TUGAS FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI 2
OBAT-OBAT ANTELMINTIKA
DISUSUN OLEH : HANIA NOVIANTY NURAHMA 35.2014.7.1.0959
MAHASISWA PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS DARUSSALAM GONTOR NGAWI 2016
PENDAHULUAN
Antelmintika atau obat cacing (Yunani anti = lawan, helmintes = cacing) adalah obat yang dapat memusnahkan cacing dalam tubuh manusia dan hewan. Dalam istilah ini termasuk semua zat yang bekerja lokal menghalau cacing dari saluran cerna maupun obatobat sistemik yang membasmi cacing serta larvanya, yang menghinggapi organ dan jaringan tubuh (Tjay, 2007) Banyak antelmintik dalam dosis terapi hanya bersifat melumpuhkan cacing, jadi tidak mematikannya. Guna mencegah jangan sampai parasit menjadi aktif lagi atau sisa–sisa cacing mati dapat menimbulkan reaksi alergi, maka harus dikeluarkan secepat mungkin (Tjay dan Rahardja, 2002:185) Kebanyakan antelmintik efektif terhadap satu macam cacing, sehingga diperlukan diagnosis tepat sebelum menggunakan obat tertentu. Kebanyakan antelmintik diberikan secara oral, pada saat makan atau sesudah makan. Beberapa senyawa antelmintik yang lama, sudah tergeser oleh obat baru seperti Mebendazole, Piperazin, Levamisol, Albendazole, Tiabendazole, dan sebagainya. Karena obat tersebut kurang dimanfaatkan. (Gunawan, 2009) Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar dan menjangkiti lebih dari 2 miliar manusia diseluruh dunia. Walaupun tersedia obat-obat baru yang lebih spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian penyakit ini masih tetap merupakan salah satu masalah antara lain disebabkan oleh kondisi sosial ekonomi di beberapa bagian dunia. Jumlah manusia yang dihinggapinya juga semakin bertambah akibat migrasi, lalu-lintas dan kepariwisataan udara dapat menyebabkan perluasan kemungkinan infeksi. (Tjay, 2007) Terdapat tiga golongan cacing yang menyerang manusia yaitu matoda, trematoda, dan cestoda. Sebagaimana penggunaan antibiotika, antelmintik ditujukan pada target metabolic yang terdapat dalam parasite tetapi tidak mempengaruhi atau berfungsi lain untuk pejamu. (Mycek,2001)
PEMBAHASAN Terdapat 3 golongan obat untuk antelmintika, yaitu obat-obat untuk pengobatan Nematoda, Trematoda dan Cestoda yang akan dijelaskan berurutan sesuai dengan jenis cacing dan obat-batnya. A.
Obat-Obat Untuk Pengobatan Nematoda
1.
Mebendazol
a) Nama Obat Mebendazol Sifat fisik : -
Paling luas spektrumnya
-
Tidak larut dalam air
-
Tidak bersifat higroskopis Sifat Kimia
-
Senyawa yang merupakan turunan benzimidazol
Nama Kimia: methyl [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl)amino]formate Rumus Kimia : C16H13N3O3 b) Golongan kelas terapi Obat Anti helmintes c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya -
Khasiat obat o Efektif terhadap cacing Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina, Trichuris vulpis, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, Taenia pisiformis, Taenia hydatigena, Echinococcus granulosus dan aeniaformis hydatigena o Berefek menghambat pemasukan glukosa ke dalam cacing secara irreversibel sehingga terjadi pengosongan glikogen dalam cacing o Menyebabkan kerusakan struktur subseluler o Menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing
d) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya
-
Kontra indikasi Studi toksikologi obat ini memiliki batas keamanan yang lebar. Tetapi pemberian dosis tunggal sebesar 10 mg/kg BB pada tikus hamil memperlihatkan efek embriotoksik dan teratogenik
-
Efek samping Diare dan sakit perut ringan yang bersifat sementara.
-
Informasi obat Mebendazol tidak menyebabkan efek toksik sistemik mungkin karena absorbsinya yang buruk sehingga aman diberikan pada penderita dengan anemia maupun malnutrisi.
-
Informasi Farmakokinetik Mebendazol tidak larut dalam iar dan rasanya enak. Pada pemberian oral absorbsinya buruk. Obat ini memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah yang disebabkan oleh absorbsinya yang rendah dan mengalami first pass hepatic metabolisme yang cepat. Diekskresikan lewat urin dalam bentuk yang utuh dan metabolit sebagai hasil dekarboksilasi dalam waktu 48 jam. Absorbsi mebendazol akan lebih cepat jika diberikan bersama lemak (Ganirwarna, 1995).
2.
Pirantel Pamoat a) Nama Obat Pirantel Pamoat Nama dagang pirantel pamoat yang beredar di Indonesia bermacam-macam, ada Combantrin, Pantrin, Omegpantrin, dan lain-lain. b) Golongan kelas terapi Obat Anti helmintes c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya -
Khasiat obat Pirantel pamoat dapat membasmi berbagai jenis cacing di usus. Beberapa diantaranya adalah cacing tambang (Necator americanus dan Ancylostoma
duodenale), cacing gelang (Ascaris lumbrocoides), dan cacing kremi (Enterobius vermicularis) -
Mekanisme kerja nitrogliserin Cara kerja pirantel pamoat adalah dengan melumpuhkan cacing. Cacing yang lumpuh akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh, cacing akan segera mati.Pirantel pamoat dapat diminum dengan keadaan perut kosong, atau diminum bersama makanan, susu atau jus.
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya ) Pemberian dengan Dosis tunggal Pemakaiannya berupa dosis tunggal, yaitu hanya satu kali diminum.Dosis biasanya dihitung per berat badan (BB), yaitu 10 mg / kgBB. Walaupun demikian, dosis tidak boleh melebihi 1 gr. Sediaan biasanya berupa sirup (250 mg/ml) atau tablet (125 mg /tablet). Bagi orang yang mempunyai berat badan 50 kg misalnya, membutuhkan 500 mg pirantel. Jadi jangan heran jika orang tersebut diresepkan 4 tablet pirantel (125 mg) sekali minum. 3.
Tiabendazol
a) Nama Obat Tiabendazol Sifat fisika : tidak larut dalam air b) Golongan kelas terapi Obat Anti Helmintes c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya -
Khasiat obat Menganggu agregasi mikrotubular
-
Mekanisme kerja Obar dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya ) Obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral. e) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya -
Efek Samping
pusing, tidak mau makan, mual dan muntah. -
Informasi obat Benzimidazol sintetik yang berbeda, efektif terhadap strongilodiasis yang
disebabkan Strongyloides stercoralis (cacing benang), larva migrans pada kuliat (atau erupsi menjalar) dan tahap awal trikinosis (disebabkan Trichinella spinalis). 4.
Invermektin
a) Nama Obat Invermektin b) Golongan kelas terapi Obat Anti Helmintes c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya -
Khasiat obat Efektif untuk scabies
-
Mekanisme kerja nitrogliserin Ivermektin bekerja pada reseptor GABA (asam ɣ-amionobutirat) parasite. Aliran klorida dipacu keluar dan terjadi hiperpolarisasi, menyebabkan paralisis cacing.
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya ) Obat diberikan oral. Tidak menembus sawar darah otak dan tidak memberikan efek farmakologik. e) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya -
Kontra Indikasi Tidak boleh diberikan pada pasien meningitis karena sawar tak darah lebih
permiabel dan terjadi pengaruh SSP. Ivermektin juga tidak boleh untuk orang hamil. -
Efek samping “Mozatti” yaitu berupa demam, sakit kepala, pusing, somnolen, hipotensi dan
sebagainya -
Informasi obat
Oobat pilihan untuk pengobatan onkoserkiasis (buta sungai) disebabkan Onchocerca volvulus
f) Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas dengan obat tersebut (jika ada) Tidak boleh untuk pasien yangmenggunakan benzodiasepin atau barbiturate – obat bekerja pada reseptor GABA
B. Obat Untuk Pengobatan Trematoda Trematoda merupakan cacing pipih berdaun, digolongkan sesuai jaringan yang diinfeksi. Misalnya sebagai cacing isap hati, paru, usus atau darah. 1.
Prazikuantel
a) Nama Obat Prazikuantel b) Golongan kelas terapi Obat Anti Helmintes c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya -
Khasiat obat Obat pilihan untuk pengobatan semua bentuk skistosomiasis dan infeksi cestoda
seperti sistisercosis -
Mekanisme kerja Permeabilitas membrane sel terhadap kalsium meningkat menyebabkan parasite
mengalami kontraktur dan paralisis. Prazikuantel mudah diabsorbsi pada pemberian oral dan tersebar sampai ke cairan serebrospinal. Kadar yang tinggi dapat dijumpai dalam empedu. Obat dimetabolisme secara oksidatif dengan sempurna, meyebabkan waktu paruh menjadi pendek. Metabolit tidak aktif dan dikeluarkan melalui urin dan empedu d) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya -
Kontra Indikasi Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau menyusui. Prazikuantel tidak boleh diberikan untuk mengobati sistiserkosis mata karena
penghancuran organisme dalam mata dapat merusak mata -
Efek samping
Mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan dan gangguan pencernaan -
Informasi obat Infeksi trematoda umumnya diobati dengan prazikuantel
e) Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas dengan obat tersebut (jika ada) Interaksi obat yangterjadi akibat peningkatan metabolisme telah dilaporkan jika diberikan bersamaan deksametason, fenitoin, dan karbamazepin, simetidin yang dikenal menghambat isozim sitokrom P-450, menyebabkan peningkatan kadar prazikuantel. C. Obat Untuk Pengobatan Cestoda Cestoda atau cacing pita, bertubuh pipih, bersegmen dan melekat pada usus pejamu. Sama dengan trematoda, cacing pita tidak mempunyai mulut dan usus selama siklusnya. 1.
Niklosamid
a) Nama Obat Niklosamid b) Golongan kelas terapi Obat Anti Helmintes c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya -
Khasiat obat Membersihkan usus dari segmen-segmen cacing yang mati agar tidak terjadi
digesti dan pelepasan telur yang dapat menjadi sistiserkosisi. -
Mekanisme kerja nitrogliserin Kerjanya menghambat fosforilasi anaerob mitokondria parasite terhadap ADP yang
menghasilkan energy untuk pembentukan ATP. Obat membunuh skoleks dan segmen cestoda tetapi tidak telur-telurnya. d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas permukaan tubuh atau satuan lainnya ) .
Laksan diberikan sebelum pemberian niklosamid oral.
e) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya -
Informasi obat
obat pilihan untuk infeksi cestoda (cacing pita) pada umumnya
f) Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas dengan obat tersebut (jika ada) Alcohol harus dilarang selama satu hari ketika niklosamid diberikan
PENUTUP A. Kesimpulan Obat Antelmintik yang merupakan golongan dari Obat Anti Helmintes ditujukan sesuai dengan cacing yang spesifik. Tidak semua cacing dapat di musnahkan atau diobati dengan satu amcam obat saja. Karena nyatanya, telah banyak macam obat cacing yang diedarkan dan resmi untuk digunakan. B. Saran Kita harus menjadi pintar dalam memilih obat sesuai dengan fungsi, tujuan, dosis dan efek samping serta kontra indikasi yang ditimbulkan.
DAFTAR PUSTAKA
Ganiswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti, Nafrialdi (Editor).1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4.. Bagian Farmakologi FK UI: Jakarta Hoan Tan Tjay,drs & Kirana Rahardja. 2003. Obat-obat penting, Khasiat, penggunaan dan efek sampingnya : Elexmedia Computindo Katzung.1989.Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 3.EGC: Jakarta Mycek.2001.Farmakologi Ulasan Bergambar.Widya Medika : Jakarta MIMS Annual (1998) : Combantrin. Edisi 8. Singapore. Drugs.Com (2007). Pyrantel PamoatE diakses 26 Januari 2016. http://biologi-news.blogspot.com/2011/02/mebendazole-hexamine-adidryl.html diakses pada tanggal 27 Januari 2016
