ANTIPARASITARI OS
Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos
ANTIHELMÍNTICOS denomina antihelmíntico a cada uno de los fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o, usando un término menos técnico, lombrices. Los antihelmínticos son medicinas que provocan la expulsión de los helmintos o lombrices parásitas del cuerpo, ya sea matándolos e incitando en ellos una conducta de huida. Se
ANTIHELMÍNTICOS Una
de las más importantes causas mundiales de morbilidad está dada por las infecciones por parásitos (protozoarios y helmintos). Afectan alrededor de la mitad de la población mundial (¡más de tres mil millones de personas!), muy especialmente en cuanto a helmintiasis se refiere.
MANEJO DE LA PARASITOSIS El
manejo racional de las parasitosis comienza por un diagnóstico correcto del agente causal, seguido de la terapia farmacológica adecuada y por último, deben considerarse dos aspectos que juntos constituyen las profilaxis en cuanto a parasitosis se refiere y sin los cuales el tratamiento farmacológico suele ser fallido a largo plazo.
HELMISTIASIS Los
helmintos son un complejo grupo de metazoarios divididos en dos familias: la de los nematelmintos o “gusanos cilíndricos” y la de los platelmintos o “gusanos planos”, con diversas especies de importancia médica.
FAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS Clase de los Nemátodos. Especies: Trichuris Ascaris Necator Ancylostoma Strongyloides
FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS Clase de los Tremátodos. Especies: Schistosoma. Fasciola. Clase de los Céstodos. Especies: Taenia. Hymenolepis.
Benzimidazoles Grupo de fármacos químicamente relacionados, que comparten los siguientes mecanismos de acción: Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β -tubulina) Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos) inhibición de la rodoquinol fumarato reductasa, Otros: desacoplamiento desacoplamiento de la fosforilación oxidativa Entre sus representantes están el albendazol, el mebendazol y el tiabendazol, en preparados orales, lo que es frecuente para este tipo de fármacos.
Benzimidazoles
Farmacocinética: En general, la absorción es
rápida, aunque de grado variable, se producen metabolitos inactivos, con la notable excepción del albendazol, cuya forma de sulfóxido es un potente antihelmíntico. Los metabolitos se excretan por vía renal Toxicidad: pocos efectos en el humano. Entre otros, se encuentra la posibilidad de inducción de trastornos gastrointestinales como el más frecuente, aparte de otros más raros como fiebre, rash y eritema.
Piperazina Es una amina cíclica secundaria, cuyos mecanismos de acción propuestos incluyen: Bloqueo de la respuesta muscular parasitaria ante la acetilcolina. Esto conlleva una hiperpolarización de la célula muscular, la cual entonces aumenta su umbral de respue respuesta sta,, causan causando do una paráli parálisis sis flácid flácida a del parásito, el cual, entre otros efectos, pierde sus medios de sujeción y es eliminado Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos) Todos los preparados son orales (jarabes, tabletas)
Piperazina
Farmacocinética: En general, la absorción
es rápida. Se excreta inalterada en gran parte por la orina. Toxicidad: los más frecuentes son los trastornos gastrointestinales. En algunos casos, especialmente si se utilizan dosis muy altas, puede presentarse un cuadro neurotóxico, que incluye somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones, etc. No se recomienda su uso en el embarazo.
Praziquantel Es una pirazinoisoquinolina, cuyo mecanismo de acción es el que siguiente: Aumento de la permeabilidad de la membrana celular al ión calcio, lo que lleva a una contracción muscular muy marcada, manifestada de manera semejante a la explicada para el pamoato de oxantel/pirantel (Parálisis muscular espástica) Vacuolización y desintegración del tegumento (envoltura parasitaria), lo que deja inerme al parásito Los preparados son orales.
Praziquantel Farmacocinética: En general, la absorción es muy rápida,
tiene una alta unión a proteínas plasmáticas. Su excreción es primordialmente renal, aunque una fracción importante (15-35%) puede excretarse por vía biliar. Toxicidad: los más frecuentes son los trastornos gastrointestinales. Produce otros efectos de menor cuantía como cefalea(dolor de cabeza), fiebre, lasitud(cansancio), rash, prurito, mareos. No hay evidencias de su seguridad para el uso en la embarazada o el lactante.
Tratamiento de helmintiasis Para Parasi sito tos sis
Dro Droga(s) a(s) de ele elecció cción n
Ascariasis
Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez Albendazol: 400 mg una sola vez Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo )
Piperazina:75m 5mg/Kg( g(máximo:) VOODpor2d 2días(ó5 ó50mg/Kg, por5d 5días)
Tricuriasis
Oxiuriasis
Anquilostomiasi s
Teniasis
Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez Albendazol: 400 mg una sola vez Pamoato de Oxantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo ) Flubendazol: 100 mg BID por 3 días Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo ) Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez Albendazol: 400 mg una sola vez Piperazina: 50 mg/Kg, en dos tomas, por 5 - 7 días Pamoato de Pirantel: 10-20 mg/Kg (máximo Albendazol: 400 mg / día por 3 días Mebendazol: 100 mg BID por 3 días Flubendazol: 300 mg/día por 2 días Praziquantel: 10 mg/Kg en dosis única Mebendazol: 200 mg BID VO por 4 días
) por 3 días
ANTIAMIBIANOS La
amibiasis es una enfermedad distribuida mundialmente, y es una de las causas más frecuentes de diarrea no viral. aunque existe una segunda especie (no patógena) conocida como E. dispar. Según la OMS, el término amibiasis se debe limitar específicamente a la infección por E. histolytica.
a . sto yt ca pos ose ee os ormas evolutivas principales que son: El trofozoito (vegetativa) y la quística (de resistencia). El ciclo vital de estos parásitos se puede resumir así: Los quistes son ingeridos por el hombre, convirtiéndose en trofozoitos en el colon; si el medio se hace hostil, los trofozoitos se transforman en quistes y se eliminan, constituyendo la forma infectante. Los trofozoitos pueden actuar sólo en la luz del colon (formas “luminales” o intestinales de amibiasis) o afectar la mucosa y otros tejidos (formas extraintestinales).
Nitroimidazoles Comprenden
un amplio grupo de fármacos, que incluye como representantes el Metronidazol (prototipo), el Tinidazol, el Secnidazol, el Nimorazol y el Ornidazol. El mecanismo de acción implicado en el efecto antiamibiano es la alteración de las macromoléculas del parásito, en especial de su material genético (ADN). Antiamibianos nos luminales luminales se entiende que estos agentes son tanto Antiamibia (trofozoitos del colon) como Antiamibianos tisulares (trofozoitos en la mucosa del colon o en otros tejidos), considerándoseles entonces de acción Mixta. Debido a su rápida absorción, la interacción con las formas intestinales puede ser incompleta, por lo que son más efectivos contra las formas tisulares que contra las luminales.
Nitroimidazoles Farmacocinética: ya se ha dicho que la absorción es muy
rápida, por lo que el contacto con los trofozoitos del colon es limitado; por otro lado, la distribución es amplia, por lo que pueden llegar en concentraciones importantes a casi todos los tejidos, favoreciéndose el efecto extraintestinal. extraintestinal. pueden causar diversos trastornos Toxicidad: gastrointestinales, gastrointestinales, desde irritación hasta náuseas y vómitos; no debe consumirse alcohol durante esta terapia, no se debe administrar en el embarazo y . Preferiblemente so se debe administrar en madres que se encuentren en período de lactación.
Emetina / Dehidroemetina Son amebicidas tisulares (y, por ende, con acción antitrofozoítica), con dos mecanismos de acción principales:
Bloqueo de la síntesis de proteínas
Inhibición de la síntesis de ADN
Farmacocinética: la absorción oral es muy
errática, por lo que estas drogas deben ser administradas por medio de la vía parenteral, implicando que su uso clínico se produce generalmente cuando el paciente está hospitalizado. Se acumulan en diversos tejidos, como el hígado, el bazo los riñones y los pulmones, lo que favorece la acción tisular mencionada.
Emetina / Dehidroemetina
Toxicidad:la administración no debe superar nunca los
10 días. Entre susefectos adversos, se encuentran el dolor y debilidad muscular, las parestesias, la formación de abscesos estériles y la inducción central de náuseas y vómitos. No obstante, la toxicidad principal proviene del efecto sobre el corazón, pudiendo inducirse arritmias, dolor precordial, o insuficiencia cardíaca congestiva. Por lo anteriormente explicado, estos fármacos no deben usarse en pacientes con daño renal o cardíaco, ni en pacientes pediátricos ni en embarazadas.
Dicloroacetamidas Son
amebicidas luminales con notable
acción antiquística. Algunos de los representantes de este grupo son: Furoato de diloxanida (prototipo), teclozán, clefamida, etofamida y la quinfamida. Aunque su mecanismo de acción específico no se ha dilucidado aún, hay ciertas evidencias que indican que el mismo podría estar relacionado con la interferencia con el metabolismo de los fosfolípidos en la pared quística.
Dicloroacetamidas
Farmacocinética: el furoato de diloxanida presenta un
metabolismo intestinal que lo hidroliza rápidamente a diloxanida y furoato, absorbiéndose 90% de la primera; la fracción no absorbida es la que ejerce el efecto antiamibiano. antiamibiano. La excreción es e s renal, de los metabolitos conjugados (conjugación glucurónica) Toxicidad: son fármacos bastante seguros, con pocos efectos adversos. Estos incluyen trastornos gastrointestinales gastrointestinales menores como flatulencia y dolor abdominal leve a moderado, así como reacciones discretas de hipersensibilidad (rash). No obstante su seguridad, no se recomienda su uso en niños, ni en el embarazo
Hidroxiquinolinas halogenadas Son
amebicidas luminales de acción
antitrofozoítica. Los representantes típicos de este grupo son el iodoquinol (prototipo) y el clioquinol. No se conoce a ciencia cierta el mecanismo de acción específico.
rox qu no nas halogenadas
Farmacocinética: Deben tomarse concomitantemente
con la ingesta de alimentos y se excreta renalmente en forma de glucurónidos. Toxicidad: se incluyen trastornos gastrointestinales diversos, así como la posibilidad de alopecia y agranulocitosis. La reacción más severa es desde el punto de vista neurotóxico y se conoce como Neuropatía Mieloóptica Subaguda, dado que se afectan tanto la médula como las vías oculares. Estos agentes no deben utilizarse en niños.
Cloroquina
Cloroquina un amebicida antitrofozoítica.
Es
tisular
de
acción
Farmacocinética: buena absorción por todas las
vías habituales (oral, intramuscular, subcutánea). La distribución es muy compleja: lenta y extensa y permite el secuestro en hígado, bazo, pulmones, tejidos con melanina y el sistema Nervioso Central (favorece la acción tisular). Toxicidad: es segura a dosis terapéuticas; a dosis mayores, puede asociarse a toxicidad cardiovascular y/o gastrointestinal.
Terapia racional de la amibiasis
Tomando en consideración el diagnóstico realizado al paciente, especialmente desde el punto de vista clínico, puede suponerse la localización predominante de las amibas, así como su forma evolutiva preponderante; con base en estos factores, se podrá decidir entre el uso de amebicidas luminares y/o titulares. Cuando se trata de casos asintomáticos, (trofozoitos mínima) se puede considerar el uso de un amebicida amebicida de acción luminal, que destruya los quistes del parásito, como el furoato de diloxanida o el teclozán.
Terapia racional de la amibiasis En
los casos sintomáticos, intestinales o no, la presencia de trofozoitos se da por sentada, por lo que se deben usar sustancias con acción contra ellos, siendo de elección el metronidazol, especialmente cuando se trata de casos extra intestinales (absceso hepático, amebomas, etc.).
Tratam ento e a am
as s
Tipo de Infección
Droga(s) de elección
Droga(s) alternativa(s)
Asintomática
Fuorato de Diloxanida
Leve o moderada
Metronidazol +
Furoato de Diloxanida, iodoquinol o paramomicina
Iodoquinol, paramomicina
Furoato de Diloxanida + Tetraciclinas, seguido de
Cloroquina o Paramomicina, seguido
de
Grave (Disentería)
Cloroquina
Tetraciclina +
Metronidazol +
Furoato de Diloxanida o iodoquinol
Parenteral
Metronidazol
Luego terapia oral indicada
Furoato de diloxanida o Iodoquinol, seguido de
Cloroquina
Parenteral
Emetina o Dehidroemetina, seguido
de
Absceso Hepático
Extraintestinal / Ameboma
Metronidazol +
Furoato de Diloxanida o iodoquinol, seguido de
Tetraciclina + Furoato de diloxanida o iodoquinol
Emetina o Dehidroemetina, seguido
de
Cloroquina +
Cloroquina
Furoato de diloxanida o iodoquinol
Igual al anterior, sin cloroquina
Igual al anterior, sin cloroquina
MEDICAMENTOS GENERICOS: ANTIPARASITARIOS
METRONIDAZOL ALBENDAZOL TINIDAZOL MEBENDAZOL SECNIDAZOL PIRANTEL FLUBENDAZOL DANAZOL
