I.
II.
Nama dan Kekuatan Sediaan
Nama
: Tablet Tablet Spironolacton
Kekuatan sediaan
: 4 mg/tablet
Prinsip Percobaan
Pembuatan Pembuatan tablet Spironolacton Spironolacton dengan dengan metode metode kempa langsung, karena Spironolacton memiliki dosis yang kecil dan sifat alir yang kurang baik . Metode ini dilakukan dengan cara mengempa langsung at aktif atau campuran at aktif dan eksipien tanpa penanganan penda!uluan dalam keadaa keadaan n kering kering kemudi kemudian an diceta dicetak k dengan dengan mesin mesin penceta pencetak k tablet tablet.. Pada Pada formulasi tidak terdapat pengikat karena pembentukan tablet didasarkan pada kekuatan kompresi." #
III.
Preformulasi Zat Zat Aktif Spironolactonum "$%, &%, '(() !al *+(*'+#
-4*04S "1alfa,'1alfa#1"2cetylt!io#'1ydory*o3opregn4ene'carbo3ylic acid ylactone. a. Sifat $isikokimia
M 5 4'6,)1 Spironolakton mengandung tidak kurang dari (1,+7 dan tidak lebi! dari '+*,87 -4*+ 4), di!itung sebagai at yang tela! dikeringkan Pemerian : Serbuk !ablur, 9arna krem muda sampai coklat muda bau lema! seperti merkaptan stabil di udara.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air muda! larut dalam benena dan dalam kloroform larut da;am etil asetat dan dalam etanol sukar larut dalam metanol dan dalam minyak lemak. b.
adi = 4 dosis.
men>adi 1) sampai 4++ mg se!ari. 2nakanak = berdasarkan pada berat badan dan !arus ditentukan ole! dokter. adi = 4 dosis.
?ada! dan penyimpanan : Simpan obat ini dalam suatu yang tertutup rapat, dan >au! dari >angkauan anakanak dan letakkan pada su!u kamar dan >au! dari kelebi!an panas dan kelembaban. K!asiat "sesuai dosis# d. %nteraksi 0bat %nteraksi Makanan : Makanan akan meningkatkan absorbsi, !indari licorice. %nteraksi 0bat :Penggunaan bersamaan spironolakton dengan diuretik !emat kalium lainnya, suplemen kalium, antagonis reseptor angiotensin, kotrimoksaol "dosis besar# dan in!ibitor 2-@ dapat meningkatkan risiko !iperkalemia, terutama pada pasien gangguan gin>al e. %nkompatibilitas f. Mekanisme ker>a $armakologis Mekanisme 2ksi : Spironolakton berkompetisi dengan aldosteron pada c.
reseptor di tubulus gin>al distal, meningkatkan natrium klorida dan ekskresi air selama konAersi ion kalium dan !idrogen, >uga dapat memblok efek aldosteron pada otot polos arteriolar
$armakologi : Preparat ini biasanya dipakai bersama diuretik lain untuk
mengurangi
ekskresi
kalium
disamping
memperbesar diuresis. a : * !ari, %katan protein : ('(B7. Metabolisme : melalui !ati untuk
membentuk
banyak
metabolit
termasuk
canrenone "metabolit aktif#. ?aktu untuk mencapai puncak dalam serum :'* !am "utamanya dalam bentuk metabolit aktif#. @kskresi : melalui urin dan feses g.
IV.
Tempat absorbsi
Bentuk Sediaan
entuk Tablet bobot )+ mg dengan metode kempa langsung.
V.
Formula Sediaan Formula Tablet Spironolacton
VI.
Spironolactone
) mg
Primogel
)7
Cactose
Ds
Mg. Stearat
'7
Talk
7
Preformulasi Zat Tambahan
'. Primogel . Caktosa "
M
: *4,*+
Pemerian
: Serbuk !ablur puti!, tidak berbau dan rasa agak manis.
Kelarutan
: Carut dalam 6 bagian air, larut dalam ' bagian air mendidi!, sukar larut dalam etanol "()7#, praktis tidak larut dalam kloroform dan eter.
Stabilitas
: adi pertumbu!an mikroorganisme selama disimpan, laktosa dapat beruba! 9arna men>adi kecoklatan. Eeaksi ini dipercepat ole! panas dan kondisi lembap, !arus disimpan dalam 9ada! tertutup baik pada tempat se>uk dan kering.
%nkompatibilitas : Caktosa dapat beruba! 9arna men>adi coklat >ika bereaksi dengan senya9a yang mengandung gugus amin primer "Eeaksi Maillard#. Kegunaan
: Sebagai pengisi tablet dengan konsentrasi 6)B)7.
Penyimpanan
:
*. Magnesium stearat "
Eumus molekul
: -*11+Mg04
M
: )(',4
Pemerian
:Serbuk !ablur, puti!, Aoluminous, bau k!as lema!, muda! melekat pada kulit dan bebas darri butiran.
Kelarutan
: Tidak larut dalam air, dalam etanol dan dalam eter.
Titik lele!
: '6'*+o-
Stabilitas
: Mg.stearat stabil dan disimpan dalam 9ada! tertutup rapat pada tempat kering dan se>uk.
%nkompatibilitas
: %nkompatibel dengan asam kuat, alkali dan garam besi. indari pencampuran dengan senya9a pengoksidasi kuat. Mg.stearat tidak digunakan pada produk yang mengandung aspirin, beberapa Aitamin dan alkaloid.
Kegunaan
: Sebagai lubrikan pada sediaan tablet pada konsentrasi +,))7.
Penyimpanan
:
4. Talk "
: Serbuk !ablur sangat !alus, puti! atau puti! kelabu, berkilat, muda! melekat pada kulit dan terbebas dari butiran.
Kelarutan
: Tidak larut dalam !ampir semua pelarut.
p
: 1'+ dari +7 larutan dispersi.
Stabilitas
: Talk merupakan ba!an yang stabil dan dapat disterilkan dengan pemaasan pada su!u '6+oselama tidak kurang dari ' >am. al ini >uga dapat disterilkan dengan paparan etilen oksidasi/radiasi sinar gamma. Tak !arus disimpan dalam 9ada! tertutup bak ditempat se>uk dan kering.
%nkompatibilitas : %nkompatibel dengan senya9a amonium kuartener.
VII.
Kegunaan
: Sebagai glidan pada sediaan tablet.
Penyimpanan
:
Analisis Pertimbanan Formula a. !asar pemilihan kekuatan sediaan
b. !asar pemilihan bentuk sediaan c. !asar penentuan metode pembuatan
VIII. Perhitunan dan Penimbanan
Tablet Spironolacton Kandungan Spironolacton / tablet
5 ) mg
obot / tablet
5 )+ mg
Gumla! sediaan yang dibuat
5 ')+ tablet
Formula Formula
Spironolacton
" Tablet
"#$ Tablet
) mg
*,1) gr
Primogel
',B1) gr
Mg.stearat
+,*1) gr
Talk
+,1) gr
Cactose
)+ mg = ")mg H
*+,1) gr
',)mg H ,)mg H )mg# 5 +) mg
I%.
Prosedur Pembuatan
a!an ditimbang sesuai kebutu!an, tidak dilakukan peng!alusan ba!an, ba!anba!an dicampur "Spironolacton, laktosa dan primogel# sesuai dengan aturan pencampuran "kecuali mg.stearat dan talk#, dicampur selama ') menit !ingga !omogen, kemudian ditamba!kan mg.stearat dan talk dan dicampur selama menit. @Aaluasi dilakukan ter!adap massa kempa, kemudian massa kempa ditabletasi sesuai dengan bobot tablet yang tela! ditentukan. @Aaluasi dilakukan ter!adap tablet yang tela! diperole!.
%.
&'aluasi dan !ata Penamatan
&'aluasi (ranul '. I>i Kelembapan Prosedur ker)a i "Moisture 2nalytical alance#, dipastikan alat yang suda! bersi! dan kering dengan kondisi ca9an sampel dalam kondisi baik.
ian sesuai protab yang ditetapkan ole! pabrikan alat u>i yang digunakan.
i seperti semula Setela! memenu!i persyaratan, masa serbuk diloloskan untuk proses selan>utnya. Penafsiran hasil Kandungan air yang baik yaitu *7
. I>i Sifat 2lir Prosedur ker)a
i "$lo9tester#, dipastikan alat suda! bersi! dan kering dengan kondisi corong dalam keadaan tertutup dengan alas berupa kertas millimeter block.
u alir#, dan mistar "untuk meng!itung diameter dan tinggi rua!an serbuk yang terbentuk#.
ian dilakukan dengan membuka penutup corong bersamaan dengan melakukan per!itungan 9aktu.
Setela! seluru! sampel dikeluarkan, di!entikan dan dicatat 9aktu yang tertera pada stop9atc! "gram/detik#
sudur baring
"Jo#
Penafsiran hasil
Ca>u alir yang baik yaitu '+ gram/detik J 5 )*+o : granul sangat muda! mengalir J 5 *+*Bo : granul muda! mengalir J F *Bo
: granul kurang mengalir
&'aluasi Tablet
'. I>i organoleptis i Keseragaman Ikuran 2lat u>i disiapkan yaitu Micrometer scale yang suda! dalam keadaan bersi! dan kering. Sebanyak + tablet diambil lalu diukur diameter dan tebalnya menggunakan alat u>i . setela! digunakan, alat u>i dibersi!kan dan dirapi!kan seperti semula. Penafsiran hasil : diameter tablet tidak lebi! dari * kali dan tidak
kurang dari '
tebal tablet.
*. I>i kekerasan 2lat u>i disiapkann yaitu Hardness Tester yang suda! dalam kondisi bersi! dan kering. Secara acak diambi + tablet lalu dilakukan pengu>ian sesuai protap yang ditetapkan pabrikan alat u>i yang digunakan. uga kekerasan ratarata dan standar deAiasinya. 2lat yang tela! digunakan dibersi!kan dan dirapi!kan seperti semula. Penafsiran hasil* '# Tablet kecil "bobot tablet sampai *++mg# 5 41kg/cm2 # Tablet besar "bobot tablet sampai 4++1++mg# 5 1' kg/cm2
4. I>i $riabilitas dan $riksibilitas 2lat u>i disiapkan yaitu Friability abrasion tester
dipastikan drum
friabiltas suda! dalam kondisi bersi! dan kering. Secara acak diambil + tablet " >ika bobot tablet F )+mg# atau 4+ tablet ">ika bobot )+mg# untuk masingmasing drum. Bobot seluruh tablet sebelum pengujian (a) ditimbang lalu dimasukan ke masingmasing drum.
ian sesuai protap yang tela! ditentukan ole! pabrikan alat u>i yang digunakan. Kemudian tablet dikeluarkan dan ditimbang bobot seluruh tablet setelah pengujian (b) . 2lat u>i dibersi!kan dan
dirapi!kan seperti semula. Penafsiran hasil : bobot yang !ilang setela! pengu>ian tidak boleh lebi! dari '7 ). I>i Keseragaman obot 2lat u>i yaitu analytical balance
disiapkan dan dipastikan suda!
dalam keadaan bersi! dan kering. Secara acak diambil *+ tablet lalu ditimbang seluru!nya satu per satu. Setela! selesai dilakukan pengu>ian alat dibersi!kan dan dirapi!kan seperti semula, ditentukan nilai ratarata dari standar deAiasinya. Penafsiran +asil : Bobot rataan "mg)
Pen,impanan bobot rata-rata "7# A
B
)
')
*+
6')+
'+
+
')'*++
1,)
')
F*++
)
'+
6. I>i ?aktu ancur 2lat u>i disiapkanyaitu Disintegrator tester dan pastikan be>ana suda! terisi ole! media pelarut dan tabung tempat sampel suda! dalam keadaan bersi! dan kering dengan kondisi terangkat di atas permukaan
media pelarut. e>ana diisi ole! 2ir dengan Aolume diatur pada kedudukan tertinggi dengan su!u *6 o*Bo-. Secara acak diambil 6 tablet lalu satu persatu dimasukan kedalan masingmasing tabung. Penu>ian dilakukan sesuai protap yang ditetapkan ole! pabrikan alat u>i yang digunakan. ?aktu !ancur dicatat se>ak pertama kali alat diaktifkan !ingga tidak ada bagian tablet yang tertinggal diatas kasa. 2lat dibersi!kan dan dirapi!kan seperti semula, 9aktu !ancur tablet ditentukan. Penafsiran hasil : ?aktu !ancur yang diperlukan untuk meng!ancurkan 6 tablet tidak lebi! dari ') menit untuk tablet yang tidak bersalut atau sesuai dengan 9aktu yang ditentukan pada monografi. ila ' tablet atau tablet tidak !ancur sempurna , ulangi pengu>ian dengan ' tablet lainnya : tidak kurang '6 dari 'B tablet yang diu>i !arus di!ancurkan sempurna. 1. I>i disolusi Media disolusi 2lat tipe ?aktu
: )++ ml air. : )+ rpm. : 4) menit.
Prosedur: Cakukan penetapan >umla! - '6'(-%N.-4404, yang terlarut dengan mengukur serapan filtrat larutan u>i, Gika perlu encerkan dengan asam klorida * N, dan seraipan larutan baku Klorfoniramin Maleat P$% dalam media yang sama pada pan>ang gelombang serapan maksimum lebi! kurang 6 nm. Toleransi umla! yang tertera pada etiket.
%I.
!esain kemasan
%II.
!aftar Pustaka
en P0M, '(1(, Farmakope Indonesia, Edisi III ,
en P0M, +'4, Farmakope Indonesia, Edisi V ,
<.+'+. !engar"h
pregelatinasi
pengg"naan
amil"m
singkong
sebagai bahan penghanc"r terhadap siat isik
tablet aspirin %skripsi)& Fak"ltas armasi. IniAersitas Mu!amadiya! pur9okerto:Pur9okerto. Eo9e, E. - ++(. Handbook o !harmace"tical E#cipiens Ed& 'th. Nort!Lorks!ire : P!armaceutical Press and 2merican P!armacists 2ssociation. Siregar, -.G.P., dan ?ikarsa, S."+'+#. Teknologi Farmasi $ediaan Tablet . Gakarta: Penerbit uku Kedokteran @-
