PETIDIN(MEPERIDIN)

EFEK FARMAKOLOGI DAN STRUKTUR AKTIVITAS PETIDIN DAN LOPERAMID SEBAGAI OBAT ANALGETIK TURUNAN MEPERIDIN

Disusun Oleh:  Nur Muslimah

(4301414025)

Yunni Yunni Atika Ningrum Ningru m

(4301414085) (4301414085 )

Ayu Ayu Martini Mart ini asri Ani

(43014140!3) (43014140!3 )

Al"ian Nur #$hman

(4311415022) (4311415022)

JURUSAN KIMIA FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS NEGERI SEMARANG 2016

KATA PENGANTAR 

 Alhamdulillahi rabbil ‘alamin,  %u&i syukur kami %an&atkan keha'irat Allah * yang telah melim%ahkan rahmat+ tau"ik serta hi'ayah,Nya sehingga kami 'a%at menyelesaikan makalah 'engan &u'ul -."ek /armak$l$gi 'an truktur Aktiitas eti'in seagai Oat Analgetik  *urunan Me%eri'in ini h$laat serta salam sem$ga senantiasa ter6urah %a'a Nai Muhamma' A+ keluarga+ %ara sahaat 'an %enegak risalah,Nya+ sem$ga kita teta% men&a'i umatnya hingga yaumil akhir nanti Makalah 'engan &u'ul -."ek /armak$l$gi 'an truktur Aktiitas eti'in seagai Oat Analgetik *urunan Me%eri'in ini 'ia&ukan 'alam rangka memenuhi tugas mata kuliah 7imia /armasi Dalam %enyusunan makalah ini+ kami anyak menerima antuan 'ari eragai  %ihak sehingga makalah ini 'a%at terselesaikan Oleh karena itu+ kami mengu6a%kan anyak  terima kasih ke%a'a: 1 7e'ua $rang tua kami yang telah memerikan 'ukungan aik eru%a m$ral mau%un m$ril 2 a%ak illy *ir9a .'en+ /arm+ M6

selaku engam%u Mata 7uliah 7imia

/armasi yang telah anyak memerikan imingannya 'alam %enulisan makalah ini 3 *eman,teman yang telah anyak memerikan m$tiasi ke%a'a kami Akhir kata+ sem$ga tulisan ini erman"aat agi %ema6a %a'a umumnya 7ami menya'ari aha makalah ini masih &auh 'ari sem%urna Oleh karena itu+ kami menghara%kan kritik 'an saran 'ari semua %ihak agar 'a%at leih aik 'alam %enyusunan makalah selan&utnya em$ga makalah ini 'a%at memerikan man"aat emarang+ 12 Desemer 201 enyusun

BAB 1 PENDAHULUAN 1.1 Latar Belaa!" Analgetika meru%akan suatu senyaa atau $at yang 'i%ergunakan untuk mengurangi

rasa sakit atau nyeri ('iakiatkan $leh eragai rangsangan %a'a tuuh misalnya rangsangan mekanis+ kimiai 'an "isis sehingga menimulkan kerusakan %a'a åanyang memi6u  %ele%asan me'iat$r nyeri se%erti r$'ikinin 'an %r$staglan'in yang akhirnya mengaktiasi rese%t$r nyeri 'i sara" %eri"er 'an 'iteruskan ke $tak yang se6ara umum 'a%at 'iagi 'alam 'ua g$l$ngan+ yaitu analgetika n$n nark$tik (se%erti: aset$sal+ %arasetam$l) 'an analgetika nark$tik (se%erti : m$r"in) Analgetik nark$tik a'alah senyaa yang 'a%at menekan "ungsi sistem sara" %usat se6ara selekti"+ 'igunakan untuk mengurangi rasa sakit tan%a mem%engaruhi kesa'aran Analgetika  eker&a 'engan meningkatkan nilai amang %erse%si rasa sakit (isan'$n$+ 2000+ hal : 283) Analgetik nark$tik a'alah senyaa yang 'a%at menekan "ungsi sistem sara" %usat se6ara selekti"+ 'igunakan untuk mengurangi rasa sakit+ yang m$'erat atau%un erat+ se%erti rasa sakit yang 'iseakan $leh %enyakit kanker+ serangan &antung akut+ sesu'ah $%erasi 'an k$lik usus atau gin&al Analgetika nark$tik sering %ula 'igunakan untuk %rame'ikasi anestesi+  ersama,sama 'engan atr$%in untuk meng$ntr$l sekresi Me%eri'ine ;'iuat? $leh alam+ me%eri'ine 'iuat se6ara sintentik e6ara rumus kimia+ me%eri'ine termasuk 'alam g$l$ngan $at yang ham%ir sama 'engan meta'$n 'an "entanil+ 'ua &enis %enghilang nyeri yang su'ah 'ikenal (@unaan+ 'kk 200) Me%eri'ine yang &uga 'ikenal seagai %eti'in+ se6ara kimia a'alah etil,1,metil,4,"enil%i%eri'in,4,kar$silat (ukan'ar+ 'kk 2008) eti'in (me%eri'in+ 'emer$l) a'alah 9at sintetik yang "$rmulanya sangat ere'a 'engan m$r"in+ teta%i mem%unyai e"ek  klinik 'an e"ek sam%ing yang men'ekati sama Me%eri'in meru%akan ag$nis rese%t$r yang men$n&$l+ 'an senyaa ini memerikan ker&a "armak$l$gis utamanya %a'a  'an elemen  %ersara"an 'i usus Me%eri'in menghasilkan suatu %$la e"ek yang miri% ta%i ti'ak i'entik  'engan %$la e"ek m$r"in (@$$'man B @ilman 2008) Me%eri'ine ti'ak $leh 'ik$minasikan 'engan %enghamat m$n$amin $ksi'ase karenan kemungkinan 'e%resi atau

eksitasi na"as erat+ 'elirium hi%er%ireksia (ti'ak sa'ar akiat %anas tinggi)+ 'an k$nulsi (ukan'ar+ 2008) enggunaan ersama 'engan $at yang memiliki e"ek sam%ing seru%a 'ikhaatirkan 'a%at mengakiatkan la&u na"as lamat laun menurun kemu'ian erhenti 'an menimulkan kematian &ika ti'ak segera 'it$l$ng enurunan tekanan 'arah serta gangguan %a'a sistem sara" %usat yang 'itimulkannya &uga er%eran mengakiatkan kematian Menurut Dr ryam$'h$+ %An,7C<+ sta" %enga&ar De%artemen Anestesi /7C, #
1. 2 R#$#%a! Ma%ala&

1 agaimana e"ek "armak$l$gi 'ari %eti'in 'an l$%erami'E 2 agaimana %engaruh struktur aktiitas 'ari %eti'in 'an l$%erami'E

1.' T#(#a!

1 Mengetahui e"ek "armak$l$gi 'ari %eti'in 'an l$%erami'

2 Mengetahui %engaruh struktur akiitas 'ari %eti'in 'an l$%erami'

BAB II PEMBAHASAN A. PETIDIN 1. Str#t#r At)*)ta% Pet)+)!

eti'in a'alah 9at sintetik yang "$rmulanya sangat ere'a 'engan m$r"in+ teta%i mem%unyai e"ek klinik 'an e"ek sam%ing yang men'ekati sama e6ara kimia %eti'in a'alah etil,1metil,"enil%i%eri'in,4,kar$ksilat

Meski%un strukturnya ti'ak erhuungan 'engan struktur m$r"in teta%i masih menun&ukkan kemiri%an karenan mem%unyai %usat at$m < kuartener+ rantai etilen+ gugus N, tersier 'an 6in6in ar$matik sehingga 'a%at erinteraksi 'engan rese%t$r analgesik Me%eri'in  eker&a %a'a tem%at s%esi"ik %a'a susunan sara" %usat yang 'iseut 'engan rese%t$r $%i$i'+ 'imana tem%at ker&a me%eri'in se6ara s%esi"ik a'alah %a'a rese%t$r F .8+! am%ai saat ini telah teri'enti"ikasi em%at ti%e rese%t$r $%i$i' yaitu rese%t$r $# (G+ 'engan suti%e G, 1 'an G,2)+ rese%t$r a,,a (F)+ rese%t$r +elta (H) 'an rese%t$r %)"$a (I)21+25+2 eti'in meru%akan g$l$ngan $%i$i'

yang

%aling

e"ekti"

'alam mengatasi

menggigil karena e"ek anti menggigilnya 'engan 6ara mengakti"kan rese%t$r mu (G) 'i hi%$talamus

'an

rese%t$r

ka%%a

(F) 'i sumsum tulang yang menurunkan amang

menggigil (Masyitah+ 'kk 2014) ere'aan antara %eti'in 'engan m$r"in seagai erikut : 1 eti'in leih larut 'alam lemak 'ian'ingkan 'engan m$r"in yang larut 'alam air 2 Meta$lisme $leh he%ar leih 6e%at 'an menghasilkan n$rme%eri'in+ asam me%eri'inat 'an asam n$rme%eri'inat N$rme%eri'in a'alah meta$lit yang masih

akti" memiliki si"at k$nulsi 'ua kali li%at %eti'in+ teta%i e"ek analgesinya su'ah  erkurang 50J 7urang 'ari 10J %eti'in entuk asli 'itemukan 'alam urin 3 eti'in ersi"at atr$%in menyeakan kekeringan mulut+ kekauran %an'angan 'an takikar'ia 4 e%erti m$r%in ia menyeakan k$nsti%asi+ teta%i e"ek terha'a% s"ingter $''i leih ringan 5 eti'in 6uku% e"ekti" untuk menghilangkan gemetaran %as6a e'ah yang ti'ak a'a huungannya 'engan hi%$termi 'engan '$sis 20,25 mg i %a'a 'easa M$r"in ti'ak  ama ker&a %eti'in leih %en'ek 'ian'ingkan m$r"in 1. I!+)a%) Pet)+)!

eti'in hanya 'igunakan untuk menimulkan analgesia a'a eera%a kea'aan klinis+ eti'in 'iin'ikasikan atas 'asar masa ker&anya yang leih %en'ek  'ari%a'a m$r"in eti'in 'igunakan &uga untuk menimulkan analgesia $stetrik 'an seagai $at %reanestetik+ untuk menimulkan analgesia $stetrik 'ian'ingkan 'engan m$r"in+ %eti'in kurang karena menyeakan 'e%resi na"as %a'a &anin 2. -ara Ker(a Pet)+)!

eti'in meru%akan nark$tika sintetik 'eriat "enil%i%eri'inan 'an terutama  ere"ek terha'a% susunan sara" %usat Mekanisme ker&a %eti'in menghamat ker&a asetilk$lin (senyaa yang er%eran 'alam mun6ulnya rasa nyeri) yaitu %a'a sistem sara" serta 'a%at mengakti"kan rese%t$r+ terutama %a'a rese%t$r K+ 'an seagian ke6il  %a'a rese%t$r ka%%a enghamatan asetilk$lin 'ilakukan %a'a sara" %usat 'an sara"  te%i sehingga rasa nyeri yang ter&a'i ti'ak 'irasakan $leh %asien ."eknya terha'a%  a'alah menimulkan analgesia+ se'asi+ eu%h$ria+ 'a%resi %erna"asan serta e"ek sentral lain ."ek analgesik %eti'in timul agak leih 6e%at 'ari%a'a e"ek analgetik m$r"in+ yaitu kira,kira 10 menit+ setelah suntikan sukutan atau intramuskular+ teta%i masa ker&anya leih %en'ek+ yaitu 2L4 &am

As$rsi %eti'in melalui %emerian $ral mau%un se6ara suntikan erlangsung 'engan  aik Oat ini mengalami meta$lisme 'i hati 'an 'iekskresikan melalui urin a. Far$a+)!a$) 

Me%eri'in (%eti'in) se6ara "armak$l$gik eker&a seagai ag$nis rese%t$r m (mu) e%erti halnya m$r"in+ me%eri'in (%eti'in) menimulkan e"ek analgesia+ se'asi+ eu"$ria+ 'e%resi na"as 'an e"ek sentral lainnya aktu %aruh %eti'in a'alah 5  &am ."ektiitasnya leih ren'ah 'ian'ing m$r"in+ teta%i leih tinggi 'ari k$'ein Durasi analgesinya %a'a %enggunaan klinis 3,5 &am Dian'ingkan 'engan m$r"in+ me%eri'in leih e"ekti" terha'a% nyeri neur$%atik Me%eri'in mem%unyai e"ek analgesia+ se'asi+ eu"$ria 'an 'e%resi %erna"asan ."ek yang men$n&$l a'alah analgesia a'a %emerian se6ara intramuskuler 'engan '$sis 50 L 5 mg+ akan meningkatkan amang nyeri sam%ai 50J Analgesia timul $leh karena ter&a'inya %enghamatan %engeluaran sustansi  'i &alur nyeri 'an traktus gastr$intestinal *ekanan 'arah akan mengalami se'ikit %enurunan %a'a  %emerian me%eri'in '$sis tinggi elain itu &uga menyeakan hi%$tensi $rth$statik  $leh karena hilangnya re"leks sistem sara" sim%atis k$m%ensat$rik a'a  %enggunaan '$sis esar+ k$ntraktilitas $t$t &antung akan menurun+ menurunkan $lume sekun6u% 'an tekanan %engisian &antung akan meningkat Me%eri'in &uga menyeakan %eningkatan la&u &antung a'a sistem res%irasi+ "rekuensi na"as kurang 'i%engaruhi De%resi %erna"asan ter&a'i terutama karena %enurunan $lume ti'al 'an %enurunan ke%ekaan %usat na"as terha'a%
mengatasi menggigil %as6a anestesi Mekanisme me%eri'in 'alam mengatasi menggigil %as6a anestesi 'i'uga 'iseakan karena e"ek $at %a'a rese%t$r F yang akan menurunkan amang menggigil ntuk %en6egahan menggigil+ eera%a  %eneliti telah melakukan eragai %er6$aan D$sis me%eri'in yang 'igunakan a'alah 0+3 mg kg8 0+35 mgkg13 'an 0+5 mgkg30+ yang ternyata 'a%at e"ekti" untuk men6egah menggigil %as6a anestesi

/. Far$a)!et) 

As$rsi me%eri'in setelah 6ara %emerian a%a%un erlangsung aik Akan teta%i ke6e%atan as$rsi mungkin ti'ak teratur setelah suntikan CM 7a'ar %un6ak 'alam %lasma  iasanya 'i6a%ai 'alam 45 menit 'an ka'ar yang 'i6a%ai antar in'ii'u sangat erariasi etelah %emerian me%eri'in C+ ka'arnya 'alam %lasma menurun se6ara 6e%at 'alam 1,2  &am %ertama+ kemu'ian %enurunan erlangsung leih lamat 7urang leih 0J me%eri'in 'alam %lasma terikat %r$tein Meta$lisme me%eri'in terutama 'alam hati a'a manusia me%eri'in mengalami hi'r$lisis men&a'i asam me%eri'inat yang kemu'ian seagian mengalami k$nyugasi Me%eri'in 'alam entuk utuh sangat se'ikit 'itemukan 'alam urin eanyak 13 'ari satu '$sis me%eri'in 'itemukan 'alam urin 'alam entuk 'eriat N, 'emitilasi Me%eri'in 'a%at menurunkan aliran 'arah $tak+ ke6e%atan meta$lik $tak+ 'an tekanan intra kranial ere'a 'engan m$r"in+ %eti'in ti'ak menun'a %ersalinan+ akan teta%i 'a%at masuk ke"etus 'an menimulkan 'e%resi res%irasi %a'a kelahiran

'. D%)% +a! Se+)aa! Pet)+)!

e'iaan yang terse'ia a'alah talet 50 'an 100 mg  suntikan 10 mgml+ 25 mgml+ 50 mgml+ 5 mgml+ 100 mgml  larutan $ral 50 mgml eagian esar   %asien tert$l$ng 'engan '$sis %arenteral 100 mg D$sis untuk ayi 'an anak  1,1+8 mgkg  . Ee Sa$,)!" Pet)+)!

."ek sam%ing me%eri'in 'an 'eriat "enil%i%eri'in yang ringan eru%a  %using+ erkeringat+ eu"$ria+ mulut kering+ mual,muntah+ %erasaan lemah+ gangguan  %englihatan+ %al%itasi+ 'is"$ria+ sink$% 'an se'asi

eti'in seagai salah satu $at analgesik g$l$ngan nark$tik tentu memiliki e"ek sam%ing eru%a ketagihan terha'a% %enggunaan $at elain ketagihan+ %eti'in  &uga memiliki e"ek sam%ing menekan sistem %erna%asan Oat ini &uga 'a%at menimulkan e"ek alergi eru%a kemerahan+ gatal 'an  engkak %a'a 'aerah sekitar tem%at %enyuntikan @e&ala alergi ini 'a%at  ermani"estasi %arah+ se%erti kesulitan erna"as+ engkak %a'a a&ah+ iir 'an li'ah+ serta tengg$r$kan ."ek sam%ing yang sangat erahaya 'an 'a%at menyeakan kematian a'alah menekan sistem %erna"asan ."ek sam%ing ini akan semakin erahaya a%aila %eti'in 'igunakan se6ara erleihan atau 'ik$nsumsi ersamaan 'engan $at lain yang &uga menekan sistem %erna"asan+ se%erti $at %elemas $t$t atau $at  %enenang 7ematian 'a%at 'iseakan la&u na"as yang semakin menurun kemu'ian  erhenti elain itu+ %enurunan tekanan 'arah serta gangguan %a'a sistem sara" %usat yang 'itimulkan &uga 'a%at mengakiatkan kematian

B. $%erami'

$%erami' meru%akan

$at

anti'iare turunan

%i%eri'in

utiramit

yang akti" 

se6ara $ral  Oat ini meningkatkan aktu transit usus halus 'an &uga aktu transit 'ari mulut ke sekum+ meningkatkan t$nus s"ingter anal+ selain tu l$%erami' &uga memiliki aktiitas anti sekret$ri untuk melaan t$ksin k$lera 'an eera%a entuk t$ksin . <$li $%erami' eker&a 6e%at setelah %emerian $ral+ 'an ka'ar %un6ak %lasma 'i6a%ai 'alam 3,5 &am $%erami' mengalami meta$lisme ekstensi" 'i hati+ $leh karena itu l$%erami' ti'ak $leh 'igunakan untuk usia 'i aah 2 tahun ;al terseut karena "ungsi hatinya  elum erkemang 'engan sem%urna untuk menguraikan $at ini $%erami' seagian  esar 'iekskresikan ersama tin&a $%erami' meru%akan 'eriat 'i"en$ksila Oat ini leih e"ekti" untuk  menagani 'iare 'ian'ing 'i"en$ksilat+ karena %eetrasi l$%erami' ke  uruk sehingga ke6en'erungan untuk menyaahgunakan ke6il $%erami' ti'ak isa menyerangi saar  'arah $tak+ $leh karena itu menyeakan e"ek se'asi 'an e"ek ketergantunganya kurang 'ian'ing 'i"en$ksilat 7arena l$%erami' ti'ak meu&u'ka sentral miri% m$r"in+ maka harus leih 'iutamakan 'ari%a'a 'i"en$ksilat ( ;i'ayati+ 2010)

$%erami'e meru%akan $at yang 'iin'ikasikan untuk %asien usia P 18 th 'engan 'iare akut uang n$ns%esi"ik 'an 'iarre kr$nik sehuungan 'engan in"lammat$ry  $el 'isease yang re"rakter D$sis aal l$%erami'e a'alah 4 mg 'iikuti 2 mg setia% selesai uang air esar+ '$sis ti'ak $leh meleihi 1 mg sehari a'a tanggal  =uni 201+  /DA mengin"$rmasikan Drag a"ety <$mmuni6ati$n terkait 'engan resik$ masalah &antung yang serius %a'a %enggunaan 'an  %enyalahgunaan (mususe 'an ause) $at anti'iare l$%erami'e (im$'ium) '$sis tinggi e&ak l$%erami'e 'isetu&ui $leh /DA %a'a tahun 1! hingga tahun 2015+ /DA telah menerima 48 la%$ran kasus masalah &antung yang serius terkait 'engan %enggunaan l$%erami'e (ADAN OM #C+ 201)

BAB III PENUTUP SIMPULAN

1 Analgetika meru%akan senyaa yang 'a%at menekan "ungsi sistem sara" %usat se6ara selekti"+ 'igunakan untuk mengurangi rasa sakit tan%a mem%engaruhi kesa'aran 2 Analgetika eker&a 'engan meningkatkan nilai amang %erse%si rasa sakit

SARAN

DAFTAR PUSTAKA

htt%:s6ri'6$m'$652031!$at,anestesi,%eti'in ADAN OM #C 201 C"$rmasi untuk D$kter $%erami'e D$sis *inggi 'an #isik$ Masalah =antung yang erius @unaan+  @+ #iant$+  N+ .lysaeth+ 200  Farmakologi dan Terapi Edisi 5 =akarta: /akultas 7e'$kteran niersitas Cn'$nesia ; ar'&$n$+ ant$s$ 'an ;a'i r$smiati D+  farmakologi dan terapi+ agian "armak$l$gi /7,C+ =akarta+ 1!!5  hal  18!,20 ;i'ayati+ Milasari 2010 Uji Efek Anti iare Ekstrak Etanol 5!" aun #alam $#yzygium

pol y anthum $%i &ht'( %alp'( terhadap )encit *antan +ang 

 iinduksi leum -i .ini'kri%si niersitas Muhamma'iyah urakarta =urnal e CDC =emrana $l 113 tanggal 30 N$emer 2010: htt%:i'i&emrana$ri'in'eQ%h%Em$'uleRartikelBk$'eR8 atie"  A+ urya'i 7 A+ 'an Da6hlan M #+  /etunjuk /raktis Anestesiologi+ .'isi CC+ agian Anestesi$l$gi 'an *era%i Cntensi" /7,C+ =akarta+ =uni+ 2001+ hal  ,83+ 11 Masyitah+  + $ny+ Dei A+ 2014 &ambaran Efektifitas /etidin 05 )g 1ntra2ena untuk )engurangi -eaksi )enggigil pada /asien #eksio #esarea /asca  Anestesi #pinal di -sud Arifin Achmad /ro2insi -iau =$m /7 $l 1 N$ 2 amekt$ i$$ 'an A'ul g$%ur+  farmako terapi dalam neuorologi+ %enerit salema me'ika  hal : 138,143 isan'$n$ 'an amang $ekar'&$ 2000  3imia )edisinal Edisi 0 uraaya: Airlangga niersity ress Om$rgui+ s+ 4uku #aku batobatan Anastesi+ .'isi CC+ .@<+ =akarta+ 1! !+ hal  203,20