BIOFARMASETIKA •Pengantar (1x) •Mekanisme Absorpsi- Fungsi Faal Rute Pemakaian (2x)
Pelepasan Obat dari Rute Pemakaian dan •Mekanisme Pelepasan Bentuk Sediaan (3x) •Bioavailabilitas – Bioekivalensi (2x)
Biofarmasetika (2x) • Analisis Biofarmasetika •Penerapan Konsep Biofarmasetika- Rancang Bangun Sediaan Obat (3x)
Pustaka •Shargel – Applied Biopharmaceutics and pharmacokinetics, 5th Ed. Ch. 13, 14, 17 •Ritchel – Handbook of Basic Phramacokinetic, 4th Ed. •Niazi – Textbook of Biopharmaceutic s and Clinical Pharmacokinetic, Ch 3,4 •Gibaldi – Biopharmaceutics and Clinical Pharmacokinetic Ch, 3, 4, 5, 6
Mekanisme Absorpsi- Fungsi Faal Rute Pemakaian (2x)
Struktur dan fungsi membran
Tentang Bilayer Mengapa membran dibentuk bilayer? Ada dua “watery” area yang berinteraksi dengan membran, diluar sel dan didalam sel.
Kaitan faal dengan rute lain
Rute enteral : oral , rectal, dll Rute parenteral : IV, IM, inhalasi dll
Mekanisme Pelepasan Obat dari Rute Pemakaian dan Bentuk Sediaan (3x)
RUTE PEMAKAIAN, PELEPASAN DAN ABSORPSI OBAT Formula ula • Mengingat kembali Macam Bentuk Sediaan + Form Penyusunnya • Mekanisme Pelepasan Obat – Sediaan – Faktor-2 • Macam Rute Pemakaian • Proses Absorpsi – Rute Pemakaian – Faktor-2 • Rute Pemakaian – Bentuk Sediaan • Usaha untuk Meningkatkan Pelepasan – Absorpsi Obat Tertentu • Keuntungan – Kerugian Rute Tertentu
Aspek Praktis • Obat dengan sifat fisika kimia tertentu – bentuk sediaa /rute pemakaian manakah yang terpilih? Faktor/hal-hal apakah yang harus diperhatikan ? • Mengapa diadakan berbagai bentuk sediaan/ rute pemakaian? • Pada pemakaian peroral – berapa % obat diabsorpsi di lambung/usus ?
therapy-- kapan obat digunakan? • Pada multi drug therapy - satu waktu ?? - Berturutan ??
Aspek Praktis (lanjutan)
• Kapan / mengapa suatu obat digunakan AC/DC/PC? • Bentuk sediaan manakah yang terpilih untuk pasien dengan kondisi tertentu? • Rute pemakaian manakah yang terpilih untuk pasien dengan kondisi tertentu
Review • Sifat Fisika-Kimia Bahan Obat . pka – pH------ Pers. HH . Ukuran Partikel – Noyes –Whitney . Koefisien Partisi . Poliformisme . Solvat-Hidrat . Garam – Ester • Bentuk Sediaan . Larutan . Suspens Suspensii . Emulsi . Salap/krem
. Suppositiria . Kapsul/T Kapsul/Tablet ablet . “Controlled Release”
Review • Sediaan Padat . Pengisi-laktosa, CaHPO4 . Disintegran – starch, sellulosa . Lubrikan – Mg stearat, talk . Bahan Granulasi- sukrosa, polivinil pirolidon . Penyalut – HPMC, CAP . Fabrikasi
Pelepasan Absorpsi
Review • Sediaan Cair . Bahan pensuspensi / pengemulsi . Pemanis . Pelarut . Surfaktan . Pengawet
Pelepasan Absorpsi • Rute Pemakaian ---- Aspek Fisiologik
• Bioavailabilitas –
Bioekivalensi (2x)
BIOAVAILABILITAS BIOAVAILABILITA S (BA)
DEFINISI : PERSENTASE dan KECEPATAN zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai/tersedi mencapai/tersedia a dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalam urin Ukuran dari LAJU dan JUMLAH obat yang aktif terapetik yang mencapai sirkulasi umum atau tempat aksi
BIOEKIVALENSI BIOEKIVALEN SI (BE)
DEFINISI : Dua produk obat yang keduannya mempunyai ekivalensi farmasetik atau merupakan alternatif farmaseutik dan pada pemberian dengan dosis molar yang sama akan menghasilkan bioavailabilitas yang sebanding sehingga efeknya akan sama dalam hal efikasi maupun keamanan
MENGAPA PERLU BA/BE ?? 1. Bahan, formula dan proses produksi 2. Jaminan efficacy, efficacy, quality dan safet safety y 3. Pemenuhan standar global
Analisis Biofarmasetika Biofarmasetika (2x)
Bioanalisis:
Analisis senyawa tertentu baik endogen maupun eksogen termasuk obat secara kualitatif dan atau kuantitatif dalam sampel biologis dengan metode yang sahih
Ruang Lingkup Kimia Farmasi Bioekivalensi Terapi drug monitoring Pengembangan obat baru
Tahap reaksi Invitro Pencemaran lingkungan Pemeriksaan residu
Kedokteran Pemeriksaan DNA Biomarker penyakit Perkiraan Perkir aan usia
Bioanalisis Forensik Penyalahgunaan obat Overdosis Pemeriksaan DNA
Biokimia
Proses metabolisme biokimiawi Biologi/mikrobiologiPerubahan Penetapan protein Uji potensi / aktivitas marker Proses fisiologis/biologis
Metoda/Alat Analisis fisikokimia ; Spktrofotometri, spektrofluorometri, GC, HPLC Imunologi : Radio immuno assay, Elisa/Immulite dan FPIA
PENERAPAN KONSEP BIOFARMASETIKA DALAM RANCANG BANGUN SEDIAAN OBAT
Biofarmasetika tujuan : Membuat formulasi obat efektif, aman
berkualitas
baik
Per definisi : Studi hubungan antara sifat kimia fisika obat/sediaan obat terhadap abs. Invivo 1. Pemilihan bahan obat : d, l, rasemat Ester, garam, asam basa lemah, kompleks Kristal, serbuk, polimorfisma 2. Formulasi : Komposisi macam/jenis obat Komposisi banyaknya (ratio) Pengaturan pH, pelarut Bahan tambahan a.l. emulgator, suspending agent, stabilizer, surfactant, dsb. Dll.
3.
4.
5.
Bentuk sediaan (Hubungan sediaan (Hubungan sifat kimia-fisika terhadap absorpsi lihat kuliah yang lalu tentang tentang pelepasan obat dari sediaan) Padat, cair, semisolid, gas-padat, gas-cair Sistem : homogen, heterogen Dosage form : oral, ekstravaskular (tablet, dsb) Konvensional Non-konvensional Rute pemakaian (kimia-fisika (kimia-fisi ka terhadap absorpsi) Kuliah yang lalu pada pelepasan obat dari sediaan pada rute pemakaian Pabrikasi (hubungan Pabrikasi (hubungan kimia-fisi kimia-fisika ka terhadap absorpsi) Mikronisasi partikel Granulasi, kompresi langsung, dll
