Sulfonilurea Sulfonylureas act directly on the � - cells of the islets of Langerhans to stimulate insulin secretion (Figure 29.7 ). They enter the � - cell and bind to the cytosolic surface of the sulfonylurea receptor (S!")# $hich forms part of a transmembrane comple% $ith &T' - sensitie ir*.2 potassium pot assium channels ( + &T' channels) (Figure (Figure 29., ) /#0 . 1inding of a sulfonylurea closes the + &T' channel# reducing the e u% of potassium and enabling membrane depolari3ation. Locali3ed membrane depolari3ation opens ad4acent oltage - dependent L - type calcium channels# increasing calcium in5 u% and raising the cytosolic free calcium concentration. This actiates calcium - dependent signaling proteins proteins that control the contractility of micotubules and mictro6 laments that mediate the e%ocytotic release of insulin granules. 'reformed 'reformed insulin granules ad4acent to the plasma membrane are promptly released ( 6 rst phase 8 insulin release)# follo$ed by a protracted ( second phase 8 ) period of insulin release that begins about / minutes later 20 . The second phase 8 of insulin release inoles translocation of preformed and ne$ly formed insulin granules to the plasma membrane for secretion. Sulfonylureas continue to stimulate insulin release $hile they are bound to the S!" pro-
bat golongan Sulfonilurea menstimulasi se:resi insulin dari sel-sel beta pan:reas dengan me:anisme ; Sulfonilurea beri:atan dengan reseptor sulfonilurea (S!") yang membentu: :omple:s dengan :anal + sensitif-& sensiti f-&T' T' :anal + sensitif-&T' tertutup eu:s + ber:urang Ter4adi Ter4adi depolarisasi anal
>fe: samping ?ipogli:emia terutama pada pasien dengan insu6siensi gin4al dan hati# dimana e:s:resi obat terhambat dan dapat tera:umulasi
("ichard & ?arey# Lippincott@s Allustrated "eie$s ; 'harmacology Bth >d# ?alaman CBC) ?iponatremia (D29 m>EL) terutama pada penggunaan chlorpropamide# fa:tor resi:o lebih tinggi pada pasien usia diatas */ tahun# $anita# dan berasamaan dengan penggunaan obat diureti: thia3id
enai:an 1erat 1adan
ter4adi pada pasien yang tida: mengontrol asupan :alori
"ea:si disul6ram ter4adi :eti:a pasien meng:onsumsi al:ohol bersamaan dengan penggunaan tolbutamide dan chlorpropamide
>fe: samping lainnya
ruam :ulit# anemia hemoliti:# gangguan pencernaan# :olestasis.
(=ipiro 7th >dition)
=rug "elated 'roblem
enai:an berat badan yang sama dengan sulfonilurea. 'ada dasarnya# pasien yang tida: lagi glycosuric dan yang tida: mengurangi asupan :alori dengan pening:atan glu:osa darah a:an m enyimpan :elebihan :alori. Gang Lainnya penting# mes:ipun 4auh :urang umum# efe: samping dari sulfonilurea adalah ruam :ulit# anemia hemoliti:# HA marah# dan :olestasis. "ea:si disul6ram-4enis dan pembilasan telah dilapor:an dengan tolbutamid dan :lorpropamid :eti:a al:ohol di:onsumsi.
