PIO-2014 [Print Preview]
http://pio.binfar.depkes.go.id/
Pelayanan Informasi Obat Kementerian Kesehatan Republik Indonesia Direktorat Jenderal Bina Kefarmasian dan Alat Kesehatan Direktorat Bina Pelayanan Kefarmasian Monografi Obat Nama Generik Generik
Nama dan Struktur Struktur Kimia
Spironolakton (7a,17a)-7-(Acetylthio)-17-Hydox (7a,17a)-7-(Acetylthio)-17-Hydoxy-3-oxo-pregn-4-e y-3-oxo-pregn-4-enene21-carboxylic acid y-lactone. C24H32O4S = 416.57
Rumus Bangun
Fisikokimia
Serbuk putih sampai agak kekuningan. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam alkohol dan etil asetat, larut baik dalam kloroform dan benzene, sedikit larut dalam metil metil alkohol. alkohol.
Golongan
Diuretik
Nama Dagang Dagang
Aldactone, Carpiaton, Carpiaton, Letonal, Letonal, Spirola, Spirolacton, Spirolacton, Aldazide* Aldazide*
Indikasi
Edema yang berhubungan dengan ekskresi aldosteron berlebihan, hipertensi, gagal jantung kongestif, hiperaldosteronism primer, hipokalemia, hipokalemia, penanganan penanganan hipersutism, sirosis hati yang diikuti dengan edema atau asites.
Perhatian Pada Penggunaan Off Label
Akne wanita (obat tambahan), hirsutism, hipertensi (pediatrik), diuretik (pediatrik)
Dosis, Cara Pemakaian, Frekuensi dan Lama Pemberian
Untuk menghilangkan penundaan munculnya efek, dapat diberikan 2-3 kali dosis harian lazim pada terapi hari pertama. Pemberian Oral :Anak-anak 1-17 tahun : diuretik, hipertensi :dosis awal : 1 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12-24 jam,dosis maksimum : 3.3 mg/kg/hari. Hiperaldosteronism primer : 125-375 mg/m2/hari dalam dosis terbagi. Dewasa : Edema, hipokalemia : 25-200 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi. Hipertensi : 25-50 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi. Aldosteronism primer : 100-400 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi. Jerawat (pada wanita) : 25-2200 mg sekali s ekali sehari. Hirsutism : 50-200 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi Gagal jantung kongestif parah (dengan inhibitor ACE dan diuretik loop + digoksin) : 12.5-25 mg/hari, dosis harian maksimum : 50 mg
PIO-2014 [Print Preview]
http://pio.binfar.depkes.go.id/
(dosis lebih tinggi umum digunakan). Jika kalium > 5.4 mEq/L, dosis diturunkan.Pasien lanjut usia : dosis awal : 25-50 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi, ditingkatkan menjadi 25-50 mg setiap 5 hari, sesuai kebutuhan. Interval dosis untuk kerusakan ginjal : Clcr 10-50 mL/menit : pemberian hanya setiap 12-24 jam. Clcr<10 mL/menit : hindari penggunaan spironolakton. Farmakologi
Spironolakton berkompetisi dengan aldosteron pada reseptor di tubulus ginjal distal, meningkatkan natrium klorida dan ekskresi air selama konversi ion kalium dan hidrogen, juga dapat memblok efek aldosteron pada otot polos arteriolar. Preparat ini biasanya dipakai bersama diuretik lain untuk mengurangi ekskresi kalium disamping memperbesar diuresis. Durasi kerja : 2-3 hari,Ikatan protein : 91-98%. Metabolisme : melalui hati untuk membentuk banyak metabolit termasuk canrenone (metabolit aktif). T½ eliminasi : 78-84 menit. Waktu untuk mencapai puncak dalam serum :1-3 ham (utamanya dalam bentuk metabolit aktif). Ekskresi : melalui urin dan feses
Stabilitas dan Penyimpanan
Simpan pada temperatur < 25 °C.Hindari dari cahaya.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap spironolakton atau komponen lain dalam sediaan, anure, insufisiensi ginjal akut, gangguan fungsi ekskresi ginjal yang signifikan, hiperkalemia, kehamilan (hipertensi yang diinduksi kehamilan)
Peringatan dan atau Perhatian
Hindari penggunaan suplemen, garam mengandung kalium, makanan yang mengandung kalium, atau obat-obat lain yang mengandung kalium. Monitor keseimbangan cairan dan elektrolit. Ginecomastia berhubungan dengan dosis dan durasi terapi. Terapi dengan diuretik harus disertai perhatian untuk pasien yang mengalami disfungsi hati parah, perubahan elektrolit dan cairan dapat memperparah ensefalopati. Hentikan penggunaan obat sebelum katerisasi vena adrenal. Saat evaluasi terhadap pasien gagal jantung yang menggunakan terapi spironolakton, kadar kreatinin harus < 2.5 mg/dL pada pria atau < 2 mg/mL pada wanita dan kalium < 5 mEq/L
Reaksi Obat yang Tidak Dikehendaki
Edema, gangguan SSP seperti mengantuk, lethargi, sakit kepala, kebingungan, demam, ataksia, makulopopular, erupsi eritematosus, urtikaria, hiesutism, eosinofilia, ginekomastia, sakit payudara, hiperkalemia serius, hiponatremia, dehidrasi, metabolik asidosis, impotensi, haid tidak teratur, amenorea, pendarahan setelah postmenopouse, anoreksia, mual, muntah, kram perut, diare, pendarahan lambung, ulserasi, gastritis, muntah, agranulositosis, toksisitas hepatoselular peningkatan konsentrasi BUN.
PIO-2014 [Print Preview]
http://pio.binfar.depkes.go.id/
Interaksi Dengan Obat Lain
Penggunaan bersamaan spironolakton dengan diuretik hemat kalium lainnya, suplemen kalium, antagonis reseptor angiotensin, kotrimoksazol (dosis besar) dan inhibitor ACE dapat meningkatkan risiko hiperkalemia, terutama pada pasien gangguan ginjal. Kolestiramin dapat menyebabkan asidosis hiperkloremik pada pasien sirosis, hindari penggunaannya secara bersamaan.
Interaksi Dengan Makanan
Makanan akan meningkatkan absorbsi, hindari licorice.
Monitoring Pasien
Tekanan darah, elektrolit serum, fungsi ginjal. Pada pasien gagal jantung kongestif : level kalium dan fungsi ginjal harus dicek dalam 3 hari dan seminggu setelah pemberian dosis awal, kemudian setiap 2-4 minggu untuk 3-12 bulan, kemudian setiap 3-6 bulan.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan
Tablet 25 mg, 100 mg
Daftar Pustaka
1. Martindale, 34th edition, 2005. Hal. 1003-1. 2. Lexi-Compas Drug Information Handbook - 14th edition, 2006. Hal. 1478-1479.
