IGOR RAMONES 2008
PSICOFARMACOS
OBJETIVOS ESPECÍFICOS: 1.
Definir Psicof ármacos.
2.
Clasificar los Psicof ármacos con base en sus principales usos clínicos.
3.
Mencionar los representantes más importantes de cada grupo de psicof ármacos.
4.
Explicar los probables psicof ármacos
5.
Describir las características farmacocinéticas más relevantes de los psicof ármacos.
6.
Explicar el uso clínico de los psicof ármacos.
7.
Describir las Reacciones Adversas importantes de los psicof ármacos.
mecanismos
de
acción
de
Medicamentosas
los
más
PSICOF ÁRMACOS PSICOFÁRMACOS
Son sustancias que poseen la propiedad de alterar diversos procesos mentales: pueden provocar sedación y modificar el estado de ánimo, el pensamiento, la percepción y/o el comportamiento. Constituyen objeto de estudio de la Psicofarmacologí a. Representan el pilar básico de la Psiquiatrí a Biológica
CLASIFICACION DE LOS PSICOFARMACOS Seg ún Delay y Deniker (1952) Según
PSICOLEPTICOS ANTIPSICOTICOS ANSIOLITICOS HIPNOSEDANTES
PSICOANALEPTICOS ANTIDEPRESIVOS PSICOESTIMULANTES
PSICODISLEPTICOS (ALUCINOGENOS)
CLASIFICACION DE LOS PSICOFARMACOS ANSIOLÍTICOS ANTIDEPRESIVOS ESTABILIZANTES DEL HUMOR Y ANTIMANÍACOS ANTIPSICÓTICOS
FARMACOS ANTIPSICOTICOS ( NEUROL ÉPTICOS O NEUROLÉPTICOS TRANQUILIZANTES MAYORES)
Psicosis (del griego psyché, alma) Conjunto de trastornos mentales de etiología psíquica u orgánica en los cuales se presentan alteraciones profundas de la realidad y de la respuesta a estímulos Caracterizadas por: • • • • •
Desorganización de la personalidad Alteraciones del juicio crítico y de la relación con la realidad Trastornos del pensamiento Ideas y construcciones delirantes Perturbaciones de la percepción (alucinaciones).
La esquizofrenia es el prototipo de las psicosis
ESQUIZOFRENIA SINTOMAS y SIGNOS
Positivos.
Negativos Cognitivos
Ideas delirantes Alucinaciones Desorganizacion del Lenguaje y la Conducta
Pobreza de lenguaje Retraimiento social Embotamiento emocional Anhedonia Memoria operacional Atencion Capacidad ejecutiva
FARMACOS ANTIPSICOTICOS ( NEUROLÉPTICOS O TRANQUILIZANTES MAYORES) ETIOPATOGENIA DE LA ESQUIZOFRENIA
FACTORES GENÉTICOS Y AMBIENTALES TEORIAS NEUROQUÍMICAS
HIPOTESIS DOPAMINÉRGICA DISFUNCIÓN DE LA TRANSMISIÓN DOPAMINÉRGICA HIPÓTESIS DEL GLUTAMATO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA PRODUCEN SÍNTOMAS PSICÓTICOS HIPÓTESIS SEROTONINÉRGICA AGONISTAS 5HT2A (LSD) PROVOCAN ALUCINACIONES
Antipsicoticos Clasificacion Antipsicóticos Típicos Fenotiazinas
Clorpromazina (Largactil) Levomepromazina Tioridazina. Flufenazina (DEPOT ) Trifluoperazina
Tioxantenos
Cloprotixeno
Butirofenonas
Haloperidol (Haldol) Droperidol
Difenilbutilpiperidinas
Pimozida
Antipsicóticos Atípicos
Sulpiride Clozapina Olanzapina Quetiapina Risperidona
•Ziprasidona •Aripiprazol
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIPSICOTICOS A NIVEL CEREBRAL OCURRE: •BLOQUEO DOPAMINÉRGICO: mecanismo de acción-efectos colaterales (D2, D4) •LOS ATIPICOS TAMBIEN BLOQUEAN LOS RECEPTORES SEROTONÉRGICOS: (5 HT2)
Via nigroestriatal Via mesolimbica Via mesocortical Via Tuberoinfundibular Sistema Incertohipotalamico
D1, D5: AMPc D2,D3,D4: AMPc, Salida de Potasio,
Entrada Ca
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIPSICOTICOS
Acciones Farmacológicas Fundamentales
Efecto neuroléptico
Quietud emocional Retraso psicomotor Indiferencia afectiva
Efecto Antipsicótico Mejoría ocurre en un lapso de 2 semanas acción sobre los síntomas Mayor positivos que sobre los negativos atípicos tienen mayor efectividad Los sobre los síntomas negativos
Acciones Farmacológicas Fundamentales
Efectos Extrapiramidales Los clásicos presenta mayor incidencias de efectos extrapiramidales Acatisia Parkinsonismo Discinesia tardía Efectos Antimuscarínicos Efectos Antiadrenérgicos Efecto Antiemético
ANTIPSICOTICOS FARMACOCINETICA • • • • • • • •
Administración oral, parenteral. Absorción GI rápida Alta liposolubilidad. Gran volumen de distribución Alta UPP Vida media 20-40 h Eliminación mediante biotransformación hepática Los niveles plasmáticos no se correlacionan con su acción terapéutica
Antipsicóticos Efectos Adversos TRASTORNOS MOTRICES EXTRAPIRAMIDALES •DISTONÍ AS AS Y DISQUINESIAS AGUDAS •PARKINSONISMO •ACATISIA •DISCINESIA TARDIA •TEMBLOR PERIORAL
ALTERACIONES ENDOCRINAS PROLACTINA
Antipsicóticos Efectos Adversos OTROS EFECTOS: SEDACION, GANANCIA DE PESO, DISMINUCION DEL UMBRAL CONVULSIVO ECG: PROLONGACIÓN DEL QT XEROSTOMÍ A, A, VISIÓN BORROSA , HIPOTENSIÓN MENOS FRECUENTES: AGRANULOCITOSIS, RETINOPATÍA PIGMENTARIA INSULINA SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO Catatonia Estupor Hipertermia PA inestable Mioglobinemia
•
•
•
•
•
RESPUESTA A
INTERACCIONES FARMACOCINETICAS Retrasan vaciamiento gastrico y la absorción de otros farmacos Las fenotiazinas disminuyen el metabolismo de Difenilhidantoina FARMACODINAMICAS Potencian la acción de otros depresores centrales (Opioides, hipnóticos, alcohol y anestésicos) • Antagonizan la acción de fármacos agonistas adrenérgicos y colinérgicos y potencian la acción de los respectivos antagonistas
Usos Terapéuticos
Aplicaciones psiquiátricas Esquizofrenia Psicosis Tóxicas Demencias y estados de agitación Estados maniacos y depresiones psicóticas Aplicaciones no psiquiatricas: Nauseas y vómitos Neuroleptoanestesia Tos rebelde Hipo
ESTABILIZADORES DEL HUMOR
SALES DE LITIO Antipsicoticos
Antiepilepticos
Haloperidol Risperidona Olanzapina Carbamazepina Valproato Lamotrigina Gabapentina
Otros
Clonazepam Oxcarbazepina Verapamilo Propránolol
ESTABILIZADORES DEL HUMOR (ANTIMANIACOS)
LITIO
MECANISMOS DE ACCION INVOCADOS: •
INHIBICION DE ENZIMAS INVOLUCRADAS EN EL CICLO DE LOS FOSFATIDILINOSITOLES E INTERFERENCIA EN LA GENERACIÓN DE IP3
•
INTERFERENCIA EN LA GENERACIÓN DE AMPc DISMINUCIÓN DEL FUNCIONAMIENTO DE PROTEIN CINASAS REDUCCION DE FACTORES PROAPOPTOTICOS ALTERACION DE PROCESOS DE TRASIEGO IÓNICO POTENCIACION DE SISTEMAS SEROTONERGICOS CENTRALES
•
• • •
FARMACOCINETICA •VIA
ORAL
•ABSORCION VARIABLE •VIDA
MEDIA DE 24 HORAS
•ATRAVIEZA •ESTADO
LA BARRRERA PLACENTARIA
ESTACIONARIO EN 5 A 7 DIAS
•ELIMINACION
RENAL: SE REABSORBE EL 70% A 80% EN EL TUBULO CONTORNEADO PROXIMAL COMPITIENDO CON EL SODIO. •COMIENZO •VENTANA
DEL EFECTO ES LENTO, ENTRE 7 A 14 DIAS.
TERAPEUTICA ESTRECHA
•Niveles
terapeúticos: 0,6 a 1 mEq/Lt
LITIO EFECTOS ADVERSOS
Nauseas,Vómitos, Diarreas.
Temblor fino, malestar, fatiga, enlentecimiento psicomotor
Alteraciones de la función renal
Hipotiroidismo y bocio eutiroideo
Aumento peso
Leucocitosis (sin repercusión clínica)
USO CLINICO
DEPRESION BIPOLAR TRASTORNO BIPOLAR
LITIO •CONTRAINDICACIONES: –EMBARAZO. –HIPOTIROIDISMO –DESHIDRATACION –HIPONATREMIA
•INTERACCIONES FARMACODINAMICAS: ANTIPSICOTICOS. Alcohol,
antihipertensivos (IECAS)
•INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: –Tetraciclinas, AINES, diuréticos y carbamazepina (aumento de litemia) –Cafeína, teofilina, acetazolamida, diuréticos osmóticos (disminuyen litemia)
