MAKALAHFARMAKOLOGI ANTASIDA
DISUSUN OLEH :
KELOMPOK 3 NAMA ANGGOTA 1. AULIA AZIZAH
6. RABIATUL ADWIYAH
2. IRMA NUR FEBRIANTI
7. RUSID ALIYANI
3. MAULID A
8. SRI QOMARIAH
4. NOOR IZTI KHAIRINA
9. YENNY LARASATI MEY SAN DI
5. NUR LISNA YANTI
10. YULIA BU DIARTI
PROGRAM STUDI ILMU KEPERAW ATAN SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN S ARI MULI BANJARMASIN 2010
ANTASIDA
1. Pendahuluan Antasida (antacid,
antiacid )
merupakan salah satu pilihan obat dalam
mengatasi sakit maag. Antasida diberikan secara oral
(diminum) untuk
mengurangi rasa perih akibat suasana lambung yang terlalu asam, dengan cara menetralkan asam lambung. Asam lambung dilepas untuk membantu memecah protein. Lambung, usus, dan esophagus dilindungi dari asam dengan berbagai mekanisme. Ketika kondisi lambung semakin asam ataupun mekanisme perlindungan kurang memadai, lambung, usus dan esophagus rusak oleh asam memberikan gejala bervariasi seperti nyeri lambung, rasa terbakar, dan berbagai keluhan saluran cerna lainnya. 2. Pengertian Antasida adalah berasal dari kata anti yang berarti lawan dan acidus yang berarti asam, sehingga antasida adalah zat yang sifatnya berlawanan dengan asam, yaitu basa. Lambung kita antara lain berisi zat yang bersifat asam, yaitu asam klorida. Kondisi lambung bisa terganggu apabila asam tersebut keberadaannya menjadi lebih besar dari keadaan normal atau asam yang terkandung
dalam
lambung
sangat
berlebihan
sehingga
menyebabkan
gangguan pada lambung. Antasida adalah obat yang mengandung basa ± basa lemah yang digunakan untuk menetralkan asam lambung yang berlebihan. Antasida terdiri dari senyawa magnesium, aluminium, bismut, Hidrotalsit, kalsium karbonat, dan Na Bikarbonat.
3. Macam ± macam penggunaan Antasida Penggunaan pada antisida ada beberapa macam yaitu : -
Untuk tukak lambung
-
Indigasi
-
Refluk oesophagitis ringan
-
Gastritis
-
Rasa terbakar pada ulu hati
-
Sakit perut
-
Asam lambung yang berlebih
-
Untuk saluran cerna
4. Jenis ± jenis Antasida dan Karakteristiknya Umumnya antasida merupakan basa lemah. Biasanya terdiri dari zat aktif yang mengandung alumunium hidroksida, madnesi um hidroksida, dan kalsium. Terkadang antasida dikombinasikan juga dengan simetikon yang dapat mengurangi kelebihan gas.
Dapat digunakan dalam terapi hiperfosfatemia (abnormalitas kadar fosfat dalam darah) dengan cara mengikat senyawaan Aluminium karbonat
fosfat
di
saluran
cerna
sehingga
menghambat
proses
absorbsinya. Karena kemampuan ini juga aluminium karbonat dapat digunakan untuk mencegah pembentukan batu ginjal (batu ginjal terbentuk dari berbagai macam senyawaan salah satunya adalah fosfat)
Calcium
Dapat digunakan pada kondisi kekurangan kalsium contohnya
karbonat
osteoporosis posmenopause
Magnesium karbonat
Dapat digunakan pada kasus defisiensi magnesium
5. Nama dan Struktur Kimia -
Aluminium Hydroxide (Al(OH)), Magnesia magma, milk of magnesia (MOM), magnesium hydroxide (Mg(OH)2.), Magnesii trisilicas, Magnesii subcarbonas. Aluminum magnesium hydroxide sulfate ((Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O.), Calcii carbonas((CaCO3 ).)
6. Sifat ± sifat fisikokimia
Gel aluminium hidroksida (USP 29) : suspensi aluminium hidroksida amorf dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Berupa suspensi kental berwarna putih dari sejumlah kecil cairan jernih yang terpisah selama pendiaman, mempunyai pH antara 5,5 dan 8,0. Simpan dalam wadah tertutup rapat dan hindari pembekuan. Gel kering aluminium hidroksida (USP 29):bentuk amorf dari aluminium hidroksida dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Mengandung ekivalen dengan tidak kurang dari 76,5 % Al(OH)3 dan dapat mengandung aluminium karbonat dan bicarbonat basa dalam jumlah yang bervariasi. 1 g gel kering aluminium hidroksida ekivalen dengan 7 65 mg Al(OH). Merupakan serbuk amorf yang tidak berasa, tidak berbau, berwarna pu tih, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam asam mineral encer dan dalam larutan alkali hidrosida. Dispersi 4% dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10,0. simpan dalan wadah tertutup rapat.
USP 29 : serbuk putih meruah, praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform, dan eter. Larut dalam asam-asam encer, simpan dalam wadah tertutup rapat.
USP 29 : suatu senyawa dari magnesium oksida dan silikon dioksida dengan proporsi air yang bervariasi.Mengandung tidak kurang dari 20% magnesium oksida dan tidak kurang dari 45% silikon dioksida.Berupa serbuk halus berwarna putih, bebas dari partikel.
Tidak larut dalam air dan alkohol, segera terurai oleh asam mineral.
Mengandung ekivalen dengan 40,0% -43,5 % MgO. Berupa serbuk berwarna putih meruah, tidak berbau, atau massa rapuh berwarna putih yang ringan. Praktis tidak larut dalam air dan alkohol. Larut dalam asam encer dan effervescent.
USP 29 : merupakan kombinasi aluminium magnesium hidroksida dan sulfat,mengandung
ekivalen
dengan
90% -105%
Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O, dihitung berdasarkan basis kering. Berupa serbuk kristalin berwarna putih, tidak berbau, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam larutan encer asam mineral, kehilangan 10% -20% dari beratnya bila dikeringkan pada suhu 200°C selama 4 jam .
(USP 29 : serbuk mikrokristalin, berwarna putih halus, tidak berbau, praktis tidak larut dalam air, tidak larut dalam alkohol. Kelarutannya dalam air ditingkatkan dengan adanya karbondioksida atau garam -garam amonium meskipun keberadaan alkali hidroksid a mengurangi kelarutannya
7. Macam ± macam Merek Dagang - Aludonna
- Lexacrol
- Oskamag
- Aludonna D
- Lexacrol Forte
- Plantacid
- Asidrat
- Madrox
- Plantacid Forte
- Biogastron
- Magalat
- Poloxane
- Corsamag
- Magasida
- Progastric
- Dexanta
- Magnidicon
- Promag
- Di-Gel
- Magtacid
- Simeco
- Flatucid
- Magtral
- Stomacain
- Gastran
- Magtral Forte
- Stomagel
- Gastrinal
- Mepromaag
- Stromag
- Gastrucid
- Mylanta
- Ticomag
- Gelusil MPS
-Mylanta
- Tri Act
- Gestabil
Forte/Amacon
- Ulcid
- Gestamax
- Neosanmag
- Ultilox
- Lagesil
- Neusilin
-Gelus
- Lambucid
- Nudramag
8. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Antasida:dewasa:oral:600-1200 mg antara waktu makan dan sebelum tidur malam.
Hiperfosfatemia:anak:50 -150 mg/kg/24 jam dalam dosis terbagi tiap 4 -6 jam, titrasi dosis sampai tercapai kadar fosfat dalam rentang normal. Dewasa:dosis awal:300-600 mg 3 kali/hari bersama makanan.
Magnesium hidroksida sebagai antasida diberikan dalam dos is sampai dengan 1 g per oral. Sebagai laksatif osmotik magnesium hidroksida diberikan dengan dosis sekitar 2-5 g per oral.
Dosis sampai dengan sekitar 2 g per oral.
Diberikan dengan dosis hingga 500 mg per oral.
Diberikan dengan dosis sampai dengan 2 g pe r oral.1 Magaldrate diberikan di antara waktu makan dan malam sebelum tidur
Dosis sebagai antasida biasanya sampai dengan 1,5 g per oral. Kalsium karbonat mengikat posfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan absobsi mengurangi p osfat
9. Indikasi 1. Pengobatan hiperasiditas, hiperfosfatemia. 2. Pengobatan jangka pendek konstipasi dan gejala -gejala hiperasiditas,
terapi penggantian magnesium. Magnesium hidroksida juga digunakan sebagai bahan tambahan makanan dan suplemen magnesium pada kondisi defisiensi magnesium .
10. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap garam aluminum atau bahan -bahan lain dalam formulasi.
Hipersensitivitas terhadap bahan-bahan dalam formulasi, pasien dengan kolostomi atau ileostomi, obstruksi usus, fecal impaction, gagal ginjal, apendisitis.
Pada pasien yang harus mengontrol asupan sodium (seperti:gagal jantung, hipertensi, gagal ginjal, sirosis, atau kehamilan).
11. Farmakologi -
Mula kerja obat:laksatif:4-8 jam. Sekitar 30% ion magnesium diserap oleh usus
halus.
Ekskresi:urin
(sampai
dengan
30%
sebagai
ion -ion
magnesium yang terabsorpsi); feses (obat yang tidak diabsorpsi). -
Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida.1Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dar i pada magnesium hidroksida.
-
Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida. Karbon dioksida dapat menyebabkan kembung dan eruktasi/bersendawa.
-
Kalsium karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorpsi fosfat. Beberapa dari kalsium diabsorpsi dari usus dan bagian yang tidak terabsorpsi diekskresikan melalui feses.
12. Mekanisme Aksi
Menetralkan HCl dalam lambung dengan membentuk garam Al(Cl )3 dan H2O
Magnesium hidroksida per oral bereaksi relatif cepat dengan HCl dalam lambung membentuk magnesium klorida dan air. Magnesium hidroksida juga mengosongkan usus dengan menyebabkan retensi osmotik cairan yang mengembangkan kolon dengan aktivitas peristaltik yang meningkat.
Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung dari pada magnesium hidroksida
Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida
13. Bentuk Sediaan Kaplet 200 mg, Tablet 200 mg, 250 mg, 300 mg, 325 mg, 400 mg ; Tablet Kunyah 250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg; Suspensi 200 mg/5 ml, 250 mg/5 ml, 300 mg/5 ml, 325 mg/5 ml, 400 mg/5 ml.
14. Efek Samping -
Gastrointestinal:konstipasi, kram lambung, fecal impacti on, mual, muntah, perubahan
warna
feses
(bintik-bintik
putih ).
Endokrin
dan
metabolisme:hipofosfatemia, hipomagnesemia. -
Kardiovaskuler:hipotensi.
Endokrin
dan
metabolisme:hipermagnesemia.
Gastrointestinal:diare, kram perut. Neuromuskuler dan skeletal:kele mahan otot. Pernapasan:depresi pernapasan -
Kadang-kadang
menyebabkan
konstipasi,
kembung
akibat
pelepasan
karbondioksida pada beberapa pasien. Dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan kembalinya asam (acid
rebound). Kalsium karbonat dapat menyebabkan hiperkalsemia,
khususnya pada pasien dengan gangguan ginjal atau pada pemberian dengan dosis tinggi. Alkalosis dapat juga terjadi a kibat absorpsi ion karbonat -
Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hiperten si, takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.
15. interaksi - Dengan Obat Lain :
Aluminium hidroksida dapat mengurangi antibiotik
(tetrasiklin,
bifosfonat,kortikosteroid,
kuinolon,
absorpsi allopurinol, efek
beberapa
siklosporin,
sefalosporin),
garam -garam
besi,
turunan antifungi
imidazol,isoniazid, penisilamin, suplemen fosfat, fenitoin, fenotiazin. Absorbsi aluminium hidroksida dapat dikurangi oleh turunan asam sitrat.
Menurunkan absorpsi tetrasiklin, digoksin, garam-garam besi, isoniazid, atau kuinolon.
Kalsium karbonat berinteraksi dengan banyak obat karena mengubah pH asam
lambung
dan pengosongan
lambung
dengan
pembent ukan
kompleks yang tidak diabsorpsi.Interaksi dapat diminimalisasi melalui pemberian terpisah kalsium karbonat dari obat lainnya selama 2 -3 jam.
- Terhadap Kehamilan :
Kategori C. Tidak ada data yang tersedia mengenai efek klinis pada fetus ; bukti yang ada saat ini menyatakan aman digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Kategori B
- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui. - Terhadap Anak-anak : Dosis magnesium-aluminium hidroksida 0,5 ml/kg direkomendasikan untuk infant dengan refluks. Berdasarkan monitoring pH intragastrik serial, hasil terbaik diperoleh bila antasida diberikan sebelum dan sesudah asupan formula - Terhadap Hasil Laboratorium :
Mengurangi kadar fosfat anorganik.
Meningkatkan magnesium; menurunkan protein, kalsium; menurunkan
Kalium
16. Parameter Monitoring Efek terapetik:heartburn:perbaikan gejala -gejala berikut:disfagia, odinofagia, batuk, sakit kerongkongan, nyeri dada nonkardiak, regurgitasi, mual, nafsu makan menurun, indigesti, bersendawa. Efek toksik:konstipasi (terutama akibat garam-garam aluminium dan kalsium) atau diare (terutama akibat garam-garam magnesium); kadar aluminium, kalsium, dan magnesium pada pasien dengan gangguan ginjal berat ; sesuai kebutuhan, elektrolit dalam urin, darah dan pH untuk menunjukkan kemungkinan alkalo sis. 17. Peringatan
Hiperfosfatemia dapat terjadi pada pengunaan jangka lama atau dosis besar ; intoksikasi aluminium dan osteomalasia dapat terjadi pada pasien dengan uremia. Gunakan dengan hati -hati pada pasien dengan
gagal jantung kongesti, gagal ginjal, edema, sirosi diet rendah natrium, serta pada pasien yang baru saja mengalami
perdarahan saluran
cerna. Pasien uremia yang tidak menerima dialisis dapat mengalami osteomalasia dan osteoporosis akibat deplesi fosfat.
Hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (khususnya bila dosis>50 mEq magnesium/hari). Hipermagnesemia dan toksisitas dapat terjadi akibat penurunan klirens ginjal dari magnesium yang diabsorpsi. Penurunan fungsi ginjal (Clcr<30 ml/menit) dapat menyebabkan toksisitas.
18. Monitoring Penggunaan Obat Cara penggunaan obat, efek terapetik dan efek samping obat.
Daftar Pustaka
Martindale The Complete Drug Reference 35th edition MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 105th ed. Drug Information Handbook International Mikromedex.
