OBAT OBA T ANALGESIK
PENGERTIAN : •
•
Obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit Senyawa yang dalam proses terapeutik, meringankan atau mengurangi rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi umum
PEMBAGIAN : Dibedakan dalam 2 kelompok berdasarkan potensi kerja dan mekanisme kerja 1. Analgetik berkhasiat kuat - bekerja pada otak dan SSP - kelompok analgesik opiat 2. Analgetik berkhasiat lemah - bekerja pada sistem saraf perifer - biasanya diserta sifat antipiretik, antiinflamasi dan antireumatik - kelompok nonsteroid antiinflamasi
ANALGESIK KUAT 1. 2. 3. 4. 5. 6.
Opium Morfin Heroin Pethidin dan Metadon Tramadol Nefopam
ANALGESIK LEMAH – SEDANG 1. 2. 3. 4. 5. 6.
Derivat Asam Salisilat : Asetosal Derivat P-Amino Fenol : Parasetamol Derivat Pirazolon : Antalgin Derivat Asam Fenamat : Asam Mefenamat Derivat Asam Propionat : Ibuprofen Derivat Oksikam
ANALGESIK OPIAT/ OPIUM / NARKOTIK Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat sebagai morfin/opium Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan obat ini terutama digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri KERJA PADA PUSAT •
• • • • • •
Menurunkan rasa nyeri dengan cara stimulasi reseptor opiat (kerja analgetik) Tidak mempengaruhi kualitas indra lain pada dosis terapi Mengurangi aktivitas kejiwaan (kerja sedasi) Meniadakan rasa takut atau rasa bermasalah Menghambat pusat pernapasan dan pusat batuk Menyebabkan mual dan muntah Pada pemakaian berulang kebanyakan menyebabkan toleransi dan sering juga ketergantungan
KERJA PERIFER • • • • •
Memperlambat pengosongan lambung dengan mengkontruksi pilorus Mengurangi motilitas dan meningkatkan tonus saluran cerna Meningkatkan tonus otot saluran kemih Mengurangi tonus pembuluh darah (hipotensif) Menimbulkan pemerhan kulit
INDIKASI •
•
Nyeri yang sangat kuat, mis : nyeri akibat kecelakaan, nyeri post op, nyeri tumor Batuk dan sesak
EFEK SAMPING •
• •
Yang tidak diinginkan adalah ketergantungan psikis dan fisik serta perkembangan toleransi pada pemakaian jangka panjang. Karena itu pada kasus yang penyembuhannya sudah tidak dapat diperhitungkan lagi, opiat harus diberikan dg dosis serendah mungkin. Yang paling sering, mual, muntah, konstipasi dan rasa mengantuk Pada dosis tinggi menyebabkan depresi napas, hipotensi
KONTRA INDIKASI • •
Hipotiroidisme Pankreatitis
INTERAKSI Pemberian bersama dengan alkohol dapat memperbesar efek samping CARA MENGATASI KERACUNAN OPIOID : ANTAGONIS OPIOID ( Obat yang mengantagonis efek Opioid )
-Nalokson -Levalorfan
GARAM MORFIN=MORPHIN HCL,MST CONTINUS, MST TAB
Merupakan standar yg digunakan sebagai pembanding bagi analgesik opiat lainnya I : pengobatan nyeri berat pada perawatan terminal ES : mual, muntah (khususnya pd permulaan), konstipasi dan rasa mengantuk, pd dosis besar memberikan depresi napas dan hipotensi, halusinasi, ketergantungan KI : pada depresi akut, alkoholisme berat, akut abdomen FENTANIL=DUROGESIC TRANSDERMAL
I : nyeri kronik yg sukar ditangani pd kanker ES dan KI = MORPHIN CARA PAKAI TRANSDERMAL : Tempelkan pd permukaan kulit kering, tidak terkena sinar matahari, dan tidak berambut didaerah pinggang atau lengan atas, dilepaskan setelah 72 jam dan tempelkan tapel baru di tempat lain
ANALGESIK ANTIINFLAMASI NON STEROID Prototip obat golongan ini adalah aspirin Efek terapi dan efek samping obat-obat ini sebagian besar tergantung pad penghambatan biosintesa Prostaglandin. Gol. Obat ini menghambat enzim Siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu. Efek analgesik obat mirip aspirin hanya efektif pada : -nyeri dengan intensitas rendah-sedang tapi efeknya lebih lemah dari efek analgesik opiat -Demam, tapi tidak semuanya bersifat antipiretik Efek samping yang sering dijumpai : -tukak lambung yang kadang disertai dengan anemia sekunder akibat perdarahan -Gangguan fungsi trombosit dengan akibat perpanjangan waktu perdaraha -Reaksi hipersensitivitas berupa rinitis, urtikaria, asma bronchial, hipotensi
Obat AINS umumnya bersifat antiinflamasi, analgesik dan antipiretik. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis lebih besar daripada efek analgesiknya. AINS relatif toksis hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa dan penyakit pirai (GOUT) Fungsi ginjal harus lebih diperhatikan pada penggunaan obat AINS
DERIVAT ASAM SALISILAT : ASETOSAL=ASAM ASETIL SALISILAT=ASPIRIN METIL SALISILAT, NATRIUM SALISILAT
Dosis terapi kerja cepat dan efektif sebagai antipiretik I : penurun demam, sakit kepala,nyeri sendi, nyeri haid, mialgia, neuralgia, profilaksis angina pektoris dan MI (antiplatelet) ES : gangguan GIT pada dosis besar berikan pc Efek terhadap darah pemakian jangka lama menyebabkan perdarahan mukosa lambung dosis kecil untuk profilaksis trombosis koroner atau serebral Efek terhadap hati berkaitan dengan dosis dapat meningkatkan SGOT dan SGPT hepatomegali, anoreksia, mual, ikterus Reaksi hipersensitifitas : kemerahan pd kulit KI : tukak lambung, hemofilia atau def. Vit K dan kerusakan hati kronik kerusakan hati yg fatal.
DERIVAT PARA- AMINO FENOL PARASETAMOL=ASETAMINOFEN, FENASETIN
Antipiretik, sangat lemah efek antiinflamasinya I : penurun panas dan penghilang rasa nyeri ringan sedang ES : jarang terjadi : kemerahan atau urtikaria Keracunan PCT kerusakan hati (hepatotoxic) ensefalopati koma dan kematian. Gejala keracunan berupa anoreksia, mual, muntah, sakit perut selanjutnya gangguan hati, mis. peningkatan kadar bilirubin Dosis Max 4 g/hari –
DERIVAT PIRAZOLON ANTIPIRIN=FENAZON, DIPIRON=ANTALGIN, FENIL BUTAZON ANTALGIN
Saat ini hanya digunakan untuk analgesik-antipiretik, antiinflamasinya lemah Antipirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada DIPIRON
I ES
: Dipiron hanya diberikan dalam suntikan (Neonovapyron) atau jika analgesik-antipiretik lain tdk dapat diberikan : Semua derivat Pirazolon menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.
FENIL BUTAZON
Saat ini tidak lagi digunakan untuk analgesik-antipiretik karena toksisitasnya, dan hanya digunakan untuk antiinflamasi. Secara klinis digunakan untuk mengobati penyakit pirai (GOUT) akut, arthritis rematoid dan gangguan sendi otot lainnya hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi DERIVAT ASAM FENAMAT ASAM MEFENAMAT=PONSTAN
I ES
: sebagai analgesik, antiinflamasinya kurang efektif dari Aspirin : dispepsia, irirtasi lambung pc, hati-hati pada penderita tukak lambung. Usia lanjut diare(terganggunya flora usus)
Anemia hemolitik pernah dilaporkan. Di AS karena efek toksiknya tidak untuk anak < 14 th dan wanita hamil, dan pemberiannya tidak lebih dari 7 hari. DERIVAT ASAM PROPIONAT IBUPROFEN=PRORIS
I ES KI
: bersifat analgesik sekuat Aspirin dengan antiinflamasi yang tidak terlalu kuat : Terhadap sal. Cerna lebih ringan dari pada Aspirin Eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia jarang terjadi. : wanita hamil dan menyusui Waspada pada pemberian dg Warfarin memperpanjang masa perdarahan Mengurangi efek Furosemid dan HCT, Beta Bloker, Prazosin dan Kaptopril.
DERIVAT OKSIKAM PIROKSIKAM=FELDENE
Waktu paruh lebih dari 45 jam sehingga dapat diberikan hanya sekali sehari I : penyakit inflamasi sendi misalnya arthritis rematoid, osteoarthritis, spondilitis ankilosa ES : tukak lambung, pusing, nyeri kepala, eritema kulit KI : hamil, penderita tukak lambung dan sedang mengkonsumsi antikoagulan
OBAT PIRAI
Ada 2 kelompok obat penyakit pirai yaitu : 1. Obat yang menghentikan proses inflamasi akut, mis : Kolkisin, Fenil butazon, Oksifenbutazon dan Indometasin 2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat mis : Probenesid, Allopurinol dan Sulfinpirazon
KOLKISIN=COLCHICINE
I
: Antiinflamasi spesifik terhadap penyakit pirai. Gejala penyakit umumnya hilang 24-48 jam setelah pemberian obat ES : mual, muntah dan kadang diare, depresi sum-sum tulang, gangguan hati, alopesia umumnya terjadi pd dosis berlebihan Untuk profilaksis diberikan 0,5-1 mg sehari
ALOPURINOL=ZYLORIC
I : pengobatan penyakit pirai kronik dengan gagal ginjal ES : reaksi kulit, bila terjadi kemerahan obat harus segera dihentikan Dosis untuk penyakit pirai ringan 200-400 mg sehari, 400-600 mg untuk penyakit yang lebih berat. PROBENESID=PROBENID
I ES KI
: mencegah dan mengurangi kerusakan sendi pada penyakit pirai tidak efektif untuk mengatasi serangan akut : gangguan sal. Cerna, nyeri kepala dan reaksi alergi : tukak lambung
SULFIN PIRAZON=ANTURAN
I ES KI
: = Probenesid : gangguan sal cerna, dapat meningkatkan efek insulin dan OHO pengawasan ketat bila diberikan bersama obat tsb : tukak lambung
