PREPARAZIONI DERMATOLOGICHE Sono tipicamente destinate ad essere applicate sulla pelle o sulle mucose per svolgere un’azione protettiva o emoliente o per
rilasciare il PA in tessuti immediatamente sottostanti sottostanti il sito di applicazione o nei tessuti attorno al sito di applicazione. Queste formulazioni svolgono 3 funzioni principali: 1. 2. 3.
Protezione della porzione di pelle lesa dall’ambiente esterno; Promozione dell’idratazione cutanea mediante un effetto emoliente;
Veicolazione di un farmaco nella pelle per ottenere un effetto locale o sistemico
Le categorie terapeutiche comprendono antiinfiammatori, antibatterici, antivirali,antimucolitici,anestetici, antivirali,antimucolitici,anestetici, antidolorifici e antireumatici. ASSORBIMENTO PERCUTANEO DEI FARMACI
Può essere considerato l’insieme dei processi di riparazione di diffusione, la cui fase limitante è il superamento dello strato corneo (quello più esterno dell’epidermide). La sostanza attiva viene prima ceduta alla superficie dell’epidermide e poi diffondendo
attraverso lo strato corneo raggiunge il derma dove c’è la circolazione sistemica. Il passaggio attraverso lo strato corneo può avvenire attraverso 3 vie: 1. 2. 3.
Via intracellulare Via intercellulare: attraverso la matrice extracellulare (farmaci lipofili) Via annessiale: attraverso i flocculi piliferi e i dotti delle ghiandolesudoripare e sebacee. Questa è la via preferenziale per i farmaci idrofili,però non è predominante a causa della scarsità di annessi cutanei. Maggiore possibilità di penetrare sono date dalle altre 2 vie, dove il passaggio avviene per diffusione passiva. Una volta superato lo strato co rneo le molecole diffondono rapidamente dino ad arrivare al derma.
FATTORI CHE INFLUENZANO L’ASSORBIMENTO PERCUTANEO
L’accumulo di farmaci negli strati cutanei e il raggiungimento di livelli terapeutic i, possono dipendere da diversi fattori:
Fattori biologici: il passaggio dello strato corneo è un problema che di riflette sulla capacità di penetrazione. Quindi lo spessore dello strato influenza l’assorbimento e varia a seconda delle regioni del corpo. U n altro fattore importante è lo stato di idratazione dello strato corneo, perché è funzione del gradiente di concentrazione dell’acqua tra il derma e la
superficie cutanea. Anche la temperatura può alterare la permeabilità perché un aumento della temperatura r ende più fluidi i lipidi della matrice dello strato corneo, aumentando la permeabilità. Fattori chimico-fisici: le caratteristiche chimico fisiche del farmaco possono influenzare la permeazione del farmaco stesso attraverso la pelle. È da tener presente infatti che la pelle si comporta come una barriera lipofila, più facilmente attraversabile da molecole apolari. Un aumento di solubilità del farmaco è positivo perché aumenta il gradiente di concentrazione. Il veicolo applicato sulla pelle può anche modificare la struttura dello strato corneo: per esempio l’etanolo può dissolvere i lipidi cutanei alterando la struttura lipidica della matrice dello strato corneo.
SOMMINISTRAZIONE DERMICA E TRANSDERMICA Somministrazione dermica:
l’effetto terapeutico voluto è quello sul sito di applicazione
Somministrazione trans-dermica:
il farmaco penetrando la cute, raggiunge il circolo e l’organo bersaglio, esercitando un effetto
sistemico. La biodisponibilità di un farmaco da una formulazione dermatologica risiede tra l’1% e il 15% della quantità applicata ma l’applicazione tipica consente di raggiunfere concentrazioni locali elevate. L’assorbimento sistemico, anche se indesiderato, è inevitabile. L’unica forma utilizzata per avere un effetto sistemico è costituita dai c erotti, gli unici in grado di garantire con
precisione la quantità di PA applicato.
CLASSIFICAZIONE DELLE FORME FARMACEUTICHE FARMACEUTICHE DERMATOLOGICHE DERMATOLOGICHE
Possono essere solide,liquide e semisolide. Le formulazioni più usate sono quelle semisolide, in particolare unguenti, creme paste e geli. La scelta dipende da diversi fattori quali le caratteristiche chimico fisiche del farmaco, la zona di applicazione e la profondità di penetrazione voluta. Preparazioni solide
Ne fanno parte bastoncini e polveri.Quest’ultime sono costituite da particelle solide, non aggregate , secche, di vari gradi di finezza.
Contengono uno o più PA, con o senza eccipienti. Si presentano a dosi uniche o come multidose. I requisiti sono: finezza adeguata (per evitare effetti irritanti), assenza di aggregati. Adesività alla pelle, scorrevolezza per facilitare l’applicazione. Le polveri hanno bassa funzione assorbente, astringente, protettiva e lubrificante. Gli ecccipienti più comunemente usati sono il talco, il caolinol’amido, la silice, gli stearati metallici e l’ossido di zinco. Preparazioni liquide
Sono preparazioni di diversa viscosità da applicare sulla cute o sulle unghie allo scopo di ottenere un effetto locale o un a ttività transdermica. Sono soluzioni, emulsioni o sospensioni che possono contenere uno o più PA in un adatto veicolo. Preparazioni semisolide
Sono destinate all’applicazione sulla pelle o superfici mucose per conseguire un’azione locale oppure una penetrazione
transdermica di PA oppure per la loro azione emoliente o protettiva. Sono costituite sa una base semplice o composta in cui sono dispersi i PA. Secondo la natura della base la preparazione può avere carattere idrofilo o idrofobo. Queste preparazioni includono unguenti, creme , geli, paste impiastri medicati.
