UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA – UNAN-LEÓN FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS CARRERA DE FARMACIA TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA ELIXIRES: Los elixires son menos dulces y viscosos que los jarabes porque contienen contienen una menos proporción de azúcar y en consecuencia, son menos efectivos a la hora de enmascarar el sabor desagradable que tienen algunos fármacos. l agen agente te edulc edulcora orante nte suele suele ser ser un azúca azúcarr como como la sacar sacarosa osa,, en canti cantida dad d inferior a la que presenta presenta en jarabes, pero pero superior al !"#, o la glucosa. $ambi%n $ambi%n es posibl posible e utiliz utilizar ar sorb sorbito itol, l, manito manitol, l, glice glicerin rina, a, jarab jarabe e simple simple,, jarabe jarabes s aromát aromátic icos os o edulcorantes sint%ticos, sacarina y aspartame. l aspartame es un edulcorante artificial poco soluble en agua y unas !"" veces más dulce que la sacarosa. n los elixires de elevado contenido alcohólico es aconsejable utilizar en lugar de sacarosa, un edulcorante artificial como la sacarina debido a que aquella es poco soluble soluble en alcohol alcohol y las cantida cantidades des necesa necesarias rias para edulcor edulcorar ar serian serian dif&ciles dif&ciles de solubilizar en un sistema de elevada concentración alcohólica. Los elixires son buenos correctores del sabor, a excepción, entre otros, del gusto gusto amargo amargo de los bromuros bromuros alcalinos. alcalinos. stos compuest compuestos os son insolubles insolubles en el alcohol y muy solubles en el l&quido salival por lo que se mantiene mantiene el tiempo suficiente suficiente sobre las papilas gustativas como para que perdure el sabor amargo de los mismos. Los agentes aromatizantes más representativos de los elixires son el de sabor frutal, esencia de naranja y limón, el de sabor cálido canela y polvo, y el sabor sedante, agua de azahar. La incorporación de colorantes, acordes con el sabor y la aplicación terap%utica, mejoran el aspecto de la formulación y hacen más agradable la toma de la medicación. 'tras sustancias auxiliares que pueden adicionarse son agentes conservantes antimicrobianos, antioxidantes y otros componentes responsables de la estabilidad y eficacia del elixir.
n el cuadro (,) se recoge la fórmula del elixir de fenobarbital que contiene un ".* # del barbitúrico.
Cuadro 1! E"#$#r d% &o'o(ar(#)a" +enobarbital sencia de naranja -ropilenglicol lcohol /olución de sorbitol gente colorante gua purificada, c.s.p
".* "."! ml ("" ml !" ml 0" ml c.s ("" ml
l elixir es aromatizado con esencia de naranja, coloreado con un agente colorante y edulcorado con jarabe. l alcohol tiene como objetivo disolver el fenobarbital, sin embargo, la cantidad utilizada representa la m&nima necesaria para mantener disuelto el barbitúrico, por lo que se incorpora propilenglicol para aumentar la solubilidad del fenobarbital y evitar fenómenos de precipitación. un elixir veh&culo o aromático denominado *%"#$#r #+oa",o."#,o/ o *#+o%"#$#r/. /e obtienen mezclando un elixir de bajo contenido alcohólico 2del 34(" # de alcohol5 y otro de alto contenido alcohólico 2entre )64)3# de alcohol5 cuyas composiciones se recogen en los cuadros (.3 y (.7. La
1/-
prepara
Cuadro 10 E"#$#r d% (ao ,o')%'#do a",o."#,o sp&ritu de naranja compuesto lcohol 27#5 8licerina /acarosa gua purificada, c.s.p
(" ml ("" ml !"" ml 6!" g (""" ml
Cuadro 12 E"#$#r d% a")o ,o')%'#do a",o."#,o sp&ritu de naranja compuesto /acarina 8licerina lcohol 27#5 c.s.p
* ml 6g !"" ml (""" ml
9ezclando volúmenes apropiados de los dos elixires 2cuadro (.("5 es posible conseguir veh&culos de un contenido en alcohol apropiado para disolver fármacos de polaridad variable.
Cuadro 113 4or,%')a% d% a",oo" %' 5%6,"a+ d%" %"#$#r d% a")o 7 (ao ,o')%'#do a",o."#,o E"#$#r d% (ao ,o')%'#do a",o."#,o
E"#$#r d% a")o ,o')%'#do a",o."#,o
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( * 6 ! ( ( ( 444
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4RE4ARACIÓN DE LOS ELIXIRES Los elixires se preparan por simple disolución de los componentes sólidos y mezclando los componentes l&quidos. s necesario decidir la forma del fármaco que se va a utilizar, la sal más soluble en agua o el ácido o base libre más soluble en alcohol . n general se procede a disolver los componentes hidrosolubles en agua purificada, facilitando la disolución con agitador. :espu%s, se incorpora la sacarosa u otro agente edulcorante. ;omo la sacarosa aumenta la viscosidad y reduce las propiedades solubilizantes del agua, se disuelve despu%s de preparada la disolución de las sustancias hidrosolubles en el agua. Los componentes alcohosolubles se disuelven en el alcohol y entonces las dos soluciones se mezclan, con agitación a
estabilidad, pero tambi%n incrementa la viscosidad y condiciona la velocidad de filtración del mismo. n la elaboración de elixires es preciso considerar que la solubilidad del azúcar en mezclas hidroalcohólicas disminuye a medida que incrementa el contenido alcohólico. s& en ("" ml de solución hidroalcohólica de concentración (", !", *" y 7"# de alcohol, se disuelven unos 3, 3", 06 y (* de azúcar, respectivamente.
ENSA8OS DE ELIXIRES l ensayo espec&fico es la determinación del contenido alcohólico. l grado alcohólico de un elixir es el porcentaje del alcohol en volumen a !" grados cent&grados, es decir el número de ml de etanol absoluto, medido a !" grados cent&grados, existe en ("" ml de elixir. ste número da el t&tulo alcohom%trico en volumen expresado en porcentajes, 2# v=v5. ste contenido puede expresarse en gramos de etanol en ("" gramos. l número correspondiente indica el t&tulo alcohom%trico en masa 2# p=p5. La relación entre la masa volúmica a !" grados cont&grados, la densidad relativa restablecida en el vac&o y el t&tulo alcohom%trico de la mezcla de agua y alcohol viene dada por las tabletas de la organización de 9etrolog&a legal. La realización del ensayo se lleva a cabo por picnometr&a o por aerometr&a. $al como se describe en la +armacopea uropea, previa destilación del alcohol a valorar.
E+)ud#o d% ,a+o n un laboratorio de elaboración de productos farmac%utico se elaboró un lote de producción ("" litros de elixir de fenobarbital conteniendo los siguientes componentes> +enobarbital sencia de naranja -ropilenglicol lcohol /ilición de sorbitol gente colorante gua purificada c.s.p
".* g "."! ml (" ml !" ml 0" ml c.s ("" ml
4r%9u')a+ (. ?@u% caracter&sticas presenta el fenobarbital sódicoA !. ?La esencia de naranja, para que se utiliza en la formulaciónA 6. ?;uál es el m%todo de preparación y el flujograma de procesoA
*. ?-orqu% se le adiciona propilenglicolA . ?;uál es la dosis por d&a para ni
(!" ml ). ?@u% diferencias hay entre un elixir y un jarabeA 3. ?s conveniente administrar elixires a ni
La 1/- prepara un elixir veh&culo aromático denominado elixir isoalcohólico o isoelixir. /e obtiene mezclando un elixir de bajo contenido alcohólico 2del 3 a (" # de alcohol5 y otro de alto contenido alcohólico 2entre )6 y )3 # de alcohol5
E"#$#r d% (ao ,o')%'#do a",o."#,o sp&ritu de naranja compuesto lcohol 27#5 8licerina /acarosa gua purificada, c.s.p
(" ml ("" ml !"" ml 6!" ml (""" ml
E"#$#r d% a")o ,o')%'#do a",o."#,o sp&ritu de naranja compuesto /acarina 8licerina lcohol 27#5 c.s.p.
* ml 6 ml !"" ml (""" ml
9ezclando volúmenes apropiados de los dos elixires es posible conseguir veh&culos de un contenido en alcohol apropiado para disolver fármacos de polaridad variable.
FORMAS LÍQUIDAS ORALES DE A4LICACIÓN TÓ4ICA n este apartado se incluyen las formas l&quidas, generalmente soluciones, que no se ingieren sino que están concebidas para ser aplicadas en la cavidad bucal.
COLUTORIOS /on soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen sustancias destinadas a tratar algunas afección a nivel de la cavidad bucal, sólo en situaciones excepcionales se formulan como suspensiones o como preparaciones extemporáneas.
/uelen llevar codisolventes como la glicerina, el sorbitol, el alcohol y tensioactivos que facilitan la solubilización de los componentes de la formulación La viscosidad se consigue con gelificantes naturales o de s&ntesis, que hacen que la formulación queda adherida el mayor tiempo posible a la zona de aplicación. Los edulcorantes deben ser no cariogenos, dada la proximidad de la dentadura y el ph final de estar próximo a la neutralidad debido a que la acidez deteriora el esmalte dental y la alcalinidad da
Co"u)or#o+ d% '#+)a)#'a Cistatina -ropilenglicol
"",""" 1l !" ml
Co"u)or#o+ d% ,"or#dra)o d% L#do,a#'a ;lorhidrato de lidocaina ;arboximetilcelulosa sódica gua purificada, c.s.p
(g !g ("" ml
/e envasan en frascos peque
SOLUCIONES 4ARA GARGARISMOS /on soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a bajar la cavidad bucal y la zona orofaringea en el tratamiento de laringitis, faringitis, amigdalitis, etc. /e aplican sin diluir o previa dilución, con la cabeza inclinada hacia atrás con objeto de facilitar el contacto con la amigdalas, la región de la epiglotis y la mucosa faringea, haciendo pasar aire a trav%s de la solución, que se retiene entre la lengua y el paladar. /e formulan igual que los colutorios, pero sin agentes bizcosante. Los veh&culos deben ser neutros o alcalinos para no da
veces se formulan como formas sólidas, polvos o comprimidos, que tienen que disolverse en agua antes de su utilización.
SOLUCIONES 4ARA ENUAGUES Los enjuagues o buches son soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a refrescar, desodorizar o realizar la antisepsia de la cavidad bucal. n ocasiones se diluyen los colutorios para utilizarlos como enjuagues. /u elaboración se lleva a cabo de igual modo que los gargarismo.
;I;LIOGRAFÍA $ecnolog&a +armac%utica 2Dila jato Dolumen FF.
Eos% Luis5, ditorial /&ntesis /. . spa
