Celeco Celecoxib xib adalah adalah diaril diaril novel novel pengga pengganti nti pyrazo pyrazole le termasu termasuk k group group sulfon sulfonami amide. de. Merupakan COX-2 selektif. Farmakodinamik
Celecoxib merupakan O!"# yang menun$ukkan aktivitas anti inflamasi% analgesik% dan antipiretik. Mekanisme ker$a dari obat ini adalah melalui penghambatan terhadap sintesis prostaglandin% utamanya melalui hambatan pada COX-2. &ada kadar terapeutik tidak akan menghambat COX-'. Farmakokinetik Absorbsi
(adar puncak plasma celecoxib ) * $am setelah pemberian peroral. (adar puncak ini akan akan meman$ meman$ang ang '-2 $am ketika ketika diberik diberikan an bersam bersamaa dengan dengan makana makanan n tinggi tinggi lemak% lemak% dan absorbsi totalnya akan meningkat '+-2+,. &emberian bersama-sama dengan antasid yang meng mengan andu dung ng alum alumun uniu ium m dan dan magn magnesi esium um akan akan meny menyeb ebab abka kan n penu penuru runa nan n kons konsen entra trasi si plasmacelecoxib sebanyak *,. (onsumsi celecoxib sampai dengan dosis 2++ mg 2 kali perhari dapatdiberikan tanpa mempertimbangkan aktu makan. &ada dosis yang lebih ringgi /0++ mg 2 kali perhari1 harus diberikan bersama makan untuk meningkatkan absorbsi. Distribusi
&ada subyek normal% celecoxib berikatan sangat kuat dengan protein /,1. 3alam penelitian in vitro berikatan primer pada albumin% dan sangat sedikit dengan 4'-acid glycoprotein. Celecoxib tidak berikatan dengan sel darah merah. Metabolisme
Meta Metabo boli lism smee celec celecox oxib ib dime dimedi diasi asi melal melalui ui sitok sitokro rom m &05+ &05+ 2C. 2C. da da * maca macam m metabolit yang telah diketahui pada plasma manusia% yaitu alkohol% asam karboksilik% dan glukorinid.(etiga metabolit ini akan men$adi inaktif oleh penghambat COX-' atau COX-2. Ekskresi
6liminasi
utama
celecoxib
predominan oleh
metabolisme
hepatik.
#etelah
pemberianoral% ) 5, dari dosisnya akan diekskresi di feses dan 2, nya di urin. Metabolit utama yang diekskresikan di feses dan urin adalah asam karboksilik /*, dosis1. 7aktu paruh efektif celecoxib '+-'2 $am. Indikasi dan Kontra Indikasi Indikasi
Meredakan ge$ala dan tanda Osteoartritis dan rtritis 8heumatoid pada orang deasa. #ebuah indikasi 93 tambahan untuk celecoxib adalah untuk mengurangi $umlah polip kolorektal adenomatous pada pasien dengan poliposis adenomatosa. Celecoxib pada 0++ mg dua kali per hari% yang merupakan dosis yang dian$urkan untuk indikasi ini% mengurangi $umlah polip oleh sekitar 25, setelah : bulan terapi. 3alam kedokteran gigi% celecoxib digunakan dalam pengobatan nyeri sendi ;M< /temporomandibular1. !buprofen atau naproxen digunakan beberapa hari dalam dental setting % yang memperkecil masalah =! terkait dengan $angka pan$ang penggunaan celecoxib. Kontra Indikasi
8eaksi alergi terhadap sulfonamid% aspirin% golongan !"# lain% asma% dan urtikaria% pasien dengan faktor resiko kardiovaskular. Interaksi Obat
C6 inhibitor atau angiotensin-converting enzyme inhibitor /kelompok obat-obatan yang digunakan terutama dalam pengobatan hipertensi dan gagal $antung kongestif meskipun mereka $uga kadang-kadang digunakan pada pasien dengan gagal $antung% penyakit gin$al atau sclerosis sistemik1% furosemid% tiazid% aspirin% flukonazol% litium% arfarin Efek samping
"yeri abdomen% diare% dispepsia% kembung% mual% nyeri punggung% edema perifer% pusing% sakit kepala% insomnia% faringitis% rinitis% sinusitis% ruam kulit% memperburuk hipertensi% angina pektoris. 3apat menyebabkan tukak dan perdarahan =!. &ada pasien dengan intoleransi aspirin% penggunaan COX-2 inhibitor dapat memicu asma yang berpotensi mengancam nyaa dan reaksi alergi . (arena celecoxib adalah
sulfonamide% pasien dengan alergi didokumentasikan untuk sulfonamida lain /termasuk diuretik thiazide1 harus menghindari celecoxib. &enggunaan kronik dapat menyebabkan peningkatan risiko ke$adian trombosis (> serius% M! /myocardial infarction1% dan stroke yang fatal. &asien dengan retensi cairan% hipertensi% gagal $antung% asma yang sensitif terhadap aspirin% disfungsi hati% kerusakan fungsi gin$al% sedang terapi diuretik% penghambat C6% usia lan$ut% hamil dan laktasi. Memiliki risiko tukak% perdarahan% dan perforasi =!. Sediaan dan Dosis.
3osis aal 0++ mg lalu 2++ mg setiap '2 $am dengan dosis maksimum :++ mg &emberian obat diberikan bersama makanan. #ediaan ? (apsul 2++ mg 3osis celecoxib yang dian$urkan untuk kondisi rematik adalah '++ sampai 2++ mg @ hari. Antuk arthritis% 2++ mg celecoxib lebih rendah daripada 0++ mg ibuprofen dalam hal onset analgesik dan peak effect pada pasien dengan sakit gigi akut pascaoperasi. 3osis muatan aal 0++ mg /diikuti oleh 2++ mg setiap '2 $am1 memberikan onset cepat dan peak effect lebih besar dan dianggap sebagai re$imen dosis yang direkomendasikan untuk nyeri pascaoperasi akut. &ada 0++ mg% durasi celecoxib tentang tindakan yang lebih lama dibandingkan dengan dosis yang sama ibuprofen% tapi onset analgesik masih lambat
3aftar pustaka Bagiela http?@@.apotikantar.com@celebrex2++mgkapsul Drooks% &.M. 2+++. COX-2 inhibitors. us &rescrib%2*/21?*+-*2 3annhardt% =.% Eaufer% #. 2+++. #tructural pproach to 6xplain the #electivity of COX-2 !nhibitors? !s ;here a Common &harmacophoreF Curr Med Chem% ?''+'G'''2. 9itzgerald%
