopental sódico: 5 mg/ml Dosis terapéutica de Tiopental sódico: 40 mg/kg de peso Concentración de la solución de Aspirina: 2 mg/ml Dosis terapéutica de Aspirina: 15 mg/kg de peso Concentración de la solución de Fenilbutazona: 2 mg/ml Dosis terapéutica de Fenilbutazona: 15 mg/kg de peso

f. Comentario de los resultados Por efecto del tiopental en un ratón, este pierde, el reflejo de enderezamiento, queda inmóvil sobre la mesa, si se le administra Aspirina o Fenilbutazona en el momento que el animal empieza a enderezarse, se observa que nuevamente cae dormido, esto es, el tiopental que se fijó a las proteínas plasmáticas es desplazado por el ácido acetil salicílico o la fenilbutazona, queda libre y ejerce su acción depresora.





6. CUESTIONARIO 1. Esquematice la unión de proteínas plasmáticas y fármacos utilizados en la práctica.

7. ANEXOS No hay.

8. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS 

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Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prácticas de Farmacología , Editorial Espaxs, España, 1976 Bevan, J., et. al., Fundamentos de Farmacología, Introducción a los Principios de Acción de Fármacos, Segunda Edición, Harla Harper & Row Latinoamericana, México, 1982. De la Vega, E., Manual de Farmacología Práctica, Ecuador, 1985. Fernández, M., Manual de Principios y Técnicas en Farmacología Experimental, Primera edición, Loja, 1982. Goodman y Gilman, Las bases Farmacológicas de la Terapéutica , Editorial Medica Panamericana, 1986. Samaniego, E, Fundamentos de Farmacología , Editorial Universitaria, Quito, 2014

9. CONTROL DE CAMBIOS Revisión Nº Versión 00

Fecha Diciembre 2015

Razón de la modificación Versión Inicial

1. LISTA DE DISTRIBUCIÓN Copia Original impresa Original digital Copia Controlada

N° de copias

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