Reporte Agonista Antagonista

Demostración del efecto sinergista y antagonista en un sistema simulado. López Sánchez Manuel Enrique, Miranda Reyes Isaac Adrián , Mota Díaz Irwin Izamal, Villaseca Murillo Martha

Introducción: El sinergismo y el antagonismo son interacciones farmacológicas que se producen a nivel de la unión fármaco-receptor, las cuales aparecen cuando se administran 2 fármacos que ejercen su efecto en un mismo receptor o en receptores diferentes que provocan efectos contrarios o efectos acumulativos. El sinergismo se conoce como el aumento considerable del efecto de un fármaco mediante la administración de otro fármaco. Esto quiere decir que el efecto combinado es ser la suma de los efectos de cada fármaco. El antagonismo es el efecto presente en dos fármacos al administrarse al organismo, presentan la misma actividad farmacológica debido a que tienen afinidad y eficacia. Tanto el sinergismo como el antagonismo ayudan a la potenciación o inhibición del efecto farmacológico. En este experimento se va a realizar analizar el efecto de estos fenómenos farmacológicos en un sistema simulado Objetivos. Empleando un sistema simulado observar el cambio en el efecto de la contracción a diferentes concentraciones de agonista en presencia de un antagonista a concentración fija el cuál debe tener una afinidad por un mismo receptor determinado. Demostrar el efecto de la concentración de un antagonista a una determinada concentración constante de agonista, así como la demostración del efecto nulo de un antagonista sobre un receptor.

Hipótesis:

Al unirse un agonista a un receptor al cual tiene afinidad, si hay presencia de un antagonista sobre el mismo receptor el efecto se verá inhibido o bloqueado dependiendo de la concentración del antagonista y de la afinidad de cada uno al receptor, así como también el tipo de antagonista que está presente si es que se une al mismo sitio en el receptor .Metodología:

Resultados:

Potencia de Antagonista

8

DE 50 carbacol=4.41 x 1 0 −7

f(x) = - 1.01x + 6.54 R² = 0.91

DE 50 Car+ Atr 1 x 10 =2.22 x 1 0

8

DE 50 Car+ Atr 1 x 10−6 =2.68131 x 1 −5

Grafica 1.Grafica de Log(A´/A)-1) vs Log [antagonista] Discusión de resultados:

DE 50 Car+ Atr 1 x 10 Grafica 2.. =1.8905 x 1 0 −4

DE 50 Car+ Atr 1 x 10 =8.4689 x 1 0

Se realizó una análisis estadístico para obtener la potencia relativa de aP2= 6.52 (ver gráfica 1) del agonista Carbacol en presencia de la Atropina. Puesto que el Carbacol es un agonista Cólinergico que se une a receptores de acetilcolina −2 DEla50 Car+ Atr 1de x 10 =0.00454 da efecto, al agregar Atropina en diferentes concentraciones con forme se incrementa concentración antagonista disminuye el efecto de Carbacol, esto es debido a que la atropina es un antagonista competitivo del receptor muscarinico de la acetilcolina.

pA 2=6.5 2

La obtención de DE50 en el segundo experimento, en donde se utilizaron cinco diferentes concentraciones de Atropina y se fueron agregando en una gráfica acumulativa tras realizar el experimento en un modelo simulado empleando íleon de cobayo. La obtención de dichas dosis están en presencia del agonista y el antagonista, Conclusiones: Demostrar el efecto sinergista dependiente de la concentración de Histamina y Carbacol en sistemas simulado. A concentraciones bajas de Atropina, hay mayor presencia de actividad de Carbacol, y a concentraciones altas de Atropina la actividad de Carbacol disminuye. El efecto del agonista se verá atenuado con la adición de su antagonista. La grafica del experimento 1 se observara de manera escalonada o acumulativa en el efecto ya que adicionando el fármaco a diferentes concentraciones se obtendrá un efecto sinergista. Bibliografía: Levine, R. Ruth,Farmacología, acciones y reacciones de medicamentos. Salvat, México, 1982, pp 463-470. Katzung. Farmacología básica y clínica. Ed. El manual moderno, 2002,pp 543-546