TUGAS FARMAKOLOGI “OBAT “OBAT KOLINERGIK” OLINERG IK”
NAMA : Ingga Gamma Utara (F1F113002) !"a #anna !tr$ (F1F113003) Fa%&$'a& #a&a (F1F11300) R*+a Ar Fa,&r!rr-+$ (F1F11301)
FAKULTAS SAINS .AN TEKNOLOGI UNI/ERSITAS AMBI 201 PILOCARPINE (Pilocarpus jaborandi dan Pilocarpus dan Pilocarpus microphyllus) microphyllus)
A. Pengertia Pengertian n Kolinergik Kolinergik (Parasimpa (Parasimpatomi tomimetik metik))
Kolinergik atau Parasimpatomimetika adalah zat-zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan efek yang terjadi bila saraf parasimpatik dirangsang dan melepaskan asetilkolin pada ujung-ujung neuronnya. Tugas utama dari saraf parasimpatis adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghemat penggunaannya. Bila sarafnya dirangsang timbulah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. B. Efek Kolinergik 1. Stimulasi aktivitas saluran erna! peristaltik diperkuat! sekresi kelenjar-kelenjar ludah! getah lambung! air mata dan lain-lain. ". #emperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung! vasodilatasi dan penurunan tekanan darah. $. #emperlambat pernafasan dengan meniutkan saluran nafas %bronkokontriksi& dan meningkatkan sekresi dahak. '. Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata %miosis& dan menurunkan tekanan intra okuler dan memperlanar keluarnya air mata. (. Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek memperlanar keluarnya air seni. ). *ilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka. +. #enenkan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya. Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual! muntah! diare! sekresi ludah dahak! keringat dan air mata yang berlebihan! penghambatan kerja jantung %bradikardia&! bronkokontriksi dan kelumpuhan pernafasan. C. Penggolongan Kolinergik Kolinergik dapat dibagi menurut ara kerjanya! yaitu , a. at dengan kerja langsung ontoh , pilokarpin! muskarin! arekolin %alkaloid terdapat dipinang kolinergik& at-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari /h %/setilkolin&. Semuanya adalah zat-zat amonium kuaterner yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP! keuali arekolin. b. at dengan kerja tidak langsung at-zat anti kolinesterase seperti pisostigmin! neoustigmin dan piridostigmin. 0bat-obat ini menghambat penguraian /h seara reversibel! yakni hanya untuk sementara. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase! /h segera akan dirombak lagi. *isamping itu ada pula zat-zat yang mengikat enzim seara irreversibel! misalnya Parathion dan organosfosfat lain. Kerjanya panjang karena bertahan sampai enzim terbentuk baru lagi. at ini banyak digunakan sebagai insektisida beraun kuat dibidang pertanian dan sebagai obat kutu rambut %malathion&. as saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organosfosfta ini misalnya sarin dan soman. . Reseptor Kolinergik a. 2eseptor #uskarin %#& Berada pada neuron post-ganglion dan dibagi $ subtipe3 yaitu 2eseptor #1! #"! dan #$ dimana masing-masing reseptor ini memberikan efek berbeda ketika dirangsang. *imana #1 pada neuron mengalami aktivasi dan pada ganglion simpatis bila dirangsang akan terjadi pelepasan noradrenalin lebih banyak. #" pada miokard terjadi
kontraksi yang makin besar dan pada jaringan nodus bila distimulasi akan menyebabkan bradikardia. Pada #$ yang terdapat pada kelenjar eksokrin terjadi penyaluran /4 menjadi lebih keil! pada ileum terjadi sekresi dan pada pembuluh terjadi relaksasi langsung karena kontraksi menyebabkan via endotel mengalami relaksasi. 2eseptor #1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung! dan reseptor #" terdapat dalam otot jantung dan otot polos! dan reseptor #$ ditemukan dalam kelenjar eksokrin dan otot polos . #uskarin %#& merupakan derivat furan yang bersifat toksik dan terdapat pada jamur Amanita muscaria sebagai alkaloid. 2eseptor akan memberikan efek-efek kolinergik setelah mengalami aktivasi oleh neurotransmitter asetilkolin %/h&. 2eseptor musfkarinik ini dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom! seperti jantung! otot polos! otak dan kelenjar eksorin. b. 2eseptor 5ikotin %5& Berada pada pelat ujung-ujung myoneural dan pada ganglia otonom. Stimulasi reseptor ini oleh kolinergik %neostigmin dan piridostigmin& yang akan menimbulkan efek menyerupai adrenergik! berla6anan sama sekali. #isalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi! penguatan kegiatan jantung! stimulasi SSP ringan. 7fek 5ikotin dari /h juga terjadi pada perokok! yang disebabkan oleh jumlah keil nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa mulut. E. Pilokarpin 0bat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis %konstriksi dari pupil mata&. 0bat #iotikum bekerja dengan ara membuka sistem saluran di dalam mata! dimana sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau kejang pada otot di dalam mata yang dikenal dengan otot siliari. Pilokarpin adalah ontoh obat #iotikum yang sering digunakan. Pilokarpin adalah alkaloid muskarinik yang bekerja sebagai reseptor agonis muskarinik pada sistem saraf parasimpatik. Pilokarpin digunakan untuk glaukoma untuk menegah kerusakan lebih lanjut akibat tekanan yang dapat berisiko kebutaan. Pilokarpin mengatasi gejalanya dengan menurunkan tekanan pada mata penderita glaukoma. *engan penggunaan obat Pilokarpin dapat mengobati glaukoma dengan mekanisme kerja pilokarpin adalah penurunan akut tekanan okular atau efek miotik yang intensif! dan mengurangi efek midriatik dari agen agen simpatomimetik. Pilokarpin bekerja pada reseptor muskarinik %#$& yang terdapat pada otot spingter iris! yang menyebabkan otot berkontraksi dan menyebabkan pupil mata mengalami miosis. Pembukaan terhadap jala mata trabekular seara langsung meningkatkan tekanan pada abang skleral. /ksi ini memfasilitasi pengeluaran airan pada kelopak mata sehingga menurunkan tekanan intraokular %dalam mata&.
