FENDRAMIN PROPIEDADES: FENDRAMIN cuyo principio activo es la Difenhidramina HCL, es un medicamento ampliamente conocido por su acción antihistamínica, pero además se le han reconocido cualidades como antiespasmódico y antiemético con eficacias moderadas. FENDRAMIN: contiene Difenhidramina, potente antagonista de los receptores H1, teniendo la capacidad de bloquear la acción de la histamina, proporcionando alivio en las manifestaciones alérgicas de cualquier etiología y en los estados espasmódicos de las fibras lisas. INDICACIONES: En manifestaciones alérgicas de tipo variado como: asma bronquial, dermatitis en particular la atópica y por contacto prurito, rinitis alérgicas, fiebre de heno, picaduras de insectos. En el tratamiento por profilaxis de náuseas y vómitos. CONTRAINDICACIONES: No está indicado en pacientes con broncoespasmos, durante el embarazo o la lactancia. No debe ingerirse concomitantemente con otros depresores del S.N.C. EFECTOS SECUNDARIOS: Puede provocar somnolencia, confusión, intranquilidad. EPAMIN FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN La fenitoína sódica es una droga anticonvulsivante que se relaciona con los barbitúricos por su estructura química, pero tiene un anillo de cinco miembros. El nombre químico es 5,5difenil-2, 4-imidazolidinadiona sódica. Cada 5 mL de la SOLUCIÓN estéril, contiene 50 mg de fenitoína sódica por mililitro, suministrada en ampollas de 5 mL. FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS La fenitoína está indicada para el control de ataques generalizados tónico-clónicos (gran mal) y para la prevención y tratamiento de ataques ocurridos durante o después de neurocirugías y/o trauma craneocefálico severo. La fenitoína también se ha usado en el tratamiento de la migraña, neuralgia del trigémino y ciertas psicosis. También se ha usado en arritmias cardíacas, intoxicaciones digitálicas y el tratamiento de eventos posteriores al infarto miocárdico. CONTRAINDICACIONES La fenitoína está contraindicada en pacientes hipersensibles a la fenitoína, o a los ingredientes inactivos del producto, o a otras hidantoínas. Debido a su efecto en el automatismo ventricular, la fenitoína está contraindicada en la bradicardia sinusal, bloqueo sinusal-auricular, bloqueo A-V de segundo y tercer grado en pacientes con el síndrome Adams-Stokes. EACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS El Organismo como un Todo: Reacción anafilactoide y anafilaxis. Sistema Cardiovascular: Se ha observado hipotensión. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto General y Cardiovascular) Sistema Nervioso Central: Las manifestaciones más comúnmente encontradas con el tratamiento con fenitoína, se pueden referir a este sistema y usualmente se relacionan con la dosis. Incluyen nistagmo, anafilaxis, trastornos del habla, coordinación disminuida y confusión mental. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto en el Sistema Nervioso Central). También se han observado mareo, insomnio, nerviosismo pasajero, contracciones motoras, cefalea, parestesia y somnolencia. Rara vez se han producido reportes de discinesias inducidas por fenitoína, incluyendo corea, distonía, temblor y asterixis, similares a las inducidas por la fenotiazina y otras drogas neurolépticas. En pacientes recibiendo tratamiento prolongado con fenitoína, se ha observado una polineuropatía periférica predominantemente sensorial. Sistema del Tejido Conectivo: Tosquedad de los rasgos faciales, agrandamiento de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis y enfermedad de Peyronie. Sistema Gastrointestinal: Nausea, vómito, constipación, hepatitis tóxica y daño hepático. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto Hepático/Inmunológico). Sistema Hematopoyético: Se han reportados complicaciones hematopoyéticas, algunas veces fatales, en asociación con la administración de la fenitoína. Estas han incluido trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia, con o sin supresión de la médula ósea. También han ocurrido macrocitosis y anemia megaloblástica. Se ha reportado linfoadenopatías, incluyendo hiperplasia benigna de ganglio linfático, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto Hematopoyético). Sistema Inmunológico: Síndrome de hipersensibilidad, lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa y anomalías en las inmunoglobulinas. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto Hepático/Inmunológico). Sitio de Inyección: Se han reportado irritación local, inflamación, hipersensibilidad,
necrosis y desprendimiento, con y sin la extravasación de la fenitoína intravenosa. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto en el Sitio de Inyección) Sistema Tegumentario: Las manifestaciones dermatológicas, acompañadas algunas veces por fiebre, han incluido erupciones/sarpullidos escarlatiniformes o morbiliformes. Lo más común, es una erupción/sarpullido morbiliforme (tipo-sarampión); los otros tipos de dermatitis se han visto más raramente. Otras formas más seria, que podrían ser fatales, han incluido dermatitis bulosas, exfoliativas o purpúricas, lupus eritematoso, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. (Véase la Sección Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso – Efecto Tegumentario). Sentidos Especiales: Perversión del sabor. DICLOFENAC El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 h) es generalmente mucho mayor que el corto lapso indicado en los productos comerciales. Esto puede deberse en parte a una concentración elevada del fármaco en los fluidos sinoviales. El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, es la evitación de la síntesis de prostaglandinas causada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX). La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste es el principal efecto secundario del diclofenaco. El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear la isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la indometacina y la aspirina. Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formación de leucotrienos (sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.
Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINES (antiinflamatorios no esteroideos) como la aspirina. En la practica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha traído como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado. Usos empíricos El diclofenaco (Diklason®)se usa a menudo para tratar el dolor crónico asociado con el cáncer , particularmente si hay presencia de inflamación. Es el primer paso del esquema terapéutico de la OMS(Organización Mundial de la Salud) para combatir el dolor crónico. El Diclofenaco (Ditizidol Forte®), que contiene, el diclofenaco, mas tiamina, piridoxina,y cianocobalamina, disminuye la [polineuritis], padecimiento asociado a la diabetes tipo 2. En mujeres con cáncer de seno y en el dolor asociado con la metástasis ósea se han apreciado buenos resultados (en ocasiones mejores que en los opiáceos). En caso necesario, el diclofenaco se puede combinar con derivados opiáceos. En Europa existen marcas comerciales con una combinación de diclofenaco y codeína a razón de 50 mg de cada componente (Combarén®) para el tratamiento del dolor del cáncer . Asimismo, existen combinaciones de diclofenaco con fármacos psicoactivos tales como el cloroprotixeno y la amitriptilina, que —según ciertas investigaciones— pueden resultar útiles en cierto número de pacientes con cáncer. La fiebre causada por la linfogranulomatosis maligna (linfoma de Hodgkin) puede responder al diclofenaco. El tratamiento puede finalizar al mismo tiempo en que el tratamiento usual con radiación oquimioterapia causen remisión de la fiebre. El diclofenaco puede evitar el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer si se administra diariamente a dosis bajas por varios años. Todas las investigaciones se interrumpieron después de descubrirse que algunos AINES (antiinflamatorios no esteroideos) investigados —como el naproxeno y el rofecoxib — tenían una alta incidencia de muertes por acontecimientos cardiovasculares y accidentes cerebrovasculares, al compararlos con placebo. Se ha visto que el diclofenaco eleva la presión sanguínea en pacientes con el síndrome ShyDrager (hipotensión autónoma) que a veces se presenta en pacientes con diabetes.
Actualmente, esto está en investigación, por lo que no se recomienda como tratamiento de rutina. Se ha observado que el diclofenaco es efectivo contra todas las cepas de la E. coli (Escherichia coli) resistente a múltiples fármacos con una CIM (concentración inhibitoria mínima) de 25 microg/mL. Por lo tanto, se ha sugerido que el diclofenaco tiene la capacidad de tratar las ITU (infecciones del tracto urinario) no complicadas causadas por la E. coli. Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) seguidas al uso de Aspirina(r) u otros AINEs.
Tercer trimestre del embarazo
Ulceración estomacal y/o duodenal activa
Sangrado gastrointestinal
Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa Insuficiencia cardiaca severa (según la clasificación de la Asociación Cardiológica de Nueva York NYHA III/IV) Recientemente la Administración de Drogas y Alimentos (FDA, en inglés) ha advertido no tratar con este fármaco a pacientes convalescientes de cirugía cardíaca.
Severa insuficiencia hepática (clase C, según la escala Child-Pugh).
Severa insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min)
Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria hepática preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques. Cuidado especial se debe tener en pacientes con sangrado severo (como hemorragia cerebral). Disfunción eréctil
Efectos secundarios
El diclofenaco se encuentra entre los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) mejor tolerados. Sin embargo, el 20% de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos secundarios y, de éstos, un 2% tienen que descontinuar el uso del fármaco debido principalmente a efectos gastrointestinales, sangramiento gastrointestinal oculto y ulceración gástrica —aunque las úlceras ocurren con menor frecuencia que el de otros AINEs. Los problemas que más se ven en la práctica son los gastrointestinales. El desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminación inmediata de la terapia con diclofenaco. Como profilaxisdurante los tratamientos largos, la mayoría de los pacientes pueden recibir algún fármaco protector de la úlcera (por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg deomeprazol al acostarse). Poco frecuente es la depresión de la médula ósea (leucopenia, agranulocitosis, trombopenia con o sin púrpura, anemia aplásica). En caso de ser detectadas tardíamente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de carácter irreversible. Todos los pacientes recibirán vigilancia estricta. El diclofenaco es un inhibidor débil y reversible de la agregación trombocítica, evento requerido para una coagulación sanguínea normal. No es frecuente que se presenten daño renal o hepático, aunque suelen ser reversibles. Rara vez puede presentarse hepatitis sin ningún síntoma de advertencia, y podría ser fatal. Los pacientes con osteoartritis desarrollan más frecuentemente síntomas de enfermedad hepática que los pacientes con artritis reumatoide. La función renal y hepática deberán vigilarse con regularidad durante los tratamientos de larga duración. Si el diclofenaco se usa en tratamientos cortos de dolor o fiebre, el diclofenaco no ha resultado responsable de un mayor daño hepatotóxico que cualquier otro AINE. Se observan elevaciones de las enzimas aminotransferasas con más frecuencia con el uso del diclofenaco que con otros AINEs. Específicamente, se sabe que el diclofenaco provoca falla renal en buitres asiáticos (véase problemas ambientales). Se sabe que algunas especies y algunas personas son sensibles a algunas sustancias adictivas, y se sospecha que no expresan algunos genes faltantes relacionados con enzimas específicas de desintoxicación de dichas sustancias. Dado que los individuos mayores tiene una reducida expresión de todos los niveles de enzimas, el metabolismo de los ancianos podría aproximarse gradualmente al observado en los buitres, lo que los vuelve inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco.
Los AINEs "están asociados con efectos renales adversos causados por la reducción de la síntesis renal de prostaglandinas"2 en personas o especies animales sensibles, y potencialmente durante el uso por largos periodos en personas no sensibles, la resistencia a los efectos colaterales disminuye con la edad. Desafortunadamente este efecto colateral no puede ser evitado simlemente por el uso de un inhibidor selectivo COX-2 porque, "Ambas isoformas de COX, COX-1 y COX-2, son expresadas en el riñón. Consecuentemente, las mismas precauciones relacionadas al riesgo de daño renal que son observadas para AINEs no selectivos, deberán ser observadas también cuando inhibidores selctivos COX-2 sean administrados."2 Posterior a la identificación del riesgo incrementado de ataques cardiacos con el Inhibidor COX-2 rofecoxib en el 2004, la atención se ha enfocado en todos los otros miembros del grupo AINEs, incluyendo al diclofenaco. Los resultados de investigación son una mezcla de metaanálisis de artículos y reportes actualizados hasta abril del 2006 que sugieren un rango relativamente incrementado de enfermedad cardiaca de 1,g3, en comparación con los no usuarios.3 El profesor Peter Weissberg, Director Médico de la Fundación Británica del Corazón dijo, "Sin embargo, el riesgo incrementado es pequeño y muchos pacientes con dolor crónico debilitante podrían sentir muy bien que este pequeño riesgo vale la pena a fin de aliviar sus síntomas". Sólo naproxeno ha sido hallado como el único que no incrementa el riesgo de enfermedad cardíaca, pero se sabe que el naproxeno tiene un rango mayor de producción de úlcera gástrica que el diclofenaco. Un amplio estudio subsecuente de 74,838 usuarios de AINEs o de los coxibs, publicado en mayo de 2006, no encontró riesgo cardiovascular adicional por el uso de diclofenaco.
AMBROXOL El Ambroxol es un medicamento con propiedades expectorantes que pertenece al grupo de los denominados mucolíticos. Es un fármaco confiable, seguro y de leves efectos secundarios, utilizado para aclarar las vías respiratorias. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMBROXOL está indicado como expectorante y muco lítico en los procesos en los que se re quiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crónica, bronquitis espasmódica, asma bronquial, bron quiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueos tomía, en el pre y posqui rúrgico de pacientes geriátricos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido pép tica activa. Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: No se han reportado. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Existen algunos reportes de que AMBROXOL puede causar las siguientes reacciones adversas: fatiga, xeros to mía, sialorrea, constipación, disuria y reacciones alér gicas; trastornos gas tro intestinales leves como diarrea, náusea y vómito. ACETAMINOFEN El paracetamol (DCI) o acetaminofén es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor . Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral. Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado común y la gripe. A dosis estándar es casi seguro, pero su bajo precio y amplia disponibilidad han dado como resultado frecuentes casos de sobredosificación. En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa gástrica ni a la coagulación sanguínea o los riñones, pero sí al hígado, severamente. (véase:Toxicidad). A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia con problemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia. Los nombres paracetamol y acetaminofén pertenecen a la historia de este compuesto y provienen de la nomenclatura tradicional de laquímica orgánica, N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol. Según las recomendaciones de 1993 de la IUPAC, el nombre de este compuesto es N-(4hidroxifenil)etanamida. El acetaminofén se usa para aliviar dolores de leves a moderados, como dolores de cabeza, dolores musculares, períodos menstruales, resfriados, dolores de garganta, dolores de dientes, dolores de espalda y reacciones a las vacunas, así como para bajar la fiebre. El acetaminofén también se usa para aliviar el dolor de la osteoartritis (artritis causada por la degradación del revestimiento de las articulaciones). El acetaminofén alivia los síntomas, pero no trata la causa de los mismos ni acelera la recuperación. El acetaminofén pertenece a una clase de medicamentos llamados analgésicos (que alivian el dolor) y antipiréticos (que
bajan la fiebre). Actúa al cambiar el modo en que el cuerpo siente el dolor y al enfriar el cuerpo. El acetaminofén puede provocar efectos secundarios. Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos síntomas, llame a su médico de inmediato: •
sarpullido
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urticaria
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comezón
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hinchazón de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas ronquera
dificultad para respirar o tragar El acetaminofén puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras usa este medicamento. •
RANITIDINA La ranitidina se usa para tratar úlceras; reflujo gastroesofágico, una condición en la que el reflujo del ácido del estómago provoca pirosis (calor estomacal) y lesiones en el tubo alimenticio (esófago); y en aquellas condiciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. La ranitidina que se vende sin prescripción médica se usa para prevenir y tratar los síntomas de la pirosis, también conocida como acidez, asociada con indigestión ácida y con un sabor agrio en la garganta o la boca. La ranitidina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores H 2. Reduce la cantidad de ácido producido en el estómago. La ranitidina puede causar efectos secundarios. •
dolor de cabeza (cefalea)
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estreñimiento
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diarrea
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malestar estomacal
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vómitos
dolor de estómago La ranitidina podría provocar otros efectos secundarios. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la ranitidina o a otros agentes antagonistas de los receptores H2. Insuficiencia renal y/o hepática grave. Estados precomatosos. •
ERITROMICINA
La eritromicina es un antibiótico usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias, como bronquitis; difteria; enfermedad de los legionarios; tos ferina; neumonía; fiebre reumática; enfermedades venéreas; y las infecciones del oído, el intestino, el pulmón, las vías urinarias y la piel. También se usa antes de algunos tipos de cirugía o trabajo dental para prevenir infecciones. Los antibióticos no tienen ningún efecto sobre los resfriados, la gripe u otras infecciones víricas. Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico. Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece: •
malestar estomacal
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diarrea
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vómitos
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retortijones
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sarpullido leve (erupciones en la piel)
dolor de estómago Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato: •
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sarpullido severo (erupciones en la piel) prurito
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urticarias
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dificultad para respirar o tragar
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silbido en el pecho
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decoloración de la piel u ojos (color amarillento)
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orina oscura
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heces pálidas
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cansancio inusual
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infecciones vaginales
HIDROCORTIZONA
La hidrocortisona es un medicamento que pertenece al grupo de los medicamentos denominados corticoides o corticosterioides. Los corticosteroides son unas hormonas producidas por nuestro cuerpo que realizan diversas funciones de gran importancia.La hidrocortisona se emplea para tratar los síntomas producidos por un brusco descenso de los niveles de corticoides en el cuerpo, por ejemplo en la enfermedad de Addison. También presenta un gran poder antiinflamatorio. En ocasiones, por distintos estímulos, algunas células de nuestro cuerpo liberan unas sustancias que provocan inflamación. Los corticoides al reducir la liberación de estas sustancias ante, por ejemplo, respuestas alérgicas o inmunes, reducen a su vez la inflamación. Por tanto, la hidrocortisona será útil en enfermedades que se caracterizan por una inflamación excesiva. La hidrocortisona está disponible con o sin prescripción. Los productos de baja potencia (0,5% a 1%) se usan sin prescripción para el alivio temporal de: (1) las irritaciones menores de la piel, el prurito y las erupciones cutáneas causada por eccema, picaduras de insectos, hiedra venenosa, roble venenoso, zumaque venenoso, jabones, detergentes, cosméticos y joyas; (2) picazón en las áreas anal y rectal; y (3) el prurito y la irritación del cuero cabelludo. La hidrocortisona también se usa para aliviar el dolor de las heridas en la boca. La hidrocortisona puede ser prescrita por su doctor para aliviar el prurito, el enrojecimiento, la sequedad, la formación de costras, la escamación, la inflamación y el malestar de diversas afecciones de la piel; la inflamación de la colitis ulcerosa o la proctitis; o la hinchazón y el malestar de la hemorroides y otros problemas rectales. Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos, pídale más información a su doctor o farmacéutico. Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece: •
sequedad o resquebrajamiento de la piel
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acné
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prurito (picazón) ardor
cambio en el color de la piel Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato: •
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sarpullido severo (erupciones en la piel)
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dificultad para respirar o tragar
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resoplo (respiración con silbido)
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infección en la piel (enrojecimiento, inflamación, secreción o descarga de pus)
CONTRAINDICACIONES:
HIDROCORTISONA está contraindicada en las micosis sistémicas, estados convul sivos, psicosis grave, úlcera péptica activa, hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Algunas marcas o formulaciones están contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado con un “síndrome de jadeo” fatal. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Alteración de líquidos y electrólitos: Retención de sodio y líquidos, falla cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, alcalosis hipoca liémica, hipertensión. Aparato músculoesquelético: Debilidad muscular, mio patía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteopo rosis, fracturas por compresión vertebral, necrosis aséptica de la cabeza femoral, fracturas patológicas de huesos largos, ruptura tendinosa (particularmente del tendón de Aquiles). Gastrointestinales: Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia subsecuente; perforación del intestino delgado o grueso, particularmente en pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria; pan creatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa; elevación de transa minasas y fosfatasa alcalina, usualmente pequeña, sin im pli caciones clínicas y reversible al descontinuar el tratamiento este roideo. Dermatológicas: Alteraciones de la cicatrización, atrofia cutánea, petequias y equimosis, eritema, sudoración, supresión de respuesta a las pruebas cutáneas, sensación de quemazón especialmente en el área perineal (tras uso endovenoso); dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico. Neurológicas: Convulsiones, aumento de la presión intracraneana con papiledema (seudotumor cerebral), vértigo, cefalea, alteraciones psí quicas. Endocrinológicas: Irregularidades menstruales, estado cushingoide, su presión del crecimiento en niños, falta de respuesta adrenocortical y pituitaria secundarias, particularmente en situaciones de estrés, trauma, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a los carbo hidratos; manifestaciones de diabetes mellitus latente; incremento en los requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; hirsu tismo. Oftalmológicas: Catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos. Metabólicas: Balance nitrogenado negativo debido al catabolismo proteico. Cardiovascular: Ruptura miocárdica tras infarto reciente del miocardio. Otras: Reacción anafilactoide o de hipersensi bilidad; tromboembolismo; ganancia de peso; aumento del apetito; náusea, malestar. Con la inyección de corticosteroides se puede observar hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia subcutánea, absceso estéril, artropatía tipo Charcot. AMOXICILINA La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se trata de una amino penicilina. Actúa contra un amplio espectro de microorganismos, tanto Gram positivos como Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo como primer remedio en
infecciones de diferente gravedad, tanto en medicina humana como también en veterinaria. Se utiliza por vía oral o parenteral, aunque la forma parenteral (intramuscular ointravenosa) no está aprobada en todos los países debido a su comprobado daño al sistema auditivo y renal, causando en algunos casos sordera. La amoxicilina fue aprobada por primera vez en 1987. Desde entonces se comercializa entre otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil®, Clamoxil® o Augmentine®. Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el mercado también con otros nombres como Actimoxi®, Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Amoxidal®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®, Trimox®, Tolodina® y Zimox® (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en diferentes países). Mecanismo de Acción Como las demás penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formación de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexión entre las cadenas peptidoglicáneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. Es absorbida rápidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el 80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin ser metabolizado. La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de β-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible. Existen algunas cepas resistentes a este fármaco. Especialmente todas las cepas de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol positivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidad de cepas resistentes de Escherichia coli parece aumentar. Indicaciones y posología
La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas. También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infección diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicación de H. pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: úlcera péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado. Prevención de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulación / extracción dental). Tratamiento de infecciones moderadas a graves por gérmenes sensibles Administración oral
Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 8 horas o 250 mg cada 4 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden ser de 500 mg cada 4 horas. Lactantes y niños de menos de 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas son de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.
Contraindicaciones La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas a las penicilinas, a las cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas. En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de amoxicilina. La amoxicilina está clasificado en la categoría B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales indican que el fármaco no es teratogénico y, en general, las penicilinas son
consideradas como fármacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y puede producir salpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre. La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con sida, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis. La administración de amilorida antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibiótico en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clínica de esta interacción se recomienda no administrar ambos fármacos simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mínimo entre uno y otro fármaco. El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal. En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad química, ambos antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos. La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina. Reacciones adversas Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde un salpullido sin importancia a serias reacciones anafilácticas. Se ha descrito
eritema multiforme.
dermatitis exfoliativa.
rash maculopapular con eritema.
necrolisis epidérmica tóxica.
síndrome de Stevens-Johnson.
vasculitis y
urticaria
La amoxicilina aumenta la glucosa. En alguna rara ocasión se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico. Los efectos secundarios más comunes asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora:
naúsea/vómitos
anorexia
díarrea
gastritis y
dolor abdominal
disfunción erectil
AMPICILINA La ampicilina es un antibiótico betalactámico que ha sido extensamente utilizado para tratar infecciones bacterianas desde el año 1961. Mecanismo de acción Como todos los antibióticos betalactámicos, la ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram positivas y algunas gram negativas y anaerobias. Inhibe la síntesis de la pared celular de la bacteria en sus últimas dos etapas (3 y 4), uniéndose a las PBP ( proteínas fijadoras de penicilinas), lo que lleva a la destrucción de la pared y lisis celular. Es uno de los antibióticos mas comunes utilizados en el mercado y con un efecto muy bueno. Efectos adversos El uso de la ampicilina en el ser humano puede resultar en la aparición de efectos adversos cuya gravedad puede ir desde una urticaria hasta un choque anafiláctico.
Dolor abdominal.
Diarrea.
Vómitos.
Urticaria.
Astenia.
Infección vaginal.
De mayor gravedad
Disnea.
Disfagia.
Obstrucción bronquial. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a derivados de la penicilina.
