TUGAS REFERAT ANESTESI
BUPIVACAINE
OLEH: FELYA SANDRA PRAMITA 110.2007.117 PEMBIMBING: DR. H. A.B. LUBIS SpAN
KEPANITERAAN ANESTESI ANESTESI PERIODE 27 JUNI - 30 JULY 2011 RS.M.RIDWAN MEUREKSA JAKARTA BUPIVACAINE 1
Definisi
Sebuah anastesi lokal yang long-acting yang sering digunakan untuk blok saraf, persalinan ,anestesi epidural dan anastesi subdural.Bupivakain (Rinn) adalah obat bius lokal milik kelompok amino amida. Bupivakain adalah anestesi lokal yang menghambat generasi dan konduksi impuls saraf. Hal ini umumnya digunakan untuk analgesia oleh infiltrasi sayatan bedah. Penggunaan preemptive analgesik (termasuk anestesi lokal digunakan untuk mengontrol nyeri pasca operasi) yaitu sebelum cedera jaringan, disarankan untuk memblokir sensitisasi sentral, sehingga mencegah rasa sakit atau nyeri membuat lebih mudah untuk mengontrol.
Indikasi dan Penggunaan untuk Bupivakain
Bupivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk infiltrasi, blok saraf, epidural, dan intratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui suntikan epidural sebelum artroplasti pinggul Obat tersebut juga biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk mengurangi rasa nyeri dengan efek obat mencapai 20 jam setelah operasi. Bupivacaine dapat diberikan bersamaan dengan obat lain untuk memperpanjangdurasi efek obat seperti misalnya epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural
Kontra Indikasi
Pada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan anestesi regional IV (IVRA) karena potensi risiko untuk kegagalan tourniket dan adanya absorpsi sistemik dari obat tersebut,hati-hati terhadap pasien degan gangguan hati,jantung,ginjal,hipovolemik Hipotensi,dan pasien usia lanjut Farmakodinamik
Bupivacaine adalah agent anastesi local yang sering digunakan,sering digunakan untuk injeksi spinal pada tulang belakang untuk anatesi total bagian pinggul kebawah. Bupivacaine bekerja dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok influk natrium kedalam inti sel sehingga mencegah terjadinya depolarisasi. Dikarenakan serabut saraf yang menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak memiliki selubung mielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut saraf nyeri dibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai selubung mielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal.Bupivacaine mempunyai lama kerja obat yang lebih lama dibandingkan dengan obat anastesi local yang lain. Pada pemberian dosis yang berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan system saraf pusat .pada jantung dapat menekan konduksi jantung dan rangsangan, yang dapat menyebabkan blok atrioventrikular, aritmia ventrikel dan henti jantung, dan dapat menyebabkan kematian. Selain itu, kontraktilitas miokard dan depresi vasodilatasi perifer terjadi, menyebabkan penurunan curah jantung dan tekanan darah arteri. Efek pada SSP mungkin termasuk eksitasi SSP (gugup, kesemutan di sekitar mulut, tinitus, tremor, pusing, penglihatan kabur, kejang) diikuti oleh dmengantuk, hilangnya kesadaran, depresi pernafasan dan a pnea) Farmakokinetik 2
Digunakan secara injeksi epidural dan bersifat lipofilik dimana 95% terikat protein plasma,
bupivacaine dari ruang subarachnoid relatif lambat, yaitu 0,4 mg/ml pada setiap 100 mg yang diinjeksikan sehingga konsentrasi maksimal di plasma sulit dicapai. Setelah disuntikkan di ruang subarachnoid dosis maksimal (20 mg) akan menghasilkan konsentrasi plasma < 0,1 mg/ml (Anonim, 1999).Bupivacaine dimetabolisir oleh hepar menjadi 2,6 pipecolylxylidine serta derivetnya, hanya 6% yang diekskresikan dalam bentuk yang tak berubah (Aninom, 1999).Bupivacaine dapat menembus plasenta. Karena ikatan protein pada fetus kurang dibandingkan ibu, maka konsentrasi total plasma akan lebih tinggi pada ibu, walaupun konsentrasi obat bebas plasma sama (Anonim, 1999).
Mula Kerja Obat
Anestesi lokal seperti bupivakain memblok generasi dan konduksi impuls saraf, mungkin dengan meningkatkan ambang eksitasi untuk listrik pada saraf, dengan memperlambat penyebaran impuls saraf, dan dengan mengurangi laju kenaikan dari potensial aksi. Bupivakain mengikat bagian saluran intraseluler natrium dan memblok masuknya natrium ke dalam sel saraf, sehingga mencegah depolarisasi. Lama kerja obat
6-8 jam Durasi tindakan dipengaruhi oleh konsentrasi volume suntikan bupivacaine yang diggunakan.
Dosis dan penggunaan
Bentuk sediaan: 0,25%, 0,5%, 0,75% inj anestesi lokal Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: onset 2-10min, puncak 30-45min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin 1:200.000 Anastesi regional Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: untuk blok saraf perifer dan simpatik dan blok epidural; onset 2-10min, puncak 30-45min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin 1:200.000 anestesi spinal Info: onset <1min, 15min puncak, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin 1:200 3
Efek Samping dan toksisitas
Bupivacaine mempunyai ikatan dengan protein tinggi dan kelarutan dalam lemak yang tinggi, menyebabkan tingginya durasi dan potensi kardiotoksisitasnya (Rathmell et al., 2004). Pada konsentrasi tinggi obat anestesi local akan menghambat respirasi mitokondria pada sel yang mempunyai metabolisme cepat, sehingga akan menurunkan pembentukan ATP, efek ini tergantung pada lipofilisitas obat anestasi local, dan bupivacaine mempunyai lipofilisitas yang tinggi, hal inilah yang menyebabkan kardiotoksisitasnya tinggi (Rathmell et al., 2004). Ikatan bupivacaine pada chanel Na pada sistem konduksi jantung 100% lebih lama dibandingkan dengan lidokain, hal ini karena bupivacaine bersifat fast-in, slow-out terhadap chanel Na sedangkan lidokain bersifat fast-in, fast-out. Hal ini menyebabkan bupivacaine 9 kali lebih kardiotoksik dibandingkan lidokain (Rathmell et al., 2004). Pada saat bupivacaine masuk ke sistemik, bupivacaine akan berikatan dengan protein. Tetapi bila tempat pengikatan protein sudah jenuh terikat 6dengan bupivacaine, penambahan dosis bupivacaine secara cepat akan menimbulkan toksisitas. Sehingga toksisitas bupivacaine sering muncul sebagai neurotoksisitas stimulaneus (kejang) terlebih dahulu sebelum akhirnya muncul kardiotoksisitas. Kardiotoksisitas yang muncul berupa fibrilasi ventrikel dan high-grade conduction block . Resusitasi sangat sulit untuk berhasil (sekitar 70% mortalitas, separuh dari yang selamat dengan disabilitas jangka panjang) (Rathmell et al., 2004). Efek samping pada kardiovaskuler dapat berupa efek toksik konsentrasi bupivacaine plasma yang tinggi, sehingga menyebabkan efek pada jantung, berupa hipotensi kerena relaksasi otot polos arteriol dan depresi langsung pada miokard, sehingga menurunkan resistensi vaskuler sistemik dan cardiac output (Barash et al., 1997) • kecemasan, gelisah • penglihatan kabur • kesulitan bernapas • pusing, mengantuk • detak jantung tidak teratur (palpitasi) • mual, muntah • kejang (konvulsi) • ruam kulit, gatal-gatal (gatal-gatal) • pembengkakan pada wajah atau mulut • tremor
4
TERIMA KASIH
5
