FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO El SISTEMA NERVIOSO coordina y controla las funciones de todos los órganos y sistemas del organismo. El sistema nervioso central está constituido por el cerebro y la médula espinal, los cuales están conectados por dos vías distintas de comunicación con el resto de órganos del cuerpo: el sistema nervioso vegetativo o autónomo y el sistema nervioso somático. - de la sensibilidad, de los órganos sensoriales (ojos, oído, etc.) y del control del músculo esquelético se encarga el sistema nervioso somático. - de controlar y coordinar los órganos internos (corazón, pulmón, estómago, intestinos, glándulas, etc.) se encarga el sistema nervioso autónomo (junto con el sistema endocrino). La actividad mediada por el SN somático puede ser de carácter voluntario: por ejemplo, podemos levantar un brazo y es una acción voluntaria, está dirigida por nuestra voluntad. En cambio, el SN vegetativo o autónomo es de carácter involuntario: el corazón late independientemente de nuestra voluntad, los movimientos del estómago e intestinos son involuntarios, etc. Es la razón por la que se lo llama “autónomo”: funciona por sí sólo, sin intervención de la voluntad. El SN autónomo está constituido a su vez por dos subsistemas: el sistema nervioso simpático y el sistema nervioso parasimpático. En el SN Autónomo, siempre hay dos neuronas para alcanzar el órgano inervado: una preganglionar y otra postganglionar. El modelo anatómico que siguen los nervios simpáticos y parasimpáticos es similar: una 1ª neurona que sale de la médula espinal conecta con una 2ª neurona en un ganglio, y la segunda neurona a su vez está conectada al órgano efector. Es decir, hay una conexión o “cable” nervioso entre el órgano interno y la médula espinal, en la que intervienen sólo dos neuronas, que a su vez conectan entre sí a nivel del ganglio nervioso. La primera neurona es la preganglionar, y la segunda la postganglionar. Biosíntesis de Adrenalina: La adrenalina es sintetizada en la médula de la glándula suprarrenal en una ruta enzimática que convierte el aminoácido tirosina en una serie de intermediarios y, finalmente, en adrenalina. La tirosina es primero oxidada para obtener l evodopa, que posteriormente se descarboxila para dar dopamina. La oxidación de esta molécula proporciona norepinefrina que luego es metilada para dar epinefrina. La adrenalina también es sintetizada al metilarse la amina distal primaria de la norepinefrina por la acción de la enzimafeniletanolamina N-metiltransferasa (PNMT) en el citosol de las neuronas adrenérgicas y células de la médula adrenal (llamadascélulas cromafínicas). La PNMT sólo se encuentra en el citosol de las células de la médula suprarrenal. La PNMT usa la Sadenosilmetionina como cofactor para donar el grupo metilo a la norepinefrina, creando adrenalina.
Biosíntesis de Acetilcolina:
Síntesis La acetilcolina se sintetiza en las neuronas mediante la enzima colina acetiltransferasa también llamada Colinoacetilasa, a partir de colina y acetil-CoA. Los compuestos orgánicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos sulfhídricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfunción de la enzima colina acetiltransferasa. Esta inhibición puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo a una sintomatología de disfunciones motoras.
Eliminación Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La enzima posee dos isoformas, una ubicada a nivel de la hendidura sináptica (AAChE) y otra a nivel sérica, sintetizada principalmente a nivel hepático, denominada Acetilcolinesterasa Sérica (BAChE). Ésta última es la responsable de impedir el uso terapéutico de la acetilcolina, por degradarla rápidamente cuando se administra en forma intravenosa.
Drogas simpaticomiméticos En farmacología, las sustancias simpaticomiméticas simulan los efectos de la hormona epinefrina (adrenalina) y la hormona/neurotransmi r norepinefrina (noradrenalina). Los medicamentos simpaticomiméticos elevan la presión sanguínea y tienden a ser bases débiles. La epinefrina es sintetizada por el cuerpo de la norepinefrina causando estimulación del sistema nervioso central, por ello, las aminas simpaticomiméticas caen dentro de un grupo de drogas estimulantes. Muchos de ellos tienen acciones terapéuticas y pueden potencialmente causar abuso de sustancias, inducir tolerancia y drogodependencia.
Clasificación De Drogas Simpaticomiméticas Según Los Receptores Que Estimulan 1. Estimulantes Adrenérgicos alfa (predominantemente): a. Noradrenalina b. Metaraminol c. Etilfenadrina d. Fenilfedrina e. Nafazonlina f. Xilometazolina g. Foledrina h. Tiramina i. Metoxamina 2. Estimulantes Adrenérgicos alfa y beta: a. Adrenalina b. Dopamina c. Efedrina d. Anfetamina e. Metanfetamina
3. Estimulantes Adrenérgicos beta (predominantemente): a. Estimulantes β1 y β2: Isoproterenol Isoxuprina Bametano b. Estimulantes β1 (predominantemente): Dobutamin c. Estimulantes β2 (predominantemente): Orciprenalina Salbutamol Fenoterol Terbutalina Clembuterol Procaterol
Adrenalina y Noradrenalina Existen 2 tipos los receptores alfa (α) y los receptores beta (β). Receptores α: Se unen la adrenalina y noradrenalina. Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Receptores α : Receptores α1: Cardiovascular: ≥la P.A. y la F.C. Respiratorio: produce broncodilatación. Metabólico: • glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado • ≥de la secreción por parte de glándulas salivales. • ≥reabsorción de sodio en los riñones Receptores α2: Cardiovascular: • Agregación plaquetaria y Vasoconstricción Respiratorio: produce broncodilatación. Metabólico: • Inhibición de la liberación de insulina del páncreas. • Inducción de la liberación de glucagón del páncreas. Receptores β Receptores β1: • Cardiovascular: aumento del gasto cardiaco y aumento del volumen expelido en cada contracción cardíaca • Metabólico: • liberación de renina de las células yuxtaglomerulares. • lipolisis en el tejido adiposo
Receptores β2 • Cardiovascular: dilatación de las arterias del músculo esquelético • Respiratorio: relajación de la musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios • Metabólico: • glucogenólisis y gluconeogénesis • aumento de la secreción de renina del riñón Receptores β3 • Metabólico: la estimulación de la lipólisis del tejido adiposo.
Dopamina Existe receptores dopaminérgicos-1, cuya estimulación produce vasodilatación de los territorios renal, mesentérico, coronario y cerebral. Sus efectos son dosis-dependiente: a bajas dosis predomina vasodilatación renal y esplácnica; a mayores dosis produce aumento de la contractilidad y vasocontricción.
Funciones: • Cardiovascular: promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presión arterial, a su vez, puede producir efectos deletéreos como taquicardia o hipertensión arterial. • Metabólico: inhibir la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis.
Isoproterenol •
El isoproterenol es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento
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del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y la enfisema. El isoproterenol es un agonista de los receptores β 1 y β2 Cardiovascular: aumenta la contractilidad y la F.C Respiratorio: produce broncodilatación. Metabólico: Estimula la liberacion de insulina
Agonistas simpaticomiméticos de uso Terapéutico: Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los betas bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Clasificación Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin em bargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y lanorepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1 Receptor alfa-1 Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina Metilnorepinefrina Oximetazolina Fenilefrina
Agonistas α2 Receptor alfa-2 Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceos. Algunos agonistas de receptores α 2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1) Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolinaI1) Guanoxabenz (metabolito del guanabenz) Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico) Xilazina (de uso veterinario en pre-medicación)
Agonista β1 Receptor beta-1 Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen: Dobutamina Isopr oterenol (tanto β 1 como β2)
Agonista β2 Receptor beta-2 Los agonistas β2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos) Fenoterol Formoterol Isoproterenol (β1 y β2) Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Clenbuterol
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS Por lo tanto aquí están mencionados "algunos" de mis medicamentos P: *ACETAMINOFEN *ACIDO ACETIL SALICÍLICO *METFORMINA *SALBUTAMOL *ENALAPRIL *ATROPINA *METOPROLOL ENTRE OTROS MÁS... AGONISTAS ADRENERGICOS Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes. Su clasificación es la siguiente: Los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3. Estos agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología. A continuación describiré cada agonista, su función y algunos de los fármacos más utilizados para realizar este efecto. 1. AGONISTA α1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen: *Metoxamina *Metilnorepinefrina *Oximetazolina *Fenilefrina 2. AGONISTAS α2: inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen: Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1) Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A) Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1) Guanoxabenz (metabolito del guanabenz) Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
3. AGONISTAS β1: estimulan la actividad de la ad enilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen: Dobutamina Isoproterenol (tanto β1 como β2) 4. AGONISTAS β2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen: Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos) Fenoterol Formoterol Isoproterenol (β1 y β2) Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Clenbuterol ANTAGONISTAS ADRENERGICOS Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomiméticos se pueden clasificar en dos grupos, según el tipo de receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes de los receptores α y drogas bloqueantes de los receptores β. BLOQUEANTES α: Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina) Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina) Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina. Estos actúan de la siguiente manera: Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenérgicos Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenérgicos: el caso de la fenoxibenzamina. Sus acciones cardiovasculares están centradas en los siguientes mecanismos: Dependen del tono simpático basal Inhibición de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimética selectivas y no selectivas: el fenómeno de reversión de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale). El problema de la vasodilatación, la hipotensión y la taquicardia refleja (baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos. El tema de los receptores presinápticos alfa2 (clonidina, yohimbina).
INDICACIONES Hipertensión arterial (prazosín) Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina) Shock Migraña (ergotamina) Enfermedades vasoespásticas periféricas
Hipertrofia benigna de próstata (prazosín, terazosín, alfuzosín) (Receptores alfa1A de la próstata) BLOQUEANTES β En general los bloqueantes beta adrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol fue el primer antagonista beta adrenérgico que se utilizó en la clínica. Es un agente bloqueador beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el músculo liso bronquial y esquelético, interfiriendo así en la broncodilatación producida por la epinefrina y otras aminas simpaticomiméticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes con asma y tampoco en diabéticos por la glucólisis que produce. A continuación explico la función de cada uno de los beta bloqueadores adrenérgicos y su respectiva farmacocinética: PROPRANOLOL: Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas. Actúa bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no presenta acción agonista intrínseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y el gasto cardiaco, disminuye la presión arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La resistencia periférica aumenta a consecuencia de los reflejos simpáticos compensadores. Otros efectos del propranolol es aumentar la resistencia de las vías aéreas ya que inhiben la respuesta adrenérgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, también antagonizan la relajación uterina producida por las catecolaminas, de igual manera bloquea el efecto antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberación de histamina en el pulmón sensibilizado, inducida por un antígeno. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una depresión cardiaca seria con el tratamiento con propranolol no es común, pero la insuficiencia cardiaca puede desarrollarse en forma súbita o lenta en corazones seriamente comprometidos por enfermedad o por otras drogas (anestésicos). Debe darse con cuidado en pacientes con función cardiaca inadecuada, y si están tratados con digital Los pacientes hipertensos que dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote de riesgo mortal con presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar los valores previos al tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con propranolol se recomienda hacerlo en forma gradual. NALODOL: También es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez por día en el tratamiento de la hipertensión, no estabiliza las membranas como el propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoencefálica y por lo demás presenta las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas para la vía oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por día, ajustándose entre incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640 mg por día en casos graves de hipertensión arterial o en angina de pecho. IMOLOL: es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el
propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por día, pudiendo llegar hasta 40 mg por día como dosis de mantenimiento habitual. También se presenta en forma de gotas oftálmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crónico de Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presión intraocular por disminución de la producción del humor acuoso. PINDOLOL: beta adrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por día o de 5 mg tres veces al día. La dosis máxima recomendad es de 60 mg por día. Bloqueantes adrenérgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos: METOPROLOL: es un antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación que forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y está sometido igual que el propranolol al metabolismo de primer paso en el hígado. tiene una vida media de 3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y sólo se excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta 1, con poco efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por vía oral, se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida plasmática media es de 6 a 8 horas, pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo. Sus características son muy parecidas al metoprolol y el atenolol se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por vía oral y la dosis es de 50 mg una vez por día pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por día. CELIPROLOL: nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24 hs. después de una dosis oral de 400 mg y a igual que el pindolol y el acebutol el celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad de los receptores beta que limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la resistencia vascular periférica al estimular los receptores B2 aunque también podría actuar relajando directamente los músculos lisos vasculares. 3.- Bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos: LABETALOL: es un fármaco antihipertensivo de propiedades farmacológicas exclusivas
y complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora alfa 1 selectiva, inhibe la recaptación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas, el labetalol es unas 10 veces menos potente que la fentolamina para bloquear los alfareceptores y unas tres veces menos potente que el propranolol para bloquear los betareceptores. RECEPTORES ADRENÉRGICOS: Receptores Receptores α β α1 α2 β1 β2 β3Postsinápticos Presinápticos. Postsinápticos Tejido Adiposo Postsinápticos. Extrasinápticos. Presinápticos. Postsinápticos Extrasinápticos. 5. RECEPTORES ADRENÉRGICOS.Cont. β1 ↑ SECRECIÓN DE RENINA α1 ↓ SECRECIÓN DE RENINA β2 ↑ LA SECRECIÓN DE INSULINA α2 ↓ LA SECRECIÓN DE INSULINA 6. FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOSAgonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina,isoproterenol.Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Salmeterol,Terbutalina.Agonistas β 3 selectivos : Se encuentran en fase deexperimentación. 7. FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol. Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ). Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina. Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina. Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol, timolol, nadolol, etc. Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol, bisoprolol. Antagonist as β 2 selectivos: Butoxamina. 8. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS: Asma bronquial, HTA, Descongestión nasal, Shock, Usos oftalmológicos. 9. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS• ANTAGONISTAS: HTA, Hiperplasia prostática benigna, Insuficiencia Cardíaca, Angina de pecho, Glaucoma. 10. RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS.Receptore Agonistas Antagonistas Acción s α1 Fenilefrina,Nafazolina Prazosina,Doxazosina Broncoconstricción Terazosina ↑ la fracuencia cardiaca Vasoconstricción venosa y arteriolar α2 Clonidina,Metildopa Estimulan los receptores α 2 inhibitorios Vasodilatacion arteriolar Inotrópico negativo Cronotrópico negativo α1yα2 Adrenalina,Noradrenalina Fenoxibenzaminas Cronotropismo positivo Isoproterenol Fenotiazinas Inotropismo positivo Clorpromacina ↑ el gasto cardiaco Broncorelajación Butirofenonas,Haloperidol β1 Dobutamina. Atenolol,Metoprolol Cronotropismo positivo Inotropismo positivo ↑ el gasto cardiaco β2 Salbutamol, Salmeterol, Butoxamida Broncodilatación Terbutalina,Fenoterol Relaja la musculatura uterinaβ1y β2 Adrenalina, Propranolol.Timolol Cronotropismo positivo noradrenalina, Sotalol Inotropismo positivo isoproterenol. ↑ el gasto cardiaco 18. RECEPTORES COLINÉRGICOS. Muscarínicos Muscarínicos Nicotínicos Nicotínicos M1 M1 M3 M3 Nm Nm Nn Nn M2 M2Los M 1 se localizan en Los M 1 se localizan enNeuronas de SNC, en la célula Neuronas de SNC en la célula Ganglios Ganglios Unión Unión parietal de la mucosa gástrica parietal de la mucosa gástrica Autónomos. Autónomos. Neuromuscular NeuromuscularNeuronas ganglionares del Neuronas ganglionares del Médula Médulasistema vegetativo. sistema vegetativo. Suprarrenal. Suprarrenal.Los M 2 fundamentalmente Los M 2 fundamentalmente Neuronas del
Neuronas delen el corazón. en el corazón. SNC. SNC.Los M 3 en células secretoras Los M 3 en células secretoras y células musculares lisas. 19. FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS.Agonistas: La Pilocarpina y el Betanecol .Antagonista: Naturales: Atropina. Escopolamina. Sintéticos: Trihexifenidilo Tropicamida Metilbromuro de Homatropina Homatropina Propantelina 20. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOSAgonistas: En el Glaucoma.Antagonistas: En Ulceras pépticas, usos oftalmológicos y enfermedad de Parkinson. 21. FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS.Agonistas: Nicotina Succinilcolina.Antagonistas: Pancuronio, Vecuronio. d- Tubocuranina. 22. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS.Agonistas: No son empleadas en la terapéutica.Antagonistas: Se utilizan como COADYUVANTES de la anestesia. 23. RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS . Receptores Agonistas Antagonistas AcciónNicotínicos Nicotina Pancuronio, Actúan en la placa Succinilcolina Vecuronio. neuromuscular. d- Tubocuranina. ↑ la secreción Trimetafán gástricaMuscarínicos Pilocarpina. Atropina. Miosis. Acetilcolina Metilbromuro de ↑ la secreción homatropina. gástrica Muscarina. Propantelina. Broncoconstricción Trihexifenidilo. . Bromuro de Producen Ipratropio bradicardia
INDICE FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO Biosíntesis de Adrenalina Biosíntesis de Acetilcolina
Drogas simpaticomiméticos Agonistas simpaticomiméticos de uso Terapéutico:
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS Agonistas alfa de uso terapéutico Antagonistas alfa de uso terapéutico Agonistas beta de uso terapéutico Antagonistas beta de uso terapéutico Agonistas nicotínicos de uso terapéutico Antagonistas nicotínicos de uso terapéutico
Bibliografia: http://www.monografias.com/trabajos16/farmacologia-sistema-nervioso/farmacologiasistema-nervioso.shtml
www.ugr.es/~morillas/temas/adrener
