La vancomicina es un glicopéptido glicopéptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural por Nocardiaorientalis. Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura. Su modo de acción se basa en alterar la acción de la transpeptidasa por impedimento estérico.
Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Cl.difficile y en general con bacterias Gram-positivas, no así con Gramnegativas, dado que el gran volumen de la molécula le impide atravesar la primera de las membranas de estos.
La vancomicina es un antibiótico glicopeptídico para
uso
parentral
Nocardiaorientalis.
obtenido
Es
eficaz
solo
de
la
contra
bacterias gram-positivas. La vancomicina se absorbe bastante mal por vía oral aunque ocasionalmente,
se
utiliza
para
tratar
infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa debida al Clostridiumdifficile. Aunque la vancomicina se ha utilizado clínicamente desde 1956, se sigue manteniendo como antibiótico de reserva para utilizar solo en aquellos casos en que se han producido resistencias a otros antibióticos o cuando los pacientes son alérgicos a los antibióticos b-lactámicos.
Solución inyectable / Antibiótico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada ampolleta contiene: Vancomicina.............................................. 1 g Vehículo, c.b.p. 20 ml.
Cada ampolleta contiene:
Vancomicina.................................. 500 mg Vehículo, c.b.p. 10 ml.
Profilaxis de endocarditis en pacientes alérgicos a penicilina en procedimientos gastrointestinales o genitourinarios.
Colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos: vía oral, alternativa a metronidazol (fármaco de elección).
Antibiótico glucopéptido con acción bactericida. Actúa bloqueando la síntesis de la pared celular bacteriana, ya que tiene la capacidad de unión con terminaciones peptídicas del mucopéptido de la pared, impidiendo el proceso de polimerización final del peptidoglucano. Se administra por vía intravenosa para el tratamiento de infecciones sistémicas. La vía I.M. es dolorosa. La administración de una infusión de 500 mg de VANCOMICINA permite alcanzar concentraciones de hasta 49 mcg/ml. La vida media de eliminación es de 4 a 6 horas y casi 75% de la dosis administrada es eliminada sin metabolizar por el riñón mediante filtración glomerular en las primeras 24 horas. En la insuficiencia renal, la eliminación de VANCOMICINA se ve comprometida, pudiendo extenderse su vida media hasta 7.5 días. En caso de requerirse, VANCOMICINA puede ser removida del cuerpo mediante hemoperfusión o hemofiltración. VANCOMICINA se une en 55% a las proteínas plasmáticas y se distribuye en la pleura, pericardio y líquido de ascitis. Alcanza concentraciones terapéuticas también en otros líquidos como sinovial, orina y líquido de diálisis peritoneal; sin embargo, no atraviesa las meninges normales pero sí las meninges inflamadas, alcanzando concentraciones adecuadas, en estas condiciones, en el líquido cefalorraquídeo.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:Vancomicinaes activa
tanto
infecciones
invitro clínicas
como
en
contra
los
siguientes microorganismos: Streptococcuspneumoniae, Staphylococcusaureus productores y no productores de penicilinasas, Streptococcusepidermidis y Streptococcuspyogenes,
Streptococcusagalactiae,
Streptococcusbovis
y
Enterococcussp. Otros microorganismos sensibles son Listeria monocytogenes, Lactobacillussp, Actinomycessp, Clostridiumsp, incluyendo Clostridiumdifficile, Difteroides, Bacillussp.
La vancomicina inhibe la síntesis celular uniéndose
de
la
pared
bacteriana con
alta
afinidad a los terminales D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular. Estas unidades están compuestas por ácido N-acetilmurámico, N-acetilglucosamina y un pentapéptido, y forman parte de la estructura delpeptidoglucano de la pared celular. La vancomicina -al igual que la teicoplanina- inhibe el proceso de la transglicosilación de estos precursores, impidiendo su unión a las capas de peptidoglucano, afectando la estabilidad de la pared bacteriana al igual que un betalactámico, pero en un sitio de acción distintos a estos. También inhibe la siguiente etapa de formación de la pared celular, la transpeptidación, por un efecto estérico.
La nefrotoxicidad es poco frecuente a las dosis adecuadas. Puede presentarse, sin embargo, ototoxicidad (sordera) que en la mayoría de los casos tiende a regresar con la suspensión del fármaco. Para evitar estos efectos, es preferible no usarlo asociado a otros que produzcan este efecto (ácido etacrínico, aminoglucósidos y furosemida). Por esta toxicidad, y su gran potencia, es preferible su uso en forma restringida a infecciones severas y resistentes a otros antibacterianos de menos toxicidad, como es el caso de las infecciones de estafilococo resistente a penicilinas antiestafilocócicas (cloxacilina, por ejemplo), endocarditis por S. viridans o S.aureus, y en casos de colitis por toxinas del Cl. difficile y S. aureus, siendo en este último caso preferente la vía oral para su administración. Su administración va asociada con frecuencia a un rash intenso y pruriginoso que cesa al suspender su administración, este síndrome se conoce con el nombre de síndrome del cuello rojo o escaldado, en similitud al síndrome relacionado con la toxina estafilococica. El tratamiento de este síndrome es la simple disminución de la velocidad de infusión del fármaco. La administración de vancomicina va asociada también a una alta prevalencia de flebitis (hasta el 90%) en la administración por vías periféricas.
La asociación de VANCOMICINA con aminoglucósidos puede resultar en nefrotoxicidad grave. La asociación con anestésicos generales puede desencadenar eritema en niños.
Debido a que VANCOMICINA tiene en solución un pH bajo, puede precipitar y descomponer otros fármacos, por lo que debe administrarse sola.
