Tranquilizantes Hernando Toledo Cáceres Médico Veterinario Universidad Nacional de Colombia Especialista en Medicina Canina y felina Profesor de Morfofisiología Morfofisiología y Farmacología UCC
Ataráxicos
Interrumpen la información tálamo corteza
cerebral por interferir la Dopamina
Disminuyen la Hiperexcitabilidad TRANQUILIZANTE
SEDANTE
TRANQUILIZANTES
VERDADEROS
MAYORES
MENORES
NEUROLÉPTICOS
ANSIOLÍTICOS
ANTAGONISTAS DOPAMINA
ATARÁCTICOS
BLOQUEAN NEUROTRANSMISORES SRA
PROFUNDIDAD DE LOS EFECTOS
TRANQUILIZACIÓN
Reduce la ansiedad sin tendencia al sueño
SEDACIÓN
Reduce la ansiedad con tendencia al sueño
HIPNOSIS
COMA
Pérdida
Ansiolíticos Anti espasmódicos
de voluntad
Pérdida de conciencia
Tranquilizantes Agonistas Alfa2 Adrenérgicos
Xilacina Deriv. Fenotiacina Clorpromacina Acepromacina Deriv. Benzodiazepina Diazepam Deriv. Butirofenona Azaperona
Tranquilizantes Bloqueo parcial en la entrada de información proveniente del tálamo hacia la corteza cerebral Sedante = Sueño
NEUROLÉPTICO
Agonistas Alfa 2 Adrenérgicos
XILAZINA ROMPUN SETON
Efectos Farmacológicos Uso
a nivel mundial. Genera falso sentido de seguridad Efecto triple sobre SNC: sedante, analgésico, relajante muscular Sentido creciente Relajante: inhibidor de la transmisión intraneural de impulsos.
SNAs
NA
Xilazina
adrenérgicos
Efectos Secundarios
Efectos oocitósicos Deprime el centro termorregulador Aumento inicial de la presión arterial por aumento en la resistencia periférica Luego hipotensión Bradicardia Bloqueo intracardíaco auriculoventricular
Mecanismo de Acción Estimulador del sistema Nervioso Simpático Receptores Alfa2 Adrenérgicos
Cardiovascular Respiratorio Renal
Receptor de membrana Asociado a proteínas G
Gastrointestinal
Inhibe la Adenil Ciclasa
Disminución en la Excitabilidad neural
Cambios en la conductancia para el K y el Ca
Cambios en el voltaje transmembrana
SNC
Efectos Secundarios Temblor
muscular Estimulación auditiva Hipoxemia en vacas Parálisis de mov. Ruminales Incrementa la glucosa y disminuye Insulina Liberación de adrenalina
Usos y Dosificación
Bovinos I.M. Dosis I : 0,25ml/100 Kg Sedación intensa ± analgesia moderada Pesaje, cambio de vendaje, retirar puntos de suturas, inseminación, rumenotomía, laparotomía, prolapso uterino, fetotomía. Dosis II : 0,5 ml/100 Kg Sedación y analgesia media Pezones, cascos, debridación de abcesos, anillos nasales, lavados prepuciales Dosis III : 1 ml/100 Kg Sedación analgésica y relajación muscular Amputación cuerno-dedos, operac. Glándula mamaria, tumor párpado, cesáreas, ttos pene y dentarios Dosis IV : 1,5ml/100 Kg Casos especiales
Técnica de atropinización
Farmacocinética Exclusiva Parenteral IM Duración del efecto 1,5 Horas promedio
Absorción
rápida, incompleta y variable
VMB 2-6 Horas Biotransformación Hepática
Excreción Renal en un 90%
Acepromacina
maleato Derivados de la FENOCI ATIN A
TR ANQUILÁN ACED AN
BLOQUEADOR DE RECEPTORES DE DOPAMINA
DOPAMINA
Botones sinápticos cerebrales Inhibitorio Mecanismos
de
recompensa
Lo libera el opio,
cocaína, heroína, nicotina y alcohol Esquizofrenia Enf. de Parkinson
DOPAMINA
Dopamina
Precursor de N A- A Hormona, neurotransmisor Vertebrados e invertebrados Receptores D1, D2, D3, D4, D5 en SNC Sinapsis: SNC - SNP ± 15 % cuerpo estriado ± 5% hipotálamo
D1 Vasos sanguíneos ± ± ± ±
Renales Mesentéricos Coronarios Cerebrales
Regulador hormonal Regulador de actividad motora Fisiología del vómito es emético
Ataráxicos
Interrumpen la información tálamo corteza
cerebral por interferir la Dopamina
D2 PROLACTINA
Bloquea LH - FSH
Lóbulos
frontales
VD renal y esplácnica
alcohol cafeina ejercicio
Dopamina Efecto Farmacológico Simpaticomimético Aumento FC y contractibilidad miocárdica Aumento de la presión sanguínea ± Vasoconstricción e hipertensión
Aumento
del GU pacientes
con IR Diúresis Dosis 1-10 mgrs/Kg/minuto Intervalos de 10 a 30 minutos
SNA Límbico
MAO
COMT
DOPAMINA Clivaje
SNA
DOPAMINA
mACH A&1
D1
D2
5H
H1
Estimula el vómito - PIH
Farmacocinética
No atraviesa la barrera hematoencefálica y no se sabe si atraviesa la placenta. Se BIO en hígado, riñones y plasma a compuestos inactivados por la monoaminooxidasa (M AO) y la catecol-O-metiltransferasa (COMT). El 25% de la dosis se metaboliza a noradrenalina en las terminaciones nerviosas adrenérgicas. VMB en plasma es de unos 2 minutos y la acción dura menos de 10 minutos. EXC renal cerca de 80% de la dosis se excreta en la orina a las 24 horas
Indicaciones Hipotensión aguda ± Por Anestesia
Shock Cardiogénico Insuficiencia Cardíaca congestiva Reacciones adversas ± ± ± ± ±
Dolor en el pecho Disnea Taquicardia Arritmia Frío y dolor en manos y pies (VC periférica)
SNA
DOPAMINA
ACEPROMACINA
mACH A&1
D1
D2
5H
H1
Acción
Farmacológica
Acción
sedante por depresión del tallo encefálico y las conexiones con la corteza cerebral. Deprime ± Factor inhibidor de la prolactina ± Centro emético ± Centro respiratorio ± Centro termorregulador ± Secreciones hipofisiarias
Disminución de la actividad motora ± Tendencia al ± sueño ± Efecto Sinérgico con depresores centrales anestésicos
Acción
Farmacológica
Protrusión peneana Efecto parasimpaticolítico Antiespasmódico Pérdida de la postura Sequedad de la boca Estreñimiento Aumento de la presión intraocular Retención urinaria
Acción
Farmacológica
Efecto inversor de la adrenalina: Bloqueo alfa Efecto D ALE Hipotensión Ligera acción antihistamínica Reduce el hematocrito
Farmacocinética ABS. Rápida y completa. Valores máximos sanguíneos ± Oral 3 horas ± IM 1.5 horas
Acción IV 5 min. Duración 1 hora La hipotermia se hace evidente después de 24 horas
Farmacocinética BIO Lentamente acción promedio 6 horas Se conjuga con ácido Glucurónico EXC En forma de sulfóxido.
Dosificación Tranquilan 0.11
mg/Kg 0.5-1 ml/10Kg
DI AZEP AM DERIV ADO DE L A BENZODI AZEPIN A
V ALIUM
G AB A Principal
inhibitorio cerebral Muy abundantes en SN Disminuye con la edad Neutraliza al Glutamato (excitador) Inhibe GnRH Mejora el sueño Baja la ansiedad Ayuda la recuperación muscular luego de ejercicio
Receptores GABA
ENCEFALO
GLUTAMATO C. GLIALES GABA
BZD
CLORO
GABAA GABAC Rápidos
GABAB Lentos
DI AZEP AM Acciones
SNC:
Farmacológicas
FR Tálamo e hipotálamo Provocan liberación liberación de G AB A Ataxia transitoria Reflejos espinales bloqueados Elimina efectos extrapiramidales: extrapira midales: estricnina Oral ± IM ± IV BIO hepática Trombosis venosa y flebitis
Estimula acción de GABA Permite mayor afinidad del rGABA con el GABA Aumenta la frecuencia de apertura de canales de Cl Cl-- y el paso paso inhibiendo inhibiendo el impulso nervioso
Agonistas rGABA rGABA--A BDZ (selectivo), Barbitúricos (no selectivo), esteroides, zinc, etanol etc.
Inhibidores de
enzimas relacionadas con la degradación del GABA Valpronato sódico
Bloqueadores de receptores rGABA Ácido diaminobutírico diaminobutírico,, ác nipocótico guvacina
Indicaciones clínicas Manejo de animales nerviosos Disminuye el miedo y la ansiedad Modificador de conducta Preanestésico Espasmos musculares Estados epilépticos Convulsiones
Intoxicación
metaldehído
por Ketamina
por
Dosificación Oral-
I.M ± SBC - I.V. Dolor IM No aplicar en pacientes con glaucoma Perros 20 mg DT Gatos 5 mg DT
AZAPERON A DERIV ADO DE L A BUTIROFENON A
STRESNIL
Neurolépticos Cuando se combina con un analgésico Derivados ± Fenotiacinas ± Butirofenonas
Derivados de Butirofenonas Receptor D2 Poca capacidad para bloquear otros receptores ± ± ± ±
Alfa
2 adrenérgicos Muscarínicos Serotoninérgicos Histaminérgicos
Porcinos
AZAPERONA
Exclusivo para Porcinos
Generalidades Polvo amarillento insoluble en agua Pánico ± Equinos
Indicaciones Disminución de la agresividad ± Agrupamientos ± Combinación de piaras
Preanéstesico Anestésico General
Administración IV - IM Inicio a 5 ± 10 minutos Mayor actividad a los 30 minutos Duración ± Adultos : 4 horas ± Jóvenes : 3 horas
BIO Hepática EXC Renal y fecal
Efectos Colaterales
Poco tóxico Salivación Temblor No molestar en los primeros 20 minutos post administración
