RANITIDIN
Sifat fisikokimia menurut Ditjen POM (1995) adalah sebagai berikut :
Rumus struktur
Rumus molekul Berat molekul Nama Kimia Kandungan Pemerian Kelarutan Titik lebur Baku pembanding
: C13H22 N4O3S.HCl. : 350,87. : N-{2-{{{5-{(dimetilamino)metil}-2furanin}metil}2-furanin}metil}tio}etil}-N-metil-2-1,1- Etenadiamina, hidroklorida. : Tidak kurang dari 97,5% dan tidak lebih dari 102,0% C13H22N4O3S.HCl, C13H22N4O3S.HCl, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. dikeringkan. : Serbuk hablur, putih sampai kuning pucat, praktis tidak berbau, peka terhadap cahaya dan kelembaban. : Sangat mudah larut dalam air, cukup larut dalam etanol dan sukar larut dalam kloroform. : Melebur pada suhu lebih kurang 140°, disertai peruraian. : Ranitidin Hidroklorida BPFI, lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 60°C selama 3 jam sebelum digunakan
Indikasi Ranitidin HCl digunakan untuk pengobatan tukak lambung atau usus dan keadaan hipersekresi yang patologis, misal sindrom Zollinger – Ellison Ellison (Siswondono dan Soekardjo, 1995)
Pengobatan jangka pendek tukak usus 12 jari aktif, tukak lambung aktif, mengurangi gejala refluks esofagitis.
Terapi pemeliharaan setelah penyembuhan tukak usus 12 jari, tukak lambung.
Pengobatan keadaan hipersekresi patologis (misal : sindroma Zollinger Ellison dan mastositosis sistemik).
Ranitidine injeksi diindikasikan untuk pasien rawat inap di rumah sakit dengan keadaan hipersekresi patologis atau ulkus 12 jari yang sulit diatasi atau sebagai pengobatan alternatif jangka pendek pemberian oral pada pasien yang tidak bisa diberi Ranitidine oral.
http://www.hexpharmjaya.com/page/ranitidine.aspx
Kontra indikasi Riwayat alergi terhadap ranitidin; Ibu yang sedang menyusui; Pemberian ranitidin juga perlu diawasi pada kondisi gagal ginjal. http://www.kerjanya.net/faq/5185-ranitidin.html
Farmakokinetik Ranitidin HCl diserap 39 – 87 % setelah pemberian oral dan mempunyai masa kerja yang cukup panjang, pemberian dosis 150 mg efektif menekan sekresi asam lambung selama 8 – 12 jam. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 – 3 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paro eliminasi 2 – 3 jam (Siswondono dan Soekardjo, 1995). 1. Absorpsi. Ranitidin diabsorpsi dengan baik dari saluran cerna maupun pada pemberian secara intramuskular. Bioavailabilitas absolut ranitidin pada pemberian secara oral adalah sekitar 50%, demikian pula pada anak-anak. Sedangkan pada geriatrik bioavailabilitasnya rata-rata 48%. 2. Distribusi. Ranitidin terdistribusi secara luas pada cairan tubuh dan sekitar 10-19% berikatan dengan protein serum. Volume distribusi ranitidin rata -rata 1,7 L/Kg dengan kisaran 1,2-1,9 L/Kg. Sedangkan volume distribusi pada anak sekitar 2,3-2,5 L/Kg dengan kisaran 1,1-3,7 L/Kg. Pada pemberian secara oral ranitidin juga terdistribusi ke CSF. Ranitidin juga terdistribusi ke susu. 3. Eliminasi. Waktu paruh eliminasi rata-rata pada orang dewasa adalah 1,7-3,2 jam, dan dapat berkorelasi positif dengan usia. Waktu paruh eliminasi akan meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Pada pasien lanjut usia waktu paruh eliminasi umumnya meningkat seiring berkurangnya fungsi ginjal. Ranitidin sebagian besar diekskresikan dalam urin melalui filtrasi glomerular dan sekresi tubular. 4. Metabolisme. Ranitidin dimetabolisme dihati menjadi ranitidin N-oksida, desmetil ranitidin, dan ranitidin S-oksida. Pada pemberian oral, ranitidin juga mengalami metabolisme lintas pertama dihati. Pada pasien dengan sirosis hati, konsentrasi serum akan meningkat akibat rendahnya metabolisme l intas pertama dihati dan bioavailabilitasnya rata-rata 70%.
ADR ( Adverse Drug Reaction)
Sakit kepala
Susunan saraf pusat, jarang terjadi : malaise, pusing, mengantuk, insomnia, vertigo, agitasi, depresi, halusinasi.
Kardiovaskular, jarang dilaporkan : aritmia seperti takikardia, bradikardia, atrioventricular block, premature ventricular beats.
Gastrointestinal : konstipasi, diare, mual, muntah, nyeri perut. Jarang dilaporkan : pan kreatitis.
Muskuloskeletal, jarang dilaporkan : artralgia dan mialgia.
Hematologik
:
leukopenia,
granulositopenia,
pansitopenia,
trombositopenia
(pada
beberapa
penderita). Kasus jarang terjadi seperti agranulositopenia, trombositopenia, anemia aplastik pernah dilaporkan.
Lain-lain, kasus hipersensitivitas yang jarang (contoh : bronkospasme, demam, eosinofilia), anafilaksis, edema angioneurotik, sedikit peningkatan kadar dalam kreatinin serum.
Interaksi Obat
Ranitidin dapat berinteraksi dengan makanan, obat lain maupun parameter klinis. 1. Makanan dan Antasida. Konsumsi bersama makanan atau antasida dengan ranitidin dapat menyebabkan penurunan absorpsi ranitidin hingga 33% dan konsentrasi puncak dalam serum menurun hingga 613-432 ng/mL.
2. Propantelin bromida. Propantelin bromida menghambat penyerapan dan meningkatkan konsentrasi puncak serum ranitidin, melalui mekanisme penghambatan pengosongan lambung dan perpanjangan waktu transit. Bioavalabilitas ranitidin meningkat 23% jika digunakan bersama propantelin bromida. 3. Merokok. Kebiasaan merokok menghambat penyembuhan ulkus duodenum dan mengurangi khasiat ranitidin. Perbandingan kesembuhan ulkus duodenum pada perokok dan bukan perokok dengan terapi ranitidin adalah 62 dan 100%. 4. Efek ranitidin pada hati. Ranitidin berinteraksi dengan sistem enzim sitokrom P450 dihati. Ranitidin hanya sedikit menghambat metabolisme hepatik beberapa obat seperti k umarin, antikoagulan, teofilin, diazepam dan propranolol. Ranitidin membentuk ligand-kompleks dengan enzim sitokrom P450 sehingga menghambat aktivitas enzim tersebut. Penggunaan bersama ranitidin dan warfarin dapat menurunkan atau meningkatkan waktu protrombin (PT). Pada dosis ranitidin hingga 400 mg perhari, penggunaan bersamanya dengan warfarin relatif tidak berpengaruh terhadap bersihan warfarin dan atau PT. Namun penggunaan ranitidin lebih dari 400 mg perhari bersama dengan warfarin belum diketahui pengaruhnya. Sedangkan penggunaan bersama ranitidin 2x200 mg dan warfarin 2,5-4,5 mg telah terbukti memperpanjang PT secara signifikan. Pengunaan bersama ranitidin dan teofilin menyebabkan penurunan bersihan plasma teofilin. Pengunaan bersama ranitidin dan diazepam maupun lorazepam relatif tidak saling berinteraksi. Penggunaan bersama 100 mg metoprolol dan ranitin menyebabkan AU C metoprolol meingkat hingga 80% dan rata -rata konsentrasi serum puncak meningkat hingga 50%, dan waktu paruh eliminasi metoprolol meningkat hingga 4,4-6,5 jam. 5. serum.
Alkohol. Penggunaan bersama alkohol dan ranitidin menyebabkan peningkatan konsentrasi alkohol
6. Nifedipin. Penggunaan ranitidin bersama nifedipin dapat menyebabkan peningkatan AUC nifedipin hingga 30%. 7. Vitamin B12. Penggunaan ranitidin dapat mengakibatkan defisiensi vitamin B12 karena malabsorpsi vitamin B12.
Toksisitas Overdosis ranitidin dapat terjadi pada konsumsi ranitidin hingga 18 gram peroral yang dapat mengakibatkan terjadinya kelainan cara jalan dan hipotensi. Pengobatan overdosis ranitidin dapat dilakukan dengan cara mengeluarkan ranitidin tak terserap dalam saluran cerna, pemantauan klinis, dan terapi suportif. Hemodialisis dapat dilakukan bila perlu.
Sediaan obat yang beredar Tersedia dalam produk generiknya berupa sediaan: Kapsul 75, 150 dan 300 mg Tablet 150 dan 300 mg Sirup 15 mg/mL Injeksi 25 mg/mL
Aldin - Fordin - Rancus - Rantin - Tricker 150 - Zantadin
-
Anitid Gastridin Ranin Ratinal Ulceranin Zumaran
-
Chopintac/Chopintac Forte Hexer Ranitidin Hexpharm Renatac Wiacid Zantac/Acran
http://danifarmakoterapi.wordpress.com/
- Conranin - Radin - Ranticid - Scanarin 150/Scanarin 300 - Xeradin
SENYAWA BISMUT
Sifat fisiko kimia Indikasi Kontra indikasi Farmakokinetik ADR
