Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg
Bisoprolol adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor adrenoreseptor p2 yang terutama terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah.
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3.
Penurunan curah jantung Peng Pe ngha hamb mbat atan an pe pele lepa pasa san n ren renin in ol oleh eh gi ginj njal al.. Peng Pe ngur uran anga gan n ali alira ran n ton tonus us si simp mpat atis is da dari ri pu pusa satt
vasomotor pada otak. Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus node, memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat, memperpanjang konduksi/W node. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis rendah (6,25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang.
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh
eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat, dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7 jam.
Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi, bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain.
- Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. - Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, AV block tingkat II atau III, bradikardia sinus.
Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosis awal 2,5 mg sekali sehari.
- Sistim saraf pusat: dizziness, vertigo, sakit kepala, parestesia, hipoaestesia, ansietas, konsentrasi berkurang. - Sistem saraf otonom: mulut kering. - Kardiovaskular : bradikardia, palpitasi dan gangguan irama lainnya, cold extremities, klaudikasi, hipotensi, hipotensi ortostatik, sakit dada, gagal jantung. - Psikiatrik : insomnia, depresi. Kardiovaskular: bradikardia, palpitasi dan gangguan irama lainnya, cold extremities, klaudikasi, hipotensi, hipotensi
-
-
-
ortostatik, sakit dada, gagal jantung. Psikiatrik: insomnia, depresi. Gastrointestinal: nyeri perut, gastritis, dispepsia, mual, muntah, diare, konstipasi. Muskuloskeletal: sakit otot, sakit leher, kram otot, tremor. Kulit: rash, jerawat, eksim, iritasi kulit, gatal-gatal, kulit kemerahan, berkeringat, alopesia, angioedema, dermatitis eksfoiiatif, vaskulitis kutaneus. Khusus: gangguan visual, sakit mata, lakrimasi abnormal, tinitus, sakit telinga. Metabolik: penyakit gout. Pernafasan: asma, bronkospasme, batuk, dispnea, faringitis, rinitis, sinusitis. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi, penyakit Peyronie, sistitis, kolik ginjal. Hematologi: purpura. Lain-lain: kelemahan, letih, nyeri dada, peningkatan berat badan.
Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif, tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan
-
-
-
respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati, begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate.
Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol.
Kotak, 3 blister @ 10 tablet; GKL0305032417A1
DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG- INDONESIA
http://www.farmasiku.com/index.php?target=products&product_id=30026
BISOPR .: KEMASAN & NO REG :. Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet), No. Reg : GKL0608513317A1.
.: FARMAKOLOGI :. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimul sekali sehari. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angin berbaring. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak term dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi, Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksi
.: INDIKASI :. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).
.: KONTRA INDIKASI :.
•
Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intraven Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik
•
Hipersensitif terhadap Bisoprolol
• • • • • • • • • •
.: DOSIS :. 5 mg sehari pada pagi h Pada kasus ringan, Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg s atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Tidak disarankan menghentikan
.: EFEK SAMPING :. Dispnoea, pusing, kardiomiopati, bradikardia, hipotensi, takikardia, kelelahan, infeksi virus, pneumonia.
.: OVER DOSIS :. Bila terjadi overdosis, pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Tindakan suportif yang se •
Bradikardia : diberikan Atropin IV, atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kr
penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. •
Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Glukagon IV mungkin berguna.
•
Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau pen
•
Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV, zat inotropik, atau zat vasodilator.
•
Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin, obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino
•
Hipoglikemia : diberikan glukosa IV.
.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. Pada penderita pheokromositoma, Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • •
Bisoprolol
sebaiknya
Bronkospasme (asma bronkial, penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hip Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi)
Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi :
•
Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya, yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma, maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Terapi menggunakan adrenalin, tidak selalu memberika diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol, adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin.
•
Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da
• • • • • • • • • •
•
.: INTERAKSI OBAT :. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • •
Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas, konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dar Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipot
Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati :
•
Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid, kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungk Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade adrenor Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. Digitalis : mengurangi denyut jantung, meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Epinefrin d Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek p
•
Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol, hal ini dikarenakan induksi enzim metabolis
• • • • • •
• • • •
.: LAIN-LAIN :. Penyimpanan:
Simpan pada suhu 15-25°C, lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban.
Kembali ke atas
Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in |
BISOPR .: KEMASAN & NO REG :.
Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet), No. Reg : GKL0608513317A1.
.: FARMAKOLOGI :. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimul sekali sehari. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angin berbaring. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak term dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi, Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksi
.: INDIKASI :. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).
.: KONTRA INDIKASI :.
•
Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intraven Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik
•
Hipersensitif terhadap Bisoprolol
• • • • • • • • • •
.: DOSIS :. 5 mg sehari pada pagi h Pada kasus ringan, Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg s atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Tidak disarankan menghentikan
.: EFEK SAMPING :. Dispnoea, pusing, kardiomiopati, bradikardia, hipotensi, takikardia, kelelahan, infeksi virus, pneumonia.
.: OVER DOSIS :. Bila terjadi overdosis, pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Tindakan suportif yang se
•
Bradikardia : diberikan Atropin IV, atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kr penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan.
•
Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Glukagon IV mungkin berguna.
•
Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau pen
•
Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV, zat inotropik, atau zat vasodilator.
•
Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin, obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino
•
Hipoglikemia : diberikan glukosa IV.
.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. Pada penderita pheokromositoma, Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • •
Bisoprolol
sebaiknya
Bronkospasme (asma bronkial, penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hip Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi)
Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi :
•
Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya, yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma, maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Terapi menggunakan adrenalin, tidak selalu memberika diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol, adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin.
•
Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da
• • • • • • • • • •
•
.: INTERAKSI OBAT :. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • •
Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas, konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dar Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipot
Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati :
•
Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid, kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungk Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade adrenor Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. Digitalis : mengurangi denyut jantung, meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Epinefrin d Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek p
•
Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol, hal ini dikarenakan induksi enzim metabolis
• • • • • •
• • • •
.: LAIN-LAIN :. Penyimpanan:
Simpan pada suhu 15-25°C, lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban.
Kembali ke atas
Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www.hexpharmjaya.com/page/bisoprolol.aspx
Bisoprolol From Wikipedia, the free encyclopedia Jump to: navigation, search Bisoprolol
Systematic (IUPAC) name
(RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names
Zebeta
AHFS/Drugs.com monograph MedlinePlus
a693024
Licence data
US FDA:link
Pregnancy cat.
C (AU) C (US) ℞ Prescription only
Legal status Routes
oral
Pharmacokinetic data Bioavailability
>90%
Protein binding
30%[1]
Metabolism Half-life
50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers
CAS number
66722-44-9
ATC code
C07AB07
PubChem
CID 2405
DrugBank
DB00612
ChemSpider UNII
2312 Y41JS2NL6U
KEGG
D02342
ChEBI
CHEBI:3127
ChEMBL
CHEMBL645 Chemical data
Formula Mol. mass SMILES
C18H31NO4
325.443 g/mol eMolecules & PubChem
InChI[show] (what is this?) (verify)
Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers, a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases. More specifically, it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31, 1992. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva, Mylan, Sandoz, and Mutual Pharmaceutical Company. [3]
Contents [hide]
•
1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2.1 Cautions o 2.2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry 4.1 β1 Selectivity o o 4.2 Antihypertensive effect o 4.3 Cardioprotection o 4.4 Renin-angiotensin system 5 References
•
6 External links
• •
• •
[ edit ] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension), reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia); congestive heart failure, preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure, which is what Bisoprolol targets. [5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand, so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients. [7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective. There are, however, differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients. Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily. Many of these are, however, available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension. For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation. Some beta-blockers such as atenolol, bisoprolol, carvedilol, celiprolol, and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily.
[ edit ] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney.[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells.
Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension, heart attacks and ischemia. The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure [5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients; primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction.[8] [9][6]
[edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm; if there is no alternative, a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision. Bisoprolol, metoprolol, nebivolol, and (to a lesser extent) acebutolol, have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are, therefore, relatively cardioselective, but they are not cardiospecific. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect.
[edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue, hypotension,[8] low blood sugar, [12][13] bronchospasms and bradycardia.[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor. [7][14][8]
[ edit ] Indications
Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor,[15] Zebeta,[16] Concore,[17] Monocor [18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension, coronary heart disease, arrhythmias, ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event. Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor , a diuretic and a digitalis-glycosid, if indicated). In patients with congestive heart failure, it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart
muscle. It is very important to start with low doses, as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart, which is an undesired effect in congestive heart failure.
[ edit ] Pharmacology and biochemistry
Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers, being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds.[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream. [12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx. 90%). [12][13] When being eliminated, the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted).[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered.[12][13]
[edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers. The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney. [11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2, β3, α1, α2) occurs. The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions; but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part, making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. [11][12][13]
Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol, metoprolol and betaxolol.[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3.5 times more β1-selective. [28][29]
[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.[19]
[edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective. [19]
[edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35% .[19]
[ edit ] http://en.wikipedia.org/wiki/Bisoprolol
