TECNOLOGIA DE LAS POMADAS
Las Pomadas o Ungüentos son Formas Farmacéuticas semisólidas, de consistencia blanda, con un punto de ablandamiento próximo y superior a 37° C, destinadas a ser exte extend ndid idas as sobr sobre e la piel piel o muco mucosa sas s !ebe !eben n tene tenerr una una comp compos osic ició ión n tal tal "ue "ue se abla abland nden en,, pero pero "ue "ue no nece necesa sari riam amen ente te se #und #undan an,, al apli aplica carl rlas as en la piel piel $erapéuticamente, los ungüentos #uncionan como protectores y emolientes para la piel, pero se usan sobre todo como %e&'culos o bases para la aplicación tópica de sustancias medicinales $ambién pueden aplicarse en los o(os o en los p)rpados Idealmente, una base de un ungüento ungüento debe ser compatible compatible con la piel, estable, estable, permanente, suave y manejable, no irritante, no sensibilizante, inerte y fácilmente capaz de liberar el medicamento incorporado.
*eg+n la U*P ---, la bases reconocidas para el uso como %e&'culos de las pomadas pueden ser categori.adas en cuatro tipos/ 0ases &idrocarbonadas 0ases de absorción 0ases remo%ibles por el agua 0ases solubles en agua a)-
Bases hi hidrocarbonadas:
1stas bases son conocidas también como bases para pomadas oleaginosas y est)n blanco y pomada blanca. blanca. *ólo pe"ue2as cantidades de un representadas representadas por petrolato blanco componente acuoso puede incorporarse en ellas 1stas bases sir%en para contener medicamentos "ue %an a tener contacto proon!ado con a pie y act+an como un %enda(e oclusi%o protector *on usadas también por sus e#ectos emolientes y son di#'ciles de la%ar 1llas no se secan o cambian notablemente con el en%e(ecimiento Las m)s empleadas son las deri%adas del petróleo, debido a su gran estabilidad, su inocuidad y escasa reacti%idad blanca tiene la siguiente composición/ La pomada blanca Cera blanca 4 5 y Pe Petrolato blanco 64 5 M"todo de eaboraci#n:
Fundir la cera blanca en un depósito adecuado sobre ba2o caliente, luego incorporar el petrolato blanco, calentar &asta licuación -nterrumpir el calentamiento y agitar la me.cla &asta en#riamiento
b)-
Bases de absorci#n:
1st)n #ormadas por me.clas de sustancias grasas y otros excipientes miscibles con ellos "ue tienen la capacidad de absorber agua emulsion)ndola #ormando emulsiones 89 :eneralmente son me.clas de petrolato y otras materias grasas con emulgentes 89 como lanolina, ésteres de sorbitan ;*pan, $pomadas barrera?, "ue sir%en para proteger la piel contra la acción de soluciones ca+sticas *e emplean #recuentemente para las manos en pro#ilaxis industrial o doméstica Par "ue sean e#icaces, deben contener por lo menos un $%& de siliconas en la #ormulación 1sta clase de bases puede di%idirse en dos grupos/ @ 0ases "ue permiten la incorporación de soluciones acuosas con la #ormación de una emulsión 89 ; petrolato hidrofílico y lanolina= @ 1mulsiones 89 "ue permiten la incorporación de cantidades adicionales de soluciones acuosas ;lanolina ) 1l petrolato hidrófilo tiene la siguiente composición/ Colesterol 34 5 lco&ol estear'lico Cera blanca A4 5 Petrolato blanco
34 AB4
5 5
M"todo de eaboraci#n:
Fundir el alco&ol estear'lico (unto con la cera blanca sobre un ba2o caliente, luego a2adir el colesterol y agitar &asta disol%erlo completamente 2adir el petrolato blanco y me.clar etirar del ba2o y agitar &asta en#riamiento 9tra #ormulación "ue se encuentra dentro de este tipo de pomada es el ungüento cetílico ;P& D1LE E=, cuya #ormulación es/ Petrolato blanco Lanolina
AB4 5 G44 5
lco&ol cet'lico
4 5
M"todo de eaboraci#n:
*e #unden las materias sólidas sobre un ba2o caliente -ncorpora el principio acti%o al momento de la #usión o bien después de preparar la base, dependiendo si es o no termol)bil 1stas bases se usan también como emolientes
c)-
Bases re'o(ibes por e a!a:
$ales bases son e'siones O*A, por e(emplo pomada hidrofílica y son llamadas com+nmente C+EMAS 1llas también son descritas como >la%ables en agua?, debido a "ue son #)cilmente la%adas desde la piel o son >coaguladas? por el agua, un atributo "ue las &ace m)s aceptable por ra.ones cosméticas lgunos medicamentos pueden ser m)s e#ecti%os en estas bases "ue en las &idrocarbonadas 9tra %enta(a es "ue ellas pueden diluirse con agua y #a%orecer la absorción de descargas serosas en condiciones dermatológicas La pomada hidrofílica tiene la siguiente composición/ Hetilparabeno 4I g Propilparabeno Lauril sul#ato de sodio G444 g Propilenglicol lco&ol estear'lico I444 g Petrolato blanco gua puri#icada 37444 g
4G g GI444 g I444 g
M"todo de eaboraci#n:
Fundir el alco&ol estear'lico (unto con el petrolato blanco sobre un ba2o caliente y calentar &asta aproximadamente 7 °C Luego incorporar los otros ingredientes pre%iamente disueltos en el agua y calentados a 7 °C gitar la me.cla &asta en#riamiento Los principios acti%os &idrosolubles se incorporan en la #ase acuosa y los liposolubles en la #ase oleosa, reali.ando posteriormente el proceso de emulsi#icación *i el o los principios acti%os son inestables al calor, se disuel%en o suspenden en la emulsión pre%iamente #ormada y en#riada ;termosensibles/ primero la emulsión y luego la adición de pa= d)-
Bases sobes a!a:
1ste grupo #ue llamado bases de pomadas no grasas y est) compuesto de constituyentes solubles en agua Pomada de polietilen glicol es la +nica preparación "ue se encuentra en la Farmacopea de este grupo Las bases de este tipo o#recen muc&as de las %enta(as de las bases remo%ibles por agua y, adem)s no contiene sustancias insolubles en agua como petrolato, lanolina anhidra o céras, son m)s correctamente llamadas geles 1stas pomadas son muc&o menos oclusi%as "ue las mencionadas anteriormente, son capaces de me.clarse con los exudados de la piel, son #)cilmente arrastrables por agua, se esparcen #)cilmente, no manc&an la piel y ropas
1n términos generales se dice "ue los polietilen glicoles ;P1: o C09J=, son compatibles con una gran cantidad de medicamentos, a+n cuando se menciona en la literatura incompatibilidad con algunos antibióticos como la 0acitracina y *ul#ato de Keomicina $ambién se puede decir "ue #a%orecen el paso de las sustancias medicamentosas &acia la piel Pero ambas propiedades deben e%aluarse para cada tipo de medicamento "ue se pretenda incorporarse a estas bases 1n general se estima "ue con este tipo de geles es posible optimi.ar la liberación de los medicamentos a la piel y en particular, se &a aplicado a la terapia con esteroides, en la "ue se emplea como &umectante y como sol%ente esteroidal al propilenglicol $ambién tiene aplicación en la #ormulación de geles anestésicos ;:el xiloca'na al I5= Huc&os preparados antipsori)sicos y "ueratol'ticos est)n #ormulados en base a geles La pomada de polietilen glicol tiene la siguiente composición/ Polietilen glicol 334 4444 g Polietilen glicol 44 B4444 g M"todo de eaboraci#n:
Calentar los dos ingredientes sobre un ba2o caliente a B °C Luego en#riar con agitación constante *i se desea una preparación m)s consistente reempla.ar G44 g de polietilen glicol 44 por G44 g de polietilen glicol 334 *i se incorpora una solución entre el B5 y I5, reemplace 4 g de polietilen glicol 334 con igual cantidad de alco&ol estear'lico Eecci#n de a base:
La elección de una base de pomadas depende de muc&os #actores, tales como la acción deseada, la naturale.a del medicamento "ue %a a ser incorporado y su biodisponibilidad y estabilidad y el re"uisito de la %ida en estanter'a del producto acabado 1n algunos casos es necesario usar una base "ue es menos "ue la ideal en orden a alcan.ar la estabilidad re"uerida F)rmacos "ue &idroli.an r)pidamente, por e(emplo, son m)s estables en bases &idrocarbonadas "ue en bases "ue contienen agua, a+n cuando ellas pueden ser m)s e#ecti%as en las +ltimas *eg+n la #orma de incorporación del medicamento, las pomadas pueden ser/ a= Pomada de *olución, b= Pomada de 1mulsión, y c= Pomada de *uspensión
a)-
Po'ada de Soci#n:
*on preparaciones extensibles en las cuales el medicamento se encuentra disuelto en la base de la pomada, a la temperatura ambiente Por lo general, la solubilidad de medicamentos en bases lipó#ilas es pe"ue2a Las Pomadas de *olución se preparan por #usión de la base de pomadas en un ba2o de agua a una temperatura lo m)s ba(a posible, disol%iéndose a continuación el medicamento pul%eri.ado Corresponden a este grupo la Pomada de lcan#or al G45, la #ormulación del Hent&olatum, Eic Eaporub, entre otras, "ue tiene la siguiente composición/ Hentol ceite de 1ucalipto ceite de :aulteria b)-
G44 g 433 g 433 g
lcan#or 644 g ceite de Pino 433 g Easelina sólida blanca A644 g
Po'ada de E'si#n:
*on preparaciones extensibles "ue contienen agua y emulgentes *eg+n sea el emulgente o me.clas de éstos "ue se utilicen, al a2adir agua se #orma una emulsión del tipo acuo@oleoso ;89= o del tipo oleo@acuoso ;98= 1l medicamento incorporado, de acuerdo con sus propiedades de disolución en la #ase acuosa o en la #ase oleosa "ueda disperso ;en suspensión= o disperso a ni%el molecular ;disuelto= Po'ada de E'si#n de tipo A*O:
Para su preparación se #unde la base con el emulgente y con agitación constante, se incorpora lentamente el agua a la misma temperatura *i &an de incorporarse medicamentos &idrosolubles pueden a2adirse disueltos en la #ase acuosa Por lo general son muy estables Po'ada de E'si#n de tipo O*A:
Para su preparación debe tenerse en cuenta "ue el agua y los componentes lipó#ilos &an de emulsionarse en caliente, o "ue el agua &a de incorporarse ba(o agitación constante y a la misma temperatura, en la correspondiente base lipó#ila Corresponden a este tipo las cremas de estearatos y las Pomadas Lanette, para las "ue existen por lo general, instrucciones detalladas de preparación
c)-
Po'ada de Sspensi#n:
*on preparaciones extensibles en las cuales el medicamento incorporado tiene solubilidad muy limitada en la base de la Pomada La mayor parte de pomadas utili.adas son de este tipo y en ellas el tama2o de la part'cula del medicamento incorporado tiene importancia decisi%a para la liberación del medicamento y para una acción óptima Para su preparación resulta %enta(oso e#ectuar una trituración del medicamento pul%eri.ado con una cantidad igual o &asta el doble de la base para pomadas 1n muc&os casos asi se consigue un mayor grado de pul%eri.ación, pues gracias al comportamiento pl)stico de la base y a la ele%ada concentración de material sólido, el e#ecto triturador obtenido es m)s e#ica. "ue en el caso de pomadas con un escaso contenido de medicamento Por lo general los medicamentos incorporados en las Pomadas de *uspensión no son completamente insolubles en la base utili.ada, por lo "ue, debe considerarse siempre el crecimiento cristalino 1s por tanto indispensable, &acer un control de tama2o de las part'culas a determinados per'odos de tiempo
Ensa,os para Po'adas
1.
Deter'inaci#n de ta'ao de a part.ca:
*e reali.a microscópicamente por medio de un micrómetro ocular calibrado La mayor'a de las Farmacopeas no prescriben ensayo alguno relati%o al tama2o de part'culas en las Pomadas, sino "ue se limitan a los datos descritos en la preparación de pol%os #inos o muy #inos lgunas Farmacopeas exigen una limitación del tama2o de part'culas entre B4 y I44 M Para las Pomadas de uso o#t)lmico se establecen normas m)s rigurosas Las normas indican "ue la mayor'a de las part'culas ;7@665= tengan un tama2o entre I4@4 M y "ue ninguna sea mayor de 4@7 M 1s importante controlar regularmente el tama2o de part'culas durante el per'odo de almacenamiento, pues no puede excluirse el crecimiento de cristales
/0
Deter'inaci#n de Grado de 1idrataci#n:
Nndice de gua, o Capacidad de etención de gua, sir%e para la caracteri.ación de las 0ases de bsorción 1l Nndice de gua se de#ine como la m)xima cantidad de agua ;gramos= "ue pueden #i(ar G44 g de base exenta de agua, a una temperatura determinada ;casi siempre G@I4 C= en un tiempo limitado ;casi siempre I &oras=, incorporando manualmente el agua Procedi'iento/
1n una c)psula con un pistilo, pre%iamente pesados, se adicionan a I4 g de pomada caliente, poco a poco, el GG45 de la cantidad de agua caliente "ue corresponde en la monogra#'a al grado de &idratación dado *e bate la me.cla &asta su en#riamiento, &abiéndose absorbido la cantidad total del agua y por #in se de(a en reposo durante I &oras 1l agua separada durante este tiempo se retira mediante un papel de #iltro comprimiendo cuidadosamente la masa con el pistilo Luego se pesaO la cantidad de agua en gramos "ue &ayan absorbido G44 g de pomada mantenido durante I &oras se denominar) -ndice de Didratación 1l %alor medio de los resultados de por lo menos 3 determinaciones se tomar) como base de c)lculo G44 a Nndice de Didratación P a Hasa del agua absorbida por la pomada, en gramos P Peso de la pomada, en gramos *' &an de determinarse 'ndices de &idratación desconocidos se procede seg+n el mismo método Para ello se %an a2adiendo porciones de agua y remo%iendo &asta "ue no se absorba m)s agua 1l Nndice de gua y el Contenido de gua, "ue se expresan en porcenta(es, no son idénticos Como base de relación para el Nndice de gua sir%e la base an&idra, en tanto "ue el Contenido en gua est) relacionado con la Pomada de 1mulsión "ue contiene agua
20
Contenido en A!a:
!eterminación de la pérdida por desecamiento/ Como contenido de agua sir%e la m)xima pérdida de peso ;5= conseguida por desecación a una temperatura determinada ;G44@GG4 C= *ólo se obtienen resultados reproducibles cuando se respetan escrupulosamente los di#erentes pasos del procedimiento 1ste procedimiento no es utili.able, cuando existen medicamentos o coadyu%antes %ol)tiles en el preparado La U*P ---, establece "ue la prueba de agua debe reali.arse utili.ando el método - ;reacti%o de Qarl Fisc&er= 30
Deter'inaci#n de a Consistencia: Procedi'iento/
*e llena un %aso de 4 mL ;di)metro 37@36 mm, altura B7@7G mm= con la Pomada sin calentarla cuidando de "ue no "ueden burbu(as de aire, alis)ndose a continuación la super#icie La muestra &a de guardarse al menos GB &oras a I4 C y antes de la determinación colocarse en un ba2o de agua a I4 C R G C Para reali.ar la determinación sir%e una %arilla de %idrio normali.ada ;masa A4 g, di)metro mm, longitud I44 mm=, "ue se de(a caer sobre la Pomada desde 344 mm de altura, a tra%és de un tubo de %idrio colocado %erticalmente sobre la muestra ;longitud 44 mm, di)metro A mm=, y separado I@3 mm de la super#icie de la Pomada *e calcula la pro#undidad de penetración de la %arilla de %idrio al cabo de segundos 1l %alor medio de los resultados de por lo menos 3 determinaciones en la misma muestra de Pomada se utili.a como base de e%aluación La pro#undidad de penetración debe ser de/ G4@4 mm 40
Otros ensa,os:
*e debe tener en consideración su olor, color, aspecto, %iscosidad, pD Para el caso de los reparados tipo cremas se debe reali.ar ensayos de estabilidad acelerada, como la aplicación de una #uer.a centr'#uga a 344 rpm x G4 minutos y mantener en estu#a a 4°C por una semana, teniendo una muestra control a temperatura ambiente 1n ambos casos se reali.a una obser%ación ba(o el microscopio
