ATENOLOL

ATENOLOL

NAMA GENERIK 

Atenolol

NAMA KIMIA

Atenolol: 2-{p-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)proproxy]phenyl}acetamide. 2-{p-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)proproxy]phenyl}acetamide. .

STRUKTUR KIMIA

C!H22"2#3

GB STRUKTUR KIMIA

2

%$SIFAT FISIKOKIMIA

Atenolol& 'enormin 'enormin (* 2+): er, ,er/arna ptih ata pratis ptih0 tida ,er,a. ediit lart dalam air0 dan isopropil alohol1 sanat sediit lart dalam alohol1 mdah lart dalam metil alohol.

SUB KELAS TERAPI

Antiaritmia

KELAS TERAPI

ardio4asler 

DOSIS PEMBERIAN OBAT

Anina petoris sta,il dan ronis: dosis a/al atenolol oral %5m  ali per hari. 6ila respon optimm tida tercapai dalam  min0 dosis hars dinaian men7adi 55 m  ali per hari1 ,e,erapa pasien mnin memerlan dosis atenolol 255 m. 8osis penyeat 9adreneri pada anina petoris ,iasanya disesaian denan respon linis dan nt men7aa denyt 7antn istirahat seitar %%-5 denyt&menit. *ada pasien denan anina tida sta,il ata in;ar mioard denan non-' semen ele4asi yan ,eresio tini nt e7adian isemi0 terapi dapat dimlai denan dosis <= ,ols (loadin dose) penyeat ,eta

(pada pasien yan mentoleransi terapi <=) dilan7tan denan on4ersi e oral. <= atenolol dapat di,erian dalam elipatan % m denan /at pem,erian selama 2-% menit0 dilani setiap % menit sampai total 5 m. *asien yan coco denan dosis <= ,oleh dianti e oral -2 7am setelah dosis <= terahir. 'erapi 'erapi oral dapat dimlai denan dosis atenolol %5-55 m&hari1 setelah it dosis pemeliharaan %5-255 m&hari. 'aret 'aret denyt 7antn istirahat denan penyeat 9-adreneri pada pasien denan anina tida sta,il adalah %5-5 denyt  per menit tanpa adanya e;e sampin yan mem,atasi dosis. hari (ata sampai ontraindiasi [misalnya ,radiardi ata hipotensi yan memerlan peno,atan] ter,ent ata pasien plan) denan dosis 55m&hari se,aai dosis tnal ata ter,ai 2. 6ila perl0 dosis oral dapat dirani men7adi %5 m&hari. ?i,rilasi atrial. nt memperlam,at respon 4entrilar yan cepat setelah set elah in;ar mioard at ,ila dis;nsi 4entrilar iri dan A= A= ,lo tida ada0 atenolol di,erian <= in;s 20%-% m denan lama pem,erian 2-% menit ,ila perl nt menontrol ecepatan 4entrilar0 dosis total sampai 5 m selama perioda /at 5% menit. 'erapi dihentian ,ila e;iasi terapeti tercapai ata teanan darah trn sampai @ 55 mm H ata denyt 7antn pelan sampai @ %5 denyt per menit. nt peno,atan taiaritmia spra4entrilar lainnya (misalnya atrial ;ltter0 7nctional tachycardia0 ectopic tachycardia0 mlti;ocal atrial tachycardia0 paroxysmal spra4entriclar tachycardia [*='])  pada oran de/asa0 atenolol secara <= in;s perlahan denan dosis % m m (/at pem,erian % menit) telah dinaan. 6ila aritmia menetap 5 menit setelah dosis pertama dan dosis  pertama ditoleransi0 dosis eda % m telah di,erian denan <= in;s perlahan (selama % menit). irain. Balapn Balapn dosis atenolol nt penceahan mirain ,elm ditetapan0 dosis ,iasa yan e;eti; pada stdi ilinis adalah 55m per hari.

FARMAKOKINETIK 

� %5  dosis dia,sor,si setelah pem,erian oral. onsentrasi plasma pnca tercapai dalam 2 - ! 7am. elartan atenolol dalam lema rendah dan lart dalam air. enem,s plasenta0

terdistri,si dalam A< denan onsentrasi le,ih tini di,andinan denan dalam plasma i, pernah tercapai. e7mlah ecil o,at menem,s sa/ar ota0 dan iatan denan plasma  protein minimal. ' &2 &2 plasma � -+ 7am. Atenolol tida ata hanya sediit se diit dimeta,olisme di hepar dan esresinya tertama di rin. #,at ini dielaran denan hemodialisa.

FARMAKODINAMIK 

er7a ;isioloi tama atenolol adalah denan secara ompetiti; menham,at stimlasi adreneri dari reseptor ,eta-adreneri ,eta-a dreneri dalam mioardim dan otot hals 4aslar. *ada dosis ecil0 atenolol secara seleti; menham,at reseptor 7antn dan reseptor lipoliti 9adreneri dan hanya sediit e;e pada reseptor 92-adreneri ,roni dan otot hals 4aslar. *ada dosis tini (D55 m&hari)0 seleti4itas atenolol nt reseptor 9-adreneri ,iasanya hilan0 dan aan secara ompetiti; menham,at reseptor 9- dan 92-adreneri. 8enan menham,at reseptor 9-adreneri mioardim0 atenolol menhasilan ati4itas ronotropi dan inotropi yan neati;. 8enan ,errannya ontratilitas mioardim dan denyt 7antn0 dan denan trnnya teanan darah aan menai,atan ,errannya onsmsi osien oleh mioardim. 8an hal inilah yan mem,at e;eti;nya atenolol pada anina petoris sta,il yan ronis1 /alapn ,eit0 atenolol dapat meninatan eperlan osien denan meninatan pan7annya sera,t 4entrilar iri dan teanan end-diastolic0 tertama pada pasien denan aal 7antn.

STABILITAS PENYIMPANAN

'a,let 'a,let atenolol hars dilindni dari panas0 cahaya0 dan lem,a,1 disimpan pada /adah terttp rapat dan tahan cahaya pada temperatr 25-2% �C.
INDIKASI

- Hipertensi - Anina pectoris - enatasi ata menceah seranan 7antn

KONTRA INDIKASI

Asma0 aal 7antn yan tida terontrol0 *rinEmetalFs anina0 ,radiardi0 hipotensi0 sic sins syndrome0 A= ,lo dera7at da ata tia (second- or third- deree A= ,loc)0 syo ardioeni0 asidosis meta,oli0 penyait arteri peri;er yan parah0 phaeochromocytoma (selain pennaan ,ersamaan denan penyeat al;a).

INTERAKSI MAKANAN

onsentrasi serm Atenolol aan menrn 7ia dinaan ,ersama maanan.

INTERAKSI OBAT

Geserpin: meninatan insiden hipotensi dan ,radiardi0 arena ati4itas reserpin melenyapan ateolamin. #,at hipotensi; lain (misalnya antaonis alsim0 hidralaEin0 metildopa): e;e hipotensi aditi;1 dosis hars disesaian ,ila di,erian ,ersamaan denan atenolol. lonidin: arena penyeat 9-adreneri dapat menye,a,an esaser,asi re,ond hypertension yan mnin ter7adi ,ila terapi lonidin dihentian0 atenolol hars di,erhentian ,e,erapa hari se,elm terapi lonidin ,ila terapi lonidin hars di,erhentian  pada pasien yan menerima atenolol dan lonidin ,ersamaan. ,ersamaan. Atenolol <= hars dinaan denan hati-hati pada pasien yan ,ar mendapatan o,at lain yan 7a mempnyai e;e inotropi neati; terhadap mioardim. *ennaan atenolol ,ersamaan denan 4erapamil dapat menai,atan reasi e;e sampin yan seris0 tertama pada pasien-pasien denan ardiomiopati yan parah0 aal 7antn0 ata yan ,ar menderita in;ar mioard. "A<8:  pennaan inhi,itor siloosienase (misalnya indometasin) indometasin) dapat menrnan e;e hipotensi; dari penyeat 9-adreneri.
EFEK SAMPING

;e e 7antn: ,radiardi (3)1 hipotensi1 (A=) (A=) ,lo atrio4entrilar dera7at dera7 at eda ata tia1 dan mempercepat parahnya aal 7antn0 yan ,iasanya ter7adi pada pasien yan sdah mempnyai dis;nsi 4entrilar iri. ic sins s ins syndrome telah dilaporan1 dininnya ai tanan (5-2)0 postral hipotensi (2-!0 diaitan denan syncope)1 dan sait ai (5-3). ;e e *: psin0 letih0 depresi. Ies0 menant0 mimpi yan tida ,iasa0 dan 4ertio ter7adi pada 3 pasien. ait epala dan halsinasi 7a telah dilaporan. ;e sampin lain yan terlihat pada pennaan penyeat ,eta dapat 7a ter7adi pada pennaan atenolol

seperti anan penlihatan0 disorientasi0 anan memori 7ana pende0 emosi yan la,il0 psiosis0 dan atatonia. ;e e salran pencernaan: diare dan mal (2-!)0 dan mlt erin 7a telah dilaporan. ;e endorin: pennaan penyeat 9-adreneri pada pasien hipertensi meninatan resio (J 2$) tipe 2 dia,etes mellits. *enyeat 9-adreneri dapat mentpi tanda-tanda dan e7ala hipoliemi (seperti palpitasi0 tahiardi0 tremor) dan memperat e;e hipoliemi yan dise,a,an oleh inslin. ;e sampin yan lain: Gam0 esaser,asi psoriasis0 sindroma lps0 mata erin0 anan penlihatan0 alopesia yan re4ersi,el0 penyait *eyronie0 antinclear anti,odies (A"A)0 impoten0 meninatnya onsentrasi enEim li4er dan ,ilir,in0 prpra0 GaynaldFs phenomena0 dan trom,ositopenia  7a telah dilaporan. Geasi aleri: demam0 sait erononan0 erononan0 spasme larin0 dan respiratory distress.

PENGARUH ANAK 

Balapn Ba lapn eamanan dan e;iasi atenolol masih hars ditetapan pada ana0 ,e,erapa ahli mereomendasian dosis atenolol nt pediatri ,erdasaran penalaman linis ter,atas. nt menrnan teanan darah pada ana0 ,e,erapa ahli menyaranan dosis a/al 50%- m&&hari se,aai dosis tnal ata dosis ter,ai da. 8osis dapat dinaian ,ila perl sampai dosis masimm 2m& ( sampai denan 55 m)&hari.

PENGARUH HASIL LAB

8apat meninatan losa0 menrnan H8I.

PENGARUH KEHAMILAN

ateori 8. Atenolol menem,s plasenta. Atenolol dapat mem,ahayaan ;ets ,ila di,erian e i, hamil. 'ida ada stdi pennaan atenolol pada trimester pertama ehamilan dan emninan ,ahaya e ;ets tida dietahi. 'erapi 'erapi atenolol yan dimlai pada trimester eda ehamilan telah diaitan denan ,ayi denan ,erat ,adan ecil nt mrnya. Atenolol telah dinaan secara e;eti; di,a/ah pena/asan etat nt hipertensi pada trimester etia pada se7mlah ter,atas i, hamil dan ditoleransi denan ,ai0 dan ternyata tida ada e;e yan tida diininan pada ;etsnya. Bala ,eit0 pennaan atenolol dalam  7ana /at yan le,ih pan7an dalam penananan penananan hipertensi yan yan rinan sampai sedan pada i, hamil telah diaitan denan retardasi pertm,han dalam ters. 6ayi yan dilahiran oleh i, yan mennaan atenolol saat partrisi&melahiran mnin ,erisio

nt ter7adi hipoliemi dan ,radiardi. 6ila atenolol di,erian selama ehamilan ata ,ila  pasien hamil selama menerima o,at0 pasien hars di,eritah tentan ,ahaya e ;etsnya.

PENGARUH MENYUSUI

Atenolol terdistri,si dalam A< denan onsentrasi 0%-0$ ali dari onsentrasi dalam serm i,. 6ayi-,ayi yan i,nya mennaan atenolol sela ma menysi dapat ,eresio ter7adi hipoliemi dan e;e sampin 9-adreneri lainnya (misalnya ,radiardi). #leh arena it0 atenolol hars dinaan denan hati-hati pada i, menysi0 ,ayinya hars dimonitor nt e;e sampin o,at. e,aai alternati;0 penyeat 9-adreneri yan terdistri,si le,ih sediit dalam A< (misalnya propanolol) dapat dipertim,anan0 tetapi hars tetap ,erhati-hati.

PARAMETER MONITORING

'eanan 'eanan darah0 denyt 7antn0 ;nsi in7al0 adar la. nt atenolol <=0 K 7a hars dimonitor.

BENTUK SEDIAAN

'a,let: 'a,let: %5 m0 55m.
PERINGATAN

*enyeat ,eta tida ,oleh di,erian epada pasien denan ,ronospasme ata asma ata yan mempnyai ri/ayat penyait aliran dara o,strti;. 'etapi 'etapi penyeat ,eta ardioseleti;  ardiosel eti;  seperti atenolol dapat di,erian denan sanat hati-hati seali ,ila peno,atan alternati; yan lain tida ada. Balapn penyeat ,eta dinaan dalam menanani aal 7antn0 o,at ini tida ,oleh di,erian pada aal 7antn yan tida terontrol dan peno,atan dimlai denan sanat hati-hati. *asien denan pheochoromocytoma tida ,oleh mendapatan  penyeat ,eta tanpa pem,erian terapi denan penyeat al;a-adrenoreseptor ,ersamaan. *enyeat ,eta dapat mentpi simptom hipertiroid dan hipotiroid. *soriasis dapat diperparah. ait dada telah dilaporan pada pasien denan anina *rinEmetal. *em,erhentian penyeat  ,eta secara ti,a-ti,a adan-adan telah diaitan denan anina0 in;ar mioard0 aritmia 4entrilar0 dan ematian. *ada pasien denan peno,atan 7ana pan7an0 penyeat ,eta hars di,erhentian dalam periode - 2 min. elama /at perioperati; penyeat ,eta dapat ters di,erian /alapn ,e,erapa pendapat menyaranan pem,erhentian sementara dan perlahan-lahan. 6ila penyeat ,eta tida di,erhentian se,elm anestesi0 o,at seperti

atropin dapat di,erian nt meninatan 4aal tone. #,at anestesi yan menye,a,an depresi mioard0 seperti eter0 silopropan0 dan triloroetilen se,ainya dihindari.

MONITORING

epathan pennaan o,at0 mem,ainya e7ala (misalnya nyeri dada hilan ata mem,ai)0 teanan darah0 adar la0 e;e sampin o,at: hipotensi0 ,radiardi0 dinin ai tanan0 dan mendetesi e;e-e;e sampin o,at lainnya.

DAFTAR PUSTAKA

. AH? 8r