Sección 1. En esta sección del taller se presenta un enunciado y sus posibles respuesta respuesta (s). En cada acaso elija la(s) más apropiad apropiadas as y de forma concreta justifique justifique su respuesta. 1. La elim elimin inaci ación ón de un un fárm fármaco aco es: a. La excreción de sus productos de degradación en la orina b. La excreción renal del fármaco sin modificar c. La captación del fármaco por el hígado desde la sangre d. El metabolismo del fármaco en el hígado e. La distribución del fármaco en la grasa Las anteriores respuestas se fundamentan en la siguiente definición de eliminación de un fármaco: “eliminación” hace referencia a la excreción del fármaco sin modificar en la orina, el contenido intestinal, el aire espirado, el sudor, etc., y a la biotransformación metabólica del fármaco en un compuesto uímico diferente, generalmente en el hígado, pero tambi!n, en menor menor medida medida,, en otros otros órgano órganos. s. "uand "uando o el fármac fármaco o se ha metabo metaboli li#ad #ado, o, el compue compuesto sto original se ha eliminado o aclarado, el metabolito pueda continuar en el organismo. 2. El aclaramiento: a. $epende de la %elocidad de eliminación a. $epende b. &ace b. &ace referencia a la eficiencia de la eliminación del fármaco por un órgano o por el organismo c. 'o c. 'o puede ser mayor ue el flu(o sanguíneo de un órgano d. $etermina la concentración de euilibrio estacionario del fármaco durante una administración constante e. Está e. Está determinado por la semi%ida Las respuestas anteriormente seleccionadas fueron basadas en el concepto de aclaramiento o depuración de un fármaco el cual establece ue: “es la capacidad de un órgano para
eliminar un Fármaco expresada por el número de mililitros que ese órgano aclara (es decir, elimina totalmente el Fármaco) por unidad de tiempo”, por consiguiente es claro inferir que el ujo sanguíneo . La !elocidad de distribuci distribución ón de un fármaco puede determinar a. El %olumen de distribución b. El inicio del efecto del fármaco c. La %elocidad de eliminación del fármaco d. La duración del efecto del fármaco e. El aclaramiento ". La semi!ida: a. )umenta a medida ue se incrementa el aclaramiento b. $isminuye a medida ue se aumenta el %olumen de distribución c. $isminuye a medida ue aumenta el aclaramiento d. )umenta a medida ue se incrementa el %olumen distribución e. )umenta a medida ue disminuye la constante de la %elocidad de eliminación. Existen dos parámetros ue se relacionan directamente con la %ida media de eliminación. El %olumen de distribución y el aclaramiento. *i hay un %olumen de distribución alto significa ue
hay mucho fármaco en los te(idos, o sea, poco fármaco disponible para ser eliminado y así la disminución de la concentración plasmática será gradual.+ por lo tanto, si el %olumen de distribución es alto, la %ida media del fármaco será mayor. ) mayor aclaramiento, la %ida media del fármaco será menor, porue por cada %olumen ue el órgano procese se eliminará todo el fármaco contenido en ese %olumen. or el contrario, si el aclaramiento es ba(o, la %ida media del fármaco será mayor. Es este el moti%o de nuestras respuestas. #. $espu%s de una dosis &nica de un fármaco que tiene una semi!ida de 12 'oras qu% porcentaje de la dosis permanece en el or*anismo despu%s de 1 d+a, a. -./0 b. /0 c. /10 d. 2/0 e. 32./0 • •
3ra 4ida media 532 horas 6 778 se elimina /1 0 2ra %ida media 5 29 horas6 7778 se elimina la mitad de la mitad 5 2/0 6
En 3 día 529 horas6 se ha eliminado un /0 del fármaco, por tal en el organismo ueda restante un 2/0 del fármaco. Sección 2. Ejercicios de parámetros farmacocin%ticos más importantes. 3. ármaco ; con una %ida media 5 t3<26de 9/ minutos muestra una cin!tica de primer orden, el cual significa ue la %elocidad de cambio de la concentración en el cuerpo por cualuier proceso es directamente proporcional a la concentración del fármaco remanente. ="uál es la constante de eliminación 5 >el6 del fármaco ; dado ue la constante de eliminación es >eli ? 1.@AB< t3<2.C. >eli ? 1.@AB< 1./ horas ? -.2/ '03 2. ) una persona ) le es dada una dosis intra%enosa de una fármaco D y su ni%eles s!ricos encontrados es de 21mg
t
½=
1.@AB x 8 L = 5.70 horas 0.97 L/h
B. na mu(er es admitida al hospital despu!s de una sobredosis accidental del fármaco E. La admisión al hospital fue el 3 de septiembre a la 3:11 am su concentración plasmática del fármaco E es de 291 microgramosel6 para un fármaco F, cual tiene una %ida media de t3<2 de h, 5 asumir ue la eliminación es descrita por un proceso de primer orden6.
>eli ? 1.@AB< horas ? -.- '03
/. El %olumen de distribución 54d6 del fármaco " determinado fue 21 L. "uál sería la concentración de fármaco esperado en plasma inmediatamente despu!s de una dosis intra%enosa de 2 mg ue es dado a un paciente masculino de 1>gC Gecuerda 4d? dosis<"p1 "po ? dosis<4d "po ? 2 mg <21 L ? 1.3 mg
ármaco
claramiento (L3')
Etosu5imida lucito5ina $i*o5ina 8loroquina
-.6 /.6 "#.-
4olumen de distribución (L) " " "212#-
Semi!ida (') "/.#1 ".2" "1.7 2--
La semi!ida es un parámetro farmacocin9tico determinado por el aclaramiento (8L) y el !olumen de distribución (4) t 1 /2 =
•
t
½=
0 . 693 x V CL
Etosu5imida 1.@AB x 49 L = 48.51 horas 0.7 L/h
•
t
½=
Flucitoxina
1.@AB x 49 L = 4.24 horas 8 .0 L/h
•
t
½=
$i*o5ina 1.@AB x 420 L = 41.6 horas 7 L/h
•
8loroquina
t
½=
1.@AB x 12950 L = 200 horas 45.0 L/h
