11 - ABSORPTION PERCUTANEE I)
INTRODUCTION
*L’absorption percutanée se définit comme étant le passage d’une substance médicamenteuse à travers les différentes couches de la peau et de ses annexes, jusqu’aux capillaires du derme , sans incision de celleci. *Il existe deux voies principales : >la pénétration qui correspond au passage de la substance dans la couche de l’épiderme sans effet systémique >la résorption qui correspond au passage de la substance à travers le derme, l’hypoderme et les capillaires avec effet systémique *Les substances médicamenteuses qui utilisent ce mode d’application pour agir sur l’organisme se présentent sous la forme de crème, pommade… que l’on applique en massage ou friction sur la peau. *La formulation et le conditionnement de ces préparations doivent tenir compte des caractères physicochimiques de la peau pour lui permettre de franchir ou non la barrière cutanée, ce qui lui confère une action locale ou générale.
II)
LES MECANISMES D’ABSORPTION D’UNE SUBSTANCE
La peau est composée de trois grandes couches cellulaires disposées en strates : l’épiderme, le derme et l’hypoderme et comprend des annexes qui vont influencer la pénétration des substances.
1) Absorption à travers la couche cornée *C’est cette couche cornée qui joue le rôle de barrière efficace du fait de l’alternance de couches hydrophiles et lipophiles freinant le passage de substances purement hydrophiles (sauf l’eau) ou purement lipophiles *La pénétration se fait en 2 phases : > une phase de latence pendant laquelle la couche cornée se charge de produit >une phase d’équilibre pendant laquelle la substance pénétrant reste en quantité suffisante sur la peau et est captée progressivement par la circulation dermique
2) Absorption à travers les annexes épidermiques *Les annexes de l’épiderme sont constituées par les ongles, les cheveux, les glandes pilo -sébacées *Les grosses molécules sont absorbées par cette voie *D’où l’importance de l’état des annexes comme l’épaisseur de la plaque unguéale q ui devra être fraisée pour permettre une meilleure pénétration d’une substance. substance.
3) Absorption à travers la couche de Malpighi/jonc Malpighi/jonction tion dermo-épidermique/derme *Les substances hydrophiles pénètrent beaucoup plus facilement *Elles seront distribuées vers leur récepteur cellulaire par la circulation dermique en fonction de leur action, le plus souvent locale mais également générale (patch...), pour donner leur réponse pharmacologique
III)
LE MECANISME DE LA PENETRATION PERCUTANEE
*Il se fait en 3 temps : >transfert du principe actif par son excipient jusqu’à la zone d’absorption >libération du principe actif qui dépend de l’affinité de celui-ci celui -ci pour son excipient >absorption absorption,, résorption et distribution du principe actif par le sang, vers son récepteur cellulaire
IV)
FACTEURS INFLUENCANT LA PENETRATION CUTANEE
1) Facteurs biologiques >Intégrité de la couche cornée Toute diminution de kératinisation kératinisation augmente la pénétration (eczéma, psoriasis, blessures…). De même, une peau qui a macéré entraîne une augmentation augmentation de la pénétration. >L’âge Les pénétrations sont plus faciles sur l’enfant car la peau est plus fine. Il existe donc aussi un risque d’intoxication. >Les zones d’application La couche cornée n’est pas la même à tous les niveaux du corps. La peau est plus kératinisée au niveau des paumes et des plantes des pieds. De plus, la pénétration sera meilleure au niveau des zones pileuses.
2) Le mode d’application >Le massage Permet une augmentation de la température locale, donc une vasodilatation et une augmentation la pénétration. >L’usage de corps gras : Peut boucher les pores et empêcher ainsi la déshydratation locale. Mais ceci augmente l’hydratation locale et favorise ainsi la pénétration.
3) Facteurs physico-chim physico-chimiques iques >Le principe actif Il participe à la pénétration cutanée car il possède des propriétés physico-chimiques spécifiques (taille, viscosité, liposolubilité, hydrosolubilité, hydrosolubilité, concentration, poids moléculaire…). moléculaire…). >L’excipient n’a pas d’effet pharmaceutique mais il est là pour influencer la pénétration. Ces substances inactives ont pour but d’acheminer le principe actif jusqu’à son lieu d’action. >Les promoteurs d’absorption : ce sont des accélérateurs d’absorption qui ont pour fonction d’augmenter soit la solubilité, soit la diffusion des principes actifs à travers la peau. >La forme galénique
V)
CONCLUSION
*Lors de la formulation d’un élément pharmaceutique, il faut tenir c ompte : >du degré de tolérance de la peau >du degré de pénétration des constituants qui le compose *L’avantage de la voie percutanée est de présenter moins d'effets secondaires car l'action est plutôt locale. *De plus, les effets sont visibles, ce qui permet d'interrompre immédiatement immédiatement le traitement en cas de problèmes.
