Acetylcysteine Rinn (/ stlsstin /), juga dikenal sebagai N-asetilsistein atau N-asetil-L-sistein (disingkat NAC), adalah obat farmasi dan suplemen nutrisi digunakan terutama sebagai agen mucolytic dan dalam pengelolaan parasetamol (asetaminofen) overdosis . Menggunakan lainnya termasuk kepuasan sulfat dalam kondisi, seperti autisme, dimana sistein dan asam amino belerang terkait dapat habis [1]. Acetylcysteine merupakan turunan dari sistein; kelompok asetil melekat ke atom nitrogen. Senyawa ini dijual sebagai suplemen makanan umumnya mengklaim antioksidan dan hati melindungi efek. Hal ini digunakan sebagai obat batuk karena melanggar ikatan disulfida dalam lendir dan mencairkan itu, sehingga lebih mudah untuk batuk. Hal ini juga ini tindakan memecah ikatan disulfida yang membuatnya berguna dalam penipisan lendir tebal normal pada pasien Cystic Fibrosis.
Medis menggunakan Parasetamol overdosis Artikel utama: Parasetamol keracunan Acetylcysteine intravena diindikasikan untuk pengobatan parasetamol (asetaminofen) overdosis. Ketika parasetamol diambil dalam jumlah besar, metabolit kecil yang disebut N-asetil-p-benzoquinon imina (NAPQI) terakumulasi dalam tubuh. Hal ini biasanya terkonjugasi oleh glutation, tetapi ketika diambil secara berlebihan, cadangan glutation tubuh tidak cukup untuk menonaktifkan NAPQI beracun. Ini metabolit kemudian bebas untuk bereaksi dengan enzim hepatik kunci, karena merusak hepatosit. Hal ini dapat menyebabkan kerusakan hati yang p arah dan bahkan kematian oleh k egagalan hati fulminan. Untuk indikasi ini, acetylcysteine bertindak untuk menambah cadangan glutation dalam tubuh dan, bersama-sama dengan glutation, secara langsung mengikat metabolit beracun. Tindakan ini berfungsi melindungi hepatosit dalam hati dari keracunan NAPQI. Meskipun kedua IV dan acetylcysteine oral sama efektifnya untuk indikasi ini, administrasi oral buruk ditoleransi, karena dosis tinggi yang diperlukan (karena bioavailabilitas oral rendah, [2]) yang sangat tidak menyenangkan rasa dan bau, dan efek samping (terutama mual dan muntah ). Studi yang dilakukan oleh Baker dan Dilger [3] menunjukkan bahwa studi farmakokinetik sebelum Nacetylcysteine tidak termasuk Asetilasi sebagai alasan untuk bioavailabilitas rendah dari N-asetilsistein. Dalam penelitian yang dilakukan oleh Baker, [3] disimpulkan bahwa N asetilsistein-oral identik dalam bioavailabilitas untuk prekursor Sisteina. (Namun, 3% sampai 6% dari orang yang diberikan infus acetylcysteine menunjukkan, anafilaksis berat seperti reaksi alergi, yang mungkin termasuk kesulitan bernapas ekstrim (akibat bronkospasme), penurunan tekanan darah, ruam, angioedema, dan kadang-kadang juga mual dan muntah [4]. overdosis berulang-ulang akan menyebabkan reaksi alergi untuk semakin memburuk.) Beberapa studi telah menemukan reaksi anafilaksis seperti terjadi lebih sering pada orang diberikan IV acetylcysteine meskipun tingkat serum parasetamol tidak cukup tinggi untuk dipertimbangkan beracun [5] [6] [7] [8]. Di beberapa negara, formulasi intravena tertentu tidak ada untuk mengobati overdosis parasetamol. Dalam kasus ini, formulasi yang digunakan untuk inhalasi dapat digunakan secara intravena. Mucolytic Terapi Acetylcysteine dihirup diindikasikan untuk mucolytic ("lendir melarutkan") terapi sebagai adjuvant dalam kondisi pernapasan dengan produksi lendir yang berlebihan dan / atau tebal. Kondisi tersebut termasuk emfisema, bronkitis, tuberkulosis, bronkiektasis, amiloidosis, pneumonia, cystic fibrosis dan Penyakit Paru Obstruktif Kronik PPOK. Hal ini juga digunakan pasca-bedah, sebagai bantuan diagnostik, dan dalam perawatan tracheostomy. Ini mungkin dianggap tidak efektif di cystic fibrosis. [9] Namun, sebuah makalah baru-baru ini dalam Prosiding National Academy of Sciences melaporkan bahwa tinggi dosis oral N-acetylcysteine memodulasi inflamasi di cystic fibrosis dan memiliki potensi untuk melawan redoks saling terkait dan ketidakseimbangan inflamasi di CF [10] acetylcysteine oral juga dapat digunakan sebagai mucolytic dalam kasus-kasus serius kurang.. Untuk indikasi ini, acetylcysteine bertindak untuk mengurangi viskositas lendir oleh ikatan disulfida membelah menghubungkan protein hadir dalam lendir (mucoproteins). Nephroprotective agen Acetylcysteine oral digunakan untuk pencegahan radiocontrast-nefropati (bentuk kegagalan ginjal akut). Beberapa penelitian menunjukkan bahwa administrasi sebelumnya acetylcysteine nyata menurun (90%) nefropati radiocontrast, [11] sedangkan yang lain tampak meragukan kemanjurannya [12]. [13] Seharga mempertimbangkan adalah data terbaru yang diterbitkan dalam dua makalah dalam New England Jurnal Kedokteran dan Journal of American Medical Association. Kesimpulan penulis di kertas-kertas adalah: 1. "Intravena dan oral N-acetylcysteine dapat mencegah nefropati kontras mediuminduced dengan efek dosis-tergantung pada pasien yang diobati dengan angioplasti primer dan dapat meningkatkan hasil rumah sakit." [14] 2. "Acetylcysteine melindungi pasien dengan insufisiensi ginjal kronis moderat dari kontras-induced penurunan fungsi ginjal setelah prosedur angiografik koroner, dengan efek samping yang minimal dan dengan biaya rendah" [15] Uji klinis terbaru, yang hasilnya diumumkan pada bulan November 2010, telah menemukan bahwa acetylcysteine tidak efektif untuk pencegahan nefropati kontras-induced. Percobaan ini, melibatkan 2.308 pasien, menemukan acetylcysteine itu tidak lebih baik dari plasebo, apakah acetylcysteine atau plasebo digunakan, kejadian nefropati adalah same13% [16] [rujukan?]. Acetylcysteine terus u mum digunakan pada individu dengan gangguan ginjal untuk mencegah pengendapan gagal ginjal akut. [Kutipan diperlukan] Mikrobiologi menggunakan Acetylcysteine dapat digunakan dalam pencairan yaitu metode Petroff dan dekontaminasi sputum, dalam persiapan untuk diagnosis
TB. Penyakit paru interstisial Acetylcysteine digunakan dalam pengobatan penyakit paru interstisial untuk mencegah perkembangan penyakit [17]. [18] [19] [20] Psikiatri Acetylcysteine telah terbukti mengurangi gejala skizofrenia baik [21] dan gangguan bipolar [22] dalam dua percobaan plasebo terkontrol yang dilakukan di Melbourne University. Hal ini berpikir untuk bertindak melalui modulasi reseptor glutamat NMDA atau dengan glutation meningkat. Percobaan Replicatory dalam gangguan bipolar, skizofrenia dan depresi sedang dilakukan. Efek samping Para peneliti di Universitas Virginia dilaporkan pada tahun 2007 penelitian ini menggunakan dosis yang sangat besar dalam sebuah model tikus yang acetylcysteine, yang ditemukan dalam suplemen binaraga banyak, berpotensi menyebabkan kerusakan pada jantung dan paru-paru [23]. Mereka menemukan acetylcysteine yang dimetabolisme S -nitroso-N-acetylcysteine (SNOAC), yang meningkatkan tekanan darah di paru-paru dan ventrikel kanan jantung (hipertensi arteri paru-paru) pada tikus diperlakukan dengan asetilsistein. Efeknya adalah serupa dengan yang diamati setelah paparan 3-minggu untuk lingkungan oksigen (hipoksia kronis). Para penulis juga menemukan bahwa SNOAC diinduksi hipoksia-respon seperti dalam ekspresi gen penting yang baik in vitro dan in vivo. Implikasi dari temuan ini untuk pengobatan jangka panjang dengan acetylcysteine belum diselidiki. Dosis yang digunakan oleh Palmer dan rekan secara dramatis lebih tinggi daripada yang digunakan pada manusia;. [23] Meskipun demikian, efek positif pada usia berkurang kontrol respirasi (respon ventilasi hipoksia) telah diamati sebelumnya pada subyek manusia pada dosis yang lebih moderat [24 ] Pengompleks agen N-acetylcysteine telah digunakan untuk paladium kompleks, untuk membantu larut dalam air. Hal ini membantu untuk menghilangkan paladium dari narkoba atau prekursor disintesis oleh reaksi katalis paladium-kopling [25]. Kimia Acetylcysteine adalah turunan N-asetil dari asam amino L-sistein, dan merupakan prekursor dalam pembentukan glutathione antioksidan dalam tubuh. Para tiol (sulfhidril) kelompok menganugerahkan efek antioksidan dan mampu mengurangi radikal bebas.
Bentuk sediaan Acetylcysteine tersedia dalam bentuk sediaan yang berbeda untuk indikasi yang berbeda: Solusi untuk inhalasi (Asist, Mucomyst, Mucosil) dihirup untuk terapi mucolytic atau tertelan untuk efek nephroprotective (untuk melindungi ginjal) suntikan IV (Asist, Parvolex, Acetadote) pengobatan overdosis parasetamol / asetaminofen Lisan solusi berbagai indikasi. Tablet Efervesen (200 mg) - Reolin (Hochland Pharma Jerman), Solmucol (600 mg) (IBSA, Swiss) dan Mucinac (Cipla India). solusi pada mata - untuk terapi mucolytic Sachet (600 mg) - Bilim Farmasi CysNAC (900 mg) Neuroscience Inc PharmaNAC Tablet Efervesen (900 mg) - Bioadvantex Pharma. Injeksi IV dan persiapan inhalasi, secara umum, resep saja, sedangkan larutan oral dan tablet effervescent yang tersedia di atas meja di banyak negara. Penelitian Menggunakan berikut belum mapan atau dis elidiki: Bukti bahwa NAC dan antioksidan lain dapat memberi efek menguntungkan pada pankreas b-fungsi sel pada diabetes diterbitkan dalam sebuah studi tahun 1999. Para penulis menyimpulkan bahwa kecukupan pasokan antioksidan (NAC, vitamin C ditambah vitamin E, atau keduanya) dapat mencegah atau menunda b-sel disfungsi pada diabetes dengan menyediakan perlindungan terhadap toksisitas glukosa [26]. NAC menjalani uji klinis di Amerika Serikat untuk pengobatan gangguan obsesif-kompulsif [27]. Hal ini diduga untuk melawan hiperaktif glutamat dalam OCD. NAC memiliki laporan anekdotal dan beberapa riset yang menyatakan khasiat dalam mencegah menggigit kuku [28] NAC telah ditunjukkan untuk mengurangi rasa lapar yang terkait dengan penggunaan kokain kronis dalam studi yang dilakukan di Universitas Kedokteran Carolina Selatan [29] [30] Ini dapat mengurangi insiden penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) eksaserbasi [31] Dalam pengobatan AIDS, KPA telah terbukti menyebabkan "peningkatan yang ditandai dalam fungsi imunologi dan konsentrasi plasma albumin" [32] konsentrasi Albumin yang berkorelasi terbalik dengan pengecilan otot (cachexia), sebuah kondisi yang berhubungan dengan AIDS. Sebuah studi hewan menunjukkan acetylcysteine yang dapat menurunkan angka kematian yang terkait dengan influenza [33] Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa N AC dapat membantu mencegah k ebisingan yang disebabkan gangguan pendengaran [34]. Sebuah uji klinis unt uk menentukan kemanjuran dalam mencegah kebising an yang disebabkan gangguan pendengaran sensorineural pada manusia saat ini (2006) sedang bersama-sama dilakukan oleh Angkatan Darat AS [35] dan US Navy [36] Sebuah studi manusia dari 262 individu terutama orang tua menunjukkan bahwa NAC dapat menurunkan gejala flu. Dalam studi
tersebut, 25% dari yang terinfeksi virus subjek yang menerima pengobatan gejala NAC dikembangkan, sedangkan 79% pada kelompok plasebo mengalami gejala-gejala. [37] Ia telah mengemukakan bahwa NAC dapat membantu penderita triad Samter dengan meningkatkan kadar glutathione yang memungkinkan kerusakan lebih cepat dari salisilat, meskipun tidak ada bukti bahwa itu adalah keuntungan [38] Ada klaim bahwa acetylcysteine diambil bersama-sama dengan vitamin C dan B1 dapat digunakan untuk mencegah dan meringankan gejala veisalgia (mabuk etanol berikut (alkohol) konsumsi). Mekanisme diklaim adalah melalui pemulungan dari asetaldehida, suatu perantara beracun dalam metabolisme etanol [39] [40]. Telah terbukti membantu wanita dengan PCOS (polycystic ovary syndrome) untuk mengurangi masalah insulin dan mungkin meningkatkan kesuburan. [41] Penelitian kecil telah menunjukkan acetylcysteine dapat bermanfaat bagi penderita blepharitis [42] Studi dalam model tikus dari Ataksia Telangictasia (ATM KO) menunjukkan bahwa NAC mencegah ketidakstabilan genomik dan lymphomagenesis menghambat pada hewan-hewan [43] Percobaan klinis pada manusia AT pasien sedang dilakukan.. [Kutipan diperlukan] Telah terbukti membantu trikotilomania, [44] kondisi menyebabkan nailbiting kompulsif mencabuti rambut serta kompulsif. asam amino sulfur dan belerang yang terkait biasanya habis dalam autisme. [1] Glutathione, yang sebagian besar tergantung pada sistein pembentukannya, juga sering habis pada autisme, [45] dan dapat berkontribusi pada beban logam berat sering ditemukan pada autis pasien [46]. Kemungkinan penawar untuk keracunan metil merkuri. Ini menghasilkan percepatan kemih metil-merkuri ekskresi pada tikus [47] Telah terbukti efektif dalam Unverricht-Lundborg penyakit di sebuah sidang terbuka pada 4 pasien. Sebuah penurunan tajam dalam mioklonus dan beberapa normalisasi membangkitkan potensi somatosensori dengan N-asetilsistein pengobatan telah didokumentasikan [48]. Kecil pengurangan kematian sel pada pasien kemoterapi, akibat pengurangan stres oksidatif. Mengurangi ROS dan peroksidasi lipid, dan dipulihkan dari aktivitas enzim antioksidan. [49] Baru! Klik kata di atas untuk melihat terjemahan alternatif. Singkirkan
