Acetaminophen

ACETAMINOPHEN

Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4).Senyawa ini dapat  disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium nitrat.Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat.

Definisi Acetaminophen adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan mengurangi demam.

Tujuan Acetaminophen digunakan untuk meringankan berbagai jenis kecil sakit-sakit dan sakit kepala, nyeri otot, sakit punggung, sakit gigi, kram menstruasi, arthritis, dan sakit dan nyeri yang sering menyertai pilek.

Deskripsi Obat ini tersedia tanpa resep. Acetaminophen-atau APAP-yang dijual dengan berbagai merek nama, termasuk Tylenol, Panadol, Aspirin Gratis Anacin, dan Kekuatan Maksimum Bayer Pilih Headache Pain Relief Formula. Banyak multi-gejala dingin, flu, dan obat sinus juga mengandung acetaminophen.Periksa bahan yang tercantum pada wadah untuk melihat apakah asetaminofen disertakan dalam

produk tersebut.

Studi telah menunjukkan bahwa mengurangi nyeri asetaminofen dan mengurangi demam sekitar serta aspirin.Namun perbedaan antara kedua obat yang umum ada.Asetaminofen kurang mungkin dibandingkan aspirin untuk mengganggu perut.Namun, tidak seperti aspirin, parasetamol tidak mengurangi kemerahan, kekakuan, atau pembengkakan yang menyertai arthritis. Mekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol masih menjadi bahan perdebatan.Parasetamol menghambat produksi prostaglandin (senyawa penyebab inflamasi), namun parasetamol hanya sedikit memil iki khasiat anti inflamasi.Telah dibuktikan bahwa parasetamol mampu mengurangi bentuk teroksidasi enzim siklooksigenase (COX), sehingga menghambatnya untuk membentuk senyawa penyebab inflamasi (4,5).Sebagaimana diketahui bahwa enzim siklooksigenase ini berperan pada metabolisme asam arakidonat menjadi prostaglandin H2, suatu molekul yang tidak stabil, yang dapat berubah menjadi berbagai senyawa proinflamasi.

Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah bahwa parasetamol menghambat enzim siklooksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut  terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang tinggi. Pada kondisi ini oksidasi parasetamol juga tinggi, sehingga menghambat aksi anti inflamasi.

Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat langsung pada tempat  inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif.

Metabolisme parasetamol terjadi di hati.Metabolit utamanya melipu ti senyawa sulfat yang tidak aktif dan konjugat glukoronida yang dikeluarkan lewat  ginjal.Hanya sedikit jumlah parasetamol yang bertanggungjawab terhadap efek  toksik (racun) yang diakibatkan oleh metabolit NAPQI (N-asetil-p-benzo-kuinon imina).

Bila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal, metabolit toksik NAPQI ini segera didetoksifikasi menjadi konjugat yang tidak toksik dan segera dikeluarkan melalui ginjal (7).Namun apabila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis tinggi, konsentrasi metabolit beracun ini menjadi jenuh sehingga menyebabkan kerusakan hati. Indikasi Paracetamol digunakan untuk meredakan demam dan nyeri yang disebabkan oleh berbagai hal.Efek pereda nyerinya tidak terlalu tinggi namun efek pereda demamnya sangat bagus. Efek Samping Jika digunakan sesuai dengan aturan, efek samping dari paracetamol ini sangat  jarang.Efek yang paling berbahaya adalah kerusakan hati jika digunakan secara berlebihan.Penggunaan yang disertai dengan minum alcohol juga menyebabkan kerusakan pada lambung. Kehamilan dan Menyusui : Paracetamol aman diminum oleh ibu hamil dan yang sedang menyusui Fitur dosis Dosis yang biasa untuk orang dewasa dan anak usia 12 tahun ke atas adalah 325650 mg setiap 4 - 6 jam sesuai kebutuhan. Karena obat berpotensi dapat merusak  hati, orang yang minum alkohol dalam jumlah besar harus mengurangi

acetaminophen dan mungkin harus menghindari obat sama sekali.

Untuk anak-anak usia 6-11 tahun, dosis biasa adalah 150 - 300 mg, tiga sampai empat kali sehari. Periksa dengan dokter untuk dosis untuk anak-anak di bawah usia 6 tahun.

Tindakan pencegahan Jangan pernah mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan asetaminofen kecuali diperintahkan untuk melakukannya oleh dokter atau dokter gigi.

Pasien tidak harus menggunakan asetaminofen selama lebih dari 10 hari untuk  meredakan nyeri (5 hari untuk anak-anak) atau untuk lebih dari 3 hari untuk  mengurangi demam, kecuali diarahkan untuk melakukannya oleh dokter. Jika gejala tidak hilang-atau jika mereka mendapatkan buruk-kontak dokter.Siapa pun yang minum tiga atau lebih minuman beralkohol sehari harus memeriksa dengan dokter sebelum menggunakan obat ini dan tidak boleh mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan.Sebuah risiko kerusakan hati ada dari menggabungkan sejumlah besar alkohol dan asetaminofen.Orang-orang yang sudah memiliki ginjal atau hati penyakit atau hati infeksi juga harus berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat.Jadi harus perempuan yang sedang hamil atau menyusui.

bebas rokok dapat mengganggu efektivitas dari asetaminofen. Perokok mungkin harus minum lebih tinggi dosis obat, tapi tidak boleh mengambil lebih dari dosis harian yang dianjurkan kecuali diberitahu oleh seorang dokter untuk  melakukannya.

Gale Encyclopedia of OBAT 2 Banyak obat yang dapat berinteraksi dengan satu sama lain. Berkonsultasi dengan dokter atau apoteker sebelum menggabungkan asetaminofen dengan obat lain. Jangan menggunakan dua mengandung acetaminophen yang berbeda-produk di

waktu yang sama.

Acetaminophen mengganggu hasil dari beberapa tes medis. Sebelum dilakukan setelah tes medis, memeriksa melihat apakah mengambil asetaminofen akan mempengaruhi hasil. Menghindari obat selama beberapa hari sebelum tes mungkin diperlukan.

Efek samping Acetaminophen menyebabkan beberapa efek samping.Yang paling satu umum adalah ringan.Beberapa orang mungkin pengalaman gemetar dan rasa sakit di sisi atau bawah kembali.Reaksi alergi tidak terjadi pada beberapa o rang, tetapi mereka jarang terjadi.Siapa saja yang mengalami gejala seperti ruam, pembengkakan, atau kesulitan bernapas setelah mengambil asetaminofen harus berhenti menggunakan obat dan mendapatkan perhatian medis segera. Lain efek samping yang jarang termasuk kulit kuning atau mata, pendarahan yang tidak biasa atau memar, kelemahan, kelelahan, berdarah atau hitam bangku, berdarah atau berawan urin, dan penurunan mendadak dalam jumlah kencing.

Overdosis dari acetaminophen dapat menyebabkan mual, muntah, berkeringat, dan kelelahan.Sangat besar overdosis dapat menyebabkan kerusakan hati.Dalam kasus overdosis, mendapatkan perhatian medis segera.

Interaksi Acetaminophen dapat berinteraksi dengan berbagai macam obat-obatan lainnya.Ketika ini terjadi, efek salah satu atau kedua obat dapat mengubah atau risiko efek samping dapat lebih besar. Di antara obat yang mungkin berinteraksi dengan asetaminofen adalah alkohol, anti-inflamasi nonsteroid obat (NSAID) seperti Motrin, kontrasepsi oral, Antiseizure obat fenitoin (Dilantin), pengencer darah obat  warfarin (Coumadin), kolesterol- cholestyramine menurunkan obat (Questran), yang antibiotik Isoniazid, dan AZT (Retrovir, AZT).Periksa dengan dokter atau

apoteker sebelum menggabungkan acetaminophen dengan resep lain atau nonprescription (Over-the-counter) obat.

Obat yang mempunyai nama generik acetaminophen ini, dijual di pasaran dengan ratusan nama dagang. Beberapa diantaranya adalah Sanmol, Pamol, Fasidol, Panadol, Itramol dan lain lain

Paracetamol atau Acetaminophen sering dijadikan pilihan utama untuk  swamedikasi (pengobatan mandiri), sehingga obat ini sangat mudah ditemui dipasaran dengan berbagai merk dagang baik dalam bentuk tablet maupun sirup, seperti Pamol, Sanmol, Sumagesic, Tempra, Panadol dan lain-lain. Paracetamol berkhasiat sebagai antipiretik (penurun demam). Selain itu, paracetamol tergolong analgetika perifer sehingga paracetamol dapat digunakan sebagai penghilang rasa nyeri.Efek analgetisnya diperkuat oleh kofein dengan kirakira 50% dan kodein.Obat ini tidak memiliki aktifitas sebagai anti inflamasi (anti radang) dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna. Cara kerja paracetamol dengan menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktifitasnya sebagai penghambat prostaglandin perifer.Resorpsinya dari usus cepat dan praktis tuntas, secara rektal lebih lambat. Paracetamol aman digunakan untuk wanita hamil dan selama menyusui meskipun mencapai air susu ibu. Paracetamol jarang memberikan efek samping yang serius bila digunakan dengan dosis yang tepat. Namun bila penggunaannya tidak tepat, dapat memberikan efek hipersensitivitas dan kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 g sehari dapat terjadi kerusakan hati, pada dosis di atas 6 g mengakibatkan necrose hati yang tidak reversible. Hepatotoksis ini disebabkan oleh metabolit-metabolitnya, yang pada dosis normal dapat ditangkal oleh glutathion (suatu tripeptida dengan  SH). Over dosis paracetamol dapat mengakibatkan mual, muntah dan anorexia.Penanggulangannya dengan cuci lambung, juga diperlukan zat-zat  penawar (asam amino N-asetilsistein atau metionin) sedini mungkin, sebaiknya 810 jam setelah intoksikasi.

Interaksi paracetamol

pada dosis tinggi dapat memperkuat efek 

antikoagulansia.Masa paruh kloramphenikol dapat sangat diperpanjang. kafein juga membentuk ikatan dengan paracetamol menjadi bentuk kompleks dengan kelarutan rendah. dengan demikian efek terapi paracetamol menjadi lebih rendah dan lambat ketimbang bentuk sediaan paracetamol tunggal

Dosis: nyeri dan demam oral 2-3 dd 0,5-1 g, maksimum 4 g/hari, pada penggunaan kronis maksimum 2,5 g/hari. Anak-anak : 4-6 dd 10mg/kg.

Paracetamol atau acetaminophen adalah obat penghilang rasa sakit dan demam yang paling banyak digunakan.Kepopulerannya terutama disebabkan obat ini memiliki sedikit efek samping dan lebih ringan di perut, berbeda dengan aspirin dan ibuprofen yang dapat menyebabkan iritasi lambung. Khasiat Paracetamol 1. Analgesik. Paracetamol bekerja sebagai inhibitor prostaglandin lemah dengan menghalangi produksi prostaglandin, yang merupakan zat kimia yang terlibat dalam proses pengiriman pesan rasa sakit ke otak. Dengan mengurangi jumlah prostaglandin, paracetamol membantu mengurangi rasa sakit.Namu n, berbeda dengan aspirin, paracetamol memblokir pesan rasa sakit di sistem saraf pusat, bukan pada sumber rasa sakit. Paracetamol digunakan untuk meringankan nyeri ringan sampai sedang, termasuk sakit kepala, migrain, nyeri otot, neuralgia, sakit  punggung, nyeri sendi, nyeri rematik, sakit gigi, nyeri tumbuh gigi, artritis, dan nyeri menstruasi. 2. Antipiretik. Paracetamol adalah antipiretik yang dapat mengurangi demam dengan memengaruhi bagian otak yang disebut hipotalamus yang mengatur suhu tubuh.Efek ini membuat paracetamol banyak digunakan dalam obat-obatan untuk  batuk, pilek dan flu.Secara khusus, paracetamol diberikan kepada anak-anak s etelah pemberian vaksinasi untuk mencegah demam pasca-imunisasi. 3. Khasiat lain. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah, yang dapat menyebabkan stroke, serangan jantung atau penyakit  kardiovaskuler. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap

kanker ovarium. Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat antiinflamasi non-steroid), termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak  lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin.Namun, paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. Efek paracetamol Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat.Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi, dengan efek  analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. Setelah itu, paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. Tips untuk Anda Beberapa tips berikut perlu diperhatikan bila Anda mengambil paracetamol untuk  pengobatan sendiri: * Jangan melebihi dosis yang ditentukan pada label, yang didasarkan pada umur dan berat badan. Dosis paracetamol yang disarankan untuk bayi dan anak-anak adalah 60 mg per kg berat badan per hari.Dosis yang disarankan untuk orang dewasa adalah tidak melebihi 3 g per hari.Dalam kasus rasa sakit yang hebat dan atas resep dokter, dosis dewasa dapat diberikan 4 g per hari. * Berikan jeda waktu antara dua dosis paracetamol. Jeda waktu minimal 4 jam atau 6 jam pada anak-anak. Sebagai contoh, pada anak-anak diberikan 10 mg per kg bb setiap 4 jam atau 15 mg per kg bb setiap 6 jam. * Waspadai interaksi obat. Obat penurun kolesterol cholestyramine dapat  mengurangi tingkat penyerapan paracetamol oleh usus, sedangkan metoclopramide dan domperidone, yang digunakan untuk meringankan gejala gangguan perut, mungkin memiliki efek sebaliknya. * Paracetamol tidak menimbulkan kecanduan, bahkan pada orang yang sering menggunakannya. Namun, penggunaan jangka panjang atau reguler dapat  meningkatkan aktivitas antikoagulan warfarin atau obat-obatan sejenisnya.Jika Anda dalam pengobatan antikoagulan, konsultasikan dengan dokter Anda bila mengambil paracetamol lebih dari 4 hari karena potensi risiko pendarahan. * Mintalah nasihat medis dari dokter jika rasa sakit bertahan lebih dari 5 hari dan jika demam berlangsung lebih dari 3 hari. * Waspadai overdosis. Jika Anda mengonsumsi obat lain, pastikan obat itu tidak  mengandung paracetamol, atau acetaminophen (nama lainnya). Banyak obat  dengan berbagai merk yang mengandung paracetamol, baik sebagai zat tunggal atau dalam kombinasi dengan zat lain. Overdosis paracetamol dapat menyebabkan kerusakan hati yang tidak bisa dipulihkan.Itulah mengapa di sejumlah negara maju seperti Jerman dan Inggris, pembelian paracetamol tanpa resep dibatasi jumlahnya.

* Paracetamol aman untuk ibu hamil. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan.Artinya, penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak  buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko p ada trimester berikutnya). * Paracetamol aman untuk ibu menyusui. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3, 6, d an 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya, jumlah paracetamol yang tersedia untuk  konsumsi kurang dari 0,23% dari dosis ibu. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang biasanya aman untuk ibu menyusui. Sumber: http://id.shvoong.com/medicine-and-health/epidemiology-public-health/2127379-paracetamolanalgesik-dan-antipiretik-terpopuler/#ixzz1NklVsOvN