Quinolon ppt.pptx

Kuinolon Generasi Generasi 2

Penggolongan Kuinolon Golongan kuinolon secara garis besar dapat dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu  Kuinolon

tidak mempunyai manfaat klinik untuk pengobatan  peradangan sistemik fluorokuinolon.  Fluorokuinolon

memiliki atom fluor pada posisi 6 dalam struktur molekulnya. Daya antibiotik fluorokuinolon jauh lebih kuat dibandingkan kelompok kuinolon

Mekanisme Kerja Obat Menghambat secara selektif sintesis asam deoksiribose nukleat (ADN) bakteri dengan memblok sub unit A Hambatan reproduksi ADN akan mengakibatkan kematian bakteri

TABEL PARAMETER FARMAKOKINETIK BEBERAPA FLUOROKUINOLON SETELA PEMBERIAN PER ORAL   bat

Dosis (mg)

!engikat #ioa$ailabili

%aktu

Kadar

&liminasi

paro

serum

'enal

puncak

(")

an

tas

!rotein

oral (") +

,-

,.

-

Asam



(") *

Nalidiksat /ipro0oksas

-

.-

1-

.3,-

2

.+

in &noksasin 4leroksasin Nor0oksasi

+ 3 3

3. 2. -

* *+ 1

3+  .3,-

2,2

--+5 23

n !e0oksasin 0oksasin

3 +

21.

1. 1-*-

+3 .5

5,1,-

5*

TABEL !OSIS !AN SE!IAAN BEBERAPA KUINOLON !AN FLUOROKUINOLON bat

/ediaan

Dosis per hari

Asam

 6ablet - mg

ral 3 kali - mg

Nalidiksat Asam

 6ablet 3 mg

23 kali 3 mg

 6ablet 2-7 - dan 5- mg  8nfus 3 mg:-ml7 3mg:2-

2 kali 2-- mg ;ntuk gonore<=2-

ml  6ablet 3 mg  8nfus 3 mg:-ml7

mg 2 kali 3 mg

2 kali 3 mg 89

. kali 2mg

. kali 2 mg

pipemidat /ipro0oksasin

!e0oksasin

0oksasin

3mg:2-ml  6ablet 2 dan 3 mg

!arenteral

2 kali 23mg 89

89 Nor0oksasin ?e$o0oksasin

 8n>eksi 2mg:2ml 6ablet 3 mg  6ablet 2- dan - mg

2. kali 23 mg  kali 2-- mg

 = - mg 89 tiap 23  >am

Moksi0oksasi

 8nfus - mg: ml  6ablet 3 mg

 kali 3 mg

n Gati0oksasin

 = 3 mg 89 tiap 23  >am

 8nfus 3 mg:ml  6ablet 3 mg

 kali 3 mg

 kali 3 mg 89

Interaksi Obat Antasi"

"an #re#arat besi Absorbsi kuinolon dan 4luorokuinolon dapat berkurang hingga -" atau lebih, Karena itu pemberian antasid dan preparat besi harus diberikan dengan selang @aktu . >am, Teo$lin #eberapa kuinolon misalna sipro0oksasin7 pe0oksasin dan enoksasin menghambat metabolisme teoBlin dan meningkatkan kadar teoBlin dalam darah sehingga dapat ter>adi intoksikasi, Karena itu pemberian kombinasi kedua golongan obat ini perlu dihindarkan, Obat%obat &ang "a#at mem#er#anjang inter'al (T) Golongan kuinolon sebaikna tidak dikombinasikan

In"ikasi Fluorokuinolon  In*eksi

Saluran +erna 4luorokuinolon >uga &fektif untuk Diare ang disebabkan oleh shingela7 /almonella7 &, oli7 dan amplobacter /iploksasin dan o0oksasin mempunai efektiBtas ang baik terhadap demam 6ifoid,  In*eksi Saluran Na*as , ISN /ecara ;mum &fektiBtas 4luorokuinolon ( /ipro0aksin7 0oksasin7 dan enoksasin ) cukup baik untuk bakterial saluran nafas ba@ah,  Pen&akit &ang "itularkan Melalui ubungan Seksual /ipro0oksasin oral merupakan obat pilihan utama untuk pengobatan ;retritis dan /er$itis oleh gonokukus,  In*eksi Kulit "an .aringan Lunak  4luorokuinolon ral mempunai efekti$itas sebanding

Penggolongan turunan /% kuinolon •

•

•

•

 6urunan Naftridin< asam nalidiksat dan enosaksin  6urunan sinolin< sinoksasin  6urunan piridopirimidin< asam pipemidat dan piromidat  6urunan 3 kuinolon< sipro0oksasin7 o0oksasin7 nor0oksasin7 lome0o=acin7 pe0o=acin

Struktur turunan /%kuinolon ter0ourinasi

KSA Kuinolon

, Gugus ang penting untuk akti$itas antibakteri adalah asam 73 dihidro3okso.piridin karboksilat ang bergabung dengan cincin aromatik, 2, /ubstituen terbaik pada ' adalah gugus etil atau isopropil ., &steriBkasi dan amidasi gugus karboksilat ('2) pada umumna sena@a tetap aktif tetapi memerlukan hidrolisis enEimatis terlebih dahulu untuk menun>ukkan efek, 3, Fang aktif pada cincin kedua adalah cincin benEene (  H7 turunan 3kuinolon)7 cincin piridin (   N7 turunan naftiridin) dan cincin pirimidin (turunan piridopirimidin) -, /ena@a aktif didapatkan bila pada 5 ('.) adalah gugus metal 7 akti$itas lebih besar apabila gugus metal diganti dengan cincin piridin atau cincin heterosiklik +, !emasukan substituen pada posisi 2 akan menurunkan akti$itas 7 sedang pemasukan pada posisi -7 +7 5 dan 1 akan meningkatkan akti$itas

K&/8M!;?AN  6urunan 3 kuinolon ter0ourinasi lebih sering digunakan karena memiliki karakteristik epat diserap pada pemberian oral Kadar obat dalam saluran seni cukup tinggi Distribusi obat dalam >aringan tubuh cukup luas %aktu paro serum dari obat cukup lama •

•

•

•