Prednisone Dari Wikipedia, ensiklopedia bebas
Prednisone
Sistematik ( IUPAC ) nama
17,21-dihydroxypregna-1 ,4-diena-3 ,11,20-trione
Data klinis
AHFS /Drugs.com monografi
MedlinePlus
a601102
Kehamilan kucing. C
Status hukum
Rute
Hanya Rx (AS)
Oral, hidung, rektum, Injeksi, IV
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas
Metabolisme
70%
prednisolon ( hati )
Paruh
1 jam
Pengeluaran
Ginjal
Identifier
Nomor CAS
53-03-2
ATC kode
A07 EA03 H02 AB07
PubChem
CID 5865
DrugBank
DB00635
ChemSpider
UNII
5656
3EN3HG4WSW
KEGG
C07370
ChEBI
CHEBI: 8382
ChEMBL
CHEMBL635
Sinonim
Deltasone, Liquid Pred, Orasone, Adasone, Deltacortisone, Prednisonum
Kimia Data
Rumus
C 21 H 26 O 5
Mol. massa
SMILES
358,428 g / mol
eMolecules & PubChem
InChI[show]
(apa ini?) (memverifikasi)
Prednisone adalah glukokortikoid prodrug yang diubah oleh 11beta-hidroksisteroid dehidrogenase dalam hati ke dalam
bentuk aktif, prednisolon .
[1]
Hal ini digunakan untuk mengobati penyakit radang tertentu (seperti reaksi alergi yang
parah) dan (pada dosis tinggi) beberapa jenis kanker, tetapi memiliki banyak efek samping yang signifikan. Hal ini biasanya diambil secara lisan namun dapat disampaikan oleh suntikan intramuskular atau injeksi intravena . Isi [hide]
1 Kedokteran penggunaan 2 Efek samping o
Mayor 2.1
o
Kecil 2,2
o
2,3 Ketergantungan
3 Industri 4 Sejarah 5 Referensi 6 Pranala luar
[ sunting ]Kedokteran
menggunakan
Prednison digunakan untuk indikasi yang berbeda, termasuk: asma , PPOK , CIDP , gangguan rematik , alergi gangguan, kolitis ulserativa dan penyakit Crohn , insufisiensi adrenokortikal ,hiperkalsemia akibat kanker, tiroiditis , radang tenggorokan , parah tuberkulosis , pneumonitis lipid , multiple sclerosis , sindrom nefrotik , myasthenia gravis , dan sebagai bagian d ari rejimen obat untuk mencegah penolakan pasca transplantasi organ .
[2]
Prednison juga telah digunakan dalam pengobatan migrain sakit kepala dan sakit kepala cluster dan untuk berat ulkus aphthous . Prednison digunakan sebagai obat antitumor .
[3]
Prednisone penting dalam pengobatan leukemia limfoblastik
akut , limfoma non-Hodgkin , limfoma Hodgkin ,multiple myeloma dan hormon-sensitif tumor, dalam kombinasi dengan obat antikanker lain.
Prednison juga digunakan untuk pengobatan dari reaksi Herxheimer , yang umum selama perawatan sifilis , dan untuk menunda timbulnya gejala distrofi otot Duchenne dan juga untuk Uveitis. Mekanisme penundaan gejala tidak diketahui. Karena menekan adrenal , juga kadang-kadang digunakan dalam pengobatan hiperplasia adrenal kongenital . Prednison juga digunakan untuk mengobati sarkoidosis dan lupus.
[ sunting ]Efek
samping
Mikrograf dari perlemakan hati, sebagaimana yang dapat ditemukan karena penggunaan jangka panjang prednison .Trichrome noda .
Jangka pendek efek samping, karena dengan semua glukokortikoid, termasuk darah tinggiglukosa tingkat, terutama pada pasien dengan diabetes mellitus atau obat lain yang glukosa darah meningkat seperti tacrolimus ) dan mineralokortikoid efek seperti retensi cairan. Perlu dicatat, bagaimanapun, bahwa efek mineralokortikoid dari prednison sangat kecil, inilah mengapa ia tidak digunakan dalam pengelolaan insufisiensi adrenal, kecuali mineralokortikoid lebih kuat diberikan bersamaan. Tambahan jangka pendek efek samping dapat termasuk sulit tidur , euforia dan, jarang, mania(khususnya, pada mereka yang menderita gangguan bipolar I dan II). Hal ini juga dapat menyebabkan depresi atau gejala depresi dan kecemasan pada beberapa individu.
[4] [5]
Jangka panjang efek samping termasuk sindrom Cushing , berat badan trunkal, osteoporosis ,glaukoma dan katarak , diabetes tipe II melitus, dan depresi pada pengurangan dosis atau penghentian.
[ sunting ]Mayor
Peningkatan gula darah bagi penderita diabetes
Kesulitan mengendalikan emosi
Kesulitan dalam menjaga alur pemikiran
Berat badan
Wajah bengkak
Depresi , mania , psikosis , atau gejala kejiwaan lainnya
Unusual kelelahan atau kelemahan
Mental kebingungan / keraguan
Penglihatan kabur
Nyeri perut
Bisul perut
Infeksi
Nyeri pinggul atau bahu
Steroid-induced osteoporosis
Stretch mark
Osteonekrosis
Jangka panjang migrain
Insomnia
Parah nyeri sendi
Katarak atau glaukoma
Kegelisahan
Hitam tinja
Sakit perut atau kembung
Parah pembengkakan
Mulut luka atau mulut kering
Avascular nekrosis
Steatosis hepatik
[ sunting ]Kecil
Gugup
Jerawat
Ruam
Meningkatkan nafsu makan
Hiperaktif
Sering buang air kecil
Diare
Menghapus flora usus
Kaki nyeri / kram
Sensitif gigi
[ sunting ]Ketergantungan Adrenal penekanan akan mulai terjadi jika prednison diambil selama lebih dari tujuh hari. Akhirnya, hal ini dapat menyebabkan tubuh untuk sementara kehilangan kemampuan untuk memproduksi kortikosteroid alami (terutama kortisol), yang menghasilkan ketergantungan pada p rednison. Untuk alasan ini, prednison tidak boleh tiba-tiba berhenti
jika diambil selama lebih dari tujuh hari, bukan, dosis harus dikurangi secara bertahap. Proses menyapih mungkin selama beberapa hari, jika kursus prednison yang pendek, tetapi dapat berlangsung beberapa minggu atau bulan jika pasien sudah memakai pengobatan jangka panjang. Penarikan tiba-tiba dap at mengakibatkan krisis Addisonian . Bagi mereka pada terapi kronis, alternatif-hari dosis dapat mempertahankan fungsi adrenal dan dengan demikian mengurangi efek samping.
[6]
Glukokortikoid bertindak untuk menghambat umpan balik dari kedua hipotalamus , penurunan corticotropin-releasing hormone [CRH], dancorticotrophs di hipofisis anterior kelenjar, penurunan jumlah hormon adrenokortikotropik [ACTH]. Untuk alasan ini, obat-obatan analog glukokortikoid seperti prednison do wn-mengatur sintesis alami glukokortikoid. Mekanisme ini menyebabkan ketergantungan dalam waktu s ingkat dan bisa sangat berbahaya jika obat yang ditarik terlalu cepat. Tubuh harus memiliki waktu untuk memulai sintesis CRH dan ACTH dan untuk kelenjar adrenal untuk mulai berfungsi n ormal lagi.
[ sunting ]Industri
Prednison 20 mg tablet oral
Industri farmasi menggunakan tablet prednison untuk kalibrasi dari pembubaran pengujian peralatan sesuai dengan Amerika Serikat Pharmacopeia (USP).
[ sunting ]Sejarah Isolasi dan identifikasi struktur pertama dari prednison dan prednisolon dilakukan pada tahun 1950 oleh Arthur Nobile.
[7] [8] [9]
Sintesis layak secara komersial pertama prednison dilakukan pada tahun 1955 di laboratorium Schering
Corporation, yang kemudian menjadi Schering -Plough Corporation , oleh Arthur Nobile dan rekan kerja.
[10]
Mereka
menemukan bahwa kortison dapat mikrobiologis teroksidasi menjadi prednison oleh simpleks bakteri Corynebacterium Proses yang sama digunakan untuk mempersiapkan. prednisolon dari hidrokortison .
[11]
Kegiatan adrenocorticoid ditingkatkan senyawa ini lebih kortison dan hidrokortison ditunjukkan pada tikus.
[12]
Prednison dan prednisolon diperkenalkan pada tahun 1955 oleh Schering dan Upjohn, di bawah nama merek Meticorten dan Delta-Cortef, masing-masing.
[13]
Obat-obatan resep sekarang tersedia dari sejumlah produsen obat-obatan generik.
[ sunting ]Referensi
1.
^ Frey FJ, Escher G, Frey BM. Farmakologi dari 11beta-hidroksisteroid dehidrogenase. Steroid 1994; 59:74-79. PMID
8191551 2.
^ "Prednisone" . The American Society of Health-System .Diperoleh 3 April 2011.
3.
^ [US] National Library of Medicine, Subject Headings Medis. Agen antineoplastik, hormonal (2009). Diperoleh
2010/09/11 4.
^ http://www.drugs.com/prednisone.html
5.
^http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601102.html # efek samping
6.
^ "Terapi dan Merugikan Efek Glukokortikoid" . Bello CS, Garrett SD. Apoteker AS Melanjutkan Pendidikan tidak
ada program. 430-000-99-028-H01, Agustus . 7.
^ Wainwright, M. "Rahasia sukses: penemuan Arthur Nobile terhadap steroid prednison dan prednisolon pada tahun
1950 merevolusi pengobatan arthritis" . Kimia di Diperoleh 15 Juni 2011. 8.
^ "National Penemu Hall of Fame" .
9.
^ "New Jersey Penemu Hall of Fame" .
10. ^ Merck Index, Edisi 14, p.1327. Diterbitkan oleh Merck & Co Inc 11. ^ HL Herzog et al Ilmu,. Vol. 121, hal 176 (1955). 12. ^ HL Herzog et al. Sains, Vol. 121, hal 176 (1955). 13. ^http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
