FARMACOTERAPIA PEDIATRÍCA
“EL NIÑO NO ES UN ADULTO PEQUEÑITO”
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METAOLIZACIÓN ELIMINACIÓN
M. DE ACCIÓN POTENCIA I. CON RECEPTORES RECEPTORES FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA
Buena absorción oral (amoxicilina)
Penicilinas naturales solo pueden ser administradas parenteralmente parenteralmente IV penicilina G con vida media 30min c-4 a 6 hrs Procainic Procainicaa y benzatinica benzatinica IM vida media hasta hasta 3 semanas
Se distribuyen ampliamente y alcanzan buenos niveles tisulares
Penetran al sistema nervioso central
Eliminación renal
PENICILINAS
AMINOPENICILINAS COMUNES: Amoxicilina 40-200 mg/kg/d (8-12 h) O, IM, EV
N.G: Amoxicilina N.C: Amoxidal Duo; Velamox; Velamox; Trifamox Trifamox
Ampicilina 50-400 mg/kg/d (4-6 h) O, IM, EV
N.G: Ampicilina N.C: Penbritin; Magnapen; Histopén
MECANISMO DE ACCIÓN • Agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico • Se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilinas (PBP) • Impiden la tercera etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
CONTRAINDICACIONES Alergia a Penicilinas o cualquier comp compon onen ente te de la prep prepar arac ació ión, n, en paci pacien ente tess con con inf infecci eccion ones es vir virales ales o leucemia linfática ya que estos pacien pacientes tes pueden pueden desarro desarrolla llarr rash. rash.
R.ADVERSAS Hipersensibilidad (el rash aparece en 5-10 % de los pacien pacientes tes), ), vómito vómitos, s, diarrea diarrea,, anem nemia, tro tromboc bocitopeni peniaa,
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS DE 3ª GENERACIÒN Cefotaxima 100-300 mg/kg/d (6-8 h) IM, EV (Claforan) (Claforan) Cefixima 8-12 mg/kg/d máx. 400 mg/d (12-24 h) V.O. (Maxicef) Ceftazidima 100-300 mg/kg/d (8 h) IM, EV (Fortum)
CEFALOSPORINAS DE 4ª GENERACIÓN Cefepime Cefe pime 50-150 mg/kg/d (8-12 h) IM, EV (> 2 meses) – (Maxipime) CONTRAINDICACIONES Hipe Hiperrsens sensib ibil ilid idad ad a cef cefalosp lospor orin inas as,, algun lguno o de sus sus comp compon onen ente tess e hiper hiperse sensi nsibil bilida idad d de tipo tipo inmedi inmediat ataa a otros otros betala betalact ctámi ámico cos. s.
MECANISMO DE ACCION ~ Impid Impiden en la sínte síntesis sis de pare pared d celul celular ar bact bacteri erian anaa ~ Inact Inactiv ivan an una o varia variass prot proteí eína nass que ligan ligan penic penicililina ina ~ Penet enetra ran n supe superf rfic icie ie de la bact bacter eria ia Gram Gram ~ Las de 3ª y 4ª generación tienen mayor penetración, y estabi estabilida lidad d para para la hidróli hidrólisis sis
R. ADVERS ADVERSAS AS Se han comunicado casos de neutropenia leve tran transi sito tori ria, a, leuc leucop open enia ia y hemó hemóli lisi siss con anem anemia ia con con las cefalospo cefalosporinas. rinas.
AMINOGLICÓSIDOS COMUNES Amikacina Amikacina 15-22,5 15-22,5 mg/kg/d (8-12 h) IM. (Amikin) Gentamicina 3-7,5 mg/kg/d (8-24 h) IM, EV. EV. (Gentalyn, Gentasil)
FARMACOCINETICA • Vía Vía IM - EV • Se unen poco a proteínas séricas séricas por lo cual se distribuyen ampliamente en líquidos intersticial y extracelular • Penetran en liquido bronquial, esputo, liquido pleural, liquido sinovial y bilis. • La penetración es mala en próstata, hueso y sistema nervioso
MECANISMO DE ACCIÓN Todos odos los los antib ntibió ióti ticcos amino minogl gluc ucós ósid idos os,, se unen a la subunidad S30 del ribosoma bact bacter eria iano no,, impi impidi dien endo do la tra transc nscripc ripció ión n del del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.
CONTRAINDICACIONES Alergia conocida a amikacina o a algún compo pone nen nte de la formulació ión. n. Pacientes con histo his toria riall de hip hiper ersen sensib sibili ilida dad d o re reac acci cion ones es gr grav aves es a aminoglucósidos por la posibilidad de reac re acci cion ones es cr cruz uzad adas as en es esta ta cl clas asee de fá fárm rmac acos os..
R. ADVERSAS Nefrotoxicidad: se ha comunicado albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azotemia azotemia y oliguria. Dolor en el sitio de la inyección. La ototoxicidad ototoxicidad que se manifiesta por tinnitus, mareos, vértigos, parálisis vestibular, sordera parcial reversible o irreversible, se asocia generalmente con una sobredosis.
CARBAPENEMICOS Imipenem 40-60 mg/kg/d mg/kg/d (6 h) (Tienam) (Tienam) Meropenem Meropenem 60-120 60-120 mg/kg/d (6-8 h) (Meronem)
MECANISMO DE ACCION • Se unen a proteínas que ligan penicilinas y causan inhibición de la división celular, perdida de la biosíntesis biosíntesis de mucopeptidos mucopeptidos de pared celular causando lisis celular. celular.
FARMACOCINETICA • NO se absorben por vía oral. • Vida media 1hr • Después de la administración de 1 gr IV las concentraciones máximas son de 69%. • Excreción por vía renal • Se distribuyen en todos los tejidos y líquidos corporales
MECANISMO DE RESISTENCIA
R. ADVERSAS
• Alte Altera raci ción ón de las las prot proteí eína nass que liga ligan n penic penicililina inass • Disminuir su ingreso a través de orificios porinicos y a través de producción de carbapenamasas.
Los más frecuent entes, que que tie tienen nen lug lugar en meno menoss del del 1% de los los paci pacien ente tes, s, son son diar diarrrea, ea, náus náusea eas/ s/vó vóm mito itos, cef cefaleas leas,, prurito prurito,, rash, rash, apnea apnea y consti constipac pación ión.. Reacciones locales: eritema, dolor local, local, indura induració ción n e, trombo trombofle flebiti bitis. s.
CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad al principio activo o a algu alguno no de los los exci excipi pient entes es.. • Hiper persensi nsibili ilidad dad a cualquie quierr otro tro agente antibacteri antibacteriano ano carbapenémic carbapenémico. o. • Hipersensibilidad grave (por ejemplo, reacc eacció ión n anafi nafilá láct ctic ica, a, reac eacció ción gra grave en la piel piel)) a cual cualqu quie ierr otro otro agen agente te anti antiba bact cter eria iano no betalactámico (por ejemplo, penicilina o cefalosporina).
ANFENICOLES Cloranfenicol 50-100 mg/kg/d (6 h) O, EV
SE INDICAN EN PACIENTES CON: Salmonella typhi. Rickettsias. Chlamydia psittaci H. influenzae. Proteus vulgaris. E. coli. Klebsiella pneumoniae.
CONTRAINDICACIONES
Hiper iperse sens nsib ibil ilid idad ad al clor loranf anfenic enicol ol o cual cualqu quie ierr compo ompone nent ntee de la preparación. Porfiria. Tratamiento de inf infeccio ccione ness bacterianas banales o inf infecciones víricas. víricas. Profilaxi Profilaxiss bacteriana. bacteriana. En uso tópic tópico: o: Hiper Hipersen sensib sibili ilida dad, d, recié recién n nacid nacidos os,, ante antece ceden dente tess de insuficiencia insuficiencia medular medular.
TETRACICLINAS:
Tetraciclina 25-50 mg/kg/d (6 h) O Minociclina 4 mg/kg/d (12 h) O, EV Doxiciclina 8mg/kg/d V.O. V.O. MECANISMOS DE ACCION
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Se unen a la subunidad ribosomica 30s, inhibición de la síntesis de proteínas Penetra pared celular a través de poros o por transporte
MECANISMOS DE RESISTENCIA
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Cuando dism isminu inuye la penetración Cuando se forman proteína proteínass que protegen al ribosoma
FARMACOCINETIC A
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Absorción por VO es del 90100% para doxicilina y minociclina y vida media de 11-26hrs 75-80% para tetraciclina Vida Vida me med dia 6-12 6-12 hrs Se acum cumulan lan en el sistema reticuloendotelial Ex et ví
SE INDICAN EN:
Cólera. Infecciones por Chlamydias. Infecciones por Ricketsias. Neumonía por micoplasma. Brucelosis. Acné grave. Portadores de meningococos (minociclina). Sífilis y blenorragia donde no se puedan usar otros antibióticos.
CONTRAINDICACIONES
Hiper Hiperse sensi nsibil bilida idad d a las las tetr tetrac acic iclin linas as o cual cualqui quier er comp compon onen ente te de la fórm fórmul ula. a.
Niño Niñoss < 8 año: año: la admi adminis nistr trac ació ión n de tetr tetrac acicl iclin inas as duran durante te el desar desarro rollllo o denta dentario rio pued puedee ocas ocasio iona narr manc mancha hass perm perman anen ente tess de las las piez piezas as,, hipo hipopl plas asia ia del del esma esmalt lte, e, así así como como reta retard rdo o del del desa desarr rrol ollo lo esqu esquel elét étic ico o y el crec crecim imie ient nto o óseo óseo;; el ries riesgo go es mayor en niño niñoss < 4 años años y en aque aquell llo os que que recib eciben en dosi dosiss alta ltas.
MACRÓLIDOS Azitromicina 10 mg/kg/d (24 h) O Claritromicina 15 mg/kg/d (12 h) O Eritromicina 20-40 mg/kg/d (6-12 h) máx. máx. 1-2 g/d O, EV
SE CONSIDERAN DE ELECCIÓN EN:
Neumonía atípica. Neumonía por legionella. Tos ferina. Difteria. Infecciones por chlamydia trachomatis.
Campylobacter jejuni.
Eritrasma. Toxoplasmosis.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes tratados tratados con con terfenadina o astemizol. astemizol. Hipersensibilidad a macrólidos.
LINCOSAMIDAS
TENEMOS:
Clindamicina Clindamicina 20-40 mg/kg/d; mg/kg/d; 10-20 mg/kg/d mg/kg/d (6-8 h) máx. máx. 1-2 g/d; O, IM, EV Lincom Lincomici icina na 30-60m 30-60mg/kg/ g/kg/d d I.M.
SUS PRINCIPALES INDICACIONES SON EN:
Infecciones severas por anaerobios. Osteomielitis. Profilaxis de la endocarditis bacteriana. Amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis media. Escarlatina. Difteria. Acné vulgar y enfermedades supurativas supu rativas de la piel.
CONTRAINDICACIONES
Alergia o hipersensibilidad al fármaco o a los excipientes. No utilizar en
QUINOLONAS MECANISMOS
MECANISMOS
FARMACOCINETI
DE ACCION
DE RESISTENCIA
CA
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Inhiben la síntesis de DNA y RNA Sitio blanco es una topo isomerasa isomerasa ll o girasa girasa del DNA
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Cambios en la afinidad a la subunidad gyr A Cambios en la permeabilida d Bomba de expulsión ( impide que el antibiótico se acumule intracelularme nte)
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Buena y rápida absorción oral Se distribuyen en todos los tejidos Vida media prolongada Metabolizadas en el hígado Eliminación urinaria y fecal de los metabolitos
TENEMOS:
Ciprofloxacino 20-30 mg/kg/d (12 h) máx. 1-2 g/d O, EV
INDICACIONES
Su uso está limitado al tratamiento de las infecciones urinarias y la shigelosis. Es muy frecuente la resistencia cruzada. No existe sinergia ni antagonismo con otros antimicrobianos. En la insuficiencia renal, la dosis se disminuye a la mitad.
CONTRAINDICACIONES
Hipe Hiperrsens sensib ibil ilid idad ad a cipr cipro oflo floxacin acino o, a algu alguno no de sus sus compo ompone nent ntes es,, u otr otras quinolo quinolonas; nas; adminis administra tració ción n conco concomit mitant antee con tizani tizanidina dina..
GLICOPÉPTIDOS Vancomicina 40-60 mg/kg/d (6 h) MECANISMOS DE
MECANISMOS DE
ACCION
RESISTENCIA
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Daña permeabilidad de membranas y síntesis de RNA Inhibición de la formación de peptidoglicano
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Producción de enzima que modifica el blanco ppal de la vancomicina
FARMACOCINETICA
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Administrar IV No se absorbe VO Penetra a hígado, riñón, bazo, pulmón, corazón Se excreta por riñones
CONTRAINDICACIONES Cont Contrraind aindic icad adaa en pac pacient ientes es con hipe hiperrsens sensib ibil ilid idad ad conocida a este medicamento o a alguno de los excipientes
NITROMIDAZOLES COMUNES: Metronidazol 15-30 mg/kg/d (6-12 h) O, EV
METRONIDAZOL SE UTILIZA PARA PARA GÉRMENES ANAEROBIOS Y PROTOZOOS PROTOZOOS EN:
Septicemias bacterianas. Infecciones intraabdominales postoperatorias. Absceso y celulitis pélvica. Sepsis puerperal. Amebiasis intestinal y extraintestinal. Abscesos cerebrales. Meningoencefalitis. Endocarditis. Tricomoniasi ricomoniasiss vaginal. vaginal.
Gardnerella vaginalis.
Giardiasis. Infecciones por gérmenes anaerobios:
CONTRAINDICACIONES
Hipe Hiperrsens sensib ibil ilid idad ad al metr metron onid idaazol zol o a otr otros deri deriva vado doss nitr nitroi oim midaz idazól ólic icos os o algu alguno no de los los exci excipie pient ntes es cont conteni enido doss en la form formul ulac ació ión. n.
Fenobarbital 3-5 mg/kg/d (12-24 h) O, EV Luminal, Gardenal MECANISMO DE ACCIÓN: Efec ecto to de depr pre eso sorr de dell si sisstem emaa ne nerv rviios oso o ce cent ntrral que es depe depend ndie ient ntee de la dosi dosis. s. Actú Actúan an unié uniénd ndos osee al rece recept ptor or GABAA GABAA facil facilita itando ndo la neurotr neurotrans ansmis misión ión inhibido inhibidora. ra.
REACCION ADVERSA: La más común, que ocurre en 1 de cada 3 pacientes es la somnolencia.
FARMACOCINÉTICA: El fenobarbital se absorbe bastante bien por vía oral, parent parentera erall o recta rectal. l. La duración de la acción, que está relacionada con la velo elocidad dad a la que que el fenobarbit rbitaal se redis distribuy buye todo el cuerp uerpo o, varí varíaa entr entree per persona sonass y en la mism isma per persona sona de vez vez en cuan cuando do.. El fenob enobar arbi bittal tien tienee inic inicio io de acc acción ión de 1 hor hora o más tie tiempo y la dur duración es de 10 a 12 hor horas. Meta Metabo boli liza za prin princi cipa palm lmen ente te por por el sist sistem emaa micr micros osom omal al de enzimas hepáticas, excretándose la mayor parte de los productos de su metabolismo en la orina, y en menor cuan cuantí tíaa en las las hece heces. s.
confusión, hipercinesia, ataxia, depresión del SNC, pesadillas, nerviosismo, perturbaciones Sistema nervioso: agitación, confusión,
psiquiátricas, alucinaciones, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos mareos y pensamientos anormales. anormales. hipoventilación, ción, apnea. apnea. Sistema Sistema respirato respiratorio rio : hipoventila
fenobarbitalo alo a alguno de sus componentes, componentes, •Hipersensibilidad a fenobarbit intoxicación aguda por alcohol, administración simultánea de somníferos o analgésicos, así como en caso de intoxicación por estimulantes o psicofármacos sedantes.
•El fenobarbital está también contraindicado en pacientes con enfermedad respiratoria en la que es evidente la disnea u obstrucción.
•Así mismo, ante la aparición de porfiria hepática latente latente o manifiesta, manifiesta, trastornos de la función hepática o renal, o bien ante lesiones graves del miocardio, miocardio, estos preparados sólo podrán . administrarse tras valorar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio, manteniendo una estricta monitorización del paciente
Difenil Difenil hidantoína hidantoína (fenitoína) (fenitoína) 5 mg/kg/8-12 h O Epanutin, Neosidantoina
FARMACOCINÉTICA:
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MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas. REACCION ADVERSA: Los principales signos de toxicidad asociados con la administración administración intravenosa intravenosa de fenitoína son colapso cardiovascular y/o depresión del sistema nervioso central. Cuando se administra rápidamente puede aparecer hipotensión.
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Biodisp Biodisponi onibili bilidad: dad: 95% oral. oral. Grandes Grandes variac variacion iones es individu individuale aless en la absorc absorción ión.. Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 4 a 12 horas. Conc Concen entr trac acio ione ness plas plasmá máti tica cass ter terapéu apéuti tica cas: s: De 1 0 a 2 0 μg/ml. Vida Vida media edia de elim elimin inaació ción: De 7 a 42 hor horas. Metaboli bolissmo y excreci eción: Met Metaboli bolizzada en el híg hígado por por el cito itocro cromo P450. 450. Se excret cretaa por por el riñón.
Alergia al compuesto.
Alergia a hidantoínas.
Bradicardia sinusal (si administración administración i.v).
Bloqueo aurículoventricular.
Síndrome de Stokes-Adams.
(derivados carboxamida) carboxamida) Carbamazepina 10-20 mg/kg/d máximo máximo 1 gr/dia (8-12 h) O Tegretol; Actinerval; Carbagramón; Conformal
FARMACOCINÉTICA
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MECANI MECANISMO SMO DE ACCIÓN ACCIÓN Reduc Reducee la liber liberac ació ión n de gluta glutama mato to,, esta estabil biliz izaa las las memb membra rana nass neur neuron onal ales es y depr deprim imee el reca recamb mbio io de dopa dopami mina na y nora noradr drena enalin linaa
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Biodisponibilidad: Del 75 al 85% por vía oral. La absorción es variable, con marcadas diferencias intraindividuales. Vida Vida media edia de elim elimin inaación ción:: De 5 a 26 hor horas. Metabolismo y excreción: La carbamazepina es metabolizada en el hígado, con formación de un epó epóxido xido acti activo vo fren frente te a la epil epilep epsi sia, a, pero pero caus causan ante te de algu alguno no de los los efec efecto toss secu secund ndar ario ioss más más frec frecue uent ntes es.. Se elim elimina ina por por vía rena renal. l.
REACCION ADVERSA:
Sist Sistem emaa hema hemato topo poyé yéti tico co:: Anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, depresión de la médula ósea, trombo trombocit citope openia, nia, leucope leucopenia nia,, leucoci leucocitos tosis, is, eosino eosinofil filia ia y porfiria porfiria interm intermite itente nte aguda. aguda.
Sistema Sistema cardiova cardiovascula scular: r: Insuf Insufic icie ienci nciaa cardi cardiac acaa cong conges esti tiva va,, agra agrava vami mien ento to de la hipert hiperten ensió sión, n, hipot hipoten ensió sión, n, sínco síncope pe y cola colaps pso o, agra agrava vami mien ento to de enf enferme ermeda dad d arte arteri rioc ocor oron onar aria ia,, arri arritm tmia iass y bloq bloque ueo o AV, prin princi cipa palm lmen ente te trom trombo bofl fleb ebit itis is,, recurr recurrenc encia ia de trombo trombofle flebiti bitis, s, trombo tromboemb emboli oliaa y adenopa adenopatía tía o linfa linfadeno denopat patía. ía.
Sistema Sistema respirat respiratorio: orio: Hipers Hipersensi ensibili bilidad dad pulmona pulmonarr caract caracteriz erizada ada por fiebre fiebre,, disnea, disnea, neumonit neumonitis is o neumoní neumonía. a.
Siste Sistema ma nervio nervioso: so: Vérti értigo go,, somn somnol olen enci cia, a, tras trasto torn rnos os en la coor coordi dina naci ción ón,, conf confus usió ión, n, cef cefalea alea,, fatig atiga, a, visi visión ón borr borros osa, a, aluc alucin inac acio iones nes visua visuale les, s, diplo diplopía pía pasa pasajer jera, a, tras trasto torn rnos os oculo oculomo moto tore res, s, nista nistagm gmo, o, tras trasto torno rnoss en el habl habla, a, movim movimien iento toss involun involunta tario rioss anorma anormales, les, neuriti neuritiss y parest parestesi esias as perifé periféric ricas, as, depresió depresión n con con agitac agitación ión,, verborr verborrea, ea, tinnitus tinnitus e hiperac hiperacusia usia..
Sistema Sistema digestivo: digestivo: Náus Náusea ea,, vómi vómito to,, males malesta tarr gást gástri rico co y dolor dolor abdom abdomin inal al,, diarr diarrea ea,, cons consti tipa paci ción ón,, anor anorex exia ia,, y sequed sequedad ad de la boca boca y farin faringe ge,, incl incluy uyen endo do glos glosit itis is y esto estoma matit titis is..
Sistema Sistema músculo-esque músculo-esqueléti lético: co: Artr Artral algi gias as,, mial mialgi gias as y cala calambr mbres es en las las pierna piernas. s.
Metabólicas: Fiebr Fiebree y esca escalo lofr frío ío.. Se ha repo report rtad ado o el síndr síndrom omee de secr secrec eció ión n inadec inadecua uada da de la horm hormon onaa anti antidiu diuré rétic ticaa .
Alteraciones de la conducción atrioventricular. Se debe dejar al menos 15 días, entre el cese de la ingesta de inhibidores de la monoaminoo monoaminooxida xidasa sa y el inicio de la administración administración de la carbamazepina.
No se debe administrar a personas que hayan tenido antecedente de depresión de la médula ósea.
Ácido valproico valproico 30-40 mg/kg/d (12-24 (12-24 h) O FARMACOCINÉTICA
Logical; Depakene; Exibral; Valcote MECANISMO DE ACCIÓN Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modific modificaa la conduc conductan tancia cia del potasi potasio. o.
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Después de una dosis oral, el ácido valproico se abso absorbe rben n rápid rápidam ament entee con con una biodi biodispo sponib nibili ilidad dad de casi asi el 100 100%. Las concentraciones máximas en plasma se alca alcanz nzan an 1-4 1-4 hora horass despué despuéss de la admi admini nist stra raci ción ón..
REACCION ADVERSA: •
Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos extrapiramidales, estupor, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria, cefalea, nistagmo, mareo tras iny. ; sordera ; náuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado con dosis); hiponatremia; hemorragia; lesión hepática; dismenorrea; estado de confusión, agresividad,
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El fármaco se distribuye ampliamente en el sistem sistemaa nervios nervioso o centra central. l. Estos metaboli bolittos son product uctos de oxidación y glucur ucuro onació ción y se elim limina inan en la orina. na. La semiemivida vida de elim elimin inac ació ión n es de 6 a 16 hor horas. as.
Hipersensibilidad Hipersensibilidad a valprot valprotato ato sódico sódico o alguno de sus excipientes.
Hepatitis aguda y crónica.
Antecedentes personales o familiares de hepatitis grave, especialmente la relacionada con fármacos.
Porfiria hepática.
Hepatopatía previa o actual y/o disfunción actual grave de hígado o páncreas.
Trastornos del de l metabolismo de aminoácidos ramificados ramificados y del ciclo de la urea.
MECANISMO DE ACCIÓN
Agonistas del receptor GABAA
Aumentan frecuencia de apertura del receptor
Incremento de recaptación recaptación de Cl- por la neurona y una hiperpolarizaci hiperpolarización ón neuronal. neuronal.
FARMACOCINÉTICA
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CONTRAINDICACIONES
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Biodis Biodispo ponib nibili ilida dad: d: Super Superio iorr al 80% 80% por por vía oral oral.. Tiem Tiempo po en alc alcanz anzar el pic pico de dosi dosis: s: De una una a cua cuatro tro hor horas. Unión Unión a las las prot proteín eínas as:: 86%. 86%. Vida Vida medi mediaa de elim elimin inac ació ión: n: De 20 a 80 hor horas. as. Meta Metabo boli lism smo o y excr excrec eció ión: n: Se meta metabo boli liza za en el híga hígado do y se elim elimin inaa por por vía vía rena renal. l.
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o a excipientes. Insuficiencia respiratoria grave o insuficiencia hepática grave. Miastenia gravis. Prematuros y recién nacidos (contiene alcohol bencílico). be ncílico). Pacientes en coma Farmacodependencia, drogodependencia o dependencia
BENZODIACEPINAS MEDICAMENTO
Clobazam Clon lonazepam Clorazepato Diazepam
Lorazepam Midazolam
Nitrazepam
DOSIS E INTERVALOS
VIAS DE
INTERACCIONES
REACCIONES
ADMINISTRACIÓN ADVERSAS 0,5 - 2 mg/kg/d (8h) O Antiepilepticos, inhibidores enzimaticos Astenia, defalea, acción ansiolítica (cimetidima) Inici icio: 0,01-0, -0,05 mg/kg/d (6-8 (6-8 h) O, EV Val Valproato, seda edante, ind inductores Somnolen lencia, ia, hipe ipersecr ecreci eción bronquial, Mantenimiento: 0,1-0,2 mg/kg/d enzimáticos ataxia, sialorrea, agresión paradójica 0,5 mg/kg/d ( 12-24h) O Idém Diazepam 0,1-0,3 mg/kg/dosis (2-4 h) O, EV, R Depresores SNC, cimetidina, valproico, Somnolencia, fatiga, ataxia, vértigo, - max. 0,6 mg/kg en 8 h fenitoina, fenotiazina, IMAO, omeprazol, mareos, síncope, depresión respiratoria, bet betablo bloquea queanntes, tes, hal halop oper erid idol ol,, rif rifaampic picina ina alter lterac ació iónn vis visió iónn co color lores 1 mg/ 8-12 h O, EV Depresores SNC, antihistamínicos Idém Diazepam 50/100 mg/kg/dosis 200 mg/kg/dosis O, EV Cimetidina, valproico, fenitoína Amnesio anterógrada, cefalea, 50-300 mg/kg/dosis fenotiazina, IMAO, omeprazol discinesia, debilidad muscular betabloqueantes, haloperidol, rifampicina 0,2-0,5 mg/kg/d (8h) O Inhibidores enzimáticos, inductores Somnolencia, teratógeno, hipersecreción enzi enzim mátic tico (rif (rifaampic mpicin inaa) muco ucosa, sa, depr epresió esiónn respi espirratoria oria,, cambio bios de carácter
ANTIPARASITARIOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Produce alteraciones químicas del metabolismo a las que son sensibles los helmintos:
Inhibición Inhibición de la fumarato fumarato reductasa reductasa de las mitocondria mitocondria Disminución del transporte de glucosa Desacoplamiento de la fosforilación fosforilación oxidativa.
FARMACOCINÉTICA
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Se abso absorbe rbe poco poco (<5% (<5%)) tras tras admi adminis nistr trac ació ión n oral oral.. El fármac rmaco o sufr sufree rápida pidame ment ntee un metab etabo olism lismo o de primer paso en hígado y no se detecta genera generalmen lmente te en plasma plasma.. Excreción: Anti Antihe helm lmín ínti tico coss y meta metabo boli lito toss se elim elimin inan an principalmente por la bilis, apareciendo sólo sólo una pequeñ pequeñaa prop propor orci ción ón en orin orina. a. La eli eliminación de qui quistes ocurr urre des despué pués de varias semanas de tratamiento prolongado. •
CONTRAINDICACIONES
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Alergia al fármaco.
ANTIHELMÍNTICOS MEDICAMENTO
DOSIS E INTERVALOS
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Albe ndazol
O
Estreñimie nto, dolor abdominal, náuse as
Dietilcarbamazina
>6 años: 15 mg/kg/d (12h) 400 mg/dosis única ún ica 0,5-2 mg/kg/d (8h) - max. 150 mg -
O
Flubendazol
100 mg dosis única
O
Me bendazol
>2 años: 100 mg (oxiuros) 200 mg (ascaris) (12h x 3d) 65 mg/kg/d (oxiuros, 7d) 75 mg/kg/d (ascaris, 2d) 11 mg/kg dosis única (oxiuros, repe tir 15 d) 5 mg/kg dosis única (oxiuros, repe tir 15 d)
O
Carbamaze pina, cimetidina, fenitoina
O
Pirante l
O
Piperazina
Trastornos gastrointe stinale s, somnolencia, encefalitis, alergia Trastornos gastrointestinales, anorexia alergia Diarre a, dolor abdominal, acúfenos ale rgia Trastornos gastrointestinales, urticaria toxicidad neuromuscular Color rojo he ce s, ytastornos gastrointestinales, fotosensibilidad Color rojo he ce s y orina, trastornos trastornos gastrointe stinale s, calambre s fotosensibilidad, aumento transaminasas Trastornos gastrointestinale s hepatotoxicidad, hepatotoxicidad, hipotensión, olor peculiar orina, somnolencia, enuresis,
Pipe razina Pirantel Pirvino, pamoato
Tiabe ndazol
50 mg/kg/d (12h) x 2d
INTERACCIONES
O
O
Te ofilina
REACCIONES ADVERSAS
MECANISMO DE ACCIÓN
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La clo cloroqu roquin inaa se concen ncentr traa en los los plas plasmo modi dios os aloja lojado doss en los los erit eritrrocit ocito os y se cree que que se acum cumula ula en las las vacuo cuolas las dig digesti estiva vass del del par parási ásito aumen umenttando ndo el pH y acel aceler eraando ndo el metabo metabolism lismo o de los fosf fosfolí olípido pidos. s. Las formas int intraerit ritrocíti íticas de los los plasm lasmo odium son afect ectadas por por la clor loroquin quinaa, mien mientr tras as que no lo son son las las form formas as extr extrae aerit ritro rocí cíti tica cass y, Por este motivo, el tratamiento de la malaria producida por el P. vivax o el P. ovale requ requie iere re de la adic adició ión n del del fosf osfato ato de prim primaq aqui uina na debi debido do a que que esta estass cepa cepass tien tienee forma orma
FARMACOCINÉTICA
CONTRAINDICACIONES
Tras ras dosis dosis oral oral,, la biodi biodispo sponib nibililida idad d de clor cloroq oquin uinaa es del 89%. 89%. La clor cloroq oquin uinaa se distri distribuy buyee ampli ampliam amen ente te por por todo todoss los los órga órgano noss y teji tejido dos, s, (con (conce cent ntra raci cion ones es más más alta altass en el híg hígado ado, riño riñone nes, s, bazo bazo,, pulmone pulmones, s, corazó corazón n y cerebr cerebro). o). El fárma rmaco tambié mbién n se concen ncentr traa en los los erit eritro roci cito toss y se fija fija a las las plaquet plaquetas as y granulo granulocit citos. os. o
La cloroquin quinaa es par parcialmente metabolizada en el híg hígado: do: el metaboli bolitto más importante, la dese esetil-cloroquin uina tiene ene una una lige ligera ra acti activi vida dad d anti antipl plas asmo modi dio. o. Apro Aproxi xima mada dame ment ntee el 70% 70% de la dosis dosis se excr excret etaa como como clor cloroq oquin uinaa sin alte altera rarr.
o o o
o
La cloroquina se elimina lentamente en la orina, si bien esta elim elimin inac ació ión n pued puedee ser ser acel aceler erad adaa si se hace hace la orin orinaa ácid ácida. a.
Hipersensibilidad a la cloroquina, hidroxicloroquina. Reti Retinop nopat atía ía o dete deteri rior oro o del camp campo o visua visual. l. Trasto Trastornos rnos del sistema sistema hematopoyé hematopoyético. tico. Déficit de glucosa-6-fosfato deshidr deshidroge ogenad nada, a, por riesgo riesgo de hemoli hemolisis. sis. Miastenia Miastenia gravis. gravis.
AMINOQUINOLEÍNAS. AMINOQUINOLEÍNAS. ANTIPALÚDICOS ANTIPALÚDICOS MEDICAMENTO
DOSIS E INTERVALOS
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
Cloroquina
20-25 mg/kg/d (6-12 h)
O
Antiácidos, ampicilina, cimetidina,
Pérdida de peso, despigmentación
prometazina, penicilamina
capilar, trastornos acomodación
Betabloqueantes, primaquina
Pérdida de peso, despigmentación
Profilaxis: 5 mg base kg/sem, 1-2 sem antes de posible exposición Tratamiento: inicial 10 mg base/kg y seguir 5 mg base/kg Mefloquina
Profilaxis: 20 mg/kg/sem, 1-2 sem antes de posible exposición Tratamiento: inicial 15-30 mg/kg dosis única
O
capilar, trastornos acomodación
DOSIS: 0,5-8 mg/kg (12-24 h) IM, EV
Reducen la inflamación al:
inhibir la liberación de las hidrolasas ácidas de los leucocitos
previniendo la acumulación de macrófagos en los lugares infectado
interfiriendo con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares
y reduciendo la permeabilidad de la membrana de los capilares, lo que ocasiona una reducción del edema.
Además, la betametasona reduce la concentración de los componentes componentes del complemento, inhibiendo la liberación de
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Farmacocinética
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Después de su administración oral, se absorbe rápid rápidame ament nte. e. Los máxim máximos os nivele niveless plasmá plasmátic ticos os despué despuéss de una una dosi dosiss oral oral son son alca alcanz nzad ados os a las las 1-2 1-2 hor horas. as. Administrada sistémicamente se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, piel, hígado y músculos. Tópic ópicaa es meta metabo bolilizzada ada loca localm lmen entte en la piel piel,, mien mientr tras as que la sistémica es metabolizada en el hígado, produciéndose metabolitos inactivos. Estos, conj conjun unta tame men nte con con una una pequ pequeñ eñaa cant cantid idad ad de fárm ármaco aco sin sin met metabol aboliz izar ar son son excret cretad ados os en la orin orina. a. La sem semi-vi i-vida da biol biológ ógic icaa es de unas unas 35 a 54 horas oras..
REACCIONES ADVERSAS
rash acneiforme acneiforme,, dermatitis dermatitis de contacto, foliculitis, hipertricosis, irritación, miliaria, dermatitis perioral, prurito, atrofia de la piel, hipopigmentación, estrías y xerosis
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Contraindicaciones
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Antecedentes de hipersensibilidad a los corticosteroides. Infeccio Infecciones nes cutáneas. cutáneas. Niño Niñoss meno menore ress de 2 años años..
Dosis: 0.03—0.3 mg/kg/día (0.6 —10 mg/m2/día) Cruza la membrana celular para unirse a receptores específicos citoplasmáticos
Esta unión induce cambios en la transcripción y síntesis de proteínas.
se inhiben las lipocortinas
Mecanismo de acción enzimas que controlan la formación de prostaglandinas y leucotrienos
Asimismo inhibe la infiltración de leucocitos en el lugar de inflamación
interfiere en las funciones de mediadores de la respuesta inflamatoria y suprime la respuesta inmune humoral.
Asimismo inhibe la infiltración de leucocitos en el lugar de inflamación
Farmacocinética
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Glucocorticoide que por vía I.V. tiene acción prolongada. Su biod biodis ispo poni nibi bili lida dad d es de 50-8 50-80% 0%.. Es abso absorb rbid ido o rápid ápidaa y ampl amplia iame ment ntee en el sistema gastrointestinal. Difunde a través de la placenta. Su unión a prot proteí eína nass pla plasmá smátic ticas es de 70%. 70%. Se metab etabo oliz liza en el híg hígado, do, se elim elimin inaa a trav través és de la orin orinaa en form formaa inal inalte tera rada da.. Su vida vida medi mediaa es de 36-5 36-54 4 hora horas. s.
Hipersensibilidad a la dexametasona dexametasona o a alguno de sus excipientes. Los comprimidos pueden contener lactosa, por ello en los pacientes intolerantes se tomaran las debidas precauciones o se utilizaran la vía parenteral. Contraindicaciones relativas: infección fúngica sistémica, administración de vacunas vivas o vivas atenuadas, malaria cerebral.
contraindicaciones
Reacciones adversas
glucocorticoides son responsables del metabolismo de la proteínas, por lo que un tratamiento prolongado puede ocasionar diversas manifestacion manifestaciones es musculoesquelét musculoesquelético ico como miopatía, mala cicatrización, fracturas o necrosis avascular de la cabeza cabeza del fémur o del del húmero., húmero., Los glucocorticoides no modifican el metabolismo de la vitamina, pero interaccionan i nteraccionan con el metabolismo del calcio sobre todo en los osteoblastos.
inhibe la formación de ácido araquidónico e inhibe la cicatrización y la proliferación celular de la inflamación
0,8-1,5 mg/kg (6-24 h) 1 mg/kg (4-6 h) EV
También inhibe inhib e la vasodilatación, reduciendo la transudació transudación n de líquido y la formación de edema
disminuyen la exudación celular y reducen los depósitos de fibrina alrededor del área de inflamación
Farmacocinética
Absor bsorci ción ón rápid ápidaa por VO. Efectos ctos pico pico tras tras su empleo VO 1-2h, EV 30 min. Atraviesa la placenta y se secreta en la leche materna. Meta Metabo boliliza zaci ción ón hepá hepáti tica ca,, excr excrec eció ión n urin urinar aria ia.. Vida Vida medi mediaa 18-3 18-36 6 h. Contraindicaciones -Hipersensibilidad -Hipersensibilidad a la metilprednisolona metilprednisolona y/o alguno de los excipientes. excipientes. - Infección sistémica sistémica fúngica (excepto (excepto inyecciones inyecciones intrarticulares intrarticulares en zonas localizadas). - Administración Administración intratecal. intratecal. - No administrar administrar vacunas virus vivos atenuados atenuados si se encuentra en terapia terapia con corticoides a dosis inmunosupresoras. - En prematuros, prematuros, no se pueden administrar formulaciones formulaciones con benzoilo. En Purpura trombocitopenia idiopátic administrar administrar intramuscular
Reacciones adversas
Dermatológicas
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Retención de sodio Retención de fluidos Icc Pérdida de potasio Alcalosis hipokaliémica Hipertensión
Musculosqueléticas:
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Debilidad muscular Miopatía inducida por esteroides Fracturas vertebrales por compresión Necrosis aséptica de la cabeza del fémur o del húmero Fracturas patológicas de los huesos largos
Gastrointestinales
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Úlcera péptica con posible ulceración y hemorragias Pancreatitis Distensión abdominal Esofagitis ulcerativa
Reacciones adversas Alteraciones de los fluidos y electrolitos •
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Ralentización de la cicatrización de heridas
Petequias y equimosis Eritema facial Aumento de la sudoración
Neurológicas:
Endocrinas •
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Convulsiones Aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudo-tumor cerebri) Vértigo Cefaleas
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Estado Cushingoide Supresión o reducción del crecimiento en pacientes pediátricos Reducción de la respuesta respuesta adrenocortic adrenocortical al o pituitaria en respuesta al trauma, estrés o enfermedad Disminución de la tolerancia a los carbohidratos Posibles manifestaciones de una diabetes mellitus latente Aumento de las las
es un esteroide sintético que actúa controlando la velocidad de síntesis de proteínas
0,14-2 mg/kg/d (6 h) V.O. Mecanismo de acción
Reacciona con proteínas receptoras en el citoplasma de las células sensibles
formando un complejo esteroide receptor el cual sufre un cambio de conformación y el complejo se traslada al
La in info form rmac ació ión n tr tran ansp spor orta tada da po porr el es este tero roid idee o po porr la prot pr oteín eínaa re rece cept ptor oraa dir dirig igee al ap apar arat ato o ge gené néti tico co ha haci ciaa la transc tra nscripc ripción ión de RNA RNA..
Farmacocinética:
Es efec efecti tiva va cuan cuando do se admi admini nist stra ra por por vía vía oral oral..
Los Los
gluc glucoc ocor ortticoi icoide dess se abs absorbe orben n de los los sitio itioss de apli apliccació ación n local ocal,, com como esp espaci acios sin sinovia ovialles, es, sac saco conjuntival y piel. El 90% o más está ligado en forma reversible a las proteínas (globulina ligador ligadoraa de corticos corticoster teroides oides-albú -albúmina mina). ). La mayoría de los metabolitos reducidos se acop acopla lan n enzi enzimá máti tica came ment ntee a trav través és del del 3-hi 3-hidr drox oxililo o con sulfato o ácido glucurónico para formar sulf sulfat atos os éste éstere ress o gluc glucur urón ónid idos os hidr hidros osol olub uble les, s, los los cuales se excretan como tales. Esta reacción de conjugación se produce principalmente en el híg hígado ado y en cier ciertto grad grado o en riñó riñón. n.
Reacciones adversas
En los niños, la administración de corticoides produce un retraso del crecimiento. Los corticosteroides pueden reactivar la tuberculosis y no deben de ser utilizados en pacientes con tuberculosis activa a menos de que simultáneamente se mantenga un tratamiento antituberculoso adecuado. La administración prolongada de corticoides puede ocasionar edema e hipertensión, y en pacientes susceptibles, puede desarrollarse una insuficiencia cardíaca congestiva.
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a la hidrocortisona y/o algunos de los excipientes. Infecciones complicadas, excepto shock séptico, meningitis tuberculosa. Infecciones víricas agudas (herpes simple, simpl e, herpes zoster, zoster, varicela)
