Universidad Particular de Chiclayo Facultad de Medicina Humana
Ciclo: VIII
Curso: Anestesiología.
Docente: Dra. Margarita Martinez.
Alumno: ste!an Ale"andro #ertarelli $tero.
Tema: Medicaci%n &re'anest(sica.
Introducción
)e denomina &remedicaci%n anest(sica o medicaci%n &reanest(sica a los medicamentos *ue se administran a los &acientes antes de anestesiarlos+ con el &ro&%sito de su&rimir o disminuir la ansiedad+ sedarlo convenienteme convenientemente+ nte+ reducir reducir el meta!olismo meta!olismo celular+ disminuir disminuir los re,e"os re,e"os nerviosos de cual*uier ti&o y &roducir un estado de amnesia anter%grada. sto stoss me medi dica came ment ntos os se &ued &ueden en admi admini nist stra rarr desd desde e el día día ante antess y se denominan &remedicaci%n mediata o &ueden ser a&licados un corto tiem&o ante antess de la indu inducc cci% i%n n de la anes aneste tesi sia+ a+ lo *ue *ue co cons nsti titu tuye ye la llam llamad ada a &remed &remedicac icaci%n i%n inmediat inmediata+ a+ *ue usualme usualmente nte utiliz utiliza a las vías vías intrav intraveno enosa sa o intr intram amus uscu cula lar+ r+ de ac acue uerrdo co con n el -rm -rmac aco o indi indica cado do y los los res esul ulta tado doss deseados. Con estos Con estos /nes /nes se &ued &ueden en em em&l &lea earr en los los adult adultos os "%ven "%venes es di-er di-eren ente tess agentes medicamentosos+ *ue en sentido general &ueden ser agru&ados de acuerdo con sus e-ectos -armacol%gicos
Objetivos •
Conocer *ue es la medicaci%n &reanest(sica.
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Identi/car el mecanismo de acci%n las !enzodiace&inas.
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Conocer el mecanismo de acci%n de los anticolin(rgicos.
Benzodiacepinas )on medicamentos &sicotr%&icos *ue act0an so!re el sistema nervioso central+ con e-ectos sedantes+ hi&n%ticos+ ansiolíticos+ anticonvulsivos+ amn(sicos y mior rela"antes. Por ello se usan las !enzodiaze&inas en medicina &ara la tera&ia de la ansiedad+ insomnio y otros estados a-ectivos+ así como las e&ile&sias+ a!stinencia alcoh%lica y es&asmos musculares. 1am!i(n se usan en ciertos &rocedimientos invasivos como la endosco&ia o dentales cuando el &aciente &resenta ansiedad o &ara inducir sedaci%n y anestesia. 2os individuos *ue a!usan de drogas estimulantes con -recuencia se administran !enzodiaze&inas &ara calmar su estado anímico. A menudo se usan !enzodiaze&inas &ara tratar los estados de &nico causados en las into3icaciones &or alucin%genos. l t(rmino !enzodiaze&ina se re/ere a la &orci%n en la estructura *uímica de estos medicamentos com&uesto &or el anillo de !enceno unido a otro anillo de siete miem!ros heterocíclicos llamado diaze&ina. structuralmente+ las !enzodiace&inas &resentan un anillo de !enceno con seis elementos+ unido a otro anillo de diaze&ina con siete elementos. Cada !enzodiaze&inas es&ecí/ca surgir &or sustituci%n de radicales en di-erentes &osiciones.
Mecanismo de Acción:
2as !enzodiace&inas son agentes de&resores del sistema nervioso ms selectivos *ue otras drogas como los !ar!it0ricos+ actuando+ en &articular+ so!re el sistema lím!ico. 2as !enzodiace&inas com&arten estructura *uímica similar y tienen gran a/nidad con el com&le"o de rece&tores !enzodiace&ínicos en el sistema nervioso central n cuanto a los rece&tores es&ecí/cos en el )4C &ara las !enzodiaze&inas+ (stos -orman &arte del com&le"o cido gamma'amino!utírico 56A#A7. l 6A#A es un neurotransmisor con &rolí/ca acci%n inhi!itoria+ y sus rece&tores -orman &arte de un sistema !idireccional inhi!itorio conectado entre diversas reas del )4C. 2as !enzodiaze&inas &otencian la acci%n inhi!itoria mediada &or el 6A#A. 2os rece&tores de las !enzodiaze&inas se distri!uyen &or todo el cere!ro y la m(dula es&inal8 tam!i(n se encuentran en las glndulas adrenales+ ri9ones+ glndula &ineal y &la*uetas.
2as !enzodiaze&inas se unen en la inter-ase de las su!unidades : y ; del rece&tor 6A#A A+ el cual tiene un total de <= variantes de sus = su!unidades. 2a uni%n de una !enzodiaze&ina al rece&tor 6A#A re*uiere tam!i(n *ue las unidades : del rece&tor 6A#A A 5es decir+ : <+ :>+ :? y :@7 contengan un residuo aminocido de histidina. Por esta raz%n las !enzodiaze&inas no muestran a-inidad &or las su!unidades : = y : del rece&tor 6A#AA *ue contienen arginina en vez de histidina. $tras regiones del rece&tor 6A#AA liga a neuroesteroides+ !ar!it0ricos y ciertos anest(sicos. 2os rece&tores 6A#A# asociados a &roteína 6 no son alteradas &or las !enzodiaze&inas. Para *ue los rece&tores 6A#AA res&ondan a la acci%n de las !enzodiaze&inas+ necesitan tener tanto una su!unidad : como una su!unidad ;+ &uesto *ue las !enzodiaze&inas se unen en la inter-ase de am!as su!unidades. Una vez ligadas+ las !enzodiaze&inas cierran al rece&tor en una con/guraci%n *ue le da al neurotransmisor 6A#A una mayor a/nidad &or el rece&tor+ aumentando la -recuencia de a&ertura del asociado canal i%nico de cloro e hi&er&olarizando la mem!rana celular. sto &otencia el e-ecto inhi!itorio del 6A#A+ &roduciendo e-ectos sedativos y ansiolíticos. Cada !enzodiaze&ina tiene una a/nidad di-erente &or el rece&tor 6A#AA con sus su!unidades. Por e"em&lo+ las !enzodiaze&inas con alta a-inidad a nivel de la su!unidad :< se asocian con sedaci%n+ mientras *ue los *ue tienen una mayor a/nidad &or los rece&tores *ue contengan la su!unidad :> yBo :? tienen una !uena actividad ansiolítica.< 2as !enzodiaze&inas tam!i(n se unen a la mem!rana de las c(lulas gliales.< A dosis hi&n%ticas+ las !enzodiaze&inas no tienen e-ectos so!re la res&iraci%n en individuos sanos. n &acientes con en-ermedades &ulmonares como las en-ermedades o!structivas+ a grandes dosis de !enzodiaze&inas+ como las usadas &ara las endosco&ias+ se nota una leve de&resi%n de la ventilaci%n alveolar &roduciendo acidosis res&iratoria a e3&ensas de una hi&o3ia y no una hi&erca&nia.@ Ms a0n+ las dosis leves de !enzodiaze&inas a menudo em&eoran trastornos res&iratorios nocturnos. )e han reconocido ? su!ti&os de rece&tores &ara !enzodiaze&inas *ue se di-erencian en su estructura+ u!icaci%n y a/nidad de ligandosE <7 #
7 #>E tiene alta a/nidad &or !enzodiaze&inas y se localiza &rinci&almente en m(dula es&inal+ corteza cere!ral+ hi&ocam&o y c(lulas croma/nes de la glndula su&rarrenal. ?7 #?E tiene alta a/nidad &or !enzodiaze&inas y no se encuentra asociado al rece&tor 6A#AA. )e localiza en hígado+ ri9%n+ testículo y su&rarrenal. A nivel del )4C se encuentra en las mem!ranas mitocondriales y se cree *ue
estaría involucrado en el e-ecto hi&n%tico y sedante de esteroides neuroactivos.
Farmacocinética: Absorción: 1odas las !enzodiaze&inas son+ en esencia+ a!sor!idos com&letamente+ con la e3ce&ci%n del cloraze&ato+ el cual es descar!o3ilado &or el "ugo gstrico antes de su com&leta a!sorci%n. 2as #D se a!sor!en muy !ien &or via oral. 2a velocidad de a!sorci%n de&ende de la li&osolu!ilidad 5entre ?G y >=G minutos7. l e*uili!rio &lasmaB)4C se alcanza ra&idamente. Por vía IM la a!sorci%n es lenta e irregular. n situaciones de emergencia 5convulsiones7 &uede utilizarse la vía intravenosa.
Distribución: 2as !enzodiaze&inas y sus meta!olitos activos se unen a &roteínas &lasmticas en un rango entre G y G y no se han re&ortado e"em&los de com&etici%n con otros medicamentos &or esas &roteínas. Metabolismo: 2as !enzodiaze&inas se meta!olizan e3tensamente &or sistemas enzimticos microsomales del hígado &or o3idaci%n+ desal*uilaci%n e hidro3ilaci%n. sa !iotrans-ormaci%n he&tica de las !enzodiaze&inas ocurre en tres &asos+ el &rimero una reacci%n *ue modi/ca o remueve el sustituyente *ue &or lo general se encuentra en la &osici%n < o > del anillo de diaze&ina+ la segunda es una reacci%n de hidro3ilaci%n en la &osici%n ? &roduciendo el meta!olito activo y+ /nalmente+ una tercera reacci%n de con"ugaci%n &rinci&almente con cido glucur%nico.
Clasicación de las benzodiacepinas se!"n su vida media
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ProlongadaE =G'>GG h. •
Clo!azam
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Clo!aze&am
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Cloraze&ato.
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Clordiaze&%3ido.
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Diaze&am.
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Flurace&am.
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Medace&am.
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Pinace&am.
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Prace&am.
IntermediaE >G'=G h. •
Clonaze&am
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#romaze&am.
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Flunitraze&am.
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4itrace&am.
CortaE @'>G h. •
Al&razolam.
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2ormetaze&am.
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2oraze&am.
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Midazolam.
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$3ace&am.
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Clotiace&am.
JeducidaE <'<+@ h. •
#'rotizolam.
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4'/dazolain.
#$ectos terapéuticos: •
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-ecto ansiolíticoE es consecuencia de la acci%n so!re reas corticales y &osi!lemente lím!icas. -ecto hi&n%ticoE dado &or la acci%n a nivel de la -ormaci%n reticular. -ecto anticonvulsivanteE es e"ercido so!re la corteza cere!ral y el tronco ence-lico. -ecto miorrela"anteE &or acci%n en dos niveles8 uno directo so!re la m(dula es&inal y el otro dado en -orma indirecta &or su e-ecto ansiolítico. -ecto amn(sicoE &or la acci%n so!re el hi&ocam&o+ 2as dosis de midazolam &ara evitar el recuerdo intrao&eratorio son las recomendadas en coinducci%n en general 5G.G' G.mgBKg cada >G o?G min.
Cardio%vascular: Presentan e-ectos de&resivos mínimos aun*ue aumentan la FC &or un &osi!le e-ecto atro&ínico &rinci&almente del diaze&am. n &acientes con mal estado general+ hi&ertensos y con gran ansiedad &roducen hi&otensi%n. n el shocK de!en administrarse a !a"as dosis. Midazolam reduce ms 1A y las JVP 5Jesistencia Vascular Peri-(rica7 *ue Diaze&am.
&espiratorio: Disminuyen la res&uesta al C$>. #a"as dosis &ueden &roducir &aro res&iratorio.
'(C: Jeducen el consumo de o3ígeno+ el F)C y &resi%n intracraneal+ &ero menos *ue los !ar!it0ricos. )on Antie&il(&ticos. Producen Amnesia anterograda y son ansiolíticos 5son 0tiles en la &remedicaci%n7. 1ienen e-ectos rela"antes musculares a nivel es&inal. 4o son analg(sicos.
Indicaciones: • • •
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1rastorno de angustia 5ata*ues de &nico7 Fo!ia social Ansiedad situacional o de!ida a en-ermedad &ost*uir0rgico7 1rastorno de ansiedad generalizada Fo!ia sim&le 5e"E miedo a via"ar en avi%n7 1rastorno &or stress &ostraumtico 1rastorno o!sesivo com&ulsivo
m(dica
5e"E
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Cuadros de de&resi%n con ansiedad Insomnio Cuadros de a!stinencia alcoh%lica Cuadros de catatonía Acatisia inducida &or neurol(&ticos
Contraindicaciones de las benzodiacepinas 2as #enzodiace&inas estn contraindicadas o de!en em&learse con &recauci%n en las siguientes situaciones 5sean /siol%gicas o &atol%gicas7E Miastenia gravis 6laucoma de ngulo estrecho Insu/ciencia res&iratoria severa A&nea del sue9o Alcoholismo o to3icomanía 6estaci%n 5es&ecialmente en el &rimer trimestre7 2actancia Insu/ciencia renal grave Insu/ciencia he&tica+ en este caso se de!e o&tar &or otro &sico-rmaco del ti&o del loraze&am. 2os ancianos son muy susce&ti!les al e-ecto de la sedaci%n+ &udiendo &rovocar di/cultad motora en miem!ros in-eriores y caídas. Conviene siem&re comenzar con dosis reducidas.
Anticolinér!icos Un agente anticolin(rgico es un com&uesto -armac(utico *ue sirve &ara reducir o anular los e-ectos &roducidos &or la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso &eri-(rico. 2os anticolin(rgicos son+ ha!itualmente+ inhi!idores com&etitivos reversi!les de alguno de los dos ti&os de rece&tores de acetilcolina+ y se clasi/can de acuerdo al rece&tor *ue es a-ectado. 2os agentes antimuscarínicos act0an
so!re los rece&tores muscarínicos de acetilcolina y los agentes antinicotínicos act0an so!re los rece&tores nicotínicos de acetilcolina. 2a mayoría de los anticolin(rgicos son antimuscarínicos.
Bios)ntesis de Acetilcolina: 2a síntesis de acetilcolina im&lica la uni%n de colina con acetilcoenzima A+ reacci%n catalizada &or una enzima es&ecí/ca la colina acetiltrans-erasa 5o colina acetilasa7. 2a enzima+ como toda &roteína neuronal+ es sintetizada en los cuer&os de las neuronas colin(rgicas y migra a las terminaciones &or trans&orte a3onal anter%grado. 2a acetil'CoA+ &ara la síntesis de acetilcolina+ se &roduce en las mitocondrias a &artir de tres -uentesE citrato+ &iruvato o acetato. 2uego de ser sintetizada+ la acetil'CoA di-unde al cito&lasma &ara su &osterior uni%n con la colina. l otro elemento clave &ara la síntesis de acetilcolina es la colina+ *ue &roviene &redominantemente de -uentes e3%genas a la terminal y es ca&tada &or la misma.
&#C#*TO&#' + #F#CTO&#' M,'CA&-(ICO' 2a muscarina es un alcaloide *ue se o!tiene del hongo venenoso Amanita muscaria. ste com&uesto natural &osee la &ro&iedad de desencadenar acciones &arasim&aticomim(ticas &or interactuar es&ecí/camente con ciertos rece&tores so!re los cuales tam!i(n act0a la acetilcolina. 2a muscarina+ &ilocar&ina+ metacolina y el car!acol son algunos de los agentes colin(rgicos *ue &oseen la &ro&iedad de estimular los rece&tores muscarínicos.
Anat%micamente+ los rece&tores muscarínicos se encuentran enE ' 2os e-ectores auton%micos con inervaci%n &arasim&tica 5m0sculo liso+ coraz%n y glndulas7. ' Ciertos te"idos *ue no &oseen inervaci%n colin(rgica 5el endotelio vascular carece de inervaci%n &arasim&tica+ &ero &resenta una alta densidad de rece&tores muscarínicos7. ' 2os ganglios auton%micos 5sim&ticos y &arasim&ticos7. ' 4euronas del )4C 5corteza+ n0cleo caudado+ &utamen+ etc.7. ' Ciertas terminaciones nerviosas auton%micas sim&ticas y &arasim&ticas 5como rece&tores &resin&ticos inhi!idores+ *ue act0an modulando la li!eraci%n del neurotransmisor corres&ondiente7. ' 2a c(lula croma-ín.
#$ectores muscar)nicos . sus respuestas a los a!onistas E
&#C#*TO&#' + #F#CTO&#' (ICOTI(ICO' 2a nicotina+ &rinci&io activo de la 4icotiana ta!acum es un alcaloide natural *ue desencadena acciones -armacol%gicas estimulantes a nivel de los ganglios auton%micos y en la &laca mioneural estriada.
'Placa mioneural 5en la mem!rana &ostsin&tica de terminales nerviosas motoras &rovenientes de las motoneuronas al-a7.
'Placa terminal 5mem!rana &lasmtica de /!ras intra-usales del huso neuromuscular+ *ue reci!e inervaci%n de las motoneuronas gamma7. '6an*lios auton%micos 5a nivel del soma y dendritas de las neuronas noradren(rgica y colin(rgica7. 'C(lula croma/n de la m(dula adrenal. '4euronas del )4C 5&or e"em&loE en la neurona de JenshaN de la m(dula es&inal *ue reci!e la inervaci%n colateral recurrente de las motoneuronas al-a y en autorece&tores de las terminaciones do&amin(rgicas de la vía nigro'estriatal7. 'Ciertas terminaciones nerviosas colin(rgicas y noradren(rgicas 5como rece&tor &resin&tico -acilitador de la li!eraci%n del neurotransmisor corres&ondiente7.
B/O0,#A(T#' M,'CA&I(ICO' 2os rece&tores muscarínicos &ara la acetilcolina+ tanto los u!icados en el )4C como los *ue se localizan -uera de (l+ son &asi!les de ser !lo*ueados es&ecí/camente &or drogas denominadas anticolin(rgicas antimuscarínicas. 1am!i(n reci!en el nom!re de atro&ínicos &or ser el alcaloide atro&ina el -rmaco &atr%n de este gru&o de drogas. 2os rece&tores muscarínicos *ue se encuentran -uera del )4C se hallanE 'A nivel de las c(lulas e-ectoras auton%micas 5m0sculo liso+ m0sculo cardíaco+ glndulas e3ocrinas y algunas endocrinas7. ' A nivel de los ganglios sim&ticos se descri!en rece&tores muscarínicos *ue &artici&an en el -uncionamiento de la neurona ganglionar. )e u!ican rece&tores de este ti&o en la &ro&ia c(lula ganglionar y en la neurona intercalar do&amin(rgica. < !lo*ueo de estos rece&tores &or las drogas antimuscarínicas+ constituye un hecho -armacol%gico de relevancia menor *ue el o!servado a nivel de los te"idos e-ectores auton%micos.
Clasicación de los blo1ueantes muscar)nicos no selectivos:
Mecanismos de acción: 2a atro&ina y la esco&olamina &roducen un !lo*ueo de ti&o com&etitivo de los rece&tores muscarínicos. sto indica *ue con el incremento de la concentraci%n del agonista 5acetilcolina o agentes &arasim&aticomim(ticos7 &odemos &roducir el des!lo*ueo.
Atropina: s un -rmaco antagonista muscarínico 5anticolin(rgico7 e3traído de la !elladona y otras &lantas de la -amilia )olanaceae. s un alcaloide+ &roducto del meta!olismo secundario de estas &lantas+ se administra la atro&ina en -orma de mezcla rac(mica com&uesta de dos enanti%meros+ la d' y la l'hiosciamina. 2a -orma ltiene mayor actividad *ue la d+ *ue a&enas tiene e-ecto antimuscarínico. 2a atro&ina y los com&uestos relacionados com&iten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos &or un sitio com0n de /"aci%n so!re el rece&tor muscarínico &ero no activan el rece&tor. Un cido as&rtico de la ?O secci%n transmem!rana de los @ su!ti&os de rece&tor -orma un enlace i%nico con el nitr%geno terciario o cuaternario de los antagonistas. 2a atro&ina se &uede administrar &or vías oral+ IV+ inyecci%n su!cutnea+ IM+ intra%sea+ y endotra*ueal. )e a!sor!e -cilmente en el tu!o digestivo+ y se distri!uye &or el torrente sanguíneo. Cruza la !arrera hematoence-lica y la &lacenta. 1iene una vida media de unas >'? horas y se elimina &rinci&almente en la orina.
Indicaciones: #$ectos o$talmoló!icos 2a administraci%n t%&ica o sist(mica de la atro&ina &uede !lo*uear la activaci%n de los rece&tores muscarínicos en los m0sculos ciliares y el iris+ rela"ando estos m0sculos. Por esos e-ectos+ se em&lea en -orma de colirio como agente midritico y &ara inducir ciclo&legia en e3&loraciones y &rocedimientos o-talmol%gicos. Persiste ms de > horas en el o"o y causa -oto-o!ia y visi%n !orrosa *ue &ueden durar hasta unos '<= días tras su administraci%n. )e administra a veces en el o"o no a-ectado de &acientes con am!lio&ía+ &ara reducir la agudeza visual en este o"o sano. Así+ el o"o a-ectado tiene *ue tra!a"ar ms y se va a -ortalecer+ resolviendo el &ro!lema. 4o se de!e usar en &acientes con glaucoma de ngulo estrecho.
#$ectos card)acos 2a estimulaci%n vagal del coraz%n es mediada &or rece&tores muscarínicos del ti&o M>+ así *ue la atro&ina la &uede inhi!ir y reducir su acci%n &arasim&tica. 2a atro&ina acelera el ritmo cardíaco y aumenta la velocidad de conducci%n &or el n%dulo auriculoventricular+ e-ectos 0tiles en el tratamiento de ciertas a-ecciones cardíacas. )e em&lea en casos de !radicardia y !lo*ueo auriculoventricular de ti&o I. )in em!argo+ se de!e usar con cuidado en &acientes con in-artos agudos de miocardio+ &or*ue la ta*uicardiainducida &or el -rmaco &uede incrementar la demanda de o3ígeno del coraz%n. Dosis !a"as tienen un e-ecto !radicardizante &arad%"ico de!ido al !lo*ueo de rece&tores muscarínicos inhi!idores. )e solía utilizar &ara el mane"o de las asistolias+ &ero las &autas de la guía AC2) &u!licada en >G
#$ectos !astrointestinales Disminuye la motilidad y la secreci%n gastrointestinales y la &roducci%n de saliva.? Por eso se usa a veces en el tratamiento de las 0lceras &(&ticas+ el síndrome del intestino irrita!le+ y la diarrea.
#$ectos uroló!icos 2a atro&ina rela"a el m0sculo detrusor de la ve"iga urinaria+ causando retenci%n urinaria. Por lo tanto+ se &uede em&lear en casos de incontinencia urinaria &rovocada &or la hi&eractividad vesical+ &ero sus e-ectos adversos hacen su uso in-recuente. 1am!i(n induce la rela"aci%n de la musculatura de los ur(teres y la &elvis renal+ así *ue se usa &ara tratar condiciones es&asmticas del tracto urinario y &ara dilatar la vía urinaria en ciertas &rue!as urol%gicas.
#$ectos respiratorios 2a atro&ina &rovoca la rela"aci%n de la musculatura lisa en las vías a(reas &or la inhi!ici%n de rece&tores muscarínicos+ &ero se de!e tener en cuenta *ue no e"erce un e-ecto !roncodilatador+ &ues es un antagonista y &or lo tanto no tiene acci%n -armacol%gica+ s%lo rela"a el m0sculo liso !ron*uial+ evitando la !roncoconstricci%n. )in em!argo est contraindicada en trastornos res&iratorios tales como el asma y la P$C+ ya *ue+ al disminuir el volumen de las secreciones mucosas+ com&lica a0n ms el cuadro sindromtico. 1am!i(n reduce la cantidad de secreciones en el a&arato res&iratorio+ y se &uede usar &ara disminuir la secreci%n e3cesiva mediada &or la anestesia general durante &rocedimientos *uir0rgicos.
Tratamiento de envenenamiento por or!ano$os$orados s am&lio su uso como antídoto en caso de into3icaciones &or organo-os-orados+ ya *ue rela"a la musculatura lisa y así evita la muerte &or as/3ia *ue &roducen estas sustancias. 2os organo-os-orados se encuentran en insecticidas y agentes nerviosos y &oseen inhi!idores de la acetilcolinesterasa+ así *ue &er&etuan el e-ecto de la acetilcolina e inducen un e-ecto antag%nico a la atro&ina. 1am!i(n es usada en viales autoinyecta!les a veces com!inada con &ralido3ima como m(todo de de-ensa ante armas *uímicas 5&rinci&almente de ti&o nervioso7+ ha!iendo -ormado &arte del e*ui&amiento de los militares estadounidenses en IraK+ &ara evitar o reducir las !a"as en caso de ata*ue con armas de destrucci%n masiva.
#scopolamina: 1am!i(n conocida como hioscina es un alcaloide tro&nico *ue &uede usarse como antimuscarínico y se encuentra como meta!olito secundario de &lantas en la -amilia de las solanceas como el !ele9o !lanco. 2a esco&olamina es una droga altamente t%3ica y de!e ser usada en dosis min0sculas8 &or e"em&lo+ en la &ro/la3is de la cinetosis 5mareos vehiculares7+ se usan dosis trasd(rmicas *ue no su&eran los ??G Lg cada día. Una so!redosis &or esco&olamina &uede causar delirio+ y otras &sicosis+ &arlisis+ estu&or y la muerte. 2a esco&olamina act0a como de&resor de las terminaciones nerviosas y del cere!ro. s antagonista com&etitivo de las sustancias *ue estimulan el sistema nervioso &arasim&tico+ a nivel de sistema nervioso central y &eri-(rico+ &roduciendo un e-ecto anticolin(rgico+ *ue !lo*uea en -orma com&etitiva e ines&ecí/ca los rece&tores muscarínicos localizados en el sistema nervioso central+ coraz%n+ intestino y otros te"idos+ es&ecí/camente los rece&tores ti&o M<. s así como induce la dilataci%n de las &u&ilas+ la contracci%n de los vasos sanguíneos+ la reducci%n de las secreciones salival y estomacal y otros -en%menos resultado de la inhi!ici%n del &arasim&tico. n dosis altas+ de ms de
,so o$t2lmico: Tropicamida 2a tro&icamida es un -rmaco anticolin(rgico *ue se utiliza en -orma de gotas o-tlmicas &ara &roducir midriasis 5dilataci%n de la &u&ila7 y ciclo&legia. 2a tro&icamida es un agente &arasim&aticolítico *ue &roduce midriasis de corta duraci%n y ciclo&legia &or lo *ue se utiliza en o-talmología &ara &oder visualizar con ms -acilidad el cristalino+ el humor vítreo y la retina.
Ciclopentolato: l ciclo&entolato hidrocloruro es un &rinci&io activo *ue se utiliza en -orma de gotas o-tlmicas &ara &roducir midriasis 5dilataci%n de la &u&ila7 o ciclo&legia 5&arlisis de la acomodaci%n7.< Act0a mediante un !lo*ueo de la acci%n del &arasim&tico+ &or lo *ue im&ide la res&uesta del m0sculo del es-ínter del iris y del m0sculo ciliar a la acetilcolina. stos agentes se em&lean en o-talmología como tratamiento de algunas en-ermedades in,amatorias del segmento anterior del o"o entre las *ue se encuentran la iritis e iridociclitis. 1am!i(n se utilizan &or su acci%n dilatadora de la &u&ila como medida &revia antes de una e3&loraci%n de la retina. $tros usos son en el &reo&eratorio de intervenciones *uir0rgicas so!re el o"o y &ara &roducir ciclo&legia antes de estudiar los de-ectos de re-racci%n en los ni9os. Contraindicaci%n de ciclo&entolato hidrocloruroE 4o se de!e em&lear en caso de *ue e3ista glaucoma de ngulo cerrado &or*ue &uede desencadenar una crisis de glaucoma agudo de!ido a la midriasis.
#$ectos adversos de los medicamentos anticolinér!icos )e*uedad de !oca+ alteraciones visuales+ se*uedad y enro"ecimiento de la &iel+ ta*uicardia+ nuseas y alteraciones digestivas. )i se &resentan alguno de estos síntomas+ de!e acudir a su m(dico &ara comunicrselo ya *ue en ocasiones &ueden ser graves.
Contraindicaciones de los medicamentos anticolinér!icos
stos medicamentos no de!en ser usados en &ersonas *ue &adezcanE Hi&ertro/a 5agrandamiento7 de la &r%stata+ en-ermedades &ulmonares *ue cursen con !roncoes&asmo severo+ glaucoma ocular+ colitis ulcerosa+ estenosis &il%rica o eso-agitis &or re,u"o. $tro gru&o de -rmacos em&leados son los antide&resivos tricíclicos. Como la imi&ramina+ *ue tam!i(n tiene e-ecto anticolin(rgico+ &ero es un medicamento de segunda línea+ *ue generalmente se usa cuando los anticolin(rgicos no han sido tolerados.
Blo1ueadores 34 Un antagonista de los rece&tores de la H> o antagonista H> es un medicamento usado &ara el !lo*ueo de las acciones de la histamina a nivel de los rece&tores so!re las c(lulas &arietales en el est%mago+ conllevando a una disminuci%n en la &roducci%n de cidodel "ugo gstrico. )on medicamentos indicados en el tratamiento de la dis&e&sia+ aun*ue su uso ha disminuido desde la a&arici%n de los ms e-ectivos inhi!idores de la !om!a de &rotones. Al igual *ue los antagonistas de los rece&tores H<+ estas sustancias son antagonistas de los rece&tores histamínicos+ es decir+ al unirse com&etitivamente al rece&tor+ causa *ue este no e"erza sus -unciones normales.
Mecanismo de acción: 2os antagonistas H> su&rimen la secreci%n de cido clorhídrico &roducido &or las c(lulas &arietales del est%mago. )us -unciones ocurren al !lo*uear la uni%n de la histamina+ li!eradas &or las c(lulas C2 estomacales+ con el
rece&tor H> de la c(lula &arietal+ im&idiendo la secreci%n de HCl. Por otro mecanismo+ ciertas sustancias *ue &romueven la secreci%n de HCl+ como la gastrina y la acetilcolina+ tienen un e-ecto reducido cuando se !lo*uean los rece&tores H>.
Farmacolo!)a: )e &rescri!en cuatro antagonistas H> en el uso clínico+ la cimetidina+ ranitidina+ -amotidina y nizatidina. Jecientemente se ha a&ro!ado en algunos &aíses la administraci%n de la la-utidina como antihistamínico antagaonista H>. 2os cuatro agentes se a!sor!en r&idamente en el intestino y+ con la e3ce&ci%n de la nizatidina+ &asan &or un meta!olismo de &rimer &aso he&tico+ lo *ue resulta en una !iodis&oni!ilidad cercano a un @G. Al tener &oco meta!olismo he&tico+ la nizatidina tiene una !iodis&oni!ilidad cercana al se eliminan &or una com!inaci%n de &rocesos meta!%licos del hígado+ la /ltraci%n glomerular y la secreci%n tu!ular de los ri9ones. Para &acientes con insu/ciencia renal y he&tica+ se de!e regular la dosis.
Indicaciones: 2os antagonistas H > se usan en la medicina clínica &ara el tratamiento de condiciones gastrointestinales relacionados a la &roducci%n de cido. Algunos de los trastornos &ara los *ue se indican los antagonistas H > sonE •
lcera &(&tica
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Je,u"o gastroeso-gico
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Dis&e&sia
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lceras &or estr(s y su &ro/la3is
n &acientes con acidez estomacal in-recuente 5menos de ? veces &or semana7+ &ueden tomar anticidos o un antagonista H > &ara el alivio sintomtico. 2os anticidos toman menos tiem&o en lograr su e-ecto *ue los antagonistas H>. Por su &arte+ la venta"a de los antagonistas H > es la e3tensi%n de la duraci%n de su e-ecto 5Q horas de los anticidos7+ mayor e-ectividad y el &oder ser administrado antes de los alimentos+ reduce la ocurrencia de agruras. Para casos de eso-agitis erosiva+ se indican inhi!idores de la !om!a de &rotones+ &ues se ha demostrado *ue son ms e-ectivos *ue los antagonistas H > tera&(uticamente.
&eacciones adversas 2os antagonistas H > son !ien toleradas y las reacciones adversas o e-ectos secundarios se ven en a&ro3imadamente un ? de los usuarios+ e incluyen diarrea+ dolor de ca!eza+ -atiga+ mialgias+ y estre9imiento. Con menos -recuencia &roducen hi&otensi%n arterial. 4o se han re&ortado e-ectos adversos en el -eto+ &ero se sa!e *ue los antagonistas H >cruzan la &lacenta y se secretan en la leche materna+ de modo *ue de!en ser usados en el em!arazo y durante la lactancia solo !a"o su&ervisi%n m(dica.
Interacciones medicamentosas 2os antagonistas H >+ en es&ecial la cimetidina+ inter/ere con algunos de los mecanismos del cuer&o &ara el meta!olismo y la eliminaci%n de los medicamentos *ue usan la vía he&tica del citocromo P=@G. s&ecí/camente+ la cimetidina inter/ere con las enzimas CRP+ CRP>C+ CRP>C<+ CRP>D+ CRP><+ y CRP?A=. Al reducir la ca&acidad de meta!olizar ciertos medicamentos *ue de&enden de estas enzimas+ la cimetidina &roduce un aumento en sus concentraciones en el &lasma sanguíneo+ incluso a niveles t%3icos. Algunas de las drogas a-ectadas son la Nar-arina+ teo/lina+ -enitoína+ lidocaína+ *uinidina+ &ro&ranolol+ la!etalol+ meto&rolol+ antide&resivos tricíclicos+ algunas de las !enzodiaze&inas+ los !lo*ueadores de los canales de calcio del gru&o de las dihidro&iridinas+ sul-onilureas+ metronidazol y algunas drogas recreacionales como el etanol y el MDMA. 2os antagonistas H > ms recientes+ como la -amotidina+ tienen menos interacci%n con el meta!olismo del citocromo P=@G.
Anti5istam)nicos Un antihistamínico es un -rmaco *ue sirve &ara reducir o eliminar los e-ectos de las alergias+ *ue act0a !lo*ueando la acci%n de la histamina en las reacciones al(rgicas+ a trav(s del !lo*ueo de sus rece&tores. 2a histamina es una sustancia *uímica *ue se li!era en el cuer&o durante las reacciones al(rgicas 3isten cuatro ti&os de rece&tores de histamina+ H<+ H>+ H? y H=+ aun*ue -ormalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los rece&tores H< 5relacionados con la rinitis y con la dermatitis al(rgica7 y H> 5*ue act0a so!re la secreci%n de cido clorhídrico7+ aun*ue en este 0ltimo caso se utilizan cada vez menos &ara el tratamiento de la 0lcera &(&tica+ siendo des&lazados &or los inhi!idores de la !om!a de &rotones 5ome&razol y medicamentos similares7. 2os antagonistas de los rece&tores H< desem&e9an un rol muy im&ortante en inhi!ir los e-ectos de la histamina en el m0sculo liso+ &articularmente la constricci%n de ellos en los ductos de la !ilis y los nodos lin-ticos. A nivel sist(mico inhi!en vasoconstrictores *ue se &roducen cuando las c(lulas endoteliales li!eran histaminas y otros vasodilatadores. 1am!i(n !lo*uean el aumento de &ermea!ilidad ca&ilar y la -ormaci%n de edema. 2os antagonistas H< !lo*uean las secreciones lacrimales+ la saliva y otras+ &ero no las secreciones gstricas. Un e-ecto adverso es *ue las antagonistas H< de &rimera generaci%n atraviesan la !arrera hematoence-lica &roduciendo sue9o.
Tipos de anta!onistas 3: De primera !eneración Atraviesan la !arrera hematoence-lica+ de&rimen el sistema nervioso central 5)4C7+ &roduciendo sedaci%n y tienen acciones anticolin(rgicas 5disminuci%n de reactividad del m0sculo liso7. )eg0n su com&osici%n *uímica+ &ueden clasi/carse comoE •
• •
#tanolaminas: car!ino3amina+ clemastina+ dimenhidrinato+ di-enhidra mina+ do3ilamina #tilendiaminas: &irilamina+ tri&elenamina+ cloro&iramina Al1uilaminas: maleato de clor-enamina+ maleato de !romo-eniramina
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*iperazinas: clorhidrato de hidro3icina+ &amoato de hidro3icina+ clorhidrato de ciclizina+ lactato de ciclizina+ clorhidrato de meclizina Fenotiazinas: &rometazina
De se!unda !eneración o sin e$ecto sedante 1ienen &oco e-ecto so!re el )4C al atravesar &oco la !arrera hematoence-lica+ no tiene e-ectos anticolin(rgicos o sedantes 'no o!stante+ en su uso se de!er tener en cuenta la &osi!le interacci%n medicamentosa con otros de&resores.' )eg0n su com&osici%n *uímica+ &ueden clasi/carse comoE <. Al1uilaminas E acrivastina >. *iperazinasE cetirizina ?. *iperidinasE ter-enadina+ astemizol+ clorhidrato de levoca!astina+ loratadina+ azatadina+ -enindamina+ ci&rohe&tadina+ di-enil&iralina+ e!astina De tercera !eneración )on meta!olitos activos y enanti%meros de los de segunda generaci%n+ como la levocetirizina+ la -e3o-enadina+ desloratadina+ y en estudio se encuentra el tecastemizol 5res&ectivamente son meta!olitos de la cetirizina+ ter-endina+ loratadina y astemizol).
,sos cl)nicos: 2os antagonistas de los rece&tores H< son 0tiles en el tratamiento sintomtico de diversas reacciones de hi&ersensi!ilidad inmediata. Adems+ algunos de ellos+ &rinci&almente los de &rimera generaci%n+ se han a&rovechado &ara su&rimir la cinetosis y lograr sedaci%n. n los ti&os agudos de alergia su e-ecto se limita a los síntomas atri!ui!les a la histamina. )e indican como tratamiento y &revenci%n de la rinitis al(rgica estacional. stos -rmacos alivian los estornudos+ rinorrea+ y el &rurito de los o"os+ vías res&iratorias y -aringe+ &ero no me"oran la congesti%n. 2os !lo*ueadores selectivos de rece&tores H> de histamina -ueron un im&ortante hito en el tratamiento de la en-ermedad cido &(&tica. Antes de la dis&oni!ilidad de estos antagonistas+ el cuidado estndar consistía en
neutralizar el cido gstrico+ usualmente con resultados insatis-actorios. l largo historial de seguridad y e/cacia de los antagonistas de rece&tor H> han &ermitido &roveerlos sin &rescri&ci%n m(dica. Actualmente en la &rctica clínica estn siendo reem&lazados &or los inhi!idores de la !om!a de &rotones.
Mecanismo de acción 2os antagonistas del rece&tor H> inhi!en la &roducci%n de cidos mediante la uni%n com&etitiva y reversi!le de los rece&tores de histamina H> en la mem!rana !asolateral de las c(lulas &arietales. n los stados Unidos hay cuatro di-erentes antagonistas de rece&tores H>+ los cuales di/eren &rinci&almente en su -armacocin(tica y &ro&ensi%n a interacci%n con otros -rmacos+ (stos sonE cimetidina+ ranitidina+ -amotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de G de la secreci%n gstrica durante >= horas. 2os antagonistas &redominantemente inhi!en la secreci%n de cido !asal+ lo *ue e3&lica su e-ectividad en la secreci%n nocturna de cido. De!ido a *ue el determinante &rinci&al de la curaci%n de una 0lcera es el grado de secreci%n nocturna de cido+ en la mayoría de los casos la tera&ia a&ro&iada es la dosis noctura de antagonistas H>. 2os cuatro antagonistas de rece&tores H> &ueden ser administrados oralmente sin &rescri&ci%n+ y hay &re&araciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina+ ranitidina y -amotidina. )i se tiene la o&ci%n de administraci%n oral o nasogstrica+ es im&osi!le administrar !olos intravenosos intermitentes o intu!aci%n IV continua.
Farmacocinética 2os antagonistas H> son r&idamente a!sor!idos oralmente y alcanzan concentraciones s(ricas m3imas en el curso de <'? horas. 2a a!sorci%n &uede ser estimulada con la comida o reducida con anticidos+ &ero estos e-ectos &ro!a!lemente tienen &oca im&ortancia clínica. 2os niveles tera&(uticos son alcanzados r&idamente des&u(s de dosis intravenosas+ y se mantienen &or ='@ horas 5cimetidina7+ ' horas 5ranitidina7+ y horas 5-amotidina7. )olo un &e*ue9o &orcenta"e de los antagonistas se unen a &roteínas. 2as &e*ue9as cantidades de estos -rmacos son meta!olizados en el hígado y en caso de en-ermedad he&tica se de!e a"ustar la dosis. stos -rmacos y sus meta!olitos son e3cretados a trav(s del ri9%n mediante /ltrado y secreci%n tu!ular+ y es im&ortante reducir la dosis en &acientes con com&ensaci%n disminuida de creatinina. 2a hemodilisis o dilisis &eritoneal no &uri/ca grandes cantidades de -rmacos.
&eacciones adversas
Ha!itualmente son !ien tolerados &roduciendo escasos e-ectos secundarios menores. stos incluyenE diarrea+ ce-aleas+ somnolencia+ -atiga+ mialgia y consti&aci%n. Ms raramente+ y de manera &redominante ante administraci%n endovenosa o en ancianos+ &ueden &resentarse e-ectos so!re el sistema nervioso centralE con-usi%n+ e3citaci%n+ delirio+ alucinaciones+ ver!orragia. l uso &rolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al rece&tor androg(nico e inhi!e a los citocromos P=@G *ue hidrolizan el estradiol 5gru&o CRP7+ generando mani-estaciones clínicasE galactorrea+ ginecomastia+ hi&os&ermia+ etc.
Contraindicaciones 2os antihistamínicos de &rimera generaci%n nunca de!en "untarse con alcohol+ &ues (stos &otencian e3traordinariamente sus e-ectos de&resores so!re el sistema nervioso central. Aun sin tomar alcohol se aconse"a no conducir o mane"ar ma*uinaria &eligrosa &or la considera!le merma de re,e"os *ue &roducen los -rmacos de &rimera generaci%n. stn contraindicados en &acientes con en-ermedad cardiovascular+ hi&ertensi%n arterial o hi&ertiroidismo+ &or su e-ecto anticolin(rgico+ ya *ue &roducen &al&itaciones y ta*uicardia. 2os de segunda generaci%n+ en cam!io+ no cruzan la !arrera hematoence-lica y &or lo tanto no a-ectan en gran medida al sistema nervioso central.
Dimen5idrinato 6!ravol7
l dimenhidrinato es un -rmaco antihistamínico+ anticolin(rgico+ antivertiginoso y antiem(tico activo &or vía oral y &arenteral. Suímicamente+ el dimenhidrinato es un derivado de la di-enhidramina 5contiene un @@ de di-enhidramina7 y de la ' cloroteo/lina+ siendo la &arte activa la *ue corres&onde a la di-enhidramina. l dimenhidrinato se utiliza so!re todo como antiem(tico &ara &revenir y tratar las nuseas y v%mitos asociadas a los via"es en avi%n o en !arco y la hi&eremesis gravídica. l dimenhidrinato no es e/caz en la &revenci%n y tratamiento de las nuseas y v%mitos &roducidas &or la *uimiotera&ia.
Mecanismo de acción
2a di-enhidramina+ la &arte activa de la mol(cula de dimenhidrinato+ tiene &ro&iedades antihistamínicas+ anticolin(rgicas+ antimuscarínicas+ antiem(ticas y anest(sicas locales. 1am!i(n muestra e-ectos de&resores so!re el sistema nervioso central. 2os e-ectos anticolin(rgicos inhi!en la estimulaci%n vesti!ular y del la!erinto *ue se &roduce en los via"es y en el v(rtigo. 2os e-ectos antimuscarínicos son los res&onsa!les de la sedaci%n+ con la &articularidad *ue se reducen &rogresivamente cuando el -rmaco se administra re&etidamente+ desarrollndose tolerancia. l mecanismo de los e-ectos antiem(ticos del dimenhidrato no es conocido+ aun*ue se sa!e *ue el dimenhidrinato antagoniza la res&uesta em(tica a la a&omor/na.
Farmacocinética l dimenhidrinato se administra &or vía oral y &arenteral+ siendo muy !ien a!sor!ido. 2os e-ectos antiem(ticos a&arecen a los <@'?G minutos de su administraci%n oral+ a las >G'?G minutos des&u(s de su administraci%n intramuscular y casi inmediatamente des&u(s de su administraci%n intravenosa. 2a duraci%n del e-ecto es de ? a horas. n un estudio en voluntarios sanos *ue masticaron durante < hora chicle con >@ mg de dimenhidrinato+ las m3imas concentraciones en &lasma se o!servaron a las >+ horas. 2a semi'vida &lasmtica -ue de = horas. 2a semi'vida de eliminaci%n de la di-enhidramina es de ?.@ horas.
Metoclopramida 2a metoclo&ramida es un antiem(tico y agente &rocin(tico. )e utiliza com0nmente &ara tratar la nusea y el v%mito+ &ara -acilitar el vaciamiento gstrico en &acientes con gastro&aresis y como un tratamiento &ara la estasis gstrica a menudo asociado con la migra9a.
Farmacocinética
2a metoclo&ramida se a!sor!e con ra&idez y &or com&leto &or la vía oral+ &ero el meta!olismo he&tico de &rimer &aso reduce su !iodis&oni!ilidad a cerca de @. 2os niveles &lasmticos m3imos se alcanzan entre G+@ y las > horas. l -rmaco se distri!uye &ronto hacia la mayor &arte de los te"idos 5volumen de distri!uci%nE ?+@ litrosBTg7 y cruza con -acilidad la !arrera hematoence-lica y la &lacenta. )u concentraci%n en la leche materna &uede so!re&asar a la del &lasma. )u uni%n a &roteínas &lasmticas es de un = horas en los &acientes con trastornos de la -unci%n renal.
Mecanismo de acción 2a actividad antiem(tica resulta de dos mecanismos de acci%nE •
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Antagonismo de los rece&tores do&amin(rgicos D> de estimulaci%n *uimicoce&tora y en el centro em(tico de la m(dula im&licada en la a&omor/na 5v%mito inducido7. Antagonismo de los rece&tores serotonin(rgicos @'H1? y agonismo de los rece&tores @'H1= im&licados en el v%mito&rovocado &or la *uimiotera&ia.
1am!i(n &osee una actividad &rocin(ticaE •
Antagonismo de los rece&tores D> al nivel &eri-(rico y acci%n anticolin(rgica indirecta *ue -acilita la li!eraci%n de acetilcolina.
Interacciones: • • • •
2evodo&aE antagonismo AlcoholE &otencia e-ecto sedante Anticolin(rgicosE e-ectos antag%nicos Mor-ínicosE e-ectos anti&ro&ulsivos
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De&resores del )4CE aumento del e-ecto sedante 4eurol(&ticosE riesgo de crisi &iramidal Digo3inaE Disminuye la !iodis&oni!ilidad de la digo3ina. Ciclos&orinaE aumenta iodis&oni!ildiad de ciclos&orina CimetidinaEdisminuye e-ecto antiulceroso Inhi!idor selectivo de la reca&taci%n de serotonina 5I)J)7E riesgo de crisi &iramidal
#$ectos 2a metoclo&ramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal su&erior sin estimular las secreciones gstrica+ !iliar o &ancretica. Por otra &arte+ aumenta el tono y la am&litud de las contracciones gstricas 5es&ecialmente antrales7. Jela"a el es-ínter &il%rico y el !ul!o duodenal+ y aumenta el &eristaltismo del duodeno y yeyuno+ lo *ue acelera el vaciado gstrico y el trnsito intestinal. 2as &ro&iedades antiem(ticas &arecen ser el resultado de su antagonismo central y &eri-(rico de los rece&tores de la do&amina. Por ello &uede &roducir sedaci%n y reacciones e3tra&iramidales.
Indicaciones •
1ratamiento sintomtico de nuseas y v%mitos.
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1rastornos -uncionales de la motilidad digestiva.
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Pre&araci%n de e3&loraciones del tu!o digestivo. Prevenci%n y tratamiento de las nuseas y de la emesis &rovocadas &or radiotera&ia+ co!altotera&ia y *uimiotera&ia antineo&lsica.
Prevenci%n de nuseas y v%mitos &osto&eratorios. Contraindicaciones •
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Hi&ersensi!ilidad a la metoclo&ramida o alguno de los e3ci&ientes de las &resentaciones comerciales. Hemorragia gastrointestinal+ o!strucci%n mecnica o &er-oraci%n gastro'intestinal &ara los *ue la estimulaci%n de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo. Historial &revio de dis*uinesia tardía &rovocada &or neurol(&ticos o metoclo&ramida. Con/rmaci%n o sos&echa de la e3istencia de -eocromocitoma+ de!ido al riesgo de e&isodios graves de hi&ertensi%n. Com!inaci%n con levodo&a a causa de su mutuo antagonismo.
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Com!inaci%n con otros -rmacos *ue &roduzcan e3tra&iramidales como -enotiazinas y !utiro-enonas.
reacciones
2actancia. n caso de *ue sea necesario+ se &uede valorar el uso de metoclo&ramida durante el em!arazo. 4o se recomienda la administraci%n de metoclo&ramida en &acientes *ue &adecen e&ile&sia+ ya *ue las !enzamidas &ueden disminuir el um!ral e&il(&tico. )e recomienda una reducci%n de la con insu/ciencia renal o insu/ciencia he&tica.
dosis
en
&acientes
Al igual *ue con los neurol(&ticos+ &uede &roducirse )índrome neurol(&tico maligno 5)4M7 caracterizado &or hi&ertermia+ alteraciones e3tra&iramidales+ inesta!ilidad aut%noma nerviosa y aumento de CPT . Por lo tanto+ se de!en tomar &recauciones si a&arece /e!re+ uno de los síntomas del )4M+ y se de!e sus&ender el tratamiento con metoclo&ramida si se sos&echa un )4M. )e han comunicado casos de metahemoglo!inemia *ue &odrían ser relacionados con una de/ciencia en la citocromo !@ reductasa. n este caso+ la metoclo&ramida de!er ser retirada inmediatamente y &ermanentemente+ y se iniciarn medidas a&ro&iadas.
*resentaciones 2as -ormas comerciales comunes sonE •
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)oluci%n oralE G mg de metoclo&ramida &or cada
Conclusiones:
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)e denomina &remedicaci%n anest(sica o medicaci%n &reanest(sica a los medicamentos *ue se administran a los &acientes antes de anestesiarlos+ con el &ro&%sito de su&rimir o disminuir la ansiedad+ sedarlo convenientemente+ reducir el meta!olismo celular+ disminuir los re,e"os nerviosos de cual*uier ti&o y &roducir un estado de amnesia anter%grada. 2as !enzodiace&inas son agentes de&resores del sistema nervioso ms selectivos *ue otras drogas como los !ar!it0ricos+ actuando+ en &articular+ so!re el sistema lím!ico. 2os anticolin(rgicos son+ ha!itualmente+ inhi!idores com&etitivos reversi!les de alguno de los dos ti&os de rece&tores de acetilcolina+ y se clasi/can de acuerdo al rece&tor *ue es a-ectado 5muscarínico o nicotínico7
