CAPTOPRIL
Primer IECA activo por VO. Pertenece a las IECA´s, que es una familia que interfiere con el SRAA. Los IECA’s con eficaces en el Tto de la HTA y la Ins. Cardiaca.
En su estructura cuenta con un grupo sulfhidrilo que es responsable de su corto t1/2. Los IECA´s se han mejorado cambiando ese grupo sulfhidrilo por grupos carboxilo o fosfonilo para que tenga una acción más prolongada y solo se administre una vez al día. Se encuentra en la clasificación de: IECA’s que
contienen el grupo sulfhidrilo. 1. FARMACOCINÉTICA Son fármacos activos, es decir no requieren ser transformadas por el organismo para ejercer su acción.
a. VÍA DE ADMINISTRACIÓN Se administra por V.O.
b. ABSORCIÓN Se absorben bien por TGI pero de manera
incompleta , los alimentos interfieren con su absorción (el grupo sulfhidrilo interactúa con las grupos tioles de los alimentos) por lo que se recomienda tomar el medicamento 1-2 hrs. antes de las comidas. 50-60% (Según Alvaradito)
c. DISTRIBUCIÓN Circulan unidos a proteínas plasmáticas en
proporción variable. Atraviesa la barrera placentaria. Su paso por la BHE es escaso. En algunos casos, se excreta ex creta escasamente en la leche materna.
competitiva, especifica y reversible a la ECA ¿Cómo? Por la unión de un grupo químico con el Zn2+ de la ECA, que provoca la formación de un complejo de inhibición. La ECA ejerce efectos vasopresores en 2 niveles
principales: ① Acción sobre el SRAA: La ECA cataliza la conversión de angiotensina I en Angiotensina II, produciendo 2 efectos: i. A nivel vascular: vasoconstricción ↑RVP
↑PA ii. A nivel renal: estimula la secreción de aldosterona, que ↑ retención de Na+ y H2O
tmb ↑PA ② Acción sobre el sistema Kalicreina-bradicinina
Actúa en la misma ECA, estimula la desactivación de la bradicinina (un vasodilatador periférico) que ↓RVP y por lo tanto ↓PA.
b. EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS Los IECAs corrigen la hipertension arterial de un modo fisiopatologicamente razonable 1. por reducción de agentes presores 2. aumento de los vasodilatores
Ap. Cardiovascular: Son antihipertensivos vasodilatore, esto se eplica por 2 tipos de acción: ①Acción inhibitoria sobre el SRAA: Reducción de agentes presores, los IECAs ↓ los niveles séricos de angiotensina II y aldosterona(promueve la absorción de H2O y Na+ y ↑ el GC. ②Acción estimulante sobre el sistema kalicreína-
cinina: ↑ de agentes vasodilatadores, los IECAs inhiben la
No requieren proceso de bioactivación.
destrucción de bradicinina, o qu estimula la síntesis de O, cuya acción vasodilatadora ↓ RVP y la PA.
Se metaboliza a nivel hepático, quedando
SNC:
convertido en compuestos disulfúricos.
La angiotensina II estiula la sed, lo IECA’s inhiben este efecto y pueden ser útiles en pacientes con I.Renal crónica y en pacientes con ICC.
d. METABOLISMO
e. EXCRECIÓN Se elimina principalmente por vía renal y en <
proporción por vía biliar. En Ins. Renal debe ajustarse la dosis. 95% Vía renal (Según Alvaradito)
f.
UNIÓN PROTEÍNAS 25-30% (Según Alvaradito) g. BIODISPONIBILIDAD 65% (Según Alvaradito) alimentos 75% y reduce en 25 a 30% con los alimentos
(Según Goodman) 2. FARMACODINAMIA a. MECANISMO DE ACCIÓN Los IECAs actúan en el SRAA inhibiendo de forma
Metabolismo: No alteran el metabolismo lipídico, del Ca2+, del ac.úrico ni de los carcohidratos. En pacientes diabéticos con proteinuria ↓ las pérdidas de proteínas y tasa de progresión de daño renal.
3. UTILIDAD TERAPÉUTICA ① HTA HTA escencial no asociada a otras patologías: Los IECA’s no IECA’s no deben reemplazar a los diuréticos y bloqueadores. Son eficaces en la HTA leve, moderada y severa, con excepción de la HTA inducido por
hiperaldosteronismo primario.
Indicado en la nefropatía diabética y postinfarto. ② INSUFICIENCIA CARDIACA: Son de gran utilidad en para la IC de origen miocárdico y tmb para la de origen isquémico.
↓ RVP, mejoran el GC, ↓FC (si esta aumentada) y ↓ presión capilar pulmonar. Ejercen un efecto beneficioso sobre la hipertrofia ventricular izq. Y el remodelado ventricular al inhibir el efecto proliferativo de la angiotensina II. ↓ la prod. de aldosterona ↓ la retención hidrosalina conservando el K+. Retrasan la progresión de la disfunción ventricular. Especialmente beneficioso en pacientes con niveles de renina, hipertrofia venricular e hiponatremia. ③ INFARTO DE MIOCARDIO
↓la incidencia de infarto agudo al miocardio y ACV (útiles para prevenirlos). para tratar la disfunción ventricular postinfarto. ④ OTRAS INDICACIONES
Diabetes mellitus I y II con proteinuria y microalbuminuria. Disfunción ventricular post-infarto. Pacientes con↑ riesgo cardiovascular o antecedente de daño cardiovascular o cerebrovascular.
4. TIEMPO DE VIDA MEDIA <2hrs. (Según Alvaradito) 5. DURACIÓN DEL EFECTO: 6-12 hrs. (Según Alvaradito) 6. INICIO DE ACCIÓN: 15-60 min. (Según Alvaradito) 7. EFECTO MÁXIMO: 30-60 min. (Según Alvaradito) 8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
9. EFECTOS ADVERSOS Presentan un nivel moderado de toxicidad que
son generalmente leves y transitorios (la mayoría son cardiovasculares). Producen alteraciones del gusto, leucopenia y glomerulopatía proteinúrica. Cardiovasculares: angina, taquicardia, ICC, palpitaciones, bochorno. Piel: Rash maculopapular, prurito, fotosensibilidad. TGI: diarrea, disgeusia (alt. Del sentido del gusto) pancreatitis y hepatitis. TGU: proteinuria, impotencia, poliuria, oliguria. Sangre: neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica Metabolismo: hiperpotasemia Sistema nervioso: Cefalea, fatiga, insomnio, ataxia Respiratorios: Tos seca continua, broncoespasmo Locomotor: Artralgia Otros: Fiebre, angioedema
10. INCOMPATIBILIDADES Contraindicada durante la gestación.
11. DOSIS 25-50 mg VO c/8hrs. Mantenimiento: 25-100 mg c/8-12 hrs *Si hay sospecha de depleción de Na+ y agua, iniciar con 6,25 a 12,5 mg c/8-12hrs*Límite de prescripción: HTA 450 mg/d
12. PRESENTACIÓN o o o
Alvaradito)
Tabletas de 25mg
*CAPTOPRIL 25 mg Tableta Lab. FARMINDUSTRIA, NATURGEN, MEDROCK, IQ FARMA, INDUQUIMICA & TEVA *NOLECTIN 25 mg Tableta Lab. EUROFARMA PERU
Antiácidos: inhiben la absorción de la IECA Diuréticos ahorradores de K+: contraindicado el
uso de ambos fármacos. Alcohol: ↑ el efecto hipotensor Estrógenos: ↑ la PA Litio: riesgo de toxicidad Simpaticomiméticos: ↓ los efectos antihipertensivos Transfusiones de sangre: la sangre puede contenes hasta 65mEq de K+ si permanece almacenada por más de 10 días. AINEs: ↓ el efecto de la IECA Hipoglicemiantes: ↑ el efecto antidiabético Depresores de MO: ↑ riesgo de agranulocitosis
Capoten ®BMS Caposan ®SANITAS Nolectin ®(estetmbconsiderael
Tabletas de 50mg
*CAPTOPRIL 50 mg Tableta Lab. INDUQUIMICA & GENFAR
