TUGAS FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI II
Disusun Oleh :
Haryanto Haris
150280233
L2
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA
MAKASSAR
2010
KUINOLON
Antibiotika golongan kuinolon, bekerja dengan menghambat satu atau lebih enzim topoisomerase yang bersiat esensial untuk replikasi dan transkripsi !"A bakteri# URAIAN:
Asam "alidiksat adalah prototip antibiotika golongan $uinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1%&0# 'alaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negati, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu (epat sehingga sulit di(apai kadar pengobatan dalam darah# $arena itu penggunaan obat $uinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja# )ada a*al tahun 1%80, diperkenalkan golongan $uinolon baru dengan atom +luor pada (in(in $uinolon karena itu dinamakan juga +luorokuinolon-# )erubahan
struktur ini
se(ara dramatis
meningkatkan daya
bakterinya,
memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran (erna, serta memperpanjang masa kerja obat# .olongan $uinolon ini digunakan untuk ineksi sistemik# /ang termasuk golongan ini antara lain adalah piroloksasin, loksasin, oksiloksasin, Leoloksasin,
)eloksasin,
"orloksasin,
parloksasin,
Lorneloksasin,
+leroloksasin dan .atiloksasin# Mekanisme Ke!a Kuin"l"n :
)ada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double heli4 dari !"A kuman menjadi 2 utas !"A# )emisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double heli4 !"A sebelum titik pisah#
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim !"A girase# )eranan antibiotika golongan $uinolon menghambat kerja enzim !"A girase pada kuman dan bersiat bakterisidal, sehingga kuman mati# In#ikasi:
.astroenteritis termasuk kolera, shigelosis, diare
turis
traellers
diarrhea-, (ampyloba(ter dan salmonella6 kankroid6 penyakit radang panggul dengan doksisiklin dan metronidazole-6 penyakit legionela6 meningitis termasuk proilaksis meningitis mengingokokus-6 ineksi saluran napas termasuk ineksi pseudomonas pada (ysti( ibrosis, tetapi tidak pada pneumonia peneumokokus6 ineksi saluran kemih6 ineksi tulang dan sendi6 septi(emia6 antraks6 ineksi kulit6 otitis eksterna6 proilaksis pada bedah# K"n$ain#ikasi :
7i*ayat gangguan tendon berhubungan dengan penggunaan kuinolon# %eha$ian :
7i*ayat epilepsy atau kondisi yang memi(u kejang, deisiensi .&)!, miastenia grais risiko eksaserbasi-, kehamilan, menyusui, anak atau de*asa6 hindari paparan sinar matahari yang berlebihan hentikan jika mun(ul otosensiti-6 jarang kerusakan tendon6 gangguan ginjal6 hindari alkalinisasi urin yang berlebih dan pastikan asupan (airan yang adekuat untuk men(egah kristaluria# E&ek Sam'in( #an In$eaksi O)a$ :
.olongan antibiotika $uinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik# 9ek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran (erna dan susunan sara pusat#
aniestasi pada saluran (erna,terutama berupa mual dan hilang nasu makan, merupakan eek samping yang paling sering dijumpai# 9ek samping pada susunan syara pusat umumnya bersiat ringan berupa sakit kepala, ertigo, dan insomnia# 9ek samping yang lebih berat dari $uinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi# )enderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih (enderung mengalami eek samping ini# 9noksasin menghambat metabolisme :eoilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar :eoilin# iproloksasin dan beberapa $uinolon lainnya juga memperlihatkan eek ini *alaupun tidak begitu dramatis# %en((unaan Klinik :
;neksi saluran kemih eperti )rostatitis,
Si&a$*si&a$ &amak"l"(i :
a# obat golongan kuinolon didistribusikan lebih luas b# ebagian besar dieksresikan di dalam urine
Resis$ensi :
7esistensi telah terjadi pada mikroba yang kurang sensiti, pseudomonas, beberapa strain 9nteroba(teria(eae dan taphylo(o((us#
2+ Se#iaan #i %asaan
piroloksasin Antibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan piroloksasin 250 mg, 500 mg, >50 mg bahkan ada yang 1#000 mg# ?uga tersedia dalam bentuk inus dengan kandungan piroloksasin 200 mg@100 ml# a#
loksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan loksasin 200 mg dan 500 mg# ?uga tersedia dalam bentuk inus dengan kandungan loksasin 200 mg@100 ml#
b# oksiloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan oksiloksasin kandungan 00 mg# ?uga tersedia dalam bentuk inus dengan kandungan oksiloksasin 00 mg@250 ml# (# LeoloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Leoloksasin 250 mg dan 500 mg# ?uga tersedia dalam bentuk inus dengan kandungan Leoloksasin 500 mg@100 ml# d# )eloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan )eloksasin 00 mg# ?uga tersedia dalam bentuk inus dengan kandungan )eloksasin 00 mg@125 ml dan ampul dengan kandungan )eloksasin 00 mg@5 ml# e#
"orloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 00 mg#
#
parloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg#
g# LorneloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 00 mg#
h# +leroloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 00 mg# ?uga tersedia dalam bentuk inus dengan kandungan 00 mg@100 ml# i#
.atiloksasinAntibiotika $uinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 00 mg# ?uga tersedia dalam bentuk ial untuk ijeksi dengan kandungan 00 mg@0 ml#
FARMAKOKINETIK
A)s"'si
)ada pemberian dosis tunggal per oral pada sukarela*an sehat, kadar serum olo4a(in meningkat sesuai dengan peningkatan dosis# )ada pemberian dosis 100 mg, kadar serum pun(ak rataBrata adalah 1,0 m(g@ml setelah 2 jam# edang pada dosis 200 mg danC300 mg, kadar pun(ak rataBrata berturutturut adalah 1,&5 m(g@ml dan 2,8 m(g@ml#
Dis$i)usi
)ada pemberian per oral, olo4a(in didistribusi dengan baik kedalam berbagai jarinigan termasuk kulit, salia, tonsila palatina, sputum, prostat, (airan prostat, kandung empedu, empedu, air mata, uterus, oarium, dan duktus oarii# lo4a(in juga didistribusikan ke dalam A;
Me$a)"lisme
)ada pemberian per oral olo4a(in hanya sebagian ke(il yang dimetabolisme menjadi metabolit N-demethylated ofloxacin dan ofloxacin N-oxide.
Ekskesi
)ada pemberian per oral olo4a(in terutama diekskresikan melalui urin dalam bentuk tidak berubah# $adar olo4a(in dalam urin meningkat sesuai dengan
peningkatan dosis# )ada pemberian oral 100 mg kadar pun(ak urin 115 m(g@ml pada 2 jam dan menurun menjadi 3& m(g@ml setelah 12B2 jam# ebagian besar olo4a(in tidak dimetabolisme dalam tubuh, D %0E dosis per oral diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah dan E dalam ae(es setelah 8 jam#
